ドネペジル ODT 10 サヴィアルツハイマー病における知能の治療 (3 ブリスター x 10 錠)

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様ドネペジル

成分

成分情報	コンテンツ
ドネペジル	10mg

用途

適応症

ドネペジル ODT 10 薬は対症療法に適応されており、軽度または中等度のアルツハイマー病の認知症を一時的に軽減します。

薬理学

塩酸ドネペジルは特別な阻害剤であり、脳内の主要なコリンエステラーゼであるアセチルコリンエステラーゼを回復します。 In Vitro 試験では、塩酸ドネペジルは、主に中枢神経系の外側に存在する酵素であるブチリルコリンエステラーゼよりも 1,000 倍強くこの酵素を阻害します。

アルツハイマー病における知的認知症

ふるい検査に参加するアルツハイマー病の知的認知症患者におけるドネペジルの使用は、1 日あたり 5 mg または 10 mg の用量のみで、安定状態でのアセチルコリンエステラーゼの活性活性の阻害 (赤血球で測定) は 63.6% および測定用量に相当する 77.3% です。赤血球における塩酸ドネペジルのアセチルコリニン酵素（Ache）の阻害は、選択的知覚をチェックするための高感度スケールである Adas-Cog スコアの変化に関連しています。隠れた神経障害のプロセスを変化させる塩酸ドネペジルの能力は研究されていません。したがって、ドネペジルは病気の進行に影響を与えるとは考えられていません。

アルツハイマー病における知的認知症のドネペジルによる治療の効果は、プラセボによって検証された 4 つの臨床試験、2 つの 6 か月テスト、および 2 つの 1 年間続くテストで研究されています。

6 か月の臨床試験では、ドネペジル治療の有効性は 3 つの基準の組み合わせに基づいています。Adas-Cog スコア (認知能力の評価)、臨床的には介護者のデータの変化に関する医師の臨床面接 (機能全体の評価 - CIBIC)、およびインテリジェンスレビューのスケーリングにおける知恵の生涯にわたる毎日の評価に基づいています。コミュニティ、家族、興味、個人的なケアなど）。

以下に列挙された基準に反応する患者は、治療に反応があるとみなされます。

改善 = Adas-Coog スケールを少なくとも 4 ポイント改善します。

Cibic+ 評価委員会を改善するか、悪化させないか。アプリケーション

(n = 365)

母集団を評価できます

(n = 352)

10% 10% 10mg 21%* 21%* 治療。

薬理学的特性と患者の特徴:

塩酸ドネペジルは、中枢神経系におけるアセチルコリンの加水分解を阻害する疼痛阻害剤であるため、治療に利点があります。 Ache 酵素は赤血球の末梢に現れるため、赤血球における Ache の影響を評価することで、ドネペジル塩酸塩の薬理学的指標が得られます。

ドネペジル塩酸塩は、ヒトにおける薬物動態 / 薬物動態エネルギーに関する多数の試験および検証済みの臨床試験で評価されている C14 によってマークされています。テスターで測定された血漿中の塩酸ドネペジル濃度と痛み抑制の測定方法は、塩酸ドネペジルが予測どおりの薬理効果を示すことを示しています。

Fri 薬物の使用のモニタリング結果では、血漿中の薬物濃度と薬物の副作用との間に明確な関係は示されていません。

薬物動態

吸収

血漿中の最高濃度は飲酒後約 3 ～ 4 時間に達します。血漿中の濃度と曲線の下の面積は用量に比例して増加します。半減期は約70時間なので、1日の摂取量だけで安定したアプローチが可能です。治療開始後3週間以内に安定状態に達します。一旦安定すると、血漿中の塩酸ドネペジル濃度と関連する薬局の活動は、1 日を通じてほとんど変化がないことを示します。食事は塩酸ドネペジルの吸収に影響を与えません。

配布

塩酸ドネペジルの約 95% はヒトの血漿タンパク質に結合します。 6-O-デスメチルドネペジルの代謝作用の血漿タンパク質との結合についてはよく知られていません。さまざまな組織における塩酸ドネペジルの分布は明確に研究されていません。しかし、健康なボランティアを対象に実施された大規模研究では、ドネペジル塩酸塩5mgの単回投与で14℃とマークされてから240時間後に、治癒した同位体のうち約28％が回収されていなかった。これは、塩酸ドネペジルおよび/またはその代謝物が体内に 10 日以上存在し得ることを示しています。

代謝

塩酸ドネペジルは、チトクロム P450 システムによって未変化形態と代謝形態の両方で尿中に排出され、多くの代謝物になりますが、これらの代謝物のすべてが測定されるわけではありません。塩酸ドネペジル 5mg の単回投与が 14C でマークされた後、用量パーセンテージのパーセンテージで示される血漿中の放射性物質のレベルは、主に塩酸ドネペジルの未変化体 (30%)、6-O-デスメチルドネペジル (11% - 塩酸ドネペジルと同じ活性を示す唯一の変換)、、、、唯一の活性活性の形で存在します。ドネペジル-シス-N-オキシド (9%)、5-O-デスメチルドネペジル (7%)、および 5-O-デスメチルドネペジルのグルクロニド複合体 (3%)。

除去

塩酸ドネペジルは、未変化型と代謝型の両方で尿中に排泄されます。 10日間で、使用した放射性物質の総量の約57％が尿から回収され（17％が未変化のドネペジルの形で）、14.5％が糞便から回収され、生物学的変化が見られ、主に尿から排泄された。塩酸ドネペジルおよび/またはその代謝産物が腸内サイクルに関与する兆候はありません。血漿中のドネペジル濃度は販売後 70 時間で減少します。

性別、人種、喫煙歴は、血漿中の塩酸ドネペジル濃度に臨床的に重大な影響を与えません。ドネペジルの薬物動態は、健康な高齢者、アルツハイマー病による認知症患者、血管が原因の認知症患者を対象とした正式な研究は行われていない。ただし、患者の血漿中の平均濃度は健康なボランティアとほぼ同等です。

軽度から中程度の肝不全患者では、安定状態ではドネペジル濃度が上昇し、平均濃度曲線の下の面積は約 48%、血漿中最高濃度 (CMAX) は約 39% です。

服用する前にドネペジル ODT 10 サヴィアルツハイマー病における知能の治療 (3 ブリスター x 10 錠)

使用方法

内服薬です。食事問わず。舌の上に薬を置くと舌で崩壊し、水なしで飲み込むか、水と一緒に飲みます。

用量

成人および高齢者:

治療は 5 mg/日 (1 日あたり 1 回) の用量で開始します。

治療に対する初期の臨床反応を評価し、安定した状態でドネペジル濃度を達成できるようにするには、1 日あたり 5 mg の用量を少なくとも 1 か月間維持する必要があります。

5 mg/日での治療で 1 か月間臨床評価を行った後、用量を 10 mg/日 (1 日あたり 1 日用量) に増量できます。提案されている最大 1 日用量は 10 mg です。 10 mg/日を超える用量は臨床試験で研究されていません。

治療を中止すると、ドネペジルの有益な効果が減少する可能性があります。突然の治療後のフィードバック効果の証拠はありません。

注: 1 回あたり 5 mg の用量の場合は、適切な含有量 (ドネペジル ODT 5) を使用することをお勧めします。

腎不全および肝不全:

軽度または中等度の腎不全または肝不全の患者には、これらの症状がドネペジルのクリアランスに影響を及ぼさないため、同様の用量レジメンを使用できます。

小児:

ドネペジルは子供には使用されません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

症状

コリンエステラーゼ阻害剤の過剰摂取は、吐き気、重度の嘔吐、流涎、発汗、心拍数の低下、低血圧、呼吸損失、脳卒中、けいれんを特徴とするアセチルコリン分泌を引き起こす可能性があります。重症筋無力症が増加する可能性があり、呼吸筋が影響を受けると死に至る可能性があります。

取り扱い

過剰摂取の場合には、ボディサポートを使用する必要があります。アトロピンのような第 3 レベルの抗分泌剤は、塩酸ドネペジルの過剰摂取の場合の解毒剤として使用できます。

硫酸アトロピンの静脈内投与: 開始用量は 1 ～ 2 mg で静脈内投与され、次の用量は臨床反応に基づいて決定されます。グリコピロレートのような 4 レベルの抗コリン分泌剤と混合して使用すると、血圧や心拍数に対する非典型的な反応が他のコリン様効果とともに報告されています。塩酸ドネペジルおよび/またはその代謝床が管轄区域の分離 (出血、腹膜または透析) 以外に適用される可能性があるかどうかは不明です。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

The most common side effects are diarrhea, muscle spasms, fatigue, nausea, vomiting and insomnia. The side effects are recorded more than each individual case listed below, by the system group and frequency. The frequency is defined as follows: Very common (≥ 1/10), common (> 1/100, 1/1,000, 1/10,000,

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

ドネペジル ODT 10 は、次の場合には禁忌です。

ドネペジル、ピペリジン誘導体、またはその薬物の成分に対する過敏症。

18 歳未満の子供には禁忌です。

使用時には注意してください

一般: 治療は、知的認知症の治療経験のある医師によって開始され、監視される必要があります。診断は、認知された指示（DSM IV - 精神障害の診断および統計マニュアル、ICD 10 - 国際疾病分類など）に基づく必要があります。ドネペジルによる治療は、患者のケアが完了し、患者が確実に薬を服用できるように監視する責任を負った時点で開始する必要があります。維持療法は、薬剤が患者にとってまだ有効である場合に継続することができます。したがって、ドネペジルの臨床効果は定期的に再評価される必要があります。治療効果が得られなくなった場合には、治療の中止を検討する必要があります。ドネペジルに対する各個人の反応は予測できません。重度の認知症、他の種類の知能、または他の種類の記憶力低下（加齢に伴う認知機能の低下など）の患者に対するドネペジルの使用については研究されていません。

麻酔: ドネペジルは、麻酔中にサクシニルコリンの筋弛緩を促進する能力があるコリンヌエステラーゼ阻害剤です。

心臓血管: この薬の薬理効果により、コリンエステラーゼ阻害剤は心拍数に交感神経作用を及ぼす可能性があります (心拍数の低下など)。この耐性は、「病的洞症候群」、または心房や心房洞感染などの心室の病原体の患者にとって特に重要です。

消化器: 潰瘍の病歴がある患者や、非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) デガル抗炎症薬を同時に服用している患者など、胃腸潰瘍のリスクが高い患者。 NSAID) は消化器症状を監視する必要があります。しかし、ドネペジルの臨床研究では、プラセボと比較して消化潰瘍や胃腸出血の発生率の増加は示されませんでした。

生殖器および臓器: ドネペジルの臨床試験では記録されていませんが、コリンと同じ作用を持つ薬剤は尿閉を引き起こす可能性があります。

神経障害:

てんかん: この薬にはコリン様の作用があり、体のけいれんを引き起こすと考えられています。ただし、発作はアルツハイマー病の象徴である可能性もあります。コリンのような薬物は症状を悪化させたり、異物症状を引き起こしたりする可能性があります。

神経弛緩性悪性症候群: NMS): 高熱、筋肉の硬さ、認知変化、クレアチンホスホキナーゼ血漿などの症状を特徴とする死亡症候群で、ドネペジル (危険) を使用した場合、主に精神病薬と併用を中止した患者に発生することが報告されています。その他の兆候には、筋肉のパターン、急性腎不全などがあります。患者に NMS または原因不明の高熱の兆候や症状がある場合は、中止する必要があります。

呼吸器: 薬剤のコリンの影響のため、喘息または閉塞性肺疾患の既往歴のある患者にコリンエステラーゼ阻害剤を処方する場合は注意してください。他のアセチルコリンニニニセラーゼ阻害剤、バイク所有者、またはコリン作動系のアンタゴニストと組み合わせて使用しないでください。

重度肝不全: 重度肝不全患者に関するデータはありません。

大佐: 製剤に含まれるマニトールの成分は軽い下剤を引き起こす可能性があります。製剤中のアスパルタム成分はフェニルアラニンの供給源であるため、フェニルケトンドルを持つ人が使用する場合は注意してください。

機械の運転や操作能力に対する薬剤の影響

めまい、睡眠、倦怠感、倦怠感、筋肉のけいれんが起こることがあります。特に治療開始時や塩酸ドネペジルの用量を増やすときは、運転や機械の操作には注意が必要です。

妊娠中および授乳中に女性用の薬を使用する

妊娠中:

妊婦に対する塩酸ドネペジルの使用に関する臨床データはありません。

線条に関する研究では、塩酸ドネペジルは催奇形性を引き起こさないが、出生中および出生後に毒性があることが判明しています。人々に対する潜在的なリスクはまだわかっていません。

したがって、効果がリスクを上回らない限り、この薬は妊娠中の女性に使用されるべきです。

授乳期間:

ドネペジルはマウスミルクを分泌します。塩酸ドネペジルが母乳中に分泌されるかどうかは不明であり、授乳中の女性を対象とした研究はありません。したがって、ドネペジルを使用している女性は母乳育児をすべきではありません。

薬物相互作用

インビトロ研究では、Cytochrom P450 システム内のアイ酵素 3A4 とアイ酵素 2D6 の一部がドネペジルの代謝に影響を与えることが示されています。ケトコナゾール、オトラコナゾール、エリスロマイシンなどの CYP3A4 阻害剤、およびキニジン、フルオキセチンなどの CYP2D6 阻害剤は、血漿中のドネペジル濃度を増加させます。健康なボランティアを対象とした研究では、ケトコナゾールはドネペジルの平均濃度を約 30% 増加させました。ドネペジルの濃度と効果は、コルチコステロイド（本体）であるコニバプタンによっても増加する可能性があります。

対照的に、リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、アルコールなどの酵素誘導薬は、血漿中のドネペジル濃度を低下させます。ドネペジルの濃度と効果は、抗コリン薬、ペグインターフェロンアルファ 2b、トシリズマブによっても低下する可能性があります。

ドネペジルは、抗精神病薬、ベータ遮断薬、コリン作動性協定、スシニルコリンの濃度を上昇させる可能性があります。ドネペジルは、抗コリン薬、神経筋の濃度を低下させることができます (低下はしません)。

保管

薬剤のユーザーマニュアルを参照してください。

その他の薬

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ドネペジル ODT 10 サヴィ アルツハイマー病における知能の治療 (3 ブリスター x 10 錠)

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