Donepezil ODT 10 Savi Tratamiento de la Inteligencia en la Enfermedad de Alzheimer (3 ampollas x 10 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 3 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones donepezilo

Ingrediente

Información de composición	Contenido
donepezilo	10 mg

Usos

indicaciones

El fármaco Donepezilo ODT 10 está indicado en el tratamiento sintomático y en la reducción temporal de la demencia leve o moderada en la enfermedad de Alzheimer.

Farmacología

El clorhidrato de donepezilo es un inhibidor especial y la recuperación de la acetilcolininesterasa es una colinesterasa dominante en el cerebro. En la prueba in vitro, el clorhidrato de donepezilo inhibe esta enzima 1.000 veces más fuerte que la butirilcolininesterasa, una enzima presente principalmente fuera del sistema nervioso central.

Demencia intelectual en la enfermedad de Alzheimer

En pacientes con demencia intelectual en la enfermedad de Alzheimer que participan en la prueba del tamiz, el uso de Donepezilo es solo una dosis diaria de 5 mg o 10 mg, creando una inhibición de la actividad activa de la acetilcolinesterasa en estado estable (medida en eritrocitos) es del 63,6 % y del 77,3 % correspondiente a la dosis medida. La inhibición de la acetilcolininasasa (Ache) del clorhidrato de donepezilo en los glóbulos rojos está relacionada con los cambios de puntuación del Adas-Cog, una escala sensible para comprobar la percepción selectiva. No se ha estudiado la capacidad del clorhidrato de donepezilo para cambiar el proceso de neuropatía oculta. Por lo que no se considera que donepezilo tenga ningún efecto sobre la progresión de la enfermedad.

El efecto del tratamiento de la demencia intelectual en la enfermedad de Alzheimer con Donepezilo ha sido estudiado en cuatro ensayos clínicos verificados por el placebo, 2 pruebas de 6 meses y 2 pruebas que duran 1 año.

En un ensayo clínico de 6 meses, la eficacia del tratamiento con donepezilo se basa en una combinación de tres estándares: la puntuación Adas-Cog (evaluación de la capacidad cognitiva), basada clínicamente en entrevistas clínicas con médicos para cambios en los datos de los cuidadores (evaluación de la función completa-CIBIC) y la evaluación diaria de la vida útil de la sabiduría en la escala de Intelligence Review. Comunidad, familia, intereses y cuidado personal).

Se considera que los pacientes que responden a los criterios enumerados a continuación responden al tratamiento.

Mejorar = mejorar la escala Adas-Coog al menos 4 puntos;

mejorar o no empeorar la junta de evaluación de Cibic+; Solicitud

(n = 365)

La población se puede evaluar

(n=352)

10% 10% 10mg 21%* 21%* Tratamiento.

Propiedades farmacológicas y características del paciente:

El clorhidrato de donepezilo es un inhibidor del dolor que debería inhibir la hidrólisis de la acetilcolina en el sistema nervioso central, por lo que el fármaco tiene beneficios en la terapia. La enzima Ache aparece en la periferia de los glóbulos rojos, por lo que la evaluación del impacto de Ache en los glóbulos rojos ofrece un índice farmacológico del clorhidrato de Donepezilo. La concentración de clorhidrato de Donepezilo medida en plasma en los probadores y el método de medición de la inhibición del dolor muestra que el clorhidrato de Donepezilo muestra los efectos farmacológicos previstos.

Los resultados del seguimiento del uso de los fármacos Fri no muestran ninguna relación clara entre la concentración del fármaco en plasma y la reacción adversa del fármaco.

Farmacocinética

absorción

La concentración más alta en plasma se alcanza aproximadamente de 3 a 4 horas después de beber. La concentración en plasma y el área bajo la curva aumentan proporcionalmente a la dosis. La vida media es de aproximadamente 70 horas, por lo que la única dosis diaria conducirá a un enfoque estable. El estado estable se alcanza dentro de las 3 semanas posteriores al inicio de la terapia. Una vez estable, la concentración de clorhidrato de donepezilo en plasma y la actividad de las farmacias pertinentes muestran que hay muy pocos cambios a lo largo del día. Los alimentos no afectan la absorción del clorhidrato de donepezilo.

Distribución

Aproximadamente el 95% del clorhidrato de donepezilo está adherido a las proteínas del plasma humano. La cohesión con las proteínas plasmáticas del funcionamiento metabólico del 6-O-desmetil donepezilo no se conoce bien. No se ha estudiado claramente la distribución de clorhidrato de donepezilo en diferentes tejidos. Sin embargo, en un estudio a gran escala realizado en voluntarios sanos, 240 horas después de que la dosis única de 5 mg de clorhidrato de donepezilo se marcara en 14C, aproximadamente el 28% de los isótopos curados no se habían recuperado. Esto muestra que el clorhidrato de donepezilo y/o sus metabolitos pueden existir en el cuerpo durante más de 10 días.

Metabolismo

El clorhidrato de donepezilo se elimina en la orina tanto en forma inalterada como metabólica mediante el sistema del citocromo P450 en muchos metabolitos; no todos estos metabolitos están determinados. Después de que la dosis única de 5 mg de clorhidrato de Donepezilo esté marcada con 14C, el nivel de radiactividad en plasma, mostrado por el porcentaje de la dosis, está presente principalmente en forma de clorhidrato de Donepezilo sin cambios (30%), 6-O-Desmetil Donepezilo (11%, la única transformación que representa la misma actividad que el clorhidrato de Donepezzi), la única actividad activa, Donepezilo-Cis-N-óxido (9%), 5-O-Desmetil Donepezilo (7%) y Complejo Glucurónido de 5-O-Desmetil Donepezilo (3%).

Eliminación

El clorhidrato de donepezilo se elimina en la orina tanto en forma inalterada como metabólica. En 10 días, alrededor del 57% de la cantidad total de radiactivos utilizados se recuperó de la orina (17% en forma de donepezilo sin cambios) y el 14,5% se recuperó de las heces, lo que demuestra que el cambio biológico y la excreción de orina se excretaron principalmente. No hay signos de que el clorhidrato de donepezilo y/o cualquiera de sus metabolitos participen en el ciclo intestinal. La concentración de donepezilo en plasma disminuye a lo largo de las 70 horas de su venta.

El sexo, la raza y los antecedentes de tabaquismo no tienen ningún efecto clínico significativo sobre la concentración de clorhidrato de donepezilo en plasma. La farmacocinética de donepezilo no se ha estudiado oficialmente en personas mayores sanas ni en pacientes con demencia en la enfermedad de Alzheimer o en pacientes con demencia debida a los vasos sanguíneos. Sin embargo, la concentración media en el plasma de los pacientes es casi equivalente a la de los voluntarios sanos.

Los pacientes con insuficiencia hepática leve a media tienen un aumento en la concentración de Donepezilo en estado estable, el área bajo la curva de concentración promedio es de aproximadamente el 48 % y la concentración más alta en plasma (CMAX) es de aproximadamente el 39 %.

antes de tomar Donepezil ODT 10 Savi Tratamiento de la Inteligencia en la Enfermedad de Alzheimer (3 ampollas x 10 comprimidos)

Cómo utilizar

medicación oral. Independientemente de la comida. Poner el medicamento en la lengua para que la lengua se desintegre y tragar sin agua o beber con agua.

Dosis

Adultos y ancianos:

El tratamiento se inicia con una dosis de 5 mg/día (1 dosis al día).

La dosis de 5 mg/día debe mantenerse durante al menos un mes para poder evaluar la respuesta clínica más temprana al tratamiento así como ayudar a alcanzar la concentración de Donepezilo en un estado estable.

Después de un mes de evaluación clínica en el tratamiento a 5 mg/día, se puede aumentar la dosis a 10 mg/día (dosis de 1 día por día). La dosis máxima diaria propuesta es de 10 mg. No se han estudiado dosis superiores a 10 mg/día en ensayos clínicos.

Al suspender el tratamiento, es posible observar una disminución de los efectos beneficiosos del donepezilo. No hay evidencia de efecto de retroalimentación después del tratamiento repentino.

Nota: Para una dosis de 5 mg/hora, se aconseja utilizar el contenido adecuado (Donepezil ODT 5)

insuficiencia renal y hepática:

Se puede utilizar un régimen de dosis similar para pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática leve o moderada porque estas condiciones no afectan el aclaramiento de donepezilo.

Niños:

El donepezilo no se utiliza en niños.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, es necesario consultar a un médico o especialista médico. ¿Qué hacer en caso de sobredosis?

Síntomas

La sobredosis de inhibidores de la colinesterasa puede provocar secreciones de acetilcolina caracterizadas por náuseas, vómitos intensos, salivación, sudoración, frecuencia cardíaca lenta, presión arterial baja, pérdida respiratoria, derrame cerebral y convulsiones. Es probable que aumente la miastenia gravis y puede provocar la muerte si los músculos respiratorios se ven afectados.

Manejo

En cualquier caso de sobredosis, se debe utilizar el soporte corporal. El antisecreción de tercer nivel, como la atropina, se puede utilizar como antídoto en caso de sobredosis de clorhidrato de donepezilo.

Sulfato de atropina por vía intravenosa: la dosis inicial es de 1 a 2 mg por vía intravenosa, la siguiente dosis se basa en la respuesta clínica. Se ha informado de una respuesta atípica a la presión arterial y la frecuencia cardíaca con otros efectos similares a los de la colina cuando se usa para mezclar con secreción anticolina de cuatro niveles como el glicopirrolato. Se desconoce el clorhidrato de donepezilo y/o su piso metabólico puede ser salvo la separación de la jurisdicción (hemorragia, peritoneal o diálisis).

En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.

¿Qué hacer cuando olvidas 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Efectos secundarios

The most common side effects are diarrhea, muscle spasms, fatigue, nausea, vomiting and insomnia. The side effects are recorded more than each individual case listed below, by the system group and frequency. The frequency is defined as follows: Very common (≥ 1/10), common (> 1/100, 1/1,000, 1/10,000,

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

Contraindicado

Donepezilo ODT 10 está contraindicado en los siguientes casos:

Hipersensibilidad al donepezilo, derivados de piperidina o cualquier ingrediente del medicamento.

Contraindicado en menores de 18 años.

Tenga cuidado al utilizar

General: El tratamiento debe ser iniciado y supervisado por un médico con experiencia en el tratamiento de la demencia intelectual. El diagnóstico debe basarse en instrucciones reconocidas (como el DSM IV - Manual diagnóstico y estadístico de los trastornos mentales, CIE 10 - Clasificación internacional de enfermedades). El tratamiento con Donepezilo debe iniciarse cuando se atiende al paciente, siendo responsable de vigilar que el paciente tome el medicamento de manera constante. El tratamiento de mantenimiento puede continuar cuando el fármaco todavía sea eficaz para los pacientes. Por lo tanto, se debe reevaluar periódicamente el efecto clínico de Donepezilo. Se debe considerar suspender el tratamiento cuando el efecto del tratamiento ya no esté disponible. No se puede predecir la respuesta de cada individuo al Donepezilo. No se ha estudiado el uso de donepezilo en pacientes con demencia grave, otros tipos de inteligencia u otros tipos de deterioro de la memoria (como la reducción de la función cognitiva relacionada con la edad).

Anestesia: el donepezilo es un inhibidor de la colininusterasa que tiene la capacidad de mejorar la relajación muscular de la succinilcolina durante la anestesia.

Cardiovascular: debido al efecto farmacológico de este medicamento, los inhibidores de la colinesterasa pueden tener efectos simpáticos sobre la frecuencia cardíaca (como una frecuencia cardíaca lenta). Esta tolerancia puede ser especialmente importante para pacientes con "síndrome del seno patológico" o patógenos en el ventrículo del corazón, como la transmisión auricular o del seno auricular.

Digestivo: pacientes con alto riesgo de úlcera gastrointestinal, como pacientes con antecedentes de úlcera o pacientes que están tomando simultáneamente medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) Degal Antiinflamatorio; AINE) deben controlarse en caso de síntomas digestivos. Sin embargo, los estudios clínicos con donepezilo no mostraron ningún aumento en la tasa de úlceras digestivas o hemorragia gastrointestinal en comparación con el placebo.

Genitales y órganos: Aunque no se ha registrado en los ensayos clínicos de Donepezilo, fármacos que tienen el mismo efecto que la colina pueden provocar retención urinaria.

neuropatía:

Epilepsia: Los medicamentos tienen un efecto similar al de la colina que se cree que provoca convulsiones en el cuerpo. Sin embargo, las convulsiones también pueden ser un símbolo de la enfermedad de Alzheimer. Los medicamentos similares a la colina pueden empeorar o causar síntomas extraños.

Síndrome neuroléptico maligno: SNM): es un síndrome de muerte, caracterizado por síntomas como hipertermia, dureza muscular, cambios cognitivos, creatinfosfoquinasa plasmática, que se reporta que ocurre cuando se usa Donepezil (peligroso), principalmente en pacientes que suspenden el tratamiento en combinación con drogas psicóticas. Otros signos incluyen patrón muscular e insuficiencia renal aguda. En el paciente hay signos y síntomas de SNM o fiebre alta por razones desconocidas, se debe suspender.

Respiratorio: debido a los efectos de la colina del fármaco, tenga cuidado al recetar inhibidores de la colinesterasa a pacientes con antecedentes de asma o enfermedad pulmonar obstructiva. No utilizar en combinación con otros inhibidores de la acetilcolininininisasa, motociclistas o antagonistas del sistema colinérgico.

Insuficiencia hepática grave: No hay datos para pacientes con insuficiencia hepática grave.

Coronel: El ingrediente Manitol en la preparación puede causar un laxante ligero. Los ingredientes de aspartam en las preparaciones son una fuente de fenilalanina, así que tenga cuidado cuando lo use en personas con fenilcetona.

El efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Pueden producirse mareos, sueño, fatiga, fatiga y espasmos musculares, especialmente al iniciar el tratamiento o al aumentar la dosis de clorhidrato de donepezilo, se debe tener precaución al conducir o utilizar maquinaria.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

embarazo:

No existen datos clínicos sobre el uso de clorhidrato de donepezilo en mujeres embarazadas.

Los estudios sobre rayas muestran que el clorhidrato de Donepezilo no causa teratogenicidad pero se ha encontrado toxicidad durante y después del nacimiento. Aún se desconoce el riesgo potencial para las personas.

Por lo tanto, este medicamento debe usarse en mujeres durante el embarazo a menos que el efecto sea superior al riesgo.

período de lactancia:

El donepezilo secreta leche de ratón. No está claro si el clorhidrato de donepezilo se secreta a la leche materna o no y no hay investigaciones en mujeres que estén amamantando. Por lo tanto, las mujeres que toman Donepezilo no deben amamantar.

Interacción farmacológica

Los estudios in vitro muestran que la isenzima 3A4 y una pequeña parte de la isenzima 2D6, en el sistema del citocromo P450, afectan el metabolismo del donepezilo. Los inhibidores de CYP3A4 como ketoconazol, otraconazol, eritromicina y los inhibidores de CYP2D6 como quinidina y fluoxetina aumentan la concentración de donepezilo en plasma. En un estudio realizado con voluntarios sanos, el ketoconazol aumentó la concentración promedio de donepezilo en aproximadamente un 30%. La concentración/efecto de Donepezil también puede aumentar debido a Conivaptan, corticosteroide (cuerpo).

Por el contrario, los fármacos de inducción enzimática como la rifampicina, la fenitoína, la carbamazepina y el alcohol reducen la concentración de donepezilo en plasma. La concentración/efecto de Donepezilo también puede reducirse con fármacos anticolinérgicos, peginterferón alfa 2b, tocilizumab.

Donepezilo puede aumentar la concentración de fármacos antipsicóticos, betabloqueantes, acuerdos colinérgicos y sucinilcolina. El donepezilo puede reducir la concentración de fármacos anticolinérgicos y de los músculos nerviosos (sin reducción).

Almacenamiento

Consulte el manual del usuario de drogas.

Otras drogas

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