Донепезил ODT 10 Сави Лечение интеллекта при болезни Альцгеймера (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Донепезил

Состав

Информация о составе	Содержание
Донепезил	10мг

Использование

Показания

Препарат Донепезил ODT 10 показан для симптоматического лечения и временного снижения деменции легкой или умеренной степени тяжести при болезни Альцгеймера.

Фармакокология

Донепезила гидрохлорид является специальным ингибитором и восстанавливает ацетилхолинэстеразу, которая является доминирующей холинэстеразой в головном мозге. В тесте In Vitro донепезила гидрохлорид ингибирует этот фермент в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, фермент, присутствующий в основном за пределами центральной нервной системы.

Интеллектуальная деменция при болезни Альцгеймера

У пациентов с интеллектуальной деменцией при болезни Альцгеймера, участвующих в ситовом тесте, применение донепезила составляет только суточную дозу 5мг или 10мг, создавая угнетение активной активности ацетилхолинэстеразы в стабильном состоянии (измеряется в эритроцитах) на 63,6% и 77,3%, что соответствует измеренной дозе. Ингибирование ацетилхолининезы (Ache) донепезила гидрохлорида в эритроцитах связано с изменениями шкалы Adas-Cog, чувствительной шкалы для проверки избирательного восприятия. Способность донепезила гидрохлорида изменять процесс скрытой нейропатии не изучалась. Поэтому не считается, что донепезил оказывает какое-либо влияние на прогрессирование заболевания.

Эффект лечения интеллектуального слабоумия при болезни Альцгеймера донепезилом изучался в четырех клинических исследованиях, подтвержденных плацебо, 2 6-месячных тестах и 2 тестах продолжительностью 1 год.

В 6-месячном клиническом исследовании эффективность лечения донепезилом основывается на сочетании трех стандартов: шкалы Adas-Cog (оценка когнитивных способностей), клинически основанной на клинических интервью врача на предмет изменения данных лиц, осуществляющих уход (оценка всей функции – CIBIC), и ежедневной оценки жизненного цикла мудрости в масштабе Intelligence Review. Сообщество, семья, интересы и личная забота).

Пациенты, отвечающие перечисленным ниже критериям, считаются ответившими на лечение.

Улучшить = улучшить шкалу Адас-Куга минимум на 4 балла;

улучшить или не ухудшить оценочную комиссию Cibic+; Приложение

(n = 365)

Численность населения можно оценить

(n = 352)

10% 10% 10 мг 21%* 21%* Лечение.

Фармакологические свойства и характеристики пациента:

Донепезила гидрохлорид является ингибитором боли в спине, который должен ингибировать гидролиз ацетилхолина в центральной нервной системе, поэтому препарат имеет преимущества в терапии. Фермент Ache появляется на периферии эритроцитов, поэтому для оценки воздействия Ache на эритроциты можно использовать фармакологический индекс донепезила гидрохлорида.

Донепезила гидрохлорид отмечен C14, что оценивалось в ряде исследований фармакокинетики/фармакокинетической энергии на людях и в клинических испытаниях, подтвержденных Pó. Концентрация донепезила гидрохлорида, измеренная в плазме с помощью тестеров, и метод измерения ингибирования боли показывают, что донепезила гидрохлорид демонстрирует ожидаемые фармакологические эффекты.

Результаты мониторинга применения препаратов ПТ не показывают четкой связи между концентрацией препарата в плазме и побочной реакцией препарата.

Фармакокинетика

абсорбция

Наивысшая концентрация в плазме достигается примерно через 3–4 часа после употребления. Концентрация в плазме и площадь под кривой увеличиваются пропорционально дозе. Период полувыведения составляет около 70 часов, поэтому единственная суточная доза приведет к стабильному наступлению. Стабильное состояние достигается через 3 недели после начала терапии. После стабилизации концентрация донепезила гидрохлорида в плазме и активность соответствующих аптек показывают, что в течение дня изменения очень незначительны. Пища не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.

Распространение

Около 95% донепезила гидрохлорида связывается с белками плазмы крови человека. Когезия метаболических процессов 6-O-десметилдонепезила с белками плазмы малоизвестна. Распределение донепезила гидрохлорида в различных тканях четко не изучено. Однако в крупномасштабном исследовании, проведенном на здоровых добровольцах, через 240 часов после однократного приема 5 мг донепезила гидрохлорида был отмечен уровень 14C, около 28% излеченных изотопов не были восстановлены. Это показывает, что донепезила гидрохлорид и/или его метаболиты могут существовать в организме более 10 дней.

Метаболизм

Донепезила гидрохлорид выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в метаболической форме системой цитохрома Р450 на множество метаболитов, причем не все из этих метаболитов определяются. После однократного приема 5 мг донепезила гидрохлорида отмечается 14С, уровень радиоактивности в плазме, выраженный в процентах от дозы, в основном присутствует в форме донепезила гидрохлорида в неизмененном виде (30%), 6-О-десметилдонепезила (11% - единственная трансформация, которая представляет такую же активность с донепези гидрохлоридом), единственная активная активность - донепезил-цис-N-оксид. (9%), 5-O-десметилдонепезил (7%) и глюкуронидный комплекс 5-O-десметилдонепезила (3%).

Элиминация

Донепезила гидрохлорид выводится с мочой как в неизмененном, так и в метаболическом виде. За 10 дней около 57% общего количества использованного радиоактивного вещества было извлечено из мочи (17% в виде неизмененного донепезила), а 14,5% - из фекалий, что свидетельствует о биологических изменениях и выведении преимущественно с мочой. Нет никаких признаков участия донепезила гидрохлорида и/или каких-либо его метаболитов в кишечном цикле. Концентрация донепезила в плазме снижается в течение 70 часов приема.

Пол, раса и курение в анамнезе не оказывают клинически значимого влияния на концентрацию донепезила гидрохлорида в плазме. Фармакокинетика донепезила официально не изучалась у здоровых пожилых людей, у пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера или у пациентов с деменцией, обусловленной сосудистыми заболеваниями. Однако средняя концентрация в плазме пациентов практически эквивалентна таковой у здоровых добровольцев.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести отмечается повышение концентрации донепезила в стабильном состоянии, площадь под кривой средней концентрации составляет около 48%, а максимальная концентрация в плазме (CMAX) - около 39%.

Прежде чем принимать Донепезил ODT 10 Сави Лечение интеллекта при болезни Альцгеймера (3 блистера по 10 таблеток)

Как применять

пероральные препараты. Независимо от еды. Положите лекарство на язык, чтобы язык распался, и проглотите без воды или запейте водой.

Дозировка

Взрослые и пожилые люди:

Лечение начинают с дозы 5 мг/сут (1 доза в сутки).

Дозу 5 мг/день следует поддерживать в течение как минимум месяца, чтобы можно было оценить самый ранний клинический ответ на лечение, а также помочь достичь стабильной концентрации донепезила.

После одного месяца клинической оценки лечения в дозе 5 мг/день доза может быть увеличена до 10 мг/день (1-дневная доза в день). Предлагаемая максимальная суточная доза составляет 10 мг. Дозы, превышающие 10 мг/день, в клинических исследованиях не изучались.

При прекращении лечения можно увидеть снижение положительного эффекта донепезила. Нет данных об эффекте обратной связи после внезапного лечения.

Примечание. Для дозы 5 мг/раз рекомендуется использовать соответствующий состав (донепезил ODT 5)

Почечная и печеночная недостаточность:

Аналогичный режим дозирования можно применять у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, поскольку эти состояния не влияют на клиренс донепезила.

Дети:

Донепезил не применяется у детей.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Симптомы

Передозировка ингибиторами холинэстеразы может привести к секреции ацетилхолина, характеризующейся тошнотой, сильной рвотой, слюнотечением, потливостью, замедлением сердечного ритма, низким кровяным давлением, потерей дыхания, инсультом и судорогами. Это может привести к усилению миастении и может привести к смерти при поражении дыхательных мышц.

Обработка

В любом случае передозировки следует использовать поддержку тела. Антисекретор третьего уровня, такой как атропин, может использоваться в качестве антидота в случае передозировки донепезила гидрохлорида.

Атропина сульфат внутривенно: Начальная доза от 1 до 2 мг внутривенно, следующая доза зависит от клинического ответа. Сообщалось о нетипичной реакции на кровяное давление и частоту сердечных сокращений, а также о других холиноподобных эффектах при использовании в сочетании с четырехуровневым антихолиновым секретом, таким как гликопирролат. Неизвестно, может ли донепезил гидрохлорид и/или его метаболическое покрытие быть за исключением разделения юрисдикции (кровоизлияние, перитонеальный или диализ).

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

The most common side effects are diarrhea, muscle spasms, fatigue, nausea, vomiting and insomnia. The side effects are recorded more than each individual case listed below, by the system group and frequency. The frequency is defined as follows: Very common (≥ 1/10), common (> 1/100, 1/1,000, 1/10,000,

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Донепезил ОДТ 10 противопоказан в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к донепезилу, производным пиперидина или каким-либо компонентам препарата.

Противопоказано детям до 18 лет.

Будьте осторожны при применении

Общие сведения: лечение должен начинаться и контролироваться врачом, имеющим опыт лечения умственной деменции. Диагноз должен основываться на признанных инструкциях (таких как DSM IV – Диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам, МКБ 10 – Международная классификация болезней). Лечение донепезилом следует начинать после того, как о пациенте позаботятся и будут следить за тем, чтобы пациент постоянно принимал препарат. Поддерживающее лечение можно продолжать, если препарат все еще эффективен для пациентов. Поэтому клинический эффект донепезила следует регулярно переоценивать. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения, когда эффект от лечения больше не доступен. Реакция каждого человека на Донепезил не может быть предсказана. Использование донепезила у пациентов с тяжелой деменцией, другими типами интеллекта или другими типами снижения памяти (например, снижение возрастных когнитивных функций) не изучалось.

Анестезия: Донепезил представляет собой ингибитор холининустеразы, обладающий способностью усиливать миорелаксацию сукцинилхолина во время анестезии.

Сердечно-сосудистые заболевания. Из-за фармакологического эффекта этого препарата ингибиторы холинэстеразы могут оказывать симпатическое воздействие на частоту сердечных сокращений (например, замедлять частоту сердечных сокращений). Такая переносимость может быть особенно важна для пациентов с «синдромом патологического синусового узла» или возбудителями в желудочках сердца, такими как предсердная или синусовая передача.

Пищеварительная система: Пациенты с высоким риском развития язвы желудочно-кишечного тракта, например, пациенты с язвой в анамнезе или пациенты, одновременно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) Дегал Противовоспалительные препараты; НПВП) следует контролировать при наличии симптомов со стороны пищеварительной системы. Однако клинические исследования донепезила не выявили увеличения частоты возникновения язв пищеварительного тракта или желудочно-кишечных кровотечений по сравнению с плацебо.

Половые органы и органы: хотя в клинических исследованиях донепезила это не было зафиксировано, препараты, обладающие таким же действием, как холин, могут вызывать задержку мочи.

невропатия:

Эпилепсия: Препараты обладают холиноподобным эффектом, который, как полагают, вызывает судороги тела. Однако судороги также могут быть символом болезни Альцгеймера. Препараты, подобные холину, могут ухудшить состояние или вызвать посторонние симптомы.

Злокачественный нейролептический синдром: ЗНС): синдром смерти, характеризующийся такими симптомами, как гипертермия, ригидность мышц, когнитивные изменения, нарушение креатинфосфокиназы плазмы, возникающий при применении донепезила (опасно), главным образом у пациентов, прекращающих прием в сочетании с психотическими препаратами. Другие признаки включают мышечный рисунок, острую почечную недостаточность. У пациента наблюдаются признаки и симптомы ЗНС или высокая температура по неизвестным причинам, лечение следует прекратить.

Дыхательная система: Из-за воздействия препарата на холин следует соблюдать осторожность при назначении ингибиторов холинэстеразы пациентам с астмой или обструктивной болезнью легких в анамнезе. Не применять в сочетании с другими ингибиторами ацетилхолининнинизазы, владельцами мотоциклов или антагонистами холинергической системы.

Тяжелая печеночная недостаточность: данных о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью нет.

Полковник: Ингредиент манитола в препарате может вызывать легкое слабительное. Ингредиенты аспартама в препаратах являются источником фенилаланина, поэтому будьте осторожны при его использовании для людей с фенилкетоном.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Могут возникнуть головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, утомляемость и мышечные спазмы, особенно в начале лечения или при увеличении дозы донепезила гидрохлорида следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Применение препаратов женщинами во время беременности и кормления грудью

беременность:

Клинические данные о применении донепезила гидрохлорида беременным отсутствуют.

Исследования полосок показывают, что донепезила гидрохлорид не вызывает тератогенности, но обнаружена токсичность во время и после рождения. Потенциальный риск для людей пока неизвестен.

Таким образом, этот препарат следует использовать женщинам во время беременности, за исключением случаев, когда эффект превышает риск.

период грудного вскармливания:

Донепезил выделяет мышиное молоко. Неясно, секретируется ли донепезила гидрохлорид в грудное молоко или нет, а также не проводились исследования у женщин, кормящих грудью. Поэтому женщинам, принимающим Донепезил, не следует кормить грудью.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Исследования in vitro показывают, что изофермент 3А4 и небольшая часть изофермента 2D6 в системе цитохрома Р450 влияют на метаболизм донепезила. Ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, отраконазол, эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин, флуоксетин, повышают концентрацию донепезила в плазме. В исследовании на здоровых добровольцах кетоконазол повышал среднюю концентрацию донепезила примерно на 30%. Концентрация/эффект донепезила также может увеличиваться за счет кониваптана, кортикостероида (организма).

Напротив, препараты, вызывающие индукцию ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и алкоголь, снижают концентрацию донепезила в плазме. Концентрацию/эффект донепезила также могут снижать антихолинергические препараты, пегинтерферон альфа 2b, тоцилизумаб.

Донепезил может повышать концентрацию антипсихотических препаратов, бета-блокаторов, холинергических препаратов, суцинилхолина. Донепезил может снижать концентрацию антихолинергических препаратов, нервно-мышечных (без снижения).

Хранение

См. руководство пользователя препарата.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.