Препарат Доло-Нейробіон Мерк зменшує біль у суглобах, ревматизм (5 блістерів х 10 таблеток)

тіамін (вітамін В1)

Тіаміну пірофосфат є ефективною формою вітаміну B1 і діє як кофермент для деяких ферментів (наприклад, піруватдегідрогенази та транскетолази). Отже, вітамін В1 переважно бере участь у вуглеводному обміні; Проте вітамін В1 також бере участь у синтезі ліпідів і амінокислот.

Нейрони забезпечуються енергією через окислення завдяки ферментам і процесу відновлення карбоксилю глюкози, тому надходження достатньої кількості вітаміну B1 є дуже важливим. Тіамін також бере участь у передачі нервових імпульсів. Крім того, результати, отримані в експериментах, показують, що тіамін має знеболювальну дію.

Інші можливі механізми полегшення болю та нервового болю тіаміну включають здатність взаємодіяти з больовими медіаторами на больових рецепторах, регенерацію пошкоджених нервових волокон, стабілізацію електричного подразнення нервів та покращення аксонного соусу.

Активація гуанозинмонофосфату залежить від шляху передачі сигналу кінази G (CGMP-PKG) і може бути пов’язана зі здатністю інгібувати біль при посиленні болю, викликаного температурою вітаміну B1 (і, можливо, вітаміну B12), спричиненого натисканням на спинномозковий лімфатичний вузол.

піридоксин (вітамін В6)

піридоксальфосфат, біологічна активність піридоксину, є вирішальним коферментом у метаболізмі амінокислот. Він бере участь в утворенні фізіологічних амінів (наприклад, серотоніну, гістаміну, адреналіну) через процеси карбоксильного відновлення, а також у процесі асиміляції та катаболізму через трансамінізацію.

Піридоксальфосфат відіграє важливу роль у нервовій системі, особливо в трансформації нейромедіаторів, контрольованих ферментами. Будучи каталізатором на перших етапах біосинтезу сфінгозину, піридоксальфосфат також відіграє головну роль у метаболізмі сфінголіпідів. Сфінголіпід є важливим інгредієнтом мієлінового мішка нейронних клітин. Експериментальні моделі на тваринах показали, що вітамін B6 має болезаспокійливу дію.

піридоксин відомий як важливий кофактор у виробництві нейромедіаторів. Піридоксин бере участь в метаболізмі триптофану, в результаті чого відбувається синтез серотоніну. З цієї причини його вважали ліками для підтримки лікування ряду незвичайних нейромедіаторів або ймовірних нервово-м’язових речовин, таких як епілепсія, хвороба Паркінсона, депресія, хронічний біль, головний біль, дорослі та діти та периферична нейропатія.

кобаламін (вітамін B12)

Вітамін В12 існує в активних формах (5-даміаденозилкобаламін і метилкобаламін), які беруть участь у каталітичному заміщенні водню ферментом і молекулярним шпинатом метильних груп. Вітамін B12 також бере участь у синтезі метіоніну (у тісному поєднанні з синтезом нуклеїнових кислот) і в метаболізмі ліпідів шляхом перетворення пропіонової кислоти в бурштинову.

Вітамін B12 бере участь в основному метилюванні білка мієліну, компонента мієлінового мішка нервової системи. Метилювання підвищує ліпідні характеристики основного білка мієліну, що сприяє збільшенню комбінації мієлінових мішків.

Вітамін B12 діє як на біль, так і на біль.

диклофенак

диклофенак пригнічує циклооксигеназу (ЦОГ) і ліпоксигеназу (ЛОХ) - ферменти перетворюють арахідонову кислоту в простагландин і лейкотрієн у відповідному сенсі. Інгібування цих ферментів призводить до знеболювальної, протизапальної та жарознижувальної дії диклофенаку. Диклофенак пригнічує як ЦОГ-1, так і ЦОГ-2, а також має тенденцію до селективного інгібування ЦОГ-2. Диклофенак значно сильніше індометацину, напроксену та інших протизапальних засобів.

Крім периферичного ефекту, диклофенак та інші нестероїдні протизапальні засоби можуть мати антагоністичну дію на центральну нервову систему, впливати на вивільнення простагландину та/або через нервову систему за допомогою катехоламіну та серотоніну, а також нейромедіаторів.

Поєднання вітамінів B1, B6, B12 і диклофенаку

Вітаміни B1, B6 і B12 є особливими для метаболізму нервової системи, і їх біохімічна сила виправдана для використання цих вітамінів. Дослідження на тваринах показали, що комбінація цих вітамінів групи В сприяє регенерації пошкоджених нервових волокон, що зрештою призводить до покращення функціонального відновлення та нейромедіаторів.

У деяких моделях болю у щурів вітаміни B1, B6 і B12 показали дію антагоністичного рецептора, комбінація демонструє вищу ефективність, ніж ефективність кожного окремого вітаміну.

Комбінація вітамінів групи В і диклофенаку була використана в 1962 році для лікування хворобливих захворювань, які поєднують біль сприйняття і неврологічний біль (змішаний біль), оскільки було визнано узгоджений ефект цієї комбінації та лікування болю нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) у поєднанні з лікуванням доступних неврологічних уражень вітамінами групи В з ефективними вітамінами групи В.

Тим часом ряд контрольні та вибіркові клінічні дослідження довели перевагу комбінації вітамінів B з диклофенаком порівняно з мономерами диклофенаку в лікуванні болю та показали значний складний ефект вітамінів B1, B6 і B12 для знеболювальної дії диклофенаку на людей.

Динамічна фармакокінетика

Не вважається, що використання комбінацій вітамінів B1, B6 і B12 негативно впливає на фармакокінетику кожного окремого вітаміну.

тіамін (вітамін В1)

Застосування перорального вітаміну В1 базується на механізмах транспорту подвійної дози, які включають активне поглинання при концентрації до 2 мкмоль і пасивну дифузію, коли концентрація перевищує 2 мкмоль. У шлунку і в тонкій кишці майже не всмоктується.

Тіамін утворюється бактеріями вошей у товстій кишці, які не засвоюються. Поглинання тіаміну відбувається після фосфорилювання в епітеліальних клітинах; Вважається, що транспортний механізм пов’язаний із переходом.

Після всмоктування слизовою оболонкою кишечника тіамін транспортується до печінки через кровообіг. У печінці тіамін фосфорил перетворюється на тіамінпірофосфат (TPP) і тіамінтрифосфат (TTP) завдяки тіамінкіназі.

Тіамін виводиться з 1-годинним періодом напіврозпаду в бета-фазі. Основними продуктами виведення є: тіамінкарбонова кислота, пірамін, тіамін та деякі невідомі метаболіти (виводяться нирками). Чим більше споживається тіаміну, тим більша кількість тіаміну виводиться у вигляді нирок протягом 4-6 годин.

піридоксин (вітамін В6)

Вітамін В6 (піридоксин, піридоксаль і піридоксамін) швидко всмоктуються, головним чином у вищевказаному травному тракті, і транспортуються до органів і тканин. Вітаміни, пов’язані з альбуміном, близько 80% піридоксальфосфату, пов’язаного з білком.

Вітамін В6 потрапляє в спинномозкову рідину, виділяється з грудним молоком і проникає через плаценту. Основним продуктом виділення є 4 піридоксинова кислота; Кількість цього продукту більша чи менша залежно від дози вітаміну B6.

ціанокобаламін (вітамін В12)

Всмоктування вітаміну B12 зі шлунково-кишкового тракту відбувається за допомогою 2 механізмів:

близько 90% кобаламіну в плазмі пов'язано з білком (транскобаламін). Більшість вітаміну В12, який не циркулює в плазмі, буде зберігатися в печінці.

Вітамін B12 в основному виводиться з жовчю і в основному реабсорбується через кишкову циркуляцію. Якщо резервні можливості організму перевищені через високі дози і, особливо, через використання ін'єкцій, частина, яку не можна зберегти, буде виведена з сечею.

диклофенак

Диклофенак швидко і повністю всмоктується в дванадцятипалій кишці, досягаючи значної концентрації в плазмі через 30 хвилин і максимальної концентрації в плазмі протягом 2-3 годин. При застосуванні з їжею Диклофенак всмоктується повільніше, але рівень всмоктування не змінюється.

Препарат зв'язується з білками плазми (99,7%), переважно з альбуміном, а період напіввиведення з плазми становить 1-2 години. Диклофенак широко розподіляється в організмі, причому найвища концентрація виявляється в печінці та нирках. Препарат метаболізується в печінці ізоферментом цитохрому Р450 сімейства CYP2C до 4-го гідроксидиклофенаку, який є основним метаболітом, а також до інших типів гідрокси. Після процесу глюкуроніду та сульфату метаболіти виводяться із сечею (65%) та жовчю (35%). Повторне застосування диклофенаку не викликає кумуляції у здорових дорослих. Час продажу 1,2 - 2,0 години.

Травлення: загострення виразкового коліту або хвороби Крона, гінгівіт та ротова порожнина, пошкодження стравоходу, запалення язика, запор.