医薬品 TV.アムロジピン 5mg TV.Pharm 高血圧症、慢性安定狭心症治療剤（3水疱×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様アムロジピン

成分

成分情報	コンテンツ
アムロジピン	5mg

用途

適応症

TV.アムロジピン薬は以下の場合に適応されます:

高血圧

アムロジピンは、カルシウムイオン遮断薬 (スローチャネル遮断薬またはカルシウムイオンの逆作用) であり、細胞膜を通って心臓や血管の平筋細胞にカルシウムイオンが入るのを阻害します。

アムロジピンの血圧降下メカニズムは、血管筋の直接的な弛緩効果によるものです。アムロジピンが狭心症を軽減する正確なメカニズムは完全には解明されていませんが、アムロジピンは次の 2 つの効果により、全体的な貧血の負担を軽減します。

アムロジピンは末梢動脈を弛緩させ、心臓全体の末梢抵抗を減少させます (後負担を軽減します)。心拍数は変化しないため、心臓への負担が軽減され、心筋のエネルギー消費と酸素必要量が減少します。

アムロジピンの作用機序には、貧血領域と正常領域の両方で主要な冠動脈と冠状動脈の弛緩も含まれる可能性があります。この血管拡張により、冠動脈けいれん（プリンツメタル狭心症または変性狭心症）患者の心筋への酸素供給が増加し、喫煙冠動脈けいれんが軽減されます。

高血圧患者の場合、1 日 1 回の投与により、24 時間の投与期間を通じて、横たわった状態と立った状態の両方で臨床位置が大幅に減少することが示されています。効果の発現が遅いトリガーであるため、空腹時血圧はアムロジピンの影響の 1 つではありません。

狭心症患者の場合、アムロジピンを 1 日 1 回使用すると、全体の運動時間、狭心症の開始時間、および 1mm ST セグメント阻害剤が投与されるまでの時間が延長され、狭心症の頻度が減り、ニトログリセリン錠剤の使用が減ります。

アムロジピンが代謝や血漿脂質の変化に対する悪影響と関連していることは判明しておらず、アムロジピンは喘息、糖尿病、痛風の患者への使用に適しています。

冠動脈疾患の患者に使用されます

心血管疾患による疾患率と死亡率、冠動脈アテローム性動脈硬化症の発症およびアテローム性動脈硬化症に対するアムロジピンの影響が高度な試験で研究され、回路システムに対する NorvaSC の影響がランダムに評価されます (予防研究)。

多施設共同研究、ランダム、二重盲検、このプラセボモニタリングで管理冠動脈疾患 (CAD) 患者 825 名を 3 年以内に冠動脈造影検査で判定。この研究複合体には、心筋梗塞の既往歴がある患者（45％）、皮膚を介して整形した患者（初回検査時の経皮的経皮的血管形成術（PTCA））（42％）、または狭心症の既往歴のある患者（69％）が含まれています。冠動脈疾患（CAD）の重症度は、動脈分枝が1本（45％）から動脈分枝が3本以上（21％）の範囲にあります。高血圧がコントロールされていない患者（拡張期血圧[DBP]> 95 mmHg）は研究から除外されます。

主要な心血管イベントは、評価基準が定められた評議会によって評価されます。冠動脈病変の進行に対する明らかな影響はありませんでしたが、アムロジピンは脈の肥厚における膜の進行を防止しました。アムロジピン治療を受けた患者は、心血管疾患、まつ毛、脳卒中、PTCA、冠動脈手術（CABG）による死亡、不安定狭心症および重篤なうっ血性心不全（CHF）による入院を含む複合評価基準で有意に減少（-31％）することが観察されている。また、アムロジピンで治療された患者では、血管再置換術（PTCA および CABG）の割合が大幅に減少した（-42%）ことも観察されました。プラセボ群と比較して、アムロジピンで治療された患者における不安定狭心症による入院症例（-33%）。

冠状動脈疾患患者における臨床事象の予防におけるアムロジピンの有効性は、ブロック血液塞栓症 (キャメロット) の出現を制限する点でアムロジピンとエナラプリルを比較し、1997 人の患者を対象にプラセボを制限した独立した多施設共同無作為二重盲検試験で評価されました。これらの患者のうち、スタチン系薬剤、β-アドレナリン受容体阻害剤、利尿薬、アスピリンなどの標準治療に加えて、2 年以内に 663 人がアムロジピン 5 mg～10 mg で治療され、655 人がプラセボで治療されています。

動的薬物動態

治療用量を摂取した後、アムロジピンはよく吸収され、血漿中のピーク濃度は飲用後約 6 ～ 12 時間で達します。絶対的なバイオアベイラビリティは 64% ～ 80% と推定されます。分配量は約21L/kgです。アムロジピンの吸収は食事の影響を受けません。インビトロ研究では、循環中の約 97.5% のアムロジピンが血漿タンパク質に結合していることが示されています。アムロジピンの血漿半放電時間は 35 ～ 50 時間の範囲であり、毎日の 1 日投与量に適しています。血漿中の一定状態の濃度は、7 ～ 8 日間の継続投薬後に達成されます。アムロジピンは肝臓で非活性代謝物に代謝され、元の物質の 10% と代謝物質の 60% が尿を通じて排出されます。

高齢者に使用されます

アムロジピンの血漿濃度がピークに達するまでの時間は、高齢者でも若者でも同じです。しかし、アムロジピンのクリアランスは、高齢患者では曲線下面積（AUC）の増加や販売時間の増加とともに減少する傾向があります。うっ血性心不全（CHF）患者の曲線下面積と販売時間も、年齢層が上がるにつれて増加しました。

小児に使用されます

長期臨床研究では、生後 12 か月から 17 歳未満までの高血圧患者 73 人に、毎日平均 0.17 mg/kg のアムロジピンが使用されています。平均体重 45 kg のバーは、男性では 23.7 リットル/時間、女性では 17.6 リットル/時間です。この面積は、発表された体重 70kg の成人の推定値 24.8 リットル/時間と同様です。体重 45kg の患者の平均分布積分は 1130 l (25.11 l/kg) です。血圧に対する効果の観察は、24 時間の投与量全体を通じて維持されますが、変動効果には上部と下部でわずかな差があります。成人の薬物動態に関する既存の情報と比較すると、この研究で観察されたパラメーターは、1 日 1 回の投与量が適切であることを示しています。

服用する前に医薬品 TV.アムロジピン 5mg TV.Pharm 高血圧症、慢性安定狭心症治療剤（3水疱×10錠）

使用方法

TV.アムロジピンの経口および非食事。

投与量

成人:

高血圧および狭心症の場合、通常の開始用量はアムロジピン 5 mg を 1 日 1 回ですが、患者の反応に応じて 1 日 1 回の最大用量 10 mg まで増量できます。

高血圧患者では、アムロジピンがチアジド利尿薬、アルファ遮断薬、ベータ遮断薬、またはアンジオテンシン型酵素阻害薬と同時に使用されてきました。狭心症の場合、アムロジピンは単量体で使用することも、硝酸塩誘導体や適切なベータ遮断薬に耐性のある狭心症患者に対して他の抗狭心症薬と同時に使用することもできます。

チアジド利尿薬、アルファ遮断薬、ベータ遮断薬、またはアンジオテンシンシフト酵素阻害薬と同時使用する場合は、アムロジピンの用量を調整する必要はありません。

特別な対象

高齢者

同じ用量のアムロジピンを使用した場合、高齢者と若者の忍容能力は同じです。高齢者には通常の用量が推奨されており、用量を増やすときは注意が必要です（使用時の警告と注意および薬物動態特性を参照）。

肝機能障害のある患者

The recommended dose has not been repeated in patients with mild to moderate liver failure: Therefore, the dose should be careful and the treatment starts with the lowest doses effectively (see the warning and cautious section when used and pharmacokinetic properties).重度の肝不全におけるアムロジピンの薬物動態学的特性は研究されていません。重度の肝不全患者ではアムロジピンの使用を最低用量から開始し、ゆっくりと増量する必要があります。

腎不全の患者

血漿中のアムロジピン濃度の変化は腎不全の程度とは関係ありません。したがって、通常の用量が推奨されます。アムロジピンは分離できません

子供と青少年

高血圧症の 6 歳から 17 歳までの子供および青少年:

6 歳から 17 歳までの小児には、経口高血圧の開始用量として 1 日 1 回 2.5 mg が推奨されますが、4 週間経過しても所望の血圧に達しない場合は、1 日 1 回 5 mg に増量されることがあります。 1 日 1 回 5mg を超える用量は、小児では研究されていません。

この製剤ではアムロジピン 2.5 mg の用量を分割することはできないため、代わりにアムロジピン 5 mg の使用を提案しています。アムロジピン 5mg 錠剤を半分に分割すると、2.5mg の用量が得られます。

使用する前に説明書をよく読んでください。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合、

はどうなりますか?血圧の低下に関する報告があり、死亡ショックを含めて長期化する可能性があります。

健康なボランティアにアムロジピン 10 mg を摂取した直後または摂取後 2 時間以内に活性炭を表示すると、アムロジピンの吸収が大幅に減少します。場合によっては胃が必要になることもあります。アムロジピンの過剰摂取による重度の低血圧の場合は、心血管機能と呼吸機能の定期的なモニタリング、四肢の挙上、循環量と尿への注意など、積極的な心血管サポート措置を講じる必要があります。血管治療薬は、患者がその薬剤を使用する禁忌がない限り、血管の緊張と血圧を回復するために使用できます。グルコン酸カルシウムの静脈内注射を無効にして、カルシウムチャネル遮断薬の効果を無効にすることができます。アムロジピンは血漿タンパク質と深く関係しているため、この場合には評価は結果をもたらさない。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

アムロジピンは忍容性が高く、高血圧または狭心症の患者を対象にプラセボによって検証された臨床研究では、最も望ましくない影響は次のとおりです。

神経系障害: 頭痛、めまい、寝鶏。多くの場合、アムロジピンに関連する生化学的結果における臨床的重要性。

薬が市場に出た後は、次のような望ましくない影響が記録されることは少なくなります。

血液疾患およびリンパ節：白血球減少症、血小板減少症。視覚障害：視覚障害。アレルギーには、かゆみ、皮膚発疹、血管浮腫、さまざまなバラが含まれます。アムロジピンの使用に関しては、入院を必要とする重篤な症例がいくつか報告されています。多くの場合、上記の望ましくない影響とアムロジピンの使用との因果関係は不明です。

他のカルシウムチャネル遮断薬と同様に、心筋梗塞、不整脈（遅いリズム、心室頻拍、心房細動を含む）、胸痛などの副作用はほとんど報告されず、病気の自然な過程と区別できません。

子供 (6 ～ 17 歳):

アムロジピンは小児に対して良好な耐性を示します。これらの望ましくない影響は、成人に見られる望ましくない影響と似ています。 268 人の子供を対象とした研究では、最も望ましくない影響は次のとおりです。

神経系障害: 頭痛、めまい

血管拡張性障害: 血管拡張。アムロジピン 2.5mg を使用している患者の 7.2% で、重篤な望ましくない影響 (主に頭痛) が観察されています。 4.5% がアムロジピン 5mg、4.6% がプラセボを使用しています。研究への参加をやめる最も一般的な理由は、高血圧がコントロールされていないことです。異常な検査結果に関連する研究への参加を中止する例はありません。心拍数に大きな変化はありません。

薬を使用するときは、望ましくない影響を医師に知らせてください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

TV.アムロジピン薬は次の場合には禁忌です:

以下の患者におけるアムロジピンの使用は禁忌です:

ジヒドロピリジン、アムロジピン、または薬物のいずれかの成分に敏感な方。急性心筋梗塞では血行力学が不安定です。

使用上の注意

心不全患者に使用される

ニューヨーク心臓協会 (ニューヨーク心臓協会-nhya) による、貧血、III および IV による心不全患者にアムロジピンを使用したプラセボ検証済みの長期研究 (Praise-2 研究) では、アムロジピンが肺水腫の増加に関連していることが報告されています。ただし、アムロジピン群では、プラセボ群と比較して、より重度の心不全を患う患者の割合に有意差はありません（薬理学的特性のセクションを参照）。

肝機能障害のある患者に使用されます

他のすべてのカルシウム遮断薬と同様に、肝機能障害のある患者ではアムロジピンの無駄時間が長くなり、この患者に対する推奨用量は設定されていません。したがって、アムロジピンはこれらの患者に対して慎重に使用する必要があります。

機械の運転および操作に対する薬物の影響

アムロジピンは、機械の運転および操作能力に軽度または中程度の影響を与える可能性があります。患者がアムロジピンを使用すると、めまい、頭痛、倦怠感、吐き気が生じる可能性があり、反応能力が低下する可能性があります。患者には、特に治療の開始時から注意深く警告する必要があります。

妊娠中および授乳中の女性に対する薬剤の使用

妊娠中および授乳中の女性に対するアムロジピンの安全性は確立されていません。アムロジピンは、ヒトにおける最大使用推奨用量の 50 倍の用量で、分娩を遅らせ、ラットの時間を延長することを除いて、動物の生殖研究において毒性はありません。したがって、より安全な代替手段がなく、病気自体が母体と胎児にとってより大きなリスクを伴う場合には、妊娠中にアムロジピンを使用することが推奨されます。アムロジピンを使用したマウスの妊娠能力には影響はありません。

人間に使用された経験では、アムロジピンが母乳を通過したことが示されています。妊娠による高血圧で授乳中の31人の女性の乳汁/血漿中のアムロジピン濃度中央値は、1日1回5mgの開始用量でアムロジピンを使用した後、0.85でした。この用量は必要に応じて調整されます（平均1日用量および体重当たりの1日用量は6mgおよび98.7μg/kg）。乳児が母乳を通じて摂取するアムロジピンの推定 1 日量は 4.17 mcg/kg です。

薬物相互作用

アムロジピンは、チアジド利尿薬、α-アドレナリン受容体阻害剤、β-アドレナリン受容体阻害剤、ACE 阻害剤、持続性硝酸塩、舌下ニトログリセリン、非ステロイド性抗炎症薬、抗体、抗生物質と併用しても安全であることが示されています。

ヒト血漿研究からの in vitro データは、アムロジピンが研究薬 (ジゴキシン、フェニトイン、ワルファリン、インドメタシン) の血漿タンパク質の凝集に影響を及ぼさないことを示しています。

シンバスタチン

アムロジピン 10mg とシンバスタチン 80mg を同時に複数回使用すると、シンバスタチンのみの場合と比較して、シンバスタチンによる曝露率が 77% 増加します。アムロジピン患者の場合、シンバスタチンの用量制限は 20mg/日です。

CYP3A4 阻害剤

高血圧の高齢者（69 ～ 87 歳）に、1 日用量 180 mg のジルチアゼムと 5 mg のアムロジピンを同時に使用すると、アムロジピンによる全身曝露率が 57% 増加します。健康なボランティア（18～43歳）にエリスロマイシンを同時に使用しても、アムロジピンによる全身曝露率は大きく変化しません（経時的な血中薬物濃度経路の曲線下面積[AUC]が22％増加）。これらの研究と臨床的に関連があるかどうかは不明ですが、薬物動態の変化は高齢患者でより顕著である可能性があります。強力な CYP3A4 阻害剤 (ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビルなど) は、ジルチアゼムよりも血中のアムロジピンのレベルを上昇させる可能性があります。アムロジピンを CYP3A4 阻害剤と併用する場合は注意が必要です。

クラリスロマイシン

クラリスロマイシンは CYP3A4 阻害剤です。アムロジピンとクラリスロマイシンを併用している患者では、低血圧が増加するリスクがあります。アムロジピンとクラリスロマイシンを同時に使用する場合は、患者を注意深く監視する必要があります

CYP3A4 誘導物質

現時点では、アムロジピンに対する CYP3A4 誘導物質の影響に関するデータはありません。 CYP3A4 誘導物質 (リファンピシン、オトギリソウなど) との同時使用により、血漿中のアムロジピンレベルが低下する可能性があります。アムロジピンを CYP3A4 タッチ物質と一緒に使用する場合は注意が必要です。

以下の研究では、アムロジピンまたは研究対象の薬剤を組み合わせて使用した場合、薬物動態に大きな変化はありません。

特別研究: アムロジピンに対する他の薬剤の影響

シメチジン: アムロジピンとシメチジンを同時に使用しても、アムロジピンの薬物動態は変化しません。

アルミニウム/マグネシ塩 (胃酸中和薬): 制酸薬のアルミニウム塩とマグネシウム塩を単回量のアムロジピンと併用しても、アムロジピンの薬物動態に大きな影響はありません。

シルデナフィル: 特発性高血圧症の対象者に 100 mg のシルデナフィルを単回使用しても、アムロジピンの薬物動態パラメーターには影響しません。アムロジピンおよびシルデナフィルと組み合わせて使用すると、各薬剤には独自の低下効果があります。

特別研究: 他の薬物に対するアムロジピンの影響

アトルバスタチン: 10 mg のアムロジピンと 80 mg のアトルバスタチンを併用しても、血漿中安定濃度状態でのアトルバスタチンの薬物動態パラメーターは大きく変化しません。

ジゴキシン: アムロジピンとジゴキシンを同時に使用しても、血漿中のジゴキシンの濃度や健康なボランティアにおけるジゴキシンの腎クリアランスは変化しません。

エタノール (アルコール): 単回投与または複数回投与を使用します。10 mg のアムロジピンはエタノールの薬物動態に大きな影響を与えません。

ワルファリン: アムロジピンとワルファリンを同時に使用しても、ワルファリンのプロトロンビン阻害剤の作用時間は変わりません。

シクロスポリン: 腎臓移植患者を除く、健康なボランティアまたは他の対象グループにおけるシクロスポリンとアムロジピンの間の薬物相互作用に関する研究はありません。腎臓移植患者を対象としたさまざまな研究では、アムロジピンとシクロスポリンを同時に使用すると、シクロスポリンの最低濃度が変化せずから平均 40% 増加するまで影響することが示されています。アムロジピンを使用している腎移植患者のシクロスポリンレベルをモニタリングすることを検討してください。

タクロリムス: アムロジピンと同時に使用すると、血中濃度が上昇するリスクがあります。タクロリムスの毒性を避けるために、タクロリムスで治療されている患者にアムロジピンを使用する場合は、血中タクロリムス濃度を監視し、必要に応じてタクロリムスの用量を調整する必要があります。

ラパムブシン阻害剤 (MTOR) の機械的目標

シロリムス、テムシロリムス、エベロリムスなどの

MTor 阻害剤は CYP3A です。アムロジピンは弱い CYP3A 阻害剤です。アムロジピンを MTor 阻害剤と同時に使用すると、MTor 阻害剤の曝露が増加する可能性があります。

薬物と生化学検査の間の相互作用: 不明。

保管

光を避け、温度が 30 °C を超えない乾燥した場所に保管してください。

その他の薬

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