Донепезил ОДТ 10 Саві Лікування інтелекту при хворобі Альцгеймера (3 блістери х 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Донепезил

Склад

Інформація про склад	Зміст
Донепезил	10 мг

Використання

Показання

Препарат Донепезил ОДТ 10 показаний для симптоматичного лікування та тимчасового зменшення деменції при легкому або середньому ступені при хворобі Альцгеймера.

Фармакологія

Донепезилу гідрохлорид є особливим інгібітором, і відновлення ацетилхолінінестерази є домінуючою холінестеразою в мозку. У тесті In Vitro донепезилу гідрохлорид пригнічує цей фермент у 1000 разів сильніше, ніж бутирилхолінінестеразу, фермент, присутній переважно поза центральною нервовою системою.

Інтелектуальна деменція при хворобі Альцгеймера

У пацієнтів з інтелектуальною деменцією при хворобі Альцгеймера, які беруть участь у ситовому тесті, застосування донепезилу становить лише добову дозу 5 мг або 10 мг, що створює пригнічення активної активності ацетилхолінестерази в стабільному стані (вимірюється в еритроцитах) на 63,6% і 77,3% відповідно до виміряної дози. Інгібування ацетилхолінінезази (Ache) донепезилу гідрохлориду в еритроцитах пов’язане зі змінами оцінки Adas-Cog, чутливою шкалою для перевірки вибіркового сприйняття. Здатність донепезилу гідрохлориду змінювати процес прихованої нейропатії не вивчалася. Таким чином, донепезил не вважається впливом на прогресування захворювання.

Ефект лікування інтелектуальної деменції при хворобі Альцгеймера за допомогою донепезилу вивчався в чотирьох клінічних дослідженнях, підтверджених плацебо, 2 6-місячних тестах і 2 тестах, які тривали 1 рік.

У 6-місячному клінічному дослідженні ефективність лікування донепезилом ґрунтується на поєднанні трьох стандартів: шкала Adas-Cog (оцінка когнітивних здібностей), клінічно заснована на клінічних інтерв’ю лікаря щодо змін даних опікунів (оцінка повної функції – CIBIC) і щоденна оцінка тривалості життя мудрості в масштабуванні Огляд розвідки. Громада, сім’я, інтереси та особиста турбота).

Пацієнти, які відповідають наведеним нижче критеріям, вважаються такими, що відповіли на лікування.

Поліпшити = покращити шкалу Адаса-Куга щонайменше на 4 бали;

покращити чи не погіршити оціночну дошку Cibic+; Застосування

(n = 365)

Популяцію можна оцінити

(n = 352)

10% 10% 10 мг 21%* 21%* Лікування.

Фармакологічні властивості та характеристики пацієнтів:

Донепезилу гідрохлорид є інгібітором болю, який повинен пригнічувати гідроліз ацетилхоліну в центральній нервовій системі, тому препарат має переваги в терапії. Фермент Ache з’являється на периферії червоних кров’яних тілець, тому оцінка впливу Ache на еритроцити пропонує фармакологічний індекс донепезилу гідрохлориду.

Донепезил гідрохорид позначається C14, який оцінювався в ряді випробувань фармакокінетики/фармакокінетичної енергії на людях і в клінічних випробуваннях Pó verified. Концентрація донепезилу гідрохлориду, виміряна в плазмі за допомогою тестерів, і метод вимірювання Ache inhibit показує, що донепезил гідрохлорид демонструє фармакологічні ефекти згідно з прогнозами.

Результати моніторингу застосування пт препаратів не демонструють чіткого зв'язку між концентрацією препарату в плазмі та побічною реакцією препарату.

Фармакокінетика

всмоктування

Найвища концентрація в плазмі досягається приблизно через 3-4 години після вживання. Концентрація в плазмі та площа під кривою зростають пропорційно дозі. Період напіввиведення становить близько 70 годин, тому єдина добова доза призведе до стабільного підходу. Стабільний стан досягається протягом 3 тижнів після початку терапії. Коли концентрація донепезилу гідрохлориду в плазмі стабілізується, і активність відповідних аптек показує, що зміна протягом дня дуже незначна. Їжа не впливає на всмоктування донепезилу гідрохлориду.

Розповсюдження

Близько 95% донепезилу гідрохлориду приєднується до білків плазми людини. Зчеплення 6-О-десметилдонепезилу з білками плазми метаболічних процесів недостатньо відоме. Розподіл донепезилу гідрохлориду в різних тканинах чітко не вивчений. Однак у широкомасштабному дослідженні, проведеному на здорових добровольцях, через 240 годин після одноразової дози 5 мг донепезилу гідрохлориду було позначено 14C, приблизно 28% вилікуваних ізотопів не було відновлено. Це показує, що донепезилу гідрохлорид та/або його метаболіти можуть існувати в організмі більше 10 днів.

Обмін речовин

Донепезилу гідрохлорид виводиться із сечею як у незміненому вигляді, так і в метаболічних формах за допомогою системи цитохрому Р450 у багато метаболітів, не всі ці метаболіти визначаються. Після того, як одноразова доза 5 мг донепезилу гідрохлориду позначена 14C, рівень радіоактивності в плазмі, показаний у відсотках від дози у відсотках, в основному присутній у формі донепезилу гідрохлориду в незмінному вигляді (30%), 6-O-десметил донепезилу (11% - єдине перетворення, яке представляє таку саму активність з донепезіл гідрохлоридом),,,, єдині активні донепезил-цис-N-оксид (9%), 5-O-десметил донепезил (7%) і глюкуронідний комплекс 5-O-десметил донепезилу (3%).

Виведення

Донепезилу гідрохлорид виводиться із сечею як у незміненому, так і в метаболічному вигляді. Через 10 днів близько 57 % загальної кількості використаної радіоактивної речовини було виділено із сечею (17 % у формі незміненого донепезилу), а 14,5 % було виділено з фекаліями, що демонструє біологічні зміни та виділення із сечею переважно виводиться. Немає жодних ознак участі донепезилу гідрохлориду та/або будь-якого з його метаболітів у кишковому циклі. Концентрація донепезилу в плазмі знижується протягом 70 годин продажу.

Стать, раса та історія паління не мають клінічно значущого впливу на концентрацію донепезилу гідрохлориду в плазмі. Фармакокінетика донепезилу офіційно не вивчалася у здорових людей похилого віку або у пацієнтів з деменцією при хворобі Альцгеймера або пацієнтів з деменцією через кровоносні судини. Однак середня концентрація в плазмі пацієнтів майже еквівалентна концентрації у здорових добровольців.

Пацієнти з печінковою недостатністю легкого та середнього розміру мають підвищення концентрації донепезилу в стабільному стані, площа під кривою середньої концентрації становить близько 48%, а найвища концентрація в плазмі (CMAX) становить близько 39%.

Перед прийомом Донепезил ОДТ 10 Саві Лікування інтелекту при хворобі Альцгеймера (3 блістери х 10 таблеток)

Як використовувати

пероральний препарат. Незалежно від прийому їжі. Нанесіть ліки на язик, щоб язик розпався, і проковтніть без води або запивайте водою.

Дозування

Дорослі та люди літнього віку:

Лікування починають з дози 5 мг/добу (1 доза на добу).

Дозу 5 мг/добу слід підтримувати принаймні протягом місяця, щоб можна було оцінити найранішу клінічну відповідь на лікування, а також допомогти досягти стабільної концентрації донепезилу.

Після одного місяця клінічної оцінки при лікуванні 5 мг/добу дозу можна збільшити до 10 мг/добу (1-денна доза на добу). Максимальна рекомендована добова доза становить 10 мг. Дози, що перевищують 10 мг/день, не досліджувалися в клінічних дослідженнях.

При припиненні лікування можливе зниження корисної дії донепезилу. Немає доказів зворотного ефекту після раптового лікування.

Примітка. Для дози 5 мг/раз бажано використовувати відповідний вміст (Донепезил ODT 5)

ниркова та печінкова недостатність:

Подібний режим дозування можна використовувати для пацієнтів з нирковою недостатністю або печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня, оскільки ці стани не впливають на кліренс донепезилу.

Діти:

Донепезил дітям не застосовують.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Симптоми

Передозування інгібіторів холінестерази може призвести до виділення ацетилхоліну, що характеризується нудотою, сильним блюванням, слиновиділенням, потовиділенням, уповільненням серцевого ритму, низьким артеріальним тиском, втратою дихання, інсультом і судомами. Ймовірно, це посилить міастенію та може призвести до смерті, якщо уражені дихальні м’язи.

Обробка

У будь-якому випадку передозування слід використовувати опору для тіла. Антисекрецію третього рівня, як атропін, можна використовувати як антидот у разі передозування донепезилу гідрохлориду.

Атропіну сульфат внутрішньовенно: початкова доза від 1 до 2 мг внутрішньовенно, наступна доза залежить від клінічної відповіді. Повідомлялося про нетипову реакцію на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень з іншими холіноподібними ефектами при застосуванні в суміші з чотирирівневою секрецією холіну, як-от глікопіролат. Невідомо, що донепезил гідрохлорид та/або його метаболічна основа можуть бути за винятком поділу юрисдикції (крововилив, перитонеальний або діаліз).

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медпункти.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

The most common side effects are diarrhea, muscle spasms, fatigue, nausea, vomiting and insomnia. The side effects are recorded more than each individual case listed below, by the system group and frequency. The frequency is defined as follows: Very common (≥ 1/10), common (> 1/100, 1/1,000, 1/10,000,

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Донепезил ОДТ 10 протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до донепезилу, похідних піперидину або будь-яких інгредієнтів препарату.

Протипоказаний дітям до 18 років.

Будьте обережні під час використання

Загальні положення: лікування має розпочинати та контролювати лікар, який має досвід лікування інтелектуальної деменції. Діагноз має ґрунтуватися на загальновизнаних інструкціях (таких як DSM IV – Діагностичний і статистичний посібник із психічних розладів, МКБ 10 – Міжнародна класифікація хвороб). Лікування донепезилом слід розпочинати, коли пацієнту надано належний догляд, відповідальний за спостереження за пацієнтом, щоб постійно приймати препарат. Підтримуюче лікування можна продовжувати, якщо препарат все ще дієвий для пацієнтів. Тому клінічний ефект донепезилу слід регулярно переоцінювати. Слід розглянути питання про припинення лікування, коли ефект від лікування більше не спостерігається. Реакцію кожної людини на донепезил передбачити неможливо. Застосування донепезилу пацієнтам із тяжкою деменцією, іншими типами інтелекту або іншими типами погіршення пам’яті (наприклад, зниження пов’язаної з віком когнітивної функції) не досліджувалося.

Анестезія: донепезил є інгібітором холіністерази, який має здатність посилювати розслаблення м’язів сукцинілхоліну під час анестезії.

Серцево-судинна система: через фармакологічний ефект цього препарату інгібітори холінестерази можуть мати симпатичний вплив на частоту серцевих скорочень (наприклад, уповільнення частоти серцевих скорочень). Ця толерантність може бути особливо важливою для пацієнтів із «патологічним синусовим синдромом» або збудниками шлуночка серця, такими як передсердна або передсердно-синусова трансмісія.

Травна система: пацієнти з високим ризиком виразки шлунково-кишкового тракту, такі як пацієнти з виразкою в анамнезі або пацієнти, які одночасно приймають нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) Дегал протизапальний; НПЗП) слід контролювати при симптомах травлення. Однак клінічні дослідження донепезилу не показали збільшення частоти виразок травної системи або шлунково-кишкових кровотеч порівняно з плацебо.

Статеві органи та органи: хоча це не було зареєстровано в клінічних випробуваннях донепезилу, препарати, які мають таку саму дію, як холін, можуть викликати затримку сечі.

невропатія:

Епілепсія: препарати мають холіноподібний ефект, який, як вважають, викликає судоми. Однак судоми також можуть бути символом хвороби Альцгеймера. Препарати, подібні до холіну, можуть погіршити або викликати сторонні симптоми.

Злоякісний нейролептичний синдром: ЗНС): це синдром смерті, що характеризується такими симптомами, як гіпертермія, твердість м’язів, когнітивні зміни, креатинфосфокіназа плазми, які, як повідомляється, виникають під час застосування донепезилу (небезпечно), головним чином у пацієнтів, які припиняють прийом у комбінації з психотичними препаратами. Інші ознаки включають м'язовий малюнок, гостру ниркову недостатність. Якщо у пацієнта є ознаки та симптоми НМС або висока температура з невідомих причин, його слід припинити.

Респіраторна система: через вплив холіну препарату слід бути обережним при призначенні інгібіторів холінестерази пацієнтам з астмою або обструктивним захворюванням легень в анамнезі. Не застосовувати разом з іншими інгібіторами ацетилхолінінінінізерази, власниками мотоциклів або антагоністами холінергічної системи.

Тяжка печінкова недостатність: немає даних щодо пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю.

Полковник: Інгредієнт манітолу в препараті може викликати легке проносне. Інгредієнти аспартаму в препаратах є джерелом фенілаланіну, тому будьте обережні при застосуванні людям з фенілкетондоларом.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Можуть виникнути запаморочення, сон, втома, стомлюваність і м’язові спазми, особливо на початку лікування або при збільшенні дози донепезилу гідрохлориду слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.

Застосування препаратів жінкам під час вагітності та годування груддю

Вагітність:

Клінічних даних щодо застосування донепезилу гідрохлориду вагітним жінкам немає.

Дослідження смужок показують, що донепезилу гідрохлорид не викликає тератогенності, але виявлено токсичність під час і після народження. Потенційний ризик для людей досі невідомий.

Тому цей препарат слід застосовувати жінкам під час вагітності, якщо тільки ефект не перевищує ризик

Період грудного вигодовування:

Донепезил виділяє мишаче молоко. Неясно, чи секретується донепезилу гідрохлорид у грудне молоко чи ні, і не проводилося досліджень у жінок, які годують груддю. Тому жінкам, які застосовують Донепезил, не слід годувати груддю.

Лікарська взаємодія

Дослідження in vitro показують, що ізензим 3A4 і невелика частина ізензиму 2D6 у системі Cytochrom P450 впливають на метаболізм донепезилу. Інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, отраконазол, еритроміцин, та інгібітори CYP2D6, такі як хінідин, флуоксетин, підвищують концентрацію донепезилу в плазмі. У дослідженні за участю здорових добровольців кетоконазол підвищував середню концентрацію донепезилу приблизно на 30%. Концентрація/ефект донепезилу також може підвищуватися через коніваптан, кортикостероїд (тіло).

Навпаки, препарати, що індукують ферменти, такі як рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін і алкоголь, знижують концентрацію донепезилу в плазмі. Концентрацію/ефект донепезилу також можуть зменшувати антихолінергічні препарати, пегінтерферон альфа 2b, тоцилізумаб.

Донепезил може підвищувати концентрацію антипсихотичних засобів, бета-блокаторів, холінергічних угод, суцинілхоліну. Донепезил може зменшувати концентрацію антихолінергічних препаратів, нервово-м’язову активність (без зниження).

Зберігання

Зверніться до посібника користувача препарату.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.