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tiamina (vitamina B1)

O pirofosfato de tiamina é uma forma eficaz de vitamina B1 e atua como coenzima para algumas enzimas (por exemplo, piruvato desidrogenase e transcetolase). Portanto, a vitamina B1 está envolvida principalmente no metabolismo dos carboidratos; Porém, a vitamina B1 também participa da síntese de lipídios e aminoácidos.

Os neurônios recebem energia através da oxidação, graças ao processo de redução enzimática e carboxii da glicose, por isso o fornecimento adequado de vitamina B1 é muito importante. A tiamina também participou na transmissão do impulso nervoso. Além disso, os resultados obtidos em experimentos mostram que a tiamina tem efeito analgésico.

Outros possíveis mecanismos de alívio da dor e da dor nervosa da tiamina incluem a capacidade de interagir com mediadores dolorosos nos receptores da dor, regeneração de fibras nervosas danificadas, estabilização da irritação elétrica dos nervos e melhora do molho de axônios.

A ativação do monofosfato de guanosina depende do caminho de transmissão do sinal da quinase G (CGMP-PKG) e pode estar associada à capacidade de inibir o aumento da dor causada pela temperatura da vitamina B1 (e possivelmente da vitamina B12) causada pela pressão do linfonodo espinhal.

piridoxina (vitamina B6)

O fosfato de piridoxal, atividade biológica da piridoxina, é a coenzima decisiva no metabolismo dos aminoácidos. Está envolvido na formação de aminas fisiológicas (por exemplo, serotonina, histamina, adrenalina) através de processos de redução de carboxila, bem como no processo de assimilação e catabolismo através de transaminização. O fosfato de piridoxal desempenha um papel essencial no sistema nervoso, especialmente na transformação de neurotransmissores controlados por enzimas. Como catalisador nas primeiras etapas da biossíntese da esfingosina, o fosfato de piridoxal também desempenha o papel principal no metabolismo dos esfingolipídios. O esfingolípido é um ingrediente essencial do saco de mielina das células neuronais. Modelos experimentais em animais demonstraram que a vitamina B6 tem efeito analgésico.

a piridoxina é conhecida como um cofator essencial na produção de neurotransmissores. A piridoxina está envolvida no metabolismo do triptofano, resultando na síntese da serotonina. Por esse motivo, tem sido considerado um medicamento de apoio ao tratamento de uma série de neurotransmissores incomuns ou substâncias neuromusculares suspeitas, como epilepsia, doença de Parkinson, depressão, dor crônica, dor de cabeça, adultos e crianças e neuropatia periférica.

cobalamina (vitamina B12)

A vitamina B12 existe em formas ativas (5-damiadenosil cobalamina e metil cobalamina) envolvidas no deslocamento catalítico de hidrogênio com enzima e espinafre molecular de grupos metil. A vitamina B12 também participa da síntese de metionina (intimamente combinada com a síntese de ácido nucleico) e do metabolismo lipídico, através da conversão do ácido propiônico em ácido sucínico.

A vitamina B12 está envolvida na metilação básica da proteína mielina, um componente da bolsa de mielina do sistema nervoso. A metilação aumenta as características lipídicas da proteína básica mielina, o que é benéfico para o aumento da combinação das bolsas de mielina.

A vitamina B12 atua tanto na dor quanto na dor.

diclofenaco

diclofenaco inibe a ciclooxigenase (COX) e a lipoxigenase (LOX) - As enzimas convertem o ácido araquidônico em prostaglandina e leucotrieno, no sentido correspondente. A inibição dessas enzimas leva a efeitos analgésicos, antiinflamatórios e antipiréticos do diclofenaco. O diClofenaco inibe a COX-1 e a COX-2 e tende a inibir a COX-2 seletiva. O diclofenaco é significativamente mais forte que a indometacina, o naproxeno e outros antiinflamatórios.

Além do efeito periférico, o Diclofenaco e outros antiinflamatórios não esteróides podem ter um efeito antagônico no sistema nervoso central, efeito na liberação de prostaglandinas e/ou através do sistema nervoso usando catecolaminas e serotonina, bem como neurotransmissores.

Combinando vitaminas B1, B6, B12 e Diclofenaco

As vitaminas B1, B6 e B12 são especiais para o metabolismo do sistema nervoso, e sua força bioquímica é justificada para o uso dessas vitaminas. Estudos em animais demonstraram que uma combinação dessas vitaminas B promove a regeneração de fibras nervosas danificadas, levando eventualmente à melhoria da restauração funcional e dos neurotransmissores.

Em alguns modelos de dor em ratos, as vitaminas B1, B6 e B12 demonstraram efeito de receptor antagonista, a combinação apresenta maior eficiência do que a eficácia de cada vitamina separada.

A combinação de vitaminas B e Diclofenaco foi usada em 1962 para tratar doenças dolorosas que combinam percepção e dor neurológica (dor mista), devido ao efeito coerente desta combinação ter sido reconhecido e o tratamento da dor com um antiinflamatório não esteróide (AINE) em combinação com o tratamento de lesões neurológicas disponíveis com vitaminas B com vitaminas B eficazes.

Enquanto isso, uma série de estudos clínicos aleatórios e de controle provaram a superioridade da combinação de vitaminas B com diclofenaco em comparação com monômeros de diclofenaco no tratamento da dor e mostram os efeitos silábicos significativos das vitaminas B1, B6 e B12 para os efeitos de alívio da dor do diclofenaco em humanos.

Farmacocinética dinâmica

Não se acredita que o uso de combinações de vitaminas B1, B6 e B12 tenha um efeito adverso na farmacocinética de cada vitamina individual.

tiamina (vitamina B1)

O uso oral de vitamina B1 baseia-se em mecanismos de transporte de dose dupla, que é a absorção ativa na concentração de até 2 µmol e a difusão passiva quando a concentração excede 2 µmol. Quase não há absorção no estômago e na distância do intestino delgado.

A tiamina é formada por uma bactéria piolho no cólon, que não é absorvida. A absorção da tiamina ocorre após a fosforilação nas células epiteliais; Acredita-se que um mecanismo de transporte esteja relacionado à transição.

Após ser absorvida pela mucosa intestinal, a tiamina é transportada para o fígado através da circulação. No fígado, a tiamina é fosforil transformada em pirofosfato de tiamina (TPP) e trifosfato de tiamina (TTP) graças à tiamina quinase.

A tiamina é excretada com meia-vida de 1 hora na fase beta. Os principais produtos de excreção são: ácido tiamina carboxílico, piramina, tiamina e alguns metabólitos desconhecidos (excretados pelos rins). Quanto mais tiamina se consome, maior será a quantidade de tiamina excretada na forma dos rins, maior em 4-6 horas.

piridoxina (vitamina B6)

A vitamina B6 (piridoxina, piridoxal e piridoxamina) é rapidamente absorvida, principalmente no trato digestivo acima e transportada para órgãos e tecidos. Vitaminas associadas à albumina, cerca de 80% de fosfato de piridoxal associado à proteína.

A vitamina B6 entra no líquido cefalorraquidiano, é excretada no leite materno e penetra na placenta. O principal produto de excreção é o ácido 4 piridoxico; A quantidade deste produto é maior ou menor dependendo da dose de vitamina B6 utilizada.

cianocobalamina (vitamina B12)

A absorção da vitamina B12 pelo trato gastrointestinal ocorre em 2 mecanismos:

cerca de 90% da cobalamina no plasma está associada à proteína (transcobalamina). A maior parte da vitamina B12 que não circula no plasma será armazenada no fígado.

A vitamina B12 é excretada principalmente pela bile e reabsorvida principalmente pela circulação intestinal. Se a capacidade de reserva do organismo for ultrapassada devido às altas doses e, principalmente, pelo uso da injeção, a parte que não puder ser retida será excretada na urina.

diclofenaco

O diclofenaco é absorvido rápida e completamente no duodeno, atingindo concentração plasmática significativa após 30 minutos e concentração plasmática máxima em 2 ou 3 horas. Quando usado com alimentos, o Diclofenaco é absorvido mais lentamente, mas o nível de absorção não é alterado.

O medicamento está associado às proteínas plasmáticas (99,7%), principalmente à albumina, e a meia-vida no plasma é de 1 a 2 horas. O diclofenaco é amplamente distribuído no corpo, com a maior concentração encontrada no fígado e nos rins.

O medicamento é metabolizado no fígado por uma isenzima citocromo P450 da família CYP2C em 4 hidroxidiclofenaco é o principal metabólito e em outros tipos de hidroxi. Após o processo de glicuronídeo e sulfato, os metabólitos são excretados na urina (65%) e na bile (35%). A dose repetida de diclofenaco não causa acúmulo em adultos saudáveis. O tempo de venda é de 1,2 a 2,0 horas.

Digestivo: Exaceção de colite ulcerativa ou doença de Crohn, gengivite e boca, danos esofágicos, inflamação da língua, prisão de ventre.