Dolo-Neurobion Merck ilacı eklem ağrısını, romatizmayı azaltır (5 kabarcık x 10 tablet)

tiamin (B1 vitamini)

Tiamin Pirofosfat, B1 vitamininin etkili bir formudur ve bazı enzimler (örn. piruvat dehidrojenaz ve transketolaz) için koenzim görevi görür. Bu nedenle B1 vitamini esas olarak karbonhidrat metabolizmasında rol oynar; Ancak B1 vitamini aynı zamanda lipitlerin ve amino asitlerin sentezine de katılır.

Glikozun enzim ve karboksi indirgeme işlemi sayesinde nöronlara oksidasyon yoluyla enerji sağlanır, bu nedenle yeterli B1 vitamininin sağlanması çok önemlidir. Tiamin ayrıca sinir uyarılarının iletilmesine de katıldı. Ayrıca yapılan deneylerde elde edilen sonuçlar Tiamin'in analjezik etkiye sahip olduğunu göstermektedir.

Tiamin'in ağrıyı hafifletmesi ve sinir ağrısına ilişkin diğer olası mekanizmaları arasında, ağrı reseptörlerindeki ağrı aracıları ile etkileşime girme yeteneği, hasarlı sinir liflerinin yenilenmesi, sinirlerin elektriksel tahrişinin stabilizasyonu ve akson sosunun iyileştirilmesi yer alır.

Guanosin monofosfatın aktivasyonu, Kinaz G'nin (CGMP-PKG) sinyal iletim yoluna bağlıdır; omurilik lenf düğümüne basılması nedeniyle B1 vitamininin (ve muhtemelen B12 vitamininin) sıcaklığının neden olduğu artan ağrının ağrısını engelleme yeteneği ile ilişkili olabilir.

piridoksin (B6 vitamini)

piridoksinin biyolojik aktivitesi olan piridoksal fosfat, amino asitlerin metabolizmasında belirleyici koenzimdir. Karboksil indirgeme işlemleri yoluyla fizyolojik aminlerin (örneğin serotonin, histamin, adrenalin) oluşumunda ve ayrıca transaminizasyon yoluyla asimilasyon ve katabolizma sürecinde rol oynar.

Piridoksal fosfat, sinir sisteminde, özellikle enzimler tarafından kontrol edilen nörotransmiterlerin dönüşümünde önemli bir rol oynar. Sfingosin biyosentezinin ilk adımlarında bir katalizör olan piridoksal fosfat, sfingolipitlerin metabolizmasında da ana rolü oynar. Sfingolipid, nöron hücrelerinin miyelin torbasının önemli bir bileşenidir. Hayvan deney modelleri, B6 vitamininin analjezik etkiye sahip olduğunu göstermiştir.

piridoksin, nörotransmiterlerin üretiminde önemli bir kofaktör olarak bilinir. Piridoksin Triptofan metabolizmasında rol oynar ve serotonin senteziyle sonuçlanır. Bu nedenle epilepsi, Parkinson hastalığı, depresyon, kronik ağrı, baş ağrısı, yetişkinler ve çocuklar ile periferik nöropati gibi bir dizi olağandışı nörotransmiter veya şüpheli nöromüsküler maddelerde tedaviyi destekleyen bir ilaç olarak değerlendirilmiştir.

kobalamin (B12 vitamini)

B12 Vitamini, metil gruplarının enzim ve moleküler ıspanağı ile katalitik hidrojen yer değiştirmesinde yer alan aktif formlarda (5-damiadenosil kobalamin ve metil kobalamin) bulunur. B12 Vitamini ayrıca propiyonik asidi süksinik asite dönüştürerek metionin sentezine (nükleik asit senteziyle yakından birleşir) ve lipit metabolizmasına da katılır.

B12 Vitamini, sinir sisteminin miyelin torbasının bir bileşeni olan miyelin proteininin temel metilasyonunda rol oynar. Metilasyon, bazik protein miyelinin lipit özelliklerini arttırır, bu da miyelin torbalarının kombinasyonunun artmasına faydalıdır.

B12 Vitamini ağrının yanı sıra ağrıya da etki eder.

diklofenak

diklofenak, siklooksijenaz (COX) ve lipoksijenazı (LOX) inhibe eder - Enzimler, araşidonik asidi, karşılık gelen anlamda prostaglandin ve lökotriene dönüştürür. Bu enzimlerin inhibe edilmesi diklofenak analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik etkilere yol açar. DiClofenac hem COX-1'i hem de COX-2'yi inhibe eder ve seçici COX-2'yi inhibe etme eğilimindedir. Diklofenak, İndometasin, Naproksen ve diğer antiinflamatuar ilaçlardan önemli ölçüde daha güçlüdür.

Diklofenak ve diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar, periferik etkisinin yanı sıra, merkezi sinir sistemi üzerinde antagonistik bir etkiye, prostaglandin salınımına ve/veya nörotransmitterlerin yanı sıra katekolamin ve serotonin kullanılarak sinir sistemi yoluyla etki gösterebilir.

B1, B6, B12 ve Diklofenak vitaminlerinin birleştirilmesi

B1, B6 ve B12 vitaminleri sinir sisteminin metabolizması için özeldir ve biyokimyasal güçleri bu vitaminlerin kullanımı için haklıdır. Hayvan çalışmaları, bu B vitaminlerinin bir kombinasyonunun, hasarlı sinir liflerinin yenilenmesini teşvik ettiğini ve sonuçta fonksiyonel restorasyon ve nörotransmiterin geliştirilmesine yol açtığını göstermiştir.

Sıçanlarda yapılan bazı ağrı modellerinde B1, B6 ve B12 vitaminleri antagonist reseptör etkisi göstermiştir, kombinasyon her bir vitaminin etkinliğinden daha yüksek etkinlik göstermektedir.

B vitaminleri ve Diklofenak kombinasyonu, 1962 yılında algı ve nörolojik ağrıyı (karışık ağrı) birleştiren ağrılı hastalıkların tedavisinde kullanılmış, bu kombinasyonun tutarlı etkisi nedeniyle kabul edilmiş ve ağrının, nonsteroid antiinflamatuar bir ilaç (NSAID) ile tedavisinin yanı sıra, mevcut nörolojik lezyonların B vitaminleri ve etkili B vitaminleri ile tedavisi ile tedavisi de kanıtlanmıştır.

Bu arada, bir dizi kontrol ve rastgele klinik çalışma, B vitaminleri kombinasyonunun üstünlüğünü kanıtlamıştır. ağrı tedavisinde Diklofenak monomerleriyle karşılaştırıldığında diklofenak ile karşılaştırıldığında B1, B6 ve B12 vitaminlerinin insanlar üzerindeki diklofenak ağrı kesici etkileri açısından önemli heceli etkilerini göstermektedir.

Dinamik farmakokinetik

B1, B6 ve B12 vitamin kombinasyonlarının kullanımının her bir vitaminin farmakokinetiği üzerinde olumsuz bir etkiye sahip olduğu düşünülmemektedir.

tiamin (B1 vitamini)

Oral B1 vitamini kullanımı, 2 µmol'e kadar konsantrasyonda aktif emilim ve konsantrasyon 2 µmol'ü aştığında pasif difüzyon olan çift dozlu taşıma mekanizmalarına dayanmaktadır. Midede ve ince bağırsağın yakınında emilim neredeyse yoktur.

Tiamin, kolonda emilmeyen bir bit bakterisi tarafından oluşturulur. Tiaminin emilimi epitel hücrelerinde fosforilasyondan sonra meydana gelir; Geçişle ilgili bir taşıma mekanizmasının olduğu düşünülüyor.

Tiamin bağırsak mukozası tarafından emildikten sonra dolaşım yoluyla karaciğere taşınır. Tiamin, karaciğerde Tiamin Kinaz sayesinde Tiamin Pirofosfat (TPP) ve Tiamin Trifosfata (TTP) dönüşen fosforildir.

Tiamin, beta fazda 1 saatlik yarılanma ömrü ile atılır. Başlıca atılım ürünleri şunlardır: Tiamin karboksilik asit, piramin, tiamin ve bazı bilinmeyen metabolitler (böbrekler yoluyla atılır). Tiamin ne kadar çok tüketilirse, 4-6 saat içinde böbreklerden atılan Tiamin miktarı da o kadar yüksek olur.

piridoksin (B6 vitamini)

B6 Vitamini (piridoksin, piridoksal ve piridoksamin), esas olarak yukarıdaki sindirim kanalında hızla emilir ve organlara ve dokulara taşınır. Albüminle ilişkili vitaminler, yaklaşık %80'i proteinle ilişkili piridoksal fosfat.

B6 Vitamini beyin omurilik sıvısına geçer, anne sütüne geçer ve plasentaya nüfuz eder. Ana atılım ürünü 4 piridoksik asittir; Bu ürünün miktarı, kullanılan B6 vitamini dozuna bağlı olarak az ya da çok değişmektedir.

siyanokobalamin (B12 vitamini)

B12 vitamininin gastrointestinal sistemden emilimi 2 mekanizmayla gerçekleşir:

Plazmadaki kobalaminin yaklaşık %90'ı protein (transkobalamin) ile ilişkilidir. Plazmada dolaşmayan B12 vitamininin çoğu karaciğerde depolanır.

B12 Vitamini esas olarak safra yoluyla atılır ve çoğunlukla bağırsak dolaşımı yoluyla yeniden emilir. Yüksek doz ve özellikle enjeksiyon kullanımına bağlı olarak vücudun rezerv yeteneğinin aşılması durumunda, tutulamayan kısım idrarla atılacaktır.

diklofenak

Diklofenak duodenumda hızla ve tamamen emilir, 30 dakika sonra önemli bir plazma konsantrasyonuna ve 2 veya 3 saat içinde maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. Diklofenak yiyecekle birlikte kullanıldığında daha yavaş emilir ancak emilim düzeyi değişmez.

İlaç, başta albümin olmak üzere plazma proteinleriyle (%99,7) ilişkilidir ve plazmadaki yarılanma ömrü 1-2 saattir. Diklofenak vücutta yaygın olarak dağılır ve en yüksek konsantrasyonu karaciğer ve böbrekte bulunur.

İlaç, karaciğerde CYP2C ailesinden bir izoenzim sitokrom P450 tarafından ana metabolit olan 4 hidroksidiklofenak'a ve diğer hidroksi türlerine metabolize edilir. Glukuronid ve sülfat işleminden sonra metabolitler idrar (%65) ve safra (%35) ile atılır. Diklofenak'ın tekrarlanan dozu sağlıklı yetişkinlerde birikime neden olmaz. İndirim süresi 1,2 - 2,0 saattir.

Sindirim: Ülseratif kolit veya Crohn hastalığının alevlenmesi, diş eti iltihabı ve ağız, yemek borusu hasarı, dil iltihabı, kabızlık.