Препарат Доло-Нейробион Мерк уменьшает боль в суставах, ревматизм (5 блистеров по 10 таблеток)

тиамин (витамин B1)

Тиаминпирофосфат является эффективной формой витамина B1 и действует как кофермент для некоторых ферментов (например, пируватдегидрогеназы и транскетолазы). Следовательно, витамин В1 участвует главным образом в углеводном обмене; Однако витамин В1 также участвует в синтезе липидов и аминокислот.

Нейроны снабжаются энергией посредством окисления благодаря процессу ферментативного и карбоксильного восстановления глюкозы, поэтому снабжение достаточным количеством витамина B1 очень важно. Тиамин также участвовал в передаче нервных импульсов. Более того, результаты, полученные в экспериментах, показывают, что Тиамин оказывает обезболивающее действие.

Другие возможные механизмы облегчения боли и нервных болей тиамина включают способность взаимодействовать с болевыми медиаторами болевых рецепторов, регенерацию поврежденных нервных волокон, стабилизацию электрического раздражения нервов и улучшение аксонного соуса.

Активация гуанозинмонофосфата зависит от пути передачи сигнала киназы G (CGMP-PKG) и может быть связана со способностью подавлять усиление болей, вызванное температурой витамина В1 (и, возможно, витамина В12), вызванное нажатием на спинномозговой лимфатический узел.

пиридоксин (витамин B6)

Пиридоксальфосфат, биологическая активность пиридоксина, является решающим коферментом в метаболизме аминокислот. Он участвует в образовании физиологических аминов (например, серотонина, гистамина, адреналина) посредством процессов восстановления карбоксила, а также в процессах ассимиляции и катаболизма посредством трансаминирования.

Пиридоксальфосфат играет существенную роль в нервной системе, особенно в трансформации нейротрансмиттеров, контролируемых ферментами. В качестве катализатора на первых этапах биосинтеза сфингозина пиридоксальфосфат также играет основную роль в метаболизме сфинголипидов. Сфинголипид является важным компонентом миелинового мешка нейронных клеток. Экспериментальные модели на животных показали, что витамин B6 оказывает обезболивающее действие.

Пиридоксин известен как важный кофактор в производстве нейротрансмиттеров. Пиридоксин участвует в метаболизме триптофана, что приводит к синтезу серотонина. По этой причине его считают лекарством для поддержки лечения ряда необычных нейромедиаторов или подозреваемых нервно-мышечных веществ, таких как эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, хроническая боль, головная боль, периферическая невропатия у взрослых и детей.

кобаламин (витамин B12)

Витамин B12 существует в активных формах (5-дамьяденозилкобаламин и метилкобаламин), участвующих в каталитическом замещении водорода ферментом и молекулярным шпинатом метильных групп. Витамин B12 также участвует в синтезе метионина (тесно связанном с синтезом нуклеиновых кислот) и в метаболизме липидов путем преобразования пропионовой кислоты в янтарную кислоту.

Витамин B12 участвует в основном метилировании белка миелина, компонента миелинового мешка нервной системы. Метилирование повышает липидные характеристики основного белка миелина, что благотворно влияет на увеличение совокупности миелиновых мешков.

Витамин B12 действует как на боль, так и на боль.

диклофенак

Диклофенак ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) и липоксигеназу (LOX) - Ферменты превращают арахидоновую кислоту в простагландин и лейкотриен в соответствующем смысле. Ингибирование этих ферментов приводит к обезболивающему, противовоспалительному и жаропонижающему эффекту диклофенака. Диклофенак ингибирует как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2, а также имеет тенденцию селективно ингибировать ЦОГ-2. Диклофенак значительно сильнее Индометацина, Напроксена и других противовоспалительных препаратов.

Помимо периферического действия, диклофенак и другие нестероидные противовоспалительные средства могут оказывать антагонистическое действие на ЦНС, влияние на высвобождение простагландинов и/или через нервную систему с помощью катехоламинов и серотонина, а также нейротрансмиттеров.

Совмещение витаминов В1, В6, В12 и диклофенака

Витамины В1, В6 и В12 имеют особое значение для обмена веществ нервной системы, и их биохимическая сила оправдана для применения этих витаминов. Исследования на животных показали, что комбинация этих витаминов группы B способствует регенерации поврежденных нервных волокон, что в конечном итоге приводит к улучшению функционального восстановления и нейромедиатора.

В некоторых моделях боли у крыс витамины В1, В6 и В12 показали эффект антагониста рецептора, комбинация показывает более высокую эффективность, чем эффективность каждого отдельного витамина.

Комбинация витаминов группы В и диклофенака была использована в 1962 году для лечения болезненных заболеваний, сочетающих перцептивную и неврологическую боль (смешанная боль), поскольку был признан последовательный эффект этой комбинации и лечение боли нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) в сочетании с лечением имеющихся неврологических поражений витаминами группы В с эффективными витаминами группы В.

Тем временем ряд контрольных и случайных клинических исследований доказал превосходство комбинации витаминов. B с диклофенаком по сравнению с мономерами диклофенака при лечении боли и демонстрируют значительные слоговые эффекты витаминов B1, B6 и B12 для обезболивающего эффекта диклофенака на человека.

Динамическая фармакокинетика

Не считается, что использование комбинаций витаминов B1, B6 и B12 оказывает неблагоприятное влияние на фармакокинетику каждого отдельного витамина.

тиамин (витамин B1)

Применение перорального витамина В1 основано на механизме двухдозового транспорта, который представляет собой активное всасывание при концентрации до 2 мкмоль и пассивную диффузию при концентрации, превышающей 2 мкмоль. Всасывание в желудке и тонком кишечнике практически отсутствует.

Тиамин образуется бактериями вшей в толстой кишке и не всасывается. Абсорбция тиамина происходит после фосфорилирования в эпителиальных клетках; Считается, что с переходом связан транспортный механизм.

После абсорбции слизистой оболочкой кишечника тиамин транспортируется в печень через кровообращение. В печени тиамин фосфорил превращается в тиаминпирофосфат (TPP) и тиаминтрифосфат (TTP) благодаря тиаминкиназе.

Тиамин выводится с периодом полувыведения в течение 1 часа в бета-фазе. Основными продуктами выведения являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин, тиамин и некоторые неизвестные метаболиты (выводятся через почки). Чем больше Тиамина потребляется, тем большее количество Тиамина выводится из организма почками в течение 4-6 часов.

пиридоксин (витамин B6)

Витамин В6 (пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин) быстро всасываются, преимущественно в вышеперечисленных отделах пищеварительного тракта, и транспортируются к органам и тканям. Витамины связаны с альбумином, около 80% пиридоксальфосфата связаны с белком.

Витамин В6 попадает в спинномозговую жидкость, выделяется в грудное молоко и проникает через плаценту. Основной продукт выведения — 4-пиридоксиновая кислота; Количество этого продукта больше или меньше зависит от используемой дозы витамина В6.

цианокобаламин (витамин B12)

Всасывание витамина B12 из желудочно-кишечного тракта происходит по 2 механизмам:

около 90% кобаламина в плазме связано с белком (транскобаламином). Большая часть витамина B12, не циркулирующая в плазме, будет храниться в печени.

Витамин B12 в основном выводится через желчь и в основном реабсорбируется через кишечное кровообращение. Если резервные возможности организма превышены из-за высоких доз и, особенно, из-за применения инъекции, та часть, которая не может быть удержана, будет выведена с мочой.

диклофенак

Диклофенак быстро и полностью всасывается в двенадцатиперстной кишке, достигая значительной концентрации в плазме через 30 минут и максимальной концентрации в плазме через 2 или 3 часа. При применении с пищей Диклофенак всасывается медленнее, но уровень всасывания не изменяется.

Препарат связывается с белками плазмы (99,7%), преимущественно с альбумином, период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Диклофенак широко распределяется в организме, при этом наибольшая концентрация обнаруживается в печени и почках.

Препарат метаболизируется в печени изоферментом цитохрома Р450 семейства CYP2C до 4-гидроксидиклофенака (основного метаболита) и до других типов гидрокси. После процесса глюкуронида и сульфата метаболиты выводятся с мочой (65%) и желчью (35%). Повторный прием диклофенака не вызывает кумуляции у здоровых взрослых. Время продажи 1,2 - 2,0 часа.

Пищеварительная система: Обострение язвенного колита или болезни Крона, гингивит и ротовой полости, повреждение пищевода, воспаление языка, запор.