Lek Dolo-Neurobion Merck łagodzi bóle stawów, reumatyzm (5 blistrów x 10 tabletek)

tiamina (witamina B1)

Pirofosforan tiaminy jest skuteczną formą witaminy B1 i działa jako koenzym dla niektórych enzymów (np. dehydrogenazy pirogronianowej i transketolazy). Dlatego witamina B1 bierze udział głównie w metabolizmie węglowodanów; Jednak witamina B1 uczestniczy także w syntezie lipidów i aminokwasów.

Neurony otrzymują energię poprzez utlenianie dzięki procesowi enzymatycznej i redukcji karboksylowej glukozy, dlatego dostarczanie odpowiedniej ilości witaminy B1 jest bardzo ważne. Tiamina brała także udział w przekazywaniu impulsów nerwowych. Ponadto wyniki uzyskane w eksperymentach pokazują, że tiamina ma działanie przeciwbólowe.

Inne możliwe mechanizmy łagodzenia bólu i bólu nerwów przez tiaminę obejmują zdolność do interakcji z bolesnymi mediatorami w receptorach bólu, regenerację uszkodzonych włókien nerwowych, stabilizację elektrycznego podrażnienia nerwów i poprawę sosu aksonowego.

Aktywacja monofosforanu guanozyny zależy od ścieżki przekazywania sygnału przez Kinazę G (CGMP-PKG) może być powiązana ze zdolnością do hamowania bólu wzmożonego bólu spowodowanego temperaturą witaminy B1 (i ewentualnie witaminy B12) spowodowanego uciskiem węzła chłonnego kręgosłupa.

pirydoksyna (witamina B6)

fosforan pirydoksalu, aktywność biologiczna pirydoksyny, jest decydującym koenzymem w metabolizmie aminokwasów. Bierze udział w tworzeniu amin fizjologicznych (np. serotoniny, histaminy, adrenaliny) poprzez procesy redukcji grup karboksylowych, a także w procesie asymilacji i katabolizmu poprzez transaminizację. Fosforan pirydoksalu odgrywa istotną rolę w układzie nerwowym, zwłaszcza w przemianach neuroprzekaźników kontrolowanych przez enzymy. Jako katalizator pierwszych etapów biosyntezy sfingosyny, fosforan pirydoksalu odgrywa również główną rolę w metabolizmie sfingolipidów. Sfingolipid jest niezbędnym składnikiem worka mielinowego komórek neuronowych. Modele doświadczalne na zwierzętach wykazały, że witamina B6 ma działanie przeciwbólowe.

pirydoksyna jest znana jako niezbędny kofaktor w produkcji neuroprzekaźników. Pirydoksyna bierze udział w metabolizmie tryptofanu, co skutkuje syntezą serotoniny. Z tego powodu uznano ją za lek wspomagający leczenie szeregu nietypowych neuroprzekaźników lub podejrzanych substancji nerwowo-mięśniowych, takich jak padaczka, choroba Parkinsona, depresja, przewlekłe bóle, bóle głowy, dorosłych i dzieci oraz neuropatia obwodowa.

kobalamina (witamina B12)

Witamina B12 występuje w postaciach aktywnych (5-damyadenozylokobalamina i metylokobalamina) biorących udział w katalitycznym wypieraniu wodoru za pomocą enzymu i molekularnym szpinaku grup metylowych. Witamina B12 uczestniczy także w syntezie metioniny (ściśle powiązanej z syntezą kwasów nukleinowych) oraz w metabolizmie lipidów, poprzez przemianę kwasu propionowego w kwas bursztynowy.

Witamina B12 bierze udział w podstawowej metylacji białka mielinowego, składnika worka mielinowego układu nerwowego. Metylacja zwiększa właściwości lipidowe podstawowego białka mielinowego, co jest korzystne dla wzrostu kombinacji worków mielinowych.

Witamina B12 działa zarówno na ból, jak i na ból.

diklofenak

diklofenak hamuje cyklooksygenazę (COX) i lipoksygenazę (LOX) – enzymy przekształcają kwas arachidonowy w prostaglandynę i leukotrien, w odpowiednim znaczeniu. Hamowanie tych enzymów prowadzi do działania przeciwbólowego, przeciwzapalnego i przeciwgorączkowego diklofenaku. DiKlofenak hamuje zarówno COX-1, jak i COX-2 i ma tendencję do selektywnego hamowania COX-2. Diklofenak jest znacznie silniejszy niż indometacyna, naproksen i inne leki przeciwzapalne.

Oprócz działania obwodowego, diklofenak i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą mieć antagonistyczny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, wpływ na uwalnianie prostaglandyn i/lub przez układ nerwowy przy użyciu katecholamin i serotoniny, a także neuroprzekaźników.

Łączenie witamin B1, B6, B12 i diklofenaku

Witaminy B1, B6 i B12 mają szczególne znaczenie dla metabolizmu układu nerwowego, a ich siła biochemiczna jest uzasadniona przy stosowaniu tych witamin. Badania na zwierzętach wykazały, że połączenie tych witamin z grupy B wspomaga regenerację uszkodzonych włókien nerwowych, ostatecznie prowadząc do poprawy odbudowy funkcjonalnej i poprawy neuroprzekaźnika.

W niektórych modelach bólu u szczurów witaminy B1, B6 i B12 wykazały działanie antagonistyczne wobec receptora, a kombinacja ta wykazuje wyższą skuteczność niż skuteczność każdej witaminy z osobna.

Połączenie witamin z grupy B i diklofenaku zostało zastosowane w 1962 roku w leczeniu bolesnych chorób łączących ból percepcji i neurologiczny (ból mieszany), ze względu na spójne działanie tej kombinacji, uznano leczenie bólu niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) w połączeniu z leczeniem dostępnych zmian neurologicznych witaminami z grupy B skutecznymi witaminami z grupy B.

W międzyczasie szereg kontrolnych i losowych badań klinicznych wykazało wyższość kombinacji witamin B. z diklofenakiem w porównaniu z monomerami diklofenaku w leczeniu bólu i wykazują znaczący wpływ sylab witamin B1, B6 i B12 na działanie łagodzące ból diklofenaku u ludzi.

Farmakokinetyka dynamiczna

Nie uważa się, że stosowanie kombinacji witamin B1, B6 i B12 ma niekorzystny wpływ na farmakokinetykę poszczególnych witamin.

tiamina (witamina B1)

Doustne przyjmowanie witaminy B1 opiera się na mechanizmach transportu dwudawkowego, czyli aktywnej absorpcji w stężeniu do 2 µmol i biernej dyfuzji, gdy stężenie przekracza 2 µmol. W żołądku i w dalszej części jelita cienkiego prawie nie występuje wchłanianie.

Tiamina jest wytwarzana przez bakterie wszy w okrężnicy, która nie jest wchłaniana. Wchłanianie tiaminy następuje po fosforylacji w komórkach nabłonkowych; Uważa się, że z przejściem związany jest mechanizm transportu.

Po wchłonięciu przez błonę śluzową jelit, tiamina transportowana jest drogą krążenia do wątroby. W wątrobie tiamina ulega fosforylowi i przekształca się w pirofosforan tiaminy (TPP) i trifosforan tiaminy (TTP) dzięki kinazie tiaminy.

Tiamina jest wydalana z okresem półtrwania wynoszącym 1 godzinę w fazie beta. Głównymi produktami wydalania są: kwas tiaminokarboksylowy, piramina, tiamina i niektóre nieznane metabolity (wydalane przez nerki). Im więcej tiaminy spożywa, tym większa jest ilość tiaminy wydalana w postaci nerek w ciągu 4-6 godzin.

pirydoksyna (witamina B6)

Witamina B6 (pirydoksyna, pirydoksal i pirydoksamina) są szybko wchłaniane, głównie w powyższym przewodzie pokarmowym i transportowane do narządów i tkanek. Witaminy związane z albuminą, około 80% fosforanu pirydoksalu związanego z białkiem.

Witamina B6 przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, przenika do mleka matki i przenika przez łożysko. Głównym produktem wydalania jest kwas 4-pirydoksowy; Ilość tego produktu jest mniej więcej zależna od dawki zastosowanej witaminy B6.

cyjanokobalamina (witamina B12)

Wchłanianie witaminy B12 z przewodu pokarmowego zachodzi w 2 mechanizmach:

około 90% kobalaminy w osoczu jest związane z białkiem (transkobalaminą). Większość witaminy B12, która nie krąży w osoczu, będzie magazynowana w wątrobie.

Witamina B12 jest wydalana głównie z żółcią i jest wchłaniana głównie w krążeniu jelitowym. Jeżeli w wyniku stosowania dużych dawek, a zwłaszcza stosowania zastrzyków, przekroczona zostanie rezerwa zdolności organizmu, część, której nie uda się zatrzymać, zostanie wydalona z moczem.

diklofenak

Diklofenak wchłania się szybko i całkowicie w dwunastnicy, osiągając znaczące stężenie w osoczu po 30 minutach, a maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2 lub 3 godzin. W przypadku stosowania z jedzeniem diklofenak wchłania się wolniej, ale stopień wchłaniania nie ulega zmianie.

Lek wiąże się z białkami osocza (99,7%), głównie z albuminą, a okres półtrwania w osoczu wynosi 1-2 godziny. Diklofenak jest szeroko dystrybuowany w organizmie, a największe stężenie występuje w wątrobie i nerkach.

Lek jest metabolizowany w wątrobie przez ienzym cytochromu P450 z rodziny CYP2C do 4-hydroksydiklofenaku, który jest głównym metabolitem oraz do innych typów hydroksylów. Po procesie glukuronidu i siarczanu metabolity są wydalane z moczem (65%) i żółcią (35%). Powtarzane dawki diklofenaku nie powodują kumulacji u zdrowych osób dorosłych. Czas sprzedaży wynosi 1,2 - 2,0 godziny.

Układ pokarmowy: zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Leśniowskiego-Crohna, zapalenie dziąseł i jamy ustnej, uszkodzenie przełyku, zapalenie języka, zaparcia.