Donepezil ODT 10 Savi Leczenie inteligencji w chorobie Alzheimera (3 blistry x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 3 blistry po 10 tabletek
Specyfikacja Donepezil

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Donepezil	10 mg

Używa

wskazania

Lek Donepezil ODT 10 jest wskazany w leczeniu objawowym i przejściowo zmniejszonym otępieniu w łagodnej lub umiarkowanej postaci choroby Alzheimera.

Farmakologia

Chlorowodorek Donepezilu jest specjalnym inhibitorem, a wydzielanie acetylocholinoesterazy jest dominującą cholinoesterazą w mózgu. W teście in vitro chlorowodorek Donepezilu hamuje ten enzym 1000 razy silniej niż butyrylocholininoesteraza, enzym występujący głównie poza ośrodkowym układem nerwowym.

Otępienie intelektualne w chorobie Alzheimera

U pacjentów z otępieniem intelektualnym w chorobie Alzheimera biorących udział w teście sitowym, stosowanie Donepezilu wynosi jedynie dzienną dawkę 5 mg lub 10 mg, powodującą zahamowanie aktywnej aktywności acetylocholinoesterazy w stanie stabilnym (mierzonym w erytrocytach) wynosi 63,6% i 77,3% odpowiadające zmierzonej dawce. Hamowanie acetylocholininazy (bólu) przez chlorowodorek Donepezilu w czerwonych krwinkach jest związane ze zmianami punktacji Adas-Cog – czułej skali służącej do sprawdzania selektywnej percepcji. Nie badano wpływu leku Donepezil Hydrochloride na zmianę procesu ukrytej neuropatii. Zatem nie uważa się, że Donepezil ma jakikolwiek wpływ na postęp choroby.

Wpływ leczenia otępienia umysłowego w chorobie Alzheimera za pomocą Donepezilu badano w czterech badaniach klinicznych weryfikowanych placebo, 2 testach 6-miesięcznych i 2 testach trwających 1 rok.

W 6-miesięcznym badaniu klinicznym skuteczność leczenia Donepezilem opiera się na połączeniu trzech standardów: wyniku Adas-Cog (ocena zdolności poznawczych), klinicznie opartej na wywiadach klinicznych z lekarzem pod kątem zmian w danych opiekunów (ocena całej funkcji - CIBIC) oraz codziennej ocenie ciągu życia mądrości w skalowaniu Intelligence Review. Społeczność, rodzina, zainteresowania i opieka osobista).

Uważa się, że pacjenci spełniający poniższe kryteria odpowiadają na leczenie.

Popraw = popraw się w skali Adasa-Cooga o co najmniej 4 punkty;

poprawić lub nie pogorszyć tablicy ewaluacyjnej Cibic+; Zastosowanie

(n = 365)

Można ocenić populację

(n = 352)

10% 10% 10 mg 21%* 21%* Leczenie.

Właściwości farmakologiczne i charakterystyka pacjenta:

Chlorowodorek Donepezilu jest inhibitorem bólu, który powinien hamować hydrolizę acetylocholiny w ośrodkowym układzie nerwowym, dzięki czemu lek ma zalety terapeutyczne. Enzym Ache pojawia się na obrzeżach czerwonych krwinek, więc ocena wpływu Ache na czerwone krwinki pozwala uzyskać wskaźnik farmakologiczny chlorowodorku Donepezilu.

Donepezil Hydrochorid jest oznaczony C14, który został oceniony w wielu badaniach farmakokinetyki/energii farmakokinetycznej u ludzi oraz w badaniach klinicznych Pó zweryfikowany. Stężenie chlorowodorku Donepezilu mierzone w osoczu na testerach oraz metoda pomiaru środka przeciwbólowego pokazują, że chlorowodorek Donepezilu wykazuje działanie farmakologiczne zgodnie z przewidywaniami.

Wyniki monitorowania stosowania leków pt. nie wykazują wyraźnego związku pomiędzy stężeniem leku w osoczu a działaniem niepożądanym leku.

Farmakokinetyka

wchłanianie

Najwyższe stężenie w osoczu osiąga około 3 do 4 godzin po wypiciu. Stężenie w osoczu i pole pod krzywą wzrasta proporcjonalnie do dawki. Okres półtrwania wynosi około 70 godzin, więc jedyna dzienna dawka doprowadzi do stabilnego podejścia. Stan stabilny osiąga się w ciągu 3 tygodni od rozpoczęcia terapii. Po ustabilizowaniu się stężenie chlorowodorku Donepezilu w osoczu i aktywność odpowiednich aptek wskazują, że zmiany w ciągu dnia są bardzo niewielkie. Pożywienie nie wpływa na wchłanianie chlorowodorku Donepezilu.

Dystrybucja

Około 95% chlorowodorku Donepezilu wiąże się z białkami osocza ludzkiego. Spójność 6-O-desmetylodonezilu z białkami osocza nie jest dobrze poznana. Nie zbadano dokładnie dystrybucji chlorowodorku Donepezilu w różnych tkankach. Jednakże w szeroko zakrojonym badaniu przeprowadzonym na zdrowych ochotnikach, 240 godzin po przyjęciu pojedynczej dawki 5 mg chlorowodorku Donepezilu do oznaczenia 14C, około 28% zagojonych izotopów nie zostało odzyskanych. To pokazuje, że chlorowodorek Donepezilu i/lub jego metabolity mogą istnieć w organizmie dłużej niż 10 dni.

Metabolizm

Chlorowodorek Donepezilu jest wydalany z moczem zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolicznej, przez układ cytochromu P450, do wielu metabolitów, nie wszystkie z nich są oznaczane. Po oznaczeniu pojedynczej dawki 5 mg chlorowodorku Donepezilu przez 14C, poziom radioaktywności w osoczu, wyrażony jako procent dawki, występuje głównie w postaci niezmienionego chlorowodorku Donepezilu (30%), 6-O-desmetylodononepezylu (11% - jedyna przemiana wykazująca tę samą aktywność z chlorowodorkiem Donepezzi),,,, jedyna aktywna aktywność Cis-N-tlenek Donepezilu (9%), 5-O-Desmetylodonepezil (7%) i kompleks glukuronidowy 5-O-desmetylodonepezilu (3%).

Eliminacja

Chlorowodorek Donepezilu jest wydalany z moczem zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolicznej. W ciągu 10 dni około 57% całkowitej ilości użytego środka radioaktywnego wykryto w moczu (17% w postaci niezmienionego Donepezilu), a 14,5% w kale, co wskazuje na zmianę biologiczną, a wydalany mocz został głównie wydalony. Nie ma dowodów na to, że chlorowodorek Donepezilu i (lub) którykolwiek z jego metabolitów biorą udział w cyklu jelitowym. Stężenie Donepezilu w osoczu zmniejsza się w ciągu 70 godzin sprzedaży.

Płeć, rasa i historia palenia nie mają istotnego klinicznie wpływu na stężenie chlorowodorku Donepezilu w osoczu. Nie badano oficjalnie farmakokinetyki Donepezilu u zdrowych osób w podeszłym wieku ani u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera ani u pacjentów z otępieniem naczyniowym. Jednak średnie stężenie w osoczu pacjentów jest prawie takie samo jak u zdrowych ochotników.

U pacjentów z łagodną do średniej niewydolnością wątroby stężenie Donepezilu jest zwiększone w stanie stabilnym, pole pod krzywą średniego stężenia wynosi około 48%, a najwyższe stężenie w osoczu (CMAX) wynosi około 39%.

Przed wzięciem Donepezil ODT 10 Savi Leczenie inteligencji w chorobie Alzheimera (3 blistry x 10 tabletek)

Jak stosować

leki doustne. Niezależnie od posiłku. Połóż lek na języku, aby język się rozpuścił i połknij bez wody lub popij wodą.

Dawkowanie

Dorośli i osoby starsze:

Leczenie rozpoczyna się od dawki 5 mg/dzień (1 dawka dziennie).

Dawkę 5 mg/dobę należy utrzymywać przez co najmniej miesiąc, aby móc ocenić najwcześniejszą odpowiedź kliniczną na leczenie, a także pomóc w osiągnięciu stabilnego stężenia Donepezilu.

Po miesiącu oceny klinicznej leczenia dawką 5 mg/dobę dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę (dawka 1-dniowa dziennie). Maksymalna proponowana dawka dobowa wynosi 10 mg. W badaniach klinicznych nie badano dawek większych niż 10 mg/dobę.

Po przerwaniu leczenia może nastąpić zmniejszenie korzystnego działania leku Donepezil. Nie ma dowodów na efekt sprzężenia zwrotnego po nagłym leczeniu.

Uwaga: Dla dawki 5 mg/raz zaleca się stosowanie odpowiedniej zawartości (Donepezil ODT 5)

niewydolność nerek i wątroby:

Podobny schemat dawkowania można zastosować u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym, ponieważ te schorzenia nie wpływają na klirens Donepezilu.

Dzieci:

Donepezil nie jest stosowany u dzieci.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny. Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Objawy

Przedawkowanie inhibitorów cholinoesterazy może prowadzić do wydzielania acetylocholiny charakteryzującego się nudnościami, ciężkimi wymiotami, ślinieniem, poceniem, wolnym biciem serca, niskim ciśnieniem krwi, utratą oddechu, udarem i drgawkami. Prawdopodobnie nasila miastenię i może prowadzić do śmierci, jeśli zaatakowane zostaną mięśnie oddechowe.

Obsługa

W każdym przypadku przedawkowania należy zastosować stabilizator ciała. Jako antidotum można zastosować środek hamujący wydzielanie trzeciego stopnia, taki jak atropina, w przypadku przedawkowania chlorowodorkudonepezilu.

Siarczan atropiny dożylnie: Dawka początkowa od 1 do 2 mg dożylnie, następna dawka zależy od odpowiedzi klinicznej. Zgłaszano nietypową reakcję na ciśnienie krwi i tętno w połączeniu z innymi działaniami cholinopodobnymi, gdy lek był stosowany w połączeniu z czterostopniowymi lekami przeciwcholinowymi, takimi jak glikopirolan. Nie wiadomo, czy chlorowodorek Donepezilu i/lub jego poziom metaboliczny mogą występować z wyjątkiem podziału jurysdykcji (krwotok, leczenie otrzewnowe lub dializa).

W nagłym przypadku natychmiast zadzwoń pod numer alarmowy 115 lub udaj się do najbliższej lokalnej stacji zdrowia.

Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Skutki uboczne

The most common side effects are diarrhea, muscle spasms, fatigue, nausea, vomiting and insomnia. The side effects are recorded more than each individual case listed below, by the system group and frequency. The frequency is defined as follows: Very common (≥ 1/10), common (> 1/100, 1/1,000, 1/10,000,

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

Donepezil ODT 10 jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na Donepezil, pochodne piperydyny lub którykolwiek składnik leku.

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 18. roku życia.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

Ogólne: Leczenie powinien rozpoczynać i nadzorować lekarz mający doświadczenie w leczeniu demencji intelektualnej. Rozpoznanie powinno opierać się na uznanych instrukcjach (m.in. DSM IV – Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorder, ICD 10 – International Classification of Diseases). Leczenie lekiem Donepezil należy rozpocząć od sprawowania opieki nad pacjentem, odpowiedzialnej za monitorowanie pacjenta w celu stałego przyjmowania leku. Leczenie podtrzymujące można kontynuować, jeśli lek jest nadal skuteczny u pacjentów. Dlatego należy regularnie oceniać działanie kliniczne Donepezilu. Należy rozważyć przerwanie leczenia, gdy efekt leczenia nie jest już dostępny. Nie można przewidzieć reakcji każdego pacjenta na Donepezil. Nie badano stosowania leku Donepezil u pacjentów z ciężką demencją, innymi typami inteligencji lub innymi rodzajami pogorszenia pamięci (takimi jak zmniejszenie funkcji poznawczych związanych z wiekiem).

Znieczulenie: Donepezil jest inhibitorem cholininusterazy, który ma zdolność wzmagania rozluźnienia mięśni pod wpływem sukcynylocholiny podczas znieczulenia.

Układ sercowo-naczyniowy: Ze względu na działanie farmakologiczne tego leku, inhibitory cholinoesterazy mogą wywierać współczulny wpływ na częstość akcji serca (np. spowolnić tętno). Tolerancja ta może być szczególnie istotna w przypadku pacjentów z „zespołem patologicznej zatoki” lub patogenami w komorze serca, takimi jak przenoszenie przedsionkowe lub zatokowe przedsionkowe.

Układ pokarmowy: Pacjenci z wysokim ryzykiem wystąpienia wrzodów żołądka i jelit, np. pacjenci z chorobą wrzodową w wywiadzie lub pacjenci przyjmujący jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) Degal Przeciwzapalny; NLPZ) należy monitorować pod kątem objawów ze strony układu pokarmowego. Jednakże badania kliniczne dotyczące Donepezilu nie wykazały zwiększenia częstości występowania wrzodów trawiennych ani krwawień z przewodu pokarmowego w porównaniu z placebo.

Narządy płciowe i narządy: Chociaż nie zostało to odnotowane w badaniach klinicznych Donepezilu, leki o takim samym działaniu jak cholina mogą powodować zatrzymanie moczu.

neuropatia:

Padaczka: Leki te mają działanie podobne do choliny i uważa się, że powodują drgawki ciała. Jednakże drgawki mogą być również oznaką choroby Alzheimera. Leki podobne do choliny mogą pogorszyć stan zdrowia lub spowodować obce objawy.

Złośliwy zespół neuroleptyczny: NMS): to zespół śmiertelny, charakteryzujący się takimi objawami, jak hipertermia, twardość mięśni, zmiany poznawcze, obecność fosfokinazy kreatynowej w osoczu, występujący podczas stosowania Donepezilu (niebezpieczny), głównie u pacjentów przerywających leczenie w skojarzeniu z lekami psychotycznymi. Inne objawy obejmują układ mięśniowy, ostrą niewydolność nerek. U pacjenta występują oznaki i objawy NMS lub wysoka gorączka z nieznanych przyczyn, należy je przerwać.

Układ oddechowy: Ze względu na działanie choliny zawartej w leku należy zachować ostrożność przepisując inhibitory cholinoesterazy pacjentom z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Nie stosować w połączeniu z innymi inhibitorami acetylocholininininiserazy, właścicielami motocykli lub antagonistami układu cholinergicznego.

Ciężka niewydolność wątroby: Brak danych dotyczących pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Pułkownik: Manitol zawarty w preparacie może powodować lekkie działanie przeczyszczające. Składniki aspartamu w preparatach są źródłem fenyloalaniny, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania u osób z dolarem fenyloketonowym.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Mogą wystąpić zawroty głowy, sen, zmęczenie, zmęczenie i skurcze mięśni, szczególnie na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki chlorowodorku Donepezilu. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Używaj leków dla kobiet w czasie ciąży i laktacji

ciąża:

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania chlorowodorku Donepezilu u kobiet w ciąży.

Badania na smugach pokazują, że chlorowodorek Donepezilu nie powoduje działania teratogennego, ale wykazał toksyczność podczas porodu i po nim. Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nadal nieznane.

Dlatego też lek ten powinien być stosowany u kobiet w okresie ciąży, chyba że efekt przewyższa ryzyko

okres karmienia piersią:

Donepezil wydziela mleko myszy. Nie jest jasne, czy chlorowodorek Donepezilu przenika do mleka matki, czy też nie, nie przeprowadzono też badań u kobiet karmiących piersią. Dlatego kobiety stosujące Donepezil nie powinny karmić piersią.

Interakcje leków

Badania in vitro wykazały, że ienzym 3A4 i niewielka część ienzymu 2D6 w układzie Cytochrom P450 wpływają na metabolizm Donepezilu. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, otrakonazol, erytromycyna i inhibitory CYP2D6, takie jak chinidyna, fluoksetyna, zwiększają stężeniedonepezilu w osoczu. W badaniu przeprowadzonym na zdrowych ochotnikach ketokonazol zwiększał średnie stężenie Donepezilu o około 30%. Stężenie/działanie Donepezilu może również wzrosnąć z powodu Conivaptanu, kortykosteroidu (na organizm).

Z kolei leki indukujące enzymy, takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina i alkohol, zmniejszają stężenie madepezilu w osoczu. Stężenie/działanie Donepezilu można również zmniejszyć za pomocą leków przeciwcholinergicznych, Peginterferonu alfa 2b, tocilizumabu.

Donepezil może zwiększać stężenie leków przeciwpsychotycznych, beta-blokerów, układów cholinergicznych, sucynylocholiny. Donepezil może zmniejszać stężenie leków przeciwcholinergicznych i mięśni nerwowych (nie powoduje zmniejszenia).

Przechowywanie

Zapoznaj się z instrukcją obsługi leku.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.