Donepezil ODT 10 Savi Rawatan Kecerdasan dalam penyakit Alzheimer (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Donepezil

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Donepezil	10mg

Kegunaan

petunjuk

Ubat Donepezil ODT 10 ditunjukkan dalam rawatan simptomatik dan mengurangkan demensia buat sementara waktu pada tahap ringan atau sederhana dalam penyakit Alzheimer.

Farmakokologi

Donepezil Hydrochloride ialah perencat khas dan pemulihan asetilkolininesterase ialah kolinesterase yang dominan dalam otak. Ujian In Vitro, Donepezil Hydrochloride menghalang enzim ini 1,000 kali lebih kuat daripada butyrylcholininesterase, enzim yang terdapat terutamanya di luar sistem saraf pusat.

Demensia intelek dalam penyakit Alzheimer

Pada pesakit dengan demensia intelek dalam penyakit Alzheimer yang mengambil bahagian dalam ujian ayak, penggunaan Donepezil hanya dos harian 5mg atau 10mg, mewujudkan perencatan aktiviti aktif Acetylcholinesterase dalam keadaan stabil (diukur dalam eritrosit) adalah 63.6% dan 77.3% sama dengan sukatan dos. Perencatan acetylcholininesase (Sakit) Donepezil Hydrochloride dalam sel darah merah adalah berkaitan dengan perubahan pemarkahan Adas-Cog, skala sensitif untuk memeriksa persepsi terpilih. Keupayaan Donepezil Hydrochloride dalam mengubah proses neuropati tersembunyi belum dikaji. Jadi Donepezil tidak dianggap sebagai sebarang kesan ke atas perkembangan penyakit.

Kesan rawatan demensia intelek dalam penyakit Alzheimer dengan Donepezil telah dikaji dalam empat ujian klinikal yang disahkan oleh plasebo, 2 ujian 6 bulan dan 2 ujian yang berlangsung selama 1 tahun.

Dalam percubaan klinikal selama 6 bulan, keberkesanan rawatan Donepezil adalah berdasarkan gabungan tiga piawai: Skor Adas-Cog (penilaian keupayaan kognitif), secara klinikal berdasarkan temu bual klinikal doktor untuk perubahan pada data penjaga (menilai keseluruhan fungsi-CIBIC) dan penilaian harian kebijaksanaan Kecerdasan sepanjang hayat. Komuniti, keluarga, minat dan penjagaan diri).

Pesakit yang bertindak balas kepada kriteria yang disenaraikan di bawah dianggap sebagai tindak balas terhadap rawatan.

Improve = tingkatkan skala Adas-Coog sekurang-kurangnya 4 mata;

menambah baik atau tidak memburukkan lembaga penilaian Cibic+; Aplikasi

(n = 365)

Populasi boleh dinilai

(n = 352)

10% 10% 10mg 21%* 21%* Rawatan.

Sifat farmakologi dan ciri pesakit:

Donepezil hydrochloride ialah perencat Ache yang harus menghalang hidrolisis asetilkolin dalam sistem saraf pusat, jadi ubat mempunyai manfaat dalam terapi. Enzim Ache muncul di pinggir sel darah merah, jadi penilaian kesan Ache dalam sel darah merah menawarkan indeks farmakologi Donepezil hydrochloride.

Donepezil Hydrochorid ditandakan oleh C14 yang telah dinilai dalam beberapa ujian farmakokinetik/tenaga farmakokinetik pada manusia dan dalam ujian klinikal yang disahkan. Kepekatan Donepezil hidroklorida yang diukur dalam plasma pada penguji dan kaedah pengukuran perencatan Ache menunjukkan bahawa Donepezil hidroklorida menunjukkan kesan farmakologi seperti yang diramalkan.

Keputusan daripada pemantauan penggunaan ubat Fri tidak menunjukkan sebarang hubungan yang jelas antara kepekatan ubat dalam plasma dan tindak balas buruk ubat.

Farmakokinetik

penyerapan

Kepekatan tertinggi dalam plasma mencapai kira-kira 3 hingga 4 jam selepas diminum. Kepekatan dalam plasma dan kawasan di bawah lengkung meningkat berkadar dengan dos. Separuh hayat adalah kira-kira 70 jam, jadi satu-satunya dos harian akan membawa kepada pendekatan yang stabil. Keadaan stabil dicapai dalam masa 3 minggu selepas permulaan terapi. Setelah stabil, kepekatan Donepezil Hydrochloride dalam plasma dan aktiviti farmasi yang berkaitan menunjukkan bahawa terdapat sedikit perubahan sepanjang hari. Makanan tidak menjejaskan penyerapan Donepezil hydrochloride.

Pengagihan

Kira-kira 95% Donepezil Hydrochloride melekat pada protein plasma manusia. Kohesi dengan protein plasma kerja metabolik 6-O-Desmethyl Donepezil tidak diketahui. Pengagihan Donepezil Hydrochloride dalam tisu yang berbeza belum dikaji dengan jelas. Walau bagaimanapun, dalam kajian berskala besar yang dijalankan ke atas sukarelawan yang sihat, 240 jam selepas dos tunggal 5mg Donepezil Hydrochloride ditandakan 14C, kira-kira 28% daripada isotop yang telah sembuh belum dipulihkan. Ini menunjukkan bahawa Donepezil Hydrochloride dan/atau metabolitnya boleh wujud di dalam badan selama lebih daripada 10 hari.

Metabolisme

Donepezil Hydrochloride disingkirkan dalam air kencing dalam kedua-dua bentuk tidak berubah dan bentuk metabolik oleh sistem Cytochrome P450 kepada banyak metabolit, tidak semua metabolit ini ditentukan. Selepas dos tunggal 5mg Donepezil Hydrochloride ditandakan dengan 14C, tahap radioaktif dalam plasma, ditunjukkan oleh peratusan peratusan dos, terutamanya terdapat dalam bentuk Donepezil Hydrochloride tidak berubah (30%), 6-O-Desmethyl Donepezil (11%-satu-satunya transformasi yang mewakili aktiviti yang sama dengan Donepezzi), hidroklorida sahaja. Donepezil-Cis-N-Oxide (9%), 5-O-Desmethyl Donepezil (7%) dan Glucuronide Complex of 5-O-Desmethyl Donepezil (3%).

Penghapusan

Donepezil Hydrochloride disingkirkan dalam air kencing dalam kedua-dua bentuk tidak berubah dan metabolik. Dalam 10 hari, kira-kira 57% daripada jumlah keseluruhan radioaktif yang digunakan telah diperolehi daripada air kencing (17% dalam bentuk Donepezil yang tidak berubah), dan 14.5% telah pulih daripada najis, menunjukkan perubahan biologi dan perkumuhan air kencing terutamanya dikumuhkan. Tiada tanda-tanda bahawa Donepezil Hydrochloride dan/atau mana-mana metabolitnya mengambil bahagian dalam kitaran usus. Kepekatan donepezil dalam plasma berkurangan melebihi 70 jam jualan.

Jantina, bangsa dan sejarah merokok tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap kepekatan Donepezil Hydrochloride dalam plasma. Farmakokinetik Donepezil belum dikaji secara rasmi pada orang tua yang sihat atau pada pesakit demensia dalam penyakit Alzheimer atau pesakit demensia akibat saluran darah. Walau bagaimanapun, purata kepekatan dalam plasma pesakit hampir bersamaan dengan sukarelawan yang sihat.

Pesakit dengan kegagalan hati bersaiz ringan hingga sederhana mengalami peningkatan kepekatan Donepezil dalam keadaan stabil, kawasan di bawah lengkung kepekatan purata adalah kira-kira 48% dan kepekatan tertinggi dalam plasma (CMAX) adalah kira-kira 39%.

Sebelum mengambil Donepezil ODT 10 Savi Rawatan Kecerdasan dalam penyakit Alzheimer (3 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

ubat oral. Tidak kira hidangan. Letakkan ubat pada lidah supaya lidah hancur dan telan tanpa air atau minum dengan air.

Dos

Dewasa dan warga emas:

Rawatan bermula pada dos 5 mg/hari (1 -dos sehari).

Dos 5 mg/hari perlu dikekalkan sekurang-kurangnya sebulan untuk dapat menilai tindak balas klinikal terawal terhadap rawatan serta membantu mencapai kepekatan Donepezil dalam keadaan stabil.

Selepas satu bulan penilaian klinikal dalam rawatan pada 5 mg/hari, dos boleh ditingkatkan kepada 10 mg/hari (dos 1 hari sehari). Dos harian maksimum yang dicadangkan ialah 10 mg. Dos yang melebihi 10 mg/hari belum dikaji dalam ujian klinikal.

Apabila menghentikan rawatan, adalah mungkin untuk melihat penurunan dalam kesan bermanfaat Donepezil. Tiada bukti kesan maklum balas selepas rawatan mengejut.

Nota: Untuk dos 5 mg/kali, adalah dinasihatkan untuk menggunakan kandungan yang sesuai (Donepezil ODT 5)

kegagalan buah pinggang dan hati:

Rejimen dos yang serupa boleh digunakan untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang atau kegagalan hati ringan atau sederhana kerana keadaan ini tidak menjejaskan pelepasan Donepezil.

Kanak-kanak:

Donepezil tidak digunakan untuk kanak-kanak.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

Gejala

Dos berlebihan daripada perencat kolinesterase boleh menyebabkan rembesan asetilkolin yang dicirikan oleh loya, muntah teruk, air liur, berpeluh, kadar denyutan jantung perlahan, tekanan darah rendah, kehilangan pernafasan, strok dan sawan. Ia berkemungkinan meningkatkan myasthenia gravis dan boleh menyebabkan kematian jika otot pernafasan terjejas.

Pengendalian

Dalam sebarang kes terlebih dos, sokongan badan harus digunakan. Anti rembesan peringkat ketiga seperti atropin boleh digunakan sebagai penawar dalam kes overdosis donepezil hidroklorida.

Atropin sulfat secara intravena: Dos permulaan dari 1 hingga 2 mg secara intravena, dos seterusnya adalah berdasarkan tindak balas klinikal. Tindak balas bukan tipikal terhadap tekanan darah dan kadar denyutan jantung telah dilaporkan dengan kesan seperti kolin yang lain apabila digunakan untuk bercampur dengan rembesan anti-kolin empat peringkat seperti glikopirolat. Tidak diketahui Donepezil hidroklorida dan/atau lantai metaboliknya mungkin kecuali pemisahan bidang kuasa (pendarahan, peritoneal atau dialisis).

Dalam keadaan kecemasan, hubungi pusat kecemasan 115 dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan terdekat.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Kesan sampingan

The most common side effects are diarrhea, muscle spasms, fatigue, nausea, vomiting and insomnia. The side effects are recorded more than each individual case listed below, by the system group and frequency. The frequency is defined as follows: Very common (≥ 1/10), common (> 1/100, 1/1,000, 1/10,000,

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Donepezil ODT 10 adalah kontraindikasi dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada Donepezil, derivatif Piperidin atau sebarang ramuan ubat.

Kontraindikasi pada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Berhati-hati semasa menggunakan

Umum: Rawatan harus dimulakan dan dipantau oleh doktor yang berpengalaman dalam rawatan demensia intelek. Diagnosis hendaklah berdasarkan arahan yang diiktiraf (seperti DSM IV - Manual Diagnostik dan Statistik Gangguan Mental, ICD 10 - Klasifikasi Penyakit Antarabangsa). Rawatan dengan Donepezil harus bermula apabila penjagaan pesakit dijaga, bertanggungjawab untuk memantau pesakit untuk mengambil ubat secara berterusan. Rawatan penyelenggaraan boleh diteruskan apabila ubat masih berkesan untuk pesakit. Oleh itu, kesan klinikal Donepezil perlu dinilai semula secara berkala. Perlu mempertimbangkan untuk menghentikan rawatan apabila kesan rawatan tidak lagi tersedia. Maklum balas setiap individu untuk Donepezil tidak dapat diramalkan. Menggunakan Donepezil untuk pesakit yang mengalami demensia yang teruk, jenis kecerdasan lain atau jenis penurunan ingatan lain (seperti mengurangkan fungsi kognitif berkaitan usia) belum dikaji.

Anestesia: Donepezil ialah perencat cholininusterase yang mempunyai keupayaan untuk meningkatkan kelonggaran otot Succinylcholin semasa anestesia.

Kardiovaskular: Disebabkan oleh kesan farmakologi ubat ini, perencat kolinesterase mungkin mempunyai kesan simpatetik pada kadar denyutan jantung (seperti kadar denyutan jantung yang perlahan). Toleransi ini boleh menjadi penting terutamanya bagi pesakit yang menghidap "sindrom sinus patologi" atau patogen pada ventrikel jantung, seperti penghantaran sinus atrium atau atrium.

Pencernaan: Pesakit yang mempunyai risiko tinggi ulser gastrousus, seperti pesakit yang mempunyai sejarah ulser atau pesakit yang mengambil ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) Degal Antiradang secara serentak; NSAID) perlu dipantau dengan gejala pencernaan. Walau bagaimanapun, kajian klinikal ke atas Donepezil tidak menunjukkan peningkatan dalam kadar ulser pencernaan atau pendarahan gastrousus berbanding plasebo.

Alat kelamin dan organ: Walaupun ia tidak direkodkan dalam ujian klinikal Donepezil, ubat yang mempunyai kesan yang sama seperti kolin boleh menyebabkan pengekalan kencing.

neuropati:

Epilepsi: Ubat-ubatan mempunyai kesan seperti kolin yang dianggap mempunyai sawan badan. Walau bagaimanapun, sawan juga boleh menjadi simbol penyakit Alzheimer. Dadah seperti kolin boleh memburukkan atau menyebabkan gejala asing.

Sindrom Malignant Neuroleptik: NMS): ialah sindrom kematian, dicirikan oleh gejala seperti hipertermia, kekerasan otot, perubahan kognitif, plasma kreatin fosfokinase, dilaporkan berlaku apabila menggunakan Donepezil (berbahaya), terutamanya pada pesakit yang berhenti dalam kombinasi dengan ubat psikotik. Tanda-tanda lain termasuk corak otot, kegagalan buah pinggang akut. Pada pesakit, terdapat tanda dan gejala NMS atau demam tinggi atas sebab yang tidak diketahui, ia harus dihentikan.

Pernafasan: Disebabkan oleh kesan kolin ubat, berhati-hati apabila menetapkan perencat kolinesterase untuk pesakit yang mempunyai sejarah asma atau penyakit pulmonari obstruktif. Jangan gunakan dalam kombinasi dengan perencat acetylcholinininininiserase lain, pemilik motosikal atau antagonis sistem kolinergik.

Kegagalan hati yang teruk: Tiada data untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk.

Kolonel: Ramuan Manitol dalam penyediaan boleh menyebabkan julap ringan. Ramuan aspartam dalam penyediaan adalah sumber fenilalanin, jadi berhati-hati apabila digunakan untuk orang yang mempunyai dolar fenilketon.

Kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera

pening, tidur, keletihan, keletihan dan kekejangan otot mungkin berlaku, terutamanya apabila memulakan rawatan atau apabila meningkatkan dos Donepezil hidroklorida harus berhati-hati semasa memandu atau mengendalikan mesin.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

kehamilan:

Tiada data klinikal mengenai penggunaan Donepezil hydrochloride untuk wanita hamil.

Kajian mengenai coretan menunjukkan bahawa Donepezil hydrochloride tidak menyebabkan keteratogenan tetapi telah menemui ketoksikan semasa dan selepas kelahiran. Potensi risiko kepada orang ramai masih tidak diketahui.

Oleh itu, ubat ini harus digunakan untuk wanita semasa mengandung melainkan kesannya lebih tinggi daripada risiko

tempoh penyusuan:

Donepezil merembeskan susu tikus. Tidak jelas sama ada Donepezil hidroklorida dirembeskan ke dalam susu ibu atau tidak dan tiada kajian terhadap wanita yang menyusu. Oleh itu, wanita yang menggunakan Donepezil tidak boleh menyusu.

Interaksi ubat

Kajian in vitro menunjukkan bahawa isenzim 3A4 dan sebahagian kecil isenzim 2D6, dalam sistem Cytochrom P450, ia mempengaruhi metabolisme Donepezil. Inhibitor CYP3A4 seperti ketoconazole, otraconazole, erythromycin dan CYP2D6 inhibitors seperti quinidine, fluoxetin meningkatkan kepekatan donepezil dalam plasma. Dalam kajian dalam sukarelawan yang sihat, Ketoconazole meningkatkan kepekatan purata Donepezil sebanyak kira-kira 30%. Kepekatan/kesan Donepezil juga boleh meningkat disebabkan oleh Conivaptan, kortikosteroid (badan).

Sebaliknya, ubat induksi enzim seperti rifampicin, fenitoin, carbamazepin dan alkohol mengurangkan kepekatan donepezil dalam plasma. Kepekatan/kesan Donepezil juga boleh dikurangkan dengan ubat anti-kolinergik, Peginterferon alpha 2b, tocilizumab.

Donepezil boleh meningkatkan kepekatan ubat anti-psikotik, penyekat beta, perjanjian kolinergik, sucinylcholin. Donepezil boleh mengurangkan kepekatan ubat anti-kolinergik, saraf -otot (tiada pengurangan).

Penyimpanan

Rujuk manual pengguna dadah.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.