Donepezil ODT 10 Savi Pengobatan Kecerdasan pada Penyakit Alzheimer (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Selesai

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Selesai	10mg

Kegunaan

indikasi

Obat Donepezil ODT 10 diindikasikan dalam pengobatan simtomatik dan untuk sementara mengurangi demensia ringan atau sedang pada penyakit Alzheimer.

Farmakologi

Donepezil Hydrochloride adalah penghambat khusus dan pemulihan asetilkolininesterase yang merupakan kolinesterase dominan di otak. Uji In Vitro, Donepezil Hydrochloride menghambat enzim ini 1.000 kali lebih kuat dibandingkan butyrylcholininesterase, enzim yang terutama terdapat di luar sistem saraf pusat.

Demensia intelektual pada penyakit Alzheimer

Pada pasien dengan demensia intelektual pada penyakit Alzheimer yang berpartisipasi dalam tes saringan, penggunaan Donepezil hanya dosis harian 5mg atau 10mg, menciptakan penghambatan aktivitas aktif Asetilkolinesterase dalam keadaan stabil (diukur dalam eritrosit) adalah 63,6% dan 77,3% sesuai dengan dosis yang diukur. Penghambatan asetilkolininase (Ache) Donepezil Hidroklorida dalam sel darah merah terkait dengan perubahan skor Adas-Cog, skala sensitif untuk memeriksa persepsi selektif. Kemampuan Donepezil Hydrochloride dalam mengubah proses neuropati tersembunyi belum diteliti. Jadi Donepezil dianggap tidak berpengaruh apa pun terhadap perkembangan penyakit.

Efek pengobatan demensia intelektual pada penyakit Alzheimer dengan Donepezil telah dipelajari dalam empat uji klinis yang diverifikasi oleh plasebo, 2 tes selama 6 bulan, dan 2 tes yang berlangsung selama 1 tahun.

Dalam uji klinis selama 6 bulan, efektivitas pengobatan Donepezil didasarkan pada kombinasi tiga standar: skor Adas-Cog (penilaian kemampuan kognitif), secara klinis berdasarkan wawancara klinis dokter untuk perubahan data pengasuh (penilaian seluruh fungsi-CIBIC) dan penilaian harian dari kehidupan kebijaksanaan seumur hidup dalam penskalaan Tinjauan Intelijen. Komunitas, keluarga, minat, dan kepedulian pribadi).

Pasien yang merespons kriteria di bawah ini dianggap merespons pengobatan.

Improve = meningkatkan skala Adas-Coog minimal 4 poin;

memperbaiki atau tidak memperburuk dewan evaluasi Cibic+; Aplikasi

(n = 365)

Populasi dapat dievaluasi

(n = 352)

10% 10% 10mg 21%* 21%* Perawatan.

Sifat farmakologis dan karakteristik pasien:

Donepezil hidroklorida merupakan inhibitor Ache yang seharusnya menghambat hidrolisis asetilkolin pada sistem saraf pusat, sehingga obat ini memiliki manfaat dalam terapi. Enzim Ache muncul di pinggiran sel darah merah, sehingga evaluasi dampak Ache dalam sel darah merah menawarkan indeks farmakologi Donepezil hidroklorida.

Donepezil Hydrochorid ditandai dengan C14 yang telah dinilai dalam sejumlah uji farmakokinetik/energi farmakokinetik pada manusia dan dalam uji klinis yang diverifikasi. Konsentrasi Donepezil hidroklorida yang diukur dalam plasma pada penguji dan metode pengukuran penghambat Ache menunjukkan bahwa Donepezil hidroklorida menunjukkan efek farmakologis seperti yang diperkirakan.

Hasil pemantauan penggunaan obat Fri tidak menunjukkan adanya hubungan yang jelas antara konsentrasi obat dalam plasma dengan efek samping obat.

Farmakokinetik

penyerapan

Konsentrasi tertinggi dalam plasma mencapai sekitar 3 sampai 4 jam setelah diminum. Konsentrasi plasma dan area di bawah kurva meningkat sebanding dengan dosis. Waktu paruhnya sekitar 70 jam, jadi satu-satunya dosis harian akan menghasilkan pendekatan yang stabil. Keadaan stabil dicapai dalam waktu 3 minggu setelah dimulainya terapi. Setelah stabil, konsentrasi Donepezil Hidroklorida dalam plasma dan aktivitas apotek terkait menunjukkan bahwa hanya ada sedikit perubahan sepanjang hari. Makanan tidak mempengaruhi penyerapan Donepezil hidroklorida.

Distribusi

Sekitar 95% Donepezil Hidroklorida melekat pada protein plasma manusia. Kohesi dengan protein plasma dari kerja metabolisme 6-O-Desmethyl Donepezil belum diketahui dengan baik. Distribusi Donepezil Hidroklorida di berbagai jaringan belum diteliti dengan jelas. Namun, dalam penelitian skala besar yang dilakukan pada sukarelawan sehat, 240 jam setelah dosis tunggal Donepezil Hidroklorida 5mg ditandai 14C, sekitar 28% isotop yang disembuhkan belum pulih. Hal ini menunjukkan bahwa Donepezil Hidroklorida dan/atau metabolitnya dapat bertahan di dalam tubuh lebih dari 10 hari.

Metabolisme

Donepezil Hidroklorida dieliminasi dalam urin baik dalam bentuk tidak berubah maupun dalam bentuk metabolik oleh sistem Sitokrom P450 menjadi banyak metabolit, tidak semua metabolit ini ditentukan. Setelah dosis tunggal 5mg Donepezil Hidroklorida ditandai dengan 14C, tingkat radioaktif dalam plasma, ditunjukkan oleh persentase persentase dosis, terutama hadir dalam bentuk Donepezil Hidroklorida tidak berubah (30%), 6-O-Desmethyl Donepezil (11%-satu-satunya transformasi yang mewakili aktivitas yang sama dengan Donepezzi Hidroklorida),,,, satu-satunya aktivitas aktif Donepezil-Cis-N-Oxide (9%), 5-O-Desmethyl Donepezil (7%) dan Kompleks Glukuronida dari 5-O-Desmethyl Donepezil (3%).

Eliminasi

Donepezil Hidroklorida dieliminasi dalam urin baik dalam bentuk tidak berubah maupun dalam bentuk metabolik. Dalam 10 hari, sekitar 57% dari jumlah total radioaktif yang digunakan diperoleh dari urin (17% dalam bentuk Donepezil yang tidak berubah), dan 14,5% diperoleh dari tinja, menunjukkan perubahan biologis dan ekskresi urin sebagian besar dikeluarkan. Tidak ada tanda-tanda bahwa Donepezil Hidroklorida dan/atau metabolitnya berpartisipasi dalam siklus usus. Konsentrasi Donepezil dalam plasma menurun selama 70 jam penjualan.

Jenis kelamin, ras dan riwayat merokok tidak mempunyai pengaruh klinis yang signifikan terhadap konsentrasi Donepezil Hidroklorida dalam plasma. Farmakokinetik Donepezil belum diteliti secara resmi pada orang lanjut usia yang sehat atau pada pasien demensia penyakit Alzheimer atau pasien demensia akibat pembuluh darah. Namun rata-rata konsentrasi dalam plasma pasien hampir setara dengan sukarelawan sehat.

Pasien dengan gagal hati ringan hingga sedang mengalami peningkatan konsentrasi Donepezil dalam keadaan stabil, area di bawah kurva konsentrasi rata-rata sekitar 48% dan konsentrasi tertinggi dalam plasma (CMAX) sekitar 39%.

Sebelum mengambil Donepezil ODT 10 Savi Pengobatan Kecerdasan pada Penyakit Alzheimer (3 lepuh x 10 tablet)

Cara penggunaan

obat oral. Terlepas dari makanannya. Letakkan obat di lidah agar lidah hancur dan telan tanpa air atau minum dengan air.

Dosis

Dewasa dan lanjut usia:

Pengobatan dimulai dengan dosis 5 mg/hari (1 dosis per hari).

Dosis 5 mg/hari harus dipertahankan setidaknya selama satu bulan untuk dapat menilai respons klinis paling awal terhadap pengobatan serta membantu mencapai konsentrasi Donepezil dalam keadaan stabil.

Setelah satu bulan evaluasi klinis pada pengobatan dengan dosis 5 mg/hari, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg/hari (dosis 1 hari per hari). Dosis harian maksimum yang diusulkan adalah 10 mg. Dosis yang lebih besar dari 10 mg/hari belum diteliti dalam uji klinis.

Saat menghentikan pengobatan, ada kemungkinan untuk melihat penurunan efek menguntungkan dari Donepezil. Tidak ada bukti efek umpan balik setelah pengobatan mendadak.

Catatan: Untuk dosis 5 mg/waktu disarankan menggunakan kandungan yang sesuai (Donepezil ODT 5)

gagal ginjal dan hati:

Regimen dosis serupa dapat digunakan untuk pasien dengan gagal ginjal atau gagal hati ringan atau sedang karena kondisi ini tidak mempengaruhi pembersihan Donepezil.

Anak-anak:

Donepezil tidak digunakan untuk anak-anak.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

Gejala

Overdosis inhibitor kolinesterase dapat menyebabkan sekresi asetilkolin yang ditandai dengan mual, muntah parah, air liur, berkeringat, detak jantung lambat, tekanan darah rendah, gangguan pernapasan, stroke, dan kejang. Hal ini kemungkinan akan meningkatkan miastenia gravis dan dapat mengakibatkan kematian jika otot pernapasan terpengaruh.

Penanganan

Dalam kasus overdosis, penyangga tubuh harus digunakan. Antisekresi tingkat ketiga seperti atropin dapat digunakan sebagai penawar racun jika terjadi overdosis Donepezil hidroklorida.

Atropin sulfat intravena: Dosis awal 1 hingga 2 mg intravena, dosis berikutnya didasarkan pada respons klinis. Respon non-tipikal terhadap tekanan darah dan detak jantung telah dilaporkan dengan efek mirip kolin lainnya bila digunakan untuk dicampur dengan sekresi anti-kolin empat tingkat seperti glikopirrolat. Tidak diketahui Donepezil hidroklorida dan/atau dasar metaboliknya mungkin kecuali untuk pemisahan yurisdiksi (perdarahan, peritoneal, atau dialisis).

Dalam keadaan darurat, segera hubungi pusat darurat 115 atau pergi ke pusat kesehatan setempat terdekat.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Efek samping

The most common side effects are diarrhea, muscle spasms, fatigue, nausea, vomiting and insomnia. The side effects are recorded more than each individual case listed below, by the system group and frequency. The frequency is defined as follows: Very common (≥ 1/10), common (> 1/100, 1/1,000, 1/10,000,

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Donepezil ODT 10 dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

Hipersensitivitas terhadap Donepezil, turunan Piperidin, atau bahan obat apa pun.

Kontraindikasi pada anak di bawah 18 tahun.

Hati-hati saat menggunakan

Umum: Perawatan harus dimulai dan diawasi oleh dokter yang berpengalaman dalam pengobatan demensia intelektual. Diagnosis harus didasarkan pada instruksi yang diakui (seperti DSM IV - Manual Diagnostik dan Statistik Gangguan Mental, ICD 10 - Klasifikasi Penyakit Internasional). Perawatan dengan Donepezil harus dimulai ketika perawatan pasien telah dilakukan, bertanggung jawab untuk memantau pasien agar terus meminum obat. Perawatan pemeliharaan dapat dilanjutkan ketika obat masih efektif untuk pasien. Oleh karena itu, efek klinis Donepezil harus dievaluasi ulang secara berkala. Sebaiknya mempertimbangkan untuk menghentikan pengobatan ketika efek pengobatan tidak lagi tersedia. Respon setiap individu terhadap Donepezil tidak dapat diprediksi. Penggunaan Donepezil untuk pasien dengan demensia berat, jenis kecerdasan lain atau jenis penurunan memori lainnya (seperti penurunan fungsi kognitif terkait usia) belum diteliti.

Anestesi: Donepezil adalah penghambat kolininusterase yang memiliki kemampuan untuk meningkatkan relaksasi otot Succinylcholin selama anestesi.

Kardiovaskular: Karena efek farmakologis obat ini, penghambat kolinesterase mungkin memiliki efek simpatik pada detak jantung (seperti detak jantung lambat). Toleransi ini dapat menjadi sangat penting bagi pasien dengan "sindrom sinus patologis" atau patogen pada ventrikel jantung, seperti transmisi sinus atrium atau atrium.

Pencernaan: Pasien dengan risiko tinggi terkena tukak gastrointestinal, seperti pasien dengan riwayat tukak atau pasien yang menggunakan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) Degal Antiinflamasi secara bersamaan; NSAID) harus dipantau dengan gejala pencernaan. Namun, studi klinis pada Donepezil tidak menunjukkan peningkatan kejadian tukak pencernaan atau perdarahan gastrointestinal dibandingkan dengan plasebo.

Alat kelamin dan organ: Meski belum tercatat dalam uji klinis Donepezil, obat yang memiliki efek sama dengan kolin dapat menyebabkan retensi urin.

neuropati:

Epilepsi: Obat-obatan tersebut mempunyai efek seperti kolin yang diduga menyebabkan kejang-kejang pada tubuh. Namun, kejang juga bisa menjadi gejala penyakit Alzheimer. Obat-obatan seperti kolin dapat memperburuk atau menimbulkan gejala asing.

Sindrom Ganas Neuroleptik: NMS): adalah sindrom kematian, ditandai dengan gejala seperti hipertermia, kekerasan otot, perubahan kognitif, plasma kreatin fosfokinase, dilaporkan terjadi saat menggunakan Donepezil (berbahaya), terutama pada pasien yang berhenti dalam kombinasi dengan obat psikotik. Tanda-tanda lain termasuk pola otot, gagal ginjal akut. Pada pasien terdapat tanda dan gejala NMS atau demam tinggi yang tidak diketahui penyebabnya, sebaiknya dihentikan.

Pernapasan: Karena efek obat kolin, berhati-hatilah saat meresepkan inhibitor kolinesterase untuk pasien dengan riwayat asma atau penyakit paru obstruktif. Jangan gunakan dalam kombinasi dengan inhibitor asetilkolinininininiserase lainnya, pemilik sepeda motor atau antagonis sistem kolinergik.

Gagal hati parah: Tidak ada data untuk pasien dengan gagal hati berat.

Kolonel: Bahan Manitol dalam sediaannya dapat menyebabkan pencahar ringan. Bahan aspartam dalam olahannya merupakan sumber fenilalanin, jadi berhati-hatilah bila digunakan untuk penderita fenilketon dolar.

Efek obat terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

pusing, mengantuk, kelelahan, kelelahan dan kejang otot dapat terjadi, terutama saat memulai pengobatan atau saat meningkatkan dosis Donepezil hidroklorida harus berhati-hati saat mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Penggunaan obat-obatan untuk wanita selama kehamilan dan menyusui

kehamilan:

Tidak ada data klinis mengenai penggunaan Donepezil hidroklorida untuk wanita hamil.

Penelitian terhadap coretan menunjukkan bahwa Donepezil hidroklorida tidak menyebabkan teratogenisitas namun ditemukan toksisitas selama dan setelah kelahiran. Potensi risiko terhadap manusia masih belum diketahui.

Oleh karena itu, obat ini sebaiknya digunakan oleh wanita selama kehamilan kecuali efeknya lebih besar daripada risikonya

masa menyusui:

Donepezil mengeluarkan susu tikus. Tidak jelas apakah Donepezil hidroklorida disekresikan ke dalam ASI atau tidak dan tidak ada penelitian pada wanita yang sedang menyusui. Oleh karena itu, wanita yang menggunakan Donepezil sebaiknya tidak menyusui.

Interaksi obat

Penelitian in vitro menunjukkan bahwa isenzim 3A4 dan sebagian kecil isenzim 2D6, dalam sistem Sitokrom P450, mempengaruhi metabolisme Donepezil. Inhibitor CYP3A4 seperti ketoconazole, otraconazole, erythromycin dan inhibitor CYP2D6 seperti quinidine, fluoxetin meningkatkan konsentrasi Donepezil dalam plasma. Dalam sebuah penelitian pada sukarelawan sehat, Ketoconazole meningkatkan konsentrasi rata-rata Donepezil sekitar 30%. Konsentrasi/efek Donepezil juga dapat meningkat karena Conivaptan, kortikosteroid (tubuh).

Sebaliknya, obat penginduksi enzim seperti rifampisin, fenitoin, karbamazepin, dan alkohol mengurangi konsentrasi Donepezil dalam plasma. Konsentrasi/efek Donepezil juga dapat dikurangi dengan obat anti kolinergik, Peginterferon alpha 2b, tocilizumab.

Donepezil dapat meningkatkan konsentrasi obat anti psikotik, beta blocker, perjanjian kolinergik, sucinylcholin. Donepezil dapat menurunkan konsentrasi obat anti kolinergik, otot saraf (tidak mengurangi).

Penyimpanan

Merujuk pada buku panduan pengguna narkoba.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.