Donepezil ODT 10 Savi Léčba inteligence u Alzheimerovy choroby (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace donepezil

Složka

Informace o složení	Obsah
donepezil	10 mg

Použití

indikace

Donepezil ODT 10 je indikován k symptomatické léčbě a dočasně snížené demenci u mírné nebo středně těžké Alzheimerovy choroby.

Farmakologie

Donepezil hydrochlorid je speciální inhibitor a obnova acetylcholinesterázy je dominantní cholinesterázou v mozku. V testu in vitro donepezil hydrochlorid inhibuje tento enzym 1000krát silněji než butyrylcholinesteráza, enzym přítomný hlavně mimo centrální nervový systém.

Intelektuální demence u Alzheimerovy choroby

U pacientů s intelektuální demencí při Alzheimerově chorobě, kteří se účastní sítového testu, je použití Donepezilu pouze v denní dávce 5 mg nebo 10 mg, přičemž inhibice aktivní aktivity acetylcholinesterázy ve stabilním stavu (měřeno v erytrocytech) je 63,6 % a 77,3 % odpovídá naměřené dávce. Inhibice acetylcholininázy (Ache) donepezil hydrochloridu v červených krvinkách souvisí se změnami Adas-Cog skóre, což je citlivá stupnice pro kontrolu selektivního vnímání. Schopnost donepezil hydrochloridu měnit proces skryté neuropatie nebyla studována. Donepezil se tedy nepovažuje za žádný účinek na progresi onemocnění.

Účinek léčby intelektuální demence u Alzheimerovy choroby pomocí Donepezilu byl studován ve čtyřech klinických studiích ověřených placebem, 2 6měsíčních testech a 2 testech, které trvaly 1 rok.

V 6měsíční klinické studii je účinnost léčby Donepezilem založena na kombinaci tří standardů: Adas-Cog skóre (posouzení kognitivních schopností), klinicky založené na klinických rozhovorech s lékařem pro změny v datech pečovatelů (posouzení celé funkce-CIBIC) a denní hodnocení životnosti celoživotního hodnocení moudrosti v inteligenci. Komunita, rodina, zájmy a osobní péče).

Pacienti, kteří reagují na níže uvedená kritéria, jsou považováni za pacienty odpovídající na léčbu.

Zlepšit = zlepšit Adas-Coogovu stupnici alespoň o 4 body;

zlepšit nebo nezhoršit hodnotící tabuli Cibic+; Aplikace

(n = 365)

Populaci lze vyhodnotit

(n = 352)

10 % 10 % 10 mg 21 %* 21 %* Léčba.

Farmakologické vlastnosti a charakteristiky pacienta:

Donepezil hydrochlorid je inhibitor bolesti, který by měl inhibovat hydrolýzu acetylcholinu v centrálním nervovém systému, takže lék má výhody v terapii. Enzym Ache se objevuje na periferii červených krvinek, takže vyhodnocení vlivu Ache na červené krvinky nabízí farmakologický index donepezil hydrochloridu.

Donepezil Hydrochorid je označen C14, což bylo hodnoceno v řadě studií farmakokinetiky/farmakokinetické energie u lidí a v klinických studiích Pó ověřeno. Koncentrace donepezil hydrochloridu měřená v plazmě na testerech a metoda měření Ache inhibitoru ukazuje, že donepezil hydrochlorid vykazuje farmakologické účinky, jak bylo předpovězeno.

Výsledky sledování užívání léků Fri neukazují žádný jasný vztah mezi koncentrací léku v plazmě a nežádoucím účinkem léku.

Farmakokinetika

vstřebávání

Nejvyšší koncentrace v plazmě dosahuje přibližně 3 až 4 hodiny po vypití. Koncentrace v plazmě a plocha pod křivkou se zvyšují úměrně dávce. Poločas rozpadu je asi 70 hodin, takže jediná denní dávka povede ke stabilnímu přístupu. Stabilního stavu je dosaženo do 3 týdnů po zahájení terapie. Jakmile se koncentrace donepezil hydrochloridu v plazmě ustálí, a aktivita příslušných lékáren ukazuje, že během dne dochází k velmi malým změnám. Jídlo neovlivňuje absorpci donepezil-hydrochloridu.

Distribuce

Asi 95 % donepezil hydrochloridu je navázáno na lidské plazmatické proteiny. Soudržnost metabolických procesů 6-O-desmethyl donepezilu s plazmatickými proteiny není dobře známá. Distribuce donepezil-hydrochloridu v různých tkáních nebyla jasně studována. V rozsáhlé studii provedené na zdravých dobrovolnících se však 240 hodin poté, co byla jednorázová dávka 5 mg donepezil hydrochloridu označena jako 14C, asi 28 % zahojených izotopů nebylo nalezeno. To ukazuje, že donepezil hydrochlorid a/nebo jeho metabolity mohou existovat v těle déle než 10 dní.

Metabolismus

Donepezil hydrochlorid je eliminován močí v nezměněné i metabolické formě systémem cytochromu P450 na mnoho metabolitů, ne všechny tyto metabolity jsou určeny. Poté, co je jednorázová dávka 5 mg donepezil hydrochloridu označena 14C, je hladina radioaktivních látek v plazmě, vyjádřená procentem procenta dávky, přítomna hlavně ve formě donepezil hydrochloridu nezměněného (30 %), 6-O-desmethyl donepezilu (11 % – jediná transformace, která představuje stejnou aktivitu s aktivitou Donepezzi – pouze hydrochlorid-Oxide), DonepisC (9 %), 5-O-desmethyl donepezil (7 %) a glukuronidový komplex 5-O-desmethyl donepezilu (3 %).

Eliminace

Donepezil hydrochlorid je vylučován močí v nezměněné i metabolické formě. Za 10 dní bylo asi 57 % z celkového množství použitého radioaktivního záření získáno z moči (17 % ve formě nezměněného donepezilu) a 14,5 % bylo získáno ze stolice, což ukazuje na biologickou změnu a vylučování moči bylo hlavně vyloučeno. Neexistují žádné známky toho, že by se donepezil hydrochlorid a/nebo kterýkoli z jeho metabolitů účastnil střevního cyklu. Koncentrace donepezilu v plazmě klesá po 70 hodinách prodeje.

Pohlaví, rasa a kouření v anamnéze nemají žádný klinicky významný vliv na koncentraci donepezil-hydrochloridu v plazmě. Farmakokinetika donepezilu nebyla oficiálně studována u zdravých starších lidí nebo u pacientů s demencí při Alzheimerově chorobě nebo u pacientů s demencí způsobenou krevními cévami. Průměrná koncentrace v plazmě pacientů je však téměř stejná jako u zdravých dobrovolníků.

U pacientů s mírným až středně velkým selháním jater je ve stabilním stavu zvýšená koncentrace donepezilu, plocha pod průměrnou koncentrační křivkou je asi 48 % a nejvyšší koncentrace v plazmě (CMAX) je asi 39 %.

Před odběrem Donepezil ODT 10 Savi Léčba inteligence u Alzheimerovy choroby (3 blistry x 10 tablet)

Jak používat

perorální léky. Bez ohledu na jídlo. Dejte lék na jazyk, aby se jazyk rozpadl, a spolkněte bez vody nebo zapijte vodou.

Dávkování

Dospělí a starší lidé:

Léčba začíná dávkou 5 mg/den (1 dávka denně).

Dávka 5 mg/den by měla být udržována po dobu alespoň jednoho měsíce, aby bylo možné posoudit nejčasnější klinickou odpověď na léčbu a také pomoci dosáhnout koncentrace donepezilu ve stabilním stavu.

Po jednom měsíci klinického hodnocení při léčbě 5 mg/den lze dávku zvýšit na 10 mg/den (1denní dávka denně). Maximální navrhovaná denní dávka je 10 mg. Dávky vyšší než 10 mg/den nebyly v klinických studiích studovány.

Při ukončení léčby je možné pozorovat snížení příznivých účinků Donepezilu. Neexistuje žádný důkaz zpětného účinku po náhlé léčbě.

Poznámka: Pro dávku 5 mg/čas je vhodné použít vhodný obsah (Donepezil ODT 5)

selhání ledvin a jater:

Podobný dávkovací režim lze použít u pacientů s mírným nebo středně těžkým selháním ledvin nebo jaterním selháním, protože tyto stavy neovlivňují clearance donepezilu.

Děti:

Donepezil se nepoužívá pro děti.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování?

Příznaky

Předávkování inhibitory cholinesterázy může vést k sekreci acetylcholinu charakterizované nevolností, těžkým zvracením, sliněním, pocením, pomalým srdečním tepem, nízkým krevním tlakem, ztrátou dýchání, mrtvicí a křečemi. Pravděpodobně zvyšuje myasthenia gravis a může vést ke smrti, pokud jsou postiženy dýchací svaly.

Manipulace

V každém případě předávkování je třeba použít podporu těla. Anti-sekreční prostředek třetí úrovně, jako je atropin, lze použít jako protijed v případě předávkování donepezil-hydrochloridem.

Atropin sulfát intravenózně: Počáteční dávka od 1 do 2 mg intravenózně, další dávka je založena na klinické odpovědi. Netypická reakce na krevní tlak a srdeční frekvenci byla hlášena s dalšími účinky podobnými cholinu, když byly použity ve směsi se čtyřúrovňovou anticholinovou sekrecí, jako je glykopyrolát. Není známo, že donepezil hydrochlorid a/nebo jeho metabolická podlaha může být kromě oddělení jurisdikce (hemoragie, peritoneální nebo dialýza).

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

The most common side effects are diarrhea, muscle spasms, fatigue, nausea, vomiting and insomnia. The side effects are recorded more than each individual case listed below, by the system group and frequency. The frequency is defined as follows: Very common (≥ 1/10), common (> 1/100, 1/1,000, 1/10,000,

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Donepezil ODT 10 je kontraindikován v následujících případech:

Hypersenzitivita na donepezil, deriváty piperidinu nebo na kteroukoli složku léku.

Kontraindikováno u dětí mladších 18 let.

Buďte opatrní při používání

Obecně: Léčbu by měl zahájit a sledovat lékař, který má zkušenosti s léčbou intelektuální demence. Diagnóza by měla vycházet z uznávaných pokynů (jako je DSM IV – Diagnostický a statistický manuál duševních poruch, MKN 10 – Mezinárodní klasifikace nemocí). Léčba přípravkem Donepezil by měla začít, když je o pacienta postaráno a je odpovědné za sledování pacienta, aby lék pravidelně užíval. Udržovací léčba může pokračovat, když je lék pro pacienty stále účinný. Klinický účinek donepezilu by proto měl být pravidelně přehodnocován. Měli byste zvážit ukončení léčby, když již není účinek léčby k dispozici. Odpověď každého jednotlivce na Donepezil nelze předvídat. Použití donepezilu u pacientů s těžkou demencí, jinými typy inteligence nebo jinými typy poklesu paměti (jako je snížení kognitivních funkcí souvisejících s věkem) nebylo studováno.

Anestezie: Donepezil je inhibitor cholininusterázy, který má schopnost zvýšit svalovou relaxaci sukcinylcholinu během anestezie.

Kardiovaskulární systém: Vzhledem k farmakologickému účinku tohoto léku mohou mít inhibitory cholinesterázy sympatické účinky na srdeční frekvenci (jako je pomalá srdeční frekvence). Tato tolerance může být zvláště důležitá pro pacienty s "patologickým sinusovým syndromem" nebo s patogeny na srdeční komoře, jako je přenos síní nebo sinusů.

Trávicí: Pacienti s vysokým rizikem gastrointestinálního vředu, jako jsou pacienti s vředem v anamnéze nebo pacienti, kteří současně užívají nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) Degal Protizánětlivé; NSAID) je třeba sledovat s příznaky trávení. Klinické studie s Donepezilem však neprokázaly žádné zvýšení četnosti trávicích vředů nebo gastrointestinálního krvácení ve srovnání s placebem.

Genitálie a orgány: Ačkoli to nebylo v klinických studiích s Donepezilem zaznamenáno, léky, které mají stejný účinek jako cholin, mohou způsobit zadržování moči.

neuropatie:

Epilepsie: Léky mají účinek podobný cholinu, o kterém se předpokládá, že vyvolává tělesné křeče. Záchvaty však mohou být i symbolem Alzheimerovy choroby. Léky, které jsou jako cholin, mohou zhoršit nebo způsobit cizí příznaky.

Neuroleptický maligní syndrom: NMS): je úmrtní syndrom charakterizovaný příznaky, jako je hypertermie, svalová tvrdost, kognitivní změny, kreatinfosfokináza v plazmě, hlášený výskyt při užívání Donepezilu (nebezpečný), zejména u pacientů, kteří přestávají užívat v kombinaci s psychotickými léky. Mezi další příznaky patří svalový vzor, akutní selhání ledvin. U pacienta se objevují známky a příznaky NMS nebo vysoká horečka z neznámých důvodů, je třeba léčbu zastavit.

Respirační: Vzhledem k účinkům cholinu léku buďte opatrní při předepisování inhibitorů cholinesterázy pacientům s astmatem nebo obstrukční plicní nemocí v anamnéze. Nepoužívejte v kombinaci s jinými inhibitory acetylcholininininiserázy, majiteli motocyklů nebo antagonisty cholinergního systému.

Závažné selhání jater: Nejsou k dispozici žádné údaje o pacientech se závažným selháním jater.

Plukovníku: Manitolová složka v přípravku může způsobit lehké projímadlo. Složky aspartamu v přípravcích jsou zdrojem fenylalaninu, proto buďte opatrní při použití u lidí s fenylketonovým dolarem.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

mohou se objevit závratě, spánek, únava, únava a svalové křeče, zvláště na začátku léčby nebo při zvyšování dávky donepezil-hydrochloridu je třeba být při řízení nebo obsluze strojů opatrní.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

těhotenství:

Neexistují žádné klinické údaje o použití donepezil-hydrochloridu u těhotných žen.

Studie na proužcích ukazují, že donepezil-hydrochlorid nezpůsobuje teratogenitu, ale byla zjištěna toxicita během porodu a po něm. Potenciální riziko pro lidi je stále neznámé.

Proto by tento lék měl být používán u žen během těhotenství, pokud účinek není vyšší než riziko

období kojení:

Donepezil vylučuje myší mléko. Není jasné, zda je donepezil-hydrochlorid vylučován do mateřského mléka nebo ne, a není žádný výzkum u kojících žen. Ženy, které užívají Donepezil, by proto neměly kojit.

Léková interakce

Studie in vitro ukazují, že isenzym 3A4 a malá část isenzymu 2D6 v systému Cytochrom P450 ovlivňují metabolismus donepezilu. Inhibitory CYP3A4, jako je ketokonazol, otrakonazol, erytromycin a inhibitory CYP2D6, jako je chinidin, fluoxetin, zvyšují koncentraci donepezilu v plazmě. Ve studii na zdravých dobrovolnících zvýšil ketokonazol průměrnou koncentraci donepezilu asi o 30 %. Koncentrace/účinek donepezilu se může také zvýšit v důsledku Conivaptanu, kortikosteroidu (tělo).

Naproti tomu léky na indukci enzymů, jako je rifampicin, fenytoin, karbamazepin a alkohol, snižují koncentraci donepezilu v plazmě. Koncentraci/účinek donepezilu mohou také snížit anticholinergika, Peginterferon alfa 2b, tocilizumab.

Donepezil může zvýšit koncentraci antipsychotik, betablokátorů, cholinergních dohod, sucinylcholinu. Donepezil může snížit koncentraci anticholinergních léků, nervových svalů (bez snížení).

Skladování

Viz uživatelská příručka k drogám.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.