دونيبيزيل ODT 10 سافي علاج الذكاء في مرض الزهايمر (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات دونيبيزيل

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
دونيبيزيل	10 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يشار إلى عقار Donepezil ODT 10 في علاج الأعراض وتقليل الخرف مؤقتًا عند الإصابة الخفيفة أو المعتدلة في مرض الزهايمر.

علم الأدوية

يعتبر دونيبيزيل هيدروكلوريد مثبطًا خاصًا، كما أن استعادة الأسيتيل كولينينستراز هو إنزيم الكولينستراز السائد في الدماغ. في الاختبار المختبري، يثبط دونيبيزيل هيدروكلوريد هذا الإنزيم أقوى بـ 1000 مرة من بوتيريل كولين إستراز، وهو إنزيم موجود بشكل رئيسي خارج الجهاز العصبي المركزي.

الخرف الفكري في مرض الزهايمر

في المرضى الذين يعانون من الخرف الذهني في مرض الزهايمر المشاركين في اختبار الغربال، فإن استخدام دونيبيزيل هو جرعة يومية فقط من 5 ملغ أو 10 ملغ، مما يؤدي إلى تثبيط النشاط النشط لأستيل كولينستراز في حالة مستقرة (تقاس بكريات الدم الحمراء) بنسبة 63.6% و77.3% المقابلة للجرعة المقاسة. يرتبط تثبيط أستيل كولينيناز (ألم) دونيبيزيل هيدروكلوريد في خلايا الدم الحمراء بتغيرات تسجيل Adas-Cog، وهو مقياس حساس للتحقق من الإدراك الانتقائي. لم تتم دراسة قدرة دونيبيزيل هيدروكلوريد في تغيير عملية الاعتلال العصبي الخفي. لذلك لا يعتبر للدونيبيزيل أي تأثير على تطور المرض.

تمت دراسة تأثير علاج الخرف الذهني في مرض الزهايمر باستخدام دونيبيزيل في أربع تجارب سريرية تم التحقق منها باستخدام الدواء الوهمي، واختبارين لمدة 6 أشهر واختبارين يستمران لمدة عام واحد.

في تجربة سريرية مدتها 6 أشهر، تعتمد فعالية علاج دونيبيزيل على مزيج من ثلاثة معايير: درجة Adas-Cog (تقييم القدرة المعرفية)، استنادًا إلى المقابلات السريرية التي أجراها الطبيب لإجراء تغييرات على بيانات مقدمي الرعاية (تقييم الوظيفة بأكملها - CIBIC) والتقييم اليومي لسلسلة الحياة مدى الحياة للحكمة في مقياس مراجعة الذكاء. المجتمع والأسرة والاهتمامات والعناية الشخصية).

يعتبر المرضى الذين يستجيبون للمعايير المذكورة أدناه مستجيبين للعلاج.

تحسين = تحسين مقياس Adas-Coog بما لا يقل عن 4 نقاط؛

تحسين أو عدم تفاقم مجلس تقييم Cibic+؛ التطبيق

(ن = 365)

يمكن تقييم السكان

(ن = 352)

دت>

10% 10% 10mg 21%* 21%* علاج.

الخصائص الدوائية وخصائص المريض:

يعتبر دونيبيزيل هيدروكلوريد أحد مثبطات الألم التي يجب أن تمنع تحلل الأسيتيل كولين في الجهاز العصبي المركزي، وبالتالي فإن الدواء له فوائد في العلاج. يظهر إنزيم Ache في محيط خلايا الدم الحمراء، لذا فإن تقييم تأثير Ache في خلايا الدم الحمراء يوفر مؤشرًا دوائيًا لهيدروكلوريد Donepezil.

يتميز Donepezil Hydrochorid بـ C14 الذي تم تقييمه في عدد من تجارب الحرائك الدوائية/طاقة الحركة الدوائية لدى البشر وفي التجارب السريرية التي تم التحقق منها. يُظهر تركيز هيدروكلوريد دونيبيزيل المقاس في البلازما على أجهزة الاختبار وطريقة قياس تثبيط الألم أن هيدروكلوريد دونيبيزيل يُظهر تأثيرات دوائية كما هو متوقع.

لم تظهر نتائج مراقبة استخدام أدوية فري أي علاقة واضحة بين تركيز الدواء في البلازما والتفاعل السلبي للدواء.

حركية الدواء

الامتصاص

يصل أعلى تركيز له في البلازما بعد حوالي 3 إلى 4 ساعات من الشرب. يزداد التركيز في البلازما والمنطقة الواقعة تحت المنحنى بما يتناسب مع الجرعة. يبلغ عمر النصف حوالي 70 ساعة، وبالتالي فإن الجرعة اليومية الوحيدة ستؤدي إلى نهج مستقر. يتم تحقيق الحالة المستقرة خلال 3 أسابيع بعد بدء العلاج. بمجرد استقرار تركيز دونيبيزيل هيدروكلوريد في البلازما ونشاط الصيدليات ذات الصلة، يظهر أن هناك تغيرًا طفيفًا جدًا على مدار اليوم. لا يؤثر الطعام على امتصاص دونيبيزيل هيدروكلوريد.

التوزيع

يرتبط حوالي 95% من هيدروكلوريد دونيبيزيل ببروتينات البلازما البشرية. إن التماسك مع بروتينات البلازما لأعمال التمثيل الغذائي لـ 6-O-Desmethyl Donepezil غير معروف جيدًا. لم تتم دراسة توزيع دونيبيزيل هيدروكلوريد في الأنسجة المختلفة بشكل واضح. ومع ذلك، في دراسة واسعة النطاق أجريت على متطوعين أصحاء، بعد 240 ساعة من تحديد درجة حرارة 14 درجة مئوية من جرعة واحدة من 5 ملغ من دونيبيزيل هيدروكلوريد، لم يتم استرداد حوالي 28% من النظائر التي تم شفاءها. وهذا يدل على أن دونيبيزيل هيدروكلوريد و/أو مستقلباته يمكن أن يتواجد في الجسم لأكثر من 10 أيام.

التمثيل الغذائي

يتم طرح دونيبيزيل هيدروكلوريد في البول في كلا الشكلين غير المتغيرين والأشكال الأيضية بواسطة نظام السيتوكروم P450 إلى العديد من المستقلبات، ولا يتم تحديد جميع هذه المستقلبات. بعد جرعة واحدة من 5 ملغ من دونيبيزيل هيدروكلوريد يتم تمييزها بـ 14C، فإن مستوى النشاط الإشعاعي في البلازما، الموضح بالنسبة المئوية لنسبة الجرعة، موجود بشكل رئيسي في شكل دونيبيزيل هيدروكلوريد دون تغيير (30٪)، 6-O-ديسميثيل دونيبيزيل (11٪ - التحول الوحيد الذي يمثل نفس النشاط مع دونيبيزيل هيدروكلوريد)،،،، النشاط النشط الوحيد Donepezil-Cis-N-Oxide. (9%)، 5-O-ديسميثيل دونيبيزيل (7%) ومركب جلوكورونيد من 5-O-ديسميثيل دونيبيزيل (3%).

القضاء

يتم طرح دونيبيزيل هيدروكلوريد في البول في كلا الشكلين غير المتغيرين والأشكال الأيضية. خلال 10 أيام، تم استخلاص حوالي 57% من إجمالي كمية المادة المشعة المستخدمة من البول (17% على شكل دونيبيزيل دون تغيير)، وتم استخلاص 14.5% من البراز، مما يدل على أن التغير البيولوجي وإفراز البول تم إخراجهما بشكل رئيسي. لا توجد علامات تشير إلى أن دونيبيزيل هيدروكلوريد و/أو أي من مستقلباته يشارك في الدورة المعوية. ينخفض تركيز دونيبيزيل في البلازما بعد مرور 70 ساعة من بيعه.

ليس للجنس والعرق وتاريخ التدخين أي تأثير سريري كبير على تركيز دونيبيزيل هيدروكلوريد في البلازما. لم تتم دراسة الحرائك الدوائية لدونيبيزيل رسميًا لدى كبار السن الأصحاء أو في المرضى الذين يعانون من الخرف الناتج عن مرض الزهايمر أو المرضى الذين يعانون من الخرف بسبب الأوعية الدموية. ومع ذلك، فإن متوسط التركيز في بلازما المرضى يعادل تقريباً لدى المتطوعين الأصحاء.

المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف إلى المتوسط لديهم زيادة في تركيز دونيبيزيل في حالة مستقرة، وتبلغ المساحة تحت منحنى متوسط التركيز حوالي 48% وأعلى تركيز في البلازما (CMAX) حوالي 39%.

قبل اتخاذ دونيبيزيل ODT 10 سافي علاج الذكاء في مرض الزهايمر (3 بثور × 10 أقراص)

كيفية استخدام

الدواء عن طريق الفم. بغض النظر عن الوجبة. ضع الدواء على اللسان ليتفتت اللسان ويبلع بدون ماء أو يشرب مع الماء.

الجرعة

البالغون وكبار السن:

يبدأ العلاج بجرعة 5 ملغ/يوم (جرعة واحدة في اليوم).

يجب الحفاظ على جرعة 5 ملغ/يوم لمدة شهر على الأقل حتى تتمكن من تقييم الاستجابة السريرية المبكرة للعلاج وكذلك المساعدة في تحقيق تركيز دونيبيزيل في حالة مستقرة.

بعد شهر واحد من التقييم السريري للعلاج بجرعة 5 ملغ/يوم، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ/يوم (جرعة يوم واحد يوميًا). الحد الأقصى للجرعة اليومية المقترحة هو 10 ملغ. ولم تتم دراسة الجرعات التي تزيد عن 10 ملغ/يوم في التجارب السريرية.

عند التوقف عن العلاج، من الممكن ملاحظة انخفاض في التأثيرات المفيدة للدونيبيزيل. لا يوجد دليل على وجود تأثير ردود الفعل بعد العلاج المفاجئ.

ملاحظة: بالنسبة لجرعة 5 ملغ/ مرة، ينصح باستخدام المحتوى المناسب (دونيبيزيل ODT 5)

فشل الكلى والكبد:

يمكن استخدام نظام جرعات مماثل للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي أو فشل الكبد الخفيف أو المتوسط لأن هذه الحالات لا تؤثر على تصفية دونيبيزيل.

الأطفال:

لا يستخدم دونيبيزيل للأطفال.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

الأعراض

يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة من مثبطات الكولينستراز إلى إفرازات الأسيتيل كولين التي تتميز بالغثيان والقيء الشديد وسيلان اللعاب والتعرق وبطء معدل ضربات القلب وانخفاض ضغط الدم وفقدان التنفس والسكتة الدماغية والتشنجات. ومن المحتمل أن يزيد من الوهن العضلي الوبيل ويمكن أن يؤدي إلى الوفاة إذا تأثرت عضلات الجهاز التنفسي.

التعامل

في حالة تناول جرعة زائدة، يجب استخدام داعم الجسم. يمكن استخدام مضاد الإفراز من المستوى الثالث مثل الأتروبين كمضاد في حالة تناول جرعة زائدة من دونيبيزيل هيدروكلوريد.

اتروبين سلفات وريديا: الجرعة الأولية من 1 إلى 2 ملغ وريديا، الجرعة التالية تعتمد على الاستجابة السريرية. تم الإبلاغ عن استجابة غير نموذجية لضغط الدم ومعدل ضربات القلب مع تأثيرات أخرى تشبه الكولين عند استخدامها لخلطها مع إفراز مضاد للكولين رباعي المستويات مثل الجليكوبيرولات. ومن غير المعروف دونيبيزيل هيدروكلوريد و/أو قد تكون الأرضيات الأيضية له باستثناء فصل الاختصاص (نزيف، صفاقي أو غسيل كلوي).

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

آثار جانبية

The most common side effects are diarrhea, muscle spasms, fatigue, nausea, vomiting and insomnia. The side effects are recorded more than each individual case listed below, by the system group and frequency. The frequency is defined as follows: Very common (≥ 1/10), common (> 1/100, 1/1,000, 1/10,000,

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

يمنع استخدام دونيبيزيل ODT 10 في الحالات التالية:

فرط الحساسية للدونيبيزيل أو مشتقات البيبيريدين أو أي من مكونات الدواء.

يمنع استخدامه للأطفال أقل من 18 عامًا.

كن حذرًا عند الاستخدام

عام: يجب بدء العلاج ومراقبته من قبل الطبيب الذي لديه خبرة في علاج الخرف الفكري. يجب أن يعتمد التشخيص على تعليمات متعارف عليها (مثل DSM IV - الدليل التشخيصي والإحصائي للاضطرابات العقلية، ICD 10 - التصنيف الدولي للأمراض). يجب أن يبدأ العلاج بدواء دونيبيزيل عندما يتم الاعتناء بالمريض، والمسؤول عن مراقبة المريض لتناول الدواء بشكل ثابت. قد يستمر علاج الصيانة عندما لا يزال الدواء فعالاً للمرضى. ولذلك، يجب إعادة تقييم التأثير السريري لدونيبيزيل بشكل منتظم. ينبغي النظر في وقف العلاج عندما لا يكون تأثير العلاج متاحا. لا يمكن التنبؤ باستجابة كل فرد لدونيبيزيل. لم تتم دراسة استخدام دونيبيزيل للمرضى الذين يعانون من الخرف الشديد أو أنواع أخرى من الذكاء أو أنواع أخرى من انخفاض الذاكرة (مثل تقليل الوظيفة الإدراكية المرتبطة بالعمر).

التخدير: دونيبيزيل هو مثبط الكولينينوستيراز الذي لديه القدرة على تعزيز استرخاء العضلات للسكسينيل كولين أثناء التخدير.

القلب والأوعية الدموية: بسبب التأثير الدوائي لهذا الدواء، قد يكون لمثبطات الكولينستراز تأثيرات متعاطفة على معدل ضربات القلب (مثل بطء معدل ضربات القلب). يمكن أن يكون هذا التحمل مهمًا بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من "متلازمة الجيوب الأنفية المرضية" أو مسببات الأمراض الموجودة على بطين القلب، مثل انتقال الجيوب الأنفية الأذينية أو الأذينية.

الجهاز الهضمي: المرضى الذين لديهم خطر كبير للإصابة بقرحة الجهاز الهضمي، مثل المرضى الذين لديهم تاريخ من القرحة أو المرضى الذين يتناولون في نفس الوقت مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAID) ومضادات الالتهاب ديجال؛ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) يجب مراقبتها مع أعراض الجهاز الهضمي. ومع ذلك، أظهرت الدراسات السريرية على دونيبيزيل عدم وجود زيادة في معدل الإصابة بقرحة الجهاز الهضمي أو نزيف الجهاز الهضمي مقارنة بالدواء الوهمي.

الأعضاء التناسلية والأعضاء: على الرغم من أنه لم يتم تسجيله في التجارب السريرية لعقار دونيبيزيل، إلا أن الأدوية التي لها نفس تأثير الكولين يمكن أن تسبب احتباس البول.

الاعتلال العصبي:

الصرع: الأدوية لها تأثير يشبه الكولين ويعتقد أنه يسبب تشنجات في الجسم. ومع ذلك، يمكن أن تكون النوبات أيضًا رمزًا لمرض الزهايمر. يمكن للأدوية مثل الكولين أن تتفاقم أو تسبب أعراضًا غريبة.

المتلازمة الخبيثة للذهان: NMS): هي متلازمة الموت، وتتميز بأعراض مثل ارتفاع الحرارة، وصلابة العضلات، والتغير المعرفي، وبلازما فوسفوكيناز الكرياتين، والتي تم الإبلاغ عن حدوثها عند استخدام دونيبيزيل (خطير)، خاصة في المرضى الذين يتوقفون عن تناول الأدوية الذهانية. وتشمل العلامات الأخرى نمط العضلات والفشل الكلوي الحاد. ظهور علامات وأعراض لدى المريض لـ NMS أو ارتفاع في درجة الحرارة لأسباب غير معروفة، يجب إيقافه.

الجهاز التنفسي: بسبب تأثير مادة الكولين في الدواء، يجب الحذر عند وصف مثبطات إنزيم الكولينستريز للمرضى الذين لديهم تاريخ من الإصابة بالربو أو مرض الانسداد الرئوي. لا تستخدمه مع مثبطات الأسيتيل كولينينينيزريز الأخرى، أو أصحاب الدراجات النارية أو مضادات الجهاز الكوليني.

فشل الكبد الحاد: لا توجد بيانات عن المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد.

العقيد: إن مكون المانيتول الموجود في المستحضر يمكن أن يسبب ملينًا خفيفًا. تعتبر مكونات الأسبارتام في المستحضرات مصدرًا للفينيل ألانين، لذا كن حذرًا عند استخدامه للأشخاص الذين يعانون من فينيل كيتون دولار.

تأثير الدواء على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

قد تحدث دوخة، نوم، إرهاق، تعب وتشنجات عضلية، خاصة عند بدء العلاج أو عند زيادة جرعة دونيبيزيل هيدروكلوريد، ويجب الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات.

استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

الحمل:

لا توجد بيانات سريرية حول استخدام دونيبيزيل هيدروكلوريد للنساء الحوامل.

أظهرت الدراسات التي أجريت على الشرائط أن دونيبيزيل هيدروكلوريد لا يسبب تشوهًا ولكنه وجد سمية أثناء الولادة وبعدها. ولا يزال الخطر المحتمل على البشر غير معروف.

ولذلك يجب استخدام هذا الدواء للنساء أثناء فترة الحمل إلا إذا كان التأثير يفوق المخاطر

فترة الرضاعة الطبيعية:

يفرز دونيبيزيل حليب الفئران. ليس من الواضح ما إذا كان هيدروكلوريد دونيبيزيل يفرز في حليب الثدي أم لا ولا توجد أبحاث على النساء المرضعات. لذلك، يجب على النساء اللاتي يستخدمن دونيبيزيل عدم الرضاعة الطبيعية.

التفاعل الدوائي

أظهرت الدراسات المختبرية أن الإنزيم 3A4 وجزء صغير من الإنزيم 2D6، في نظام السيتوكروم P450، يؤثر على استقلاب دونيبيزيل. مثبطات CYP3A4 مثل الكيتوكونازول، أوتراكونازول، إريثرومايسين ومثبطات CYP2D6 مثل كينيدين، فلوكستين تزيد من تركيز دونيبيزيل في البلازما. في دراسة أجريت على متطوعين أصحاء، أدى الكيتوكونازول إلى زيادة متوسط تركيز دونيبيزيل بحوالي 30%. يمكن أيضًا أن يزيد تركيز/تأثير دونيبيزيل بسبب كونيفابتان، الكورتيكوستيرويد (الجسم).

في المقابل، فإن أدوية تحريض الإنزيم مثل الريفامبيسين والفينيتوين والكاربامازيبين والكحول تقلل من تركيز الدونيبيزيل في البلازما. يمكن أيضًا تقليل تركيز/تأثير دونيبيزيل عن طريق الأدوية المضادة للكولين، بيجنترفيرون ألفا 2ب، توسيليزوماب.

يمكن أن يزيد دونيبيزيل من تركيز الأدوية المضادة للذهان، حاصرات بيتا، الاتفاقيات الكولينية، السوسينيل كولين. يمكن أن يقلل دونيبيزيل من تركيز الأدوية المضادة للكولين والعضلات العصبية (بدون تخفيض).

التخزين

راجع دليل استخدام الدواء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.