Препарати ТВ.амлодипін 5мг ТВ.Фарм лікують гіпертонію, хронічну стабільну стенокардію (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Амлодипін

Склад

Інформація про склад	Зміст
Амлодипін	5 мг

Використання

Показання до застосування

Препарат ТВ.амлодипін показаний у наступних випадках:

Гіпертонія

Амлодипін є блокатором іонів кальцію (блокатори повільних каналів або протилежності іонів кальцію) і пригнічує іони кальцію через клітинні мембрани до простих м’язових клітин серця та кровоносних судин.

Механізм зниження артеріального тиску амлодипіну зумовлений ефектом прямого розслаблення м’язів кровоносних судин. Точний механізм амлодипіну зменшує напади стенокардії до кінця не встановлено, але амлодипін зменшує загальний тягар анемії завдяки таким двом ефектам:

Амлодипін розслаблює периферичні артерії і, таким чином, зменшує загальний периферичний опір серця (зменшуючи постнавантаження). Оскільки частота серцевих скорочень не змінюється, це навантаження скорочує серце, щоб зменшити споживання енергії та потреби серцевого м'яза в кисні.

Механізм дії амлодипіну також може включати розслаблення головних коронарних артерій і коронарних артерій, як при анемії, так і в нормальних ділянках. Ця вазодилатація збільшує надходження кисню до серцевого м’яза у пацієнтів зі спазмами коронарних артерій (стенокардія Принцметала або змінна стенокардія) і зменшує спазми коронарних артерій.

У пацієнтів з гіпертензією одноразова доза/день демонструє значне клінічне погіршення клінічного положення як у положенні лежачи, так і стоячи протягом 24-годинної дози. Через повільну дію артеріальний тиск не є одним із ефектів амлодипіну.

У пацієнтів зі стенокардією застосування амлодипіну один раз на день збільшує загальний час фізичного навантаження, час початку стенокардії та час до інгібіторів сегмента ST 1 мм, а також зменшує частоту стенокардії та зменшує використання таблеток нітрогліцерину.

Не виявлено, що амлодипін пов’язаний з будь-яким несприятливим впливом на метаболізм або змінами ліпідів у плазмі крові, тому амлодипін підходить для застосування пацієнтам з астмою, діабетом, подагрою.

використовується у пацієнтів з ішемічною хворобою серця

Вплив амлодипіну на частоту захворювань і смертність внаслідок серцево-судинних захворювань, розвиток коронарного атеросклерозу та атеросклерозу вивчається в розширеному тесті, випадковим чином оцінюється вплив NorvaSC на систему кровообігу (дослідження Prevent).

Мультицентральне дослідження, випадкова подвійна сліпота, контрольоване цим плацебо, моніторинг 825 пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) визначається за допомогою коронарної ангіографії протягом 3 років. У комплекс досліджень входять пацієнти, які перенесли в анамнезі інфаркт міокарда (45%) (45%), формували шкіру через шкіру (черезшкірне транслюолювання, ангіопластика (ЧТКА) при первинному огляді (42%), стенокардію в анамнезі (69%). Тяжкість ішемічної хвороби серця (ІХС) коливається від 1 гілки артерії (45%) до понад 3 гілок артерії (21%). Пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією (діастолічний артеріальний тиск [ДАТ]> 95 мм рт. ст.) виключаються з дослідження.

Основні серцево-судинні події оцінюються консиліумом із запечатаними критеріями оцінки. Хоча чіткого впливу на прогресування ураження коронарної артерії не було виявлено, амлодипін запобігав прогресуванню мембрани при потовщенні пульсу. Пацієнти, які отримували амлодипін, спостерігали значно менше (-31 %) за критеріями оцінки комбінації, включаючи смерть від серцево-судинних захворювань, вій, інсульту, ЧТКА, операції на коронарній артерії (АКШ), госпіталізацію через нестабільну стенокардію та серйозну застійну серцеву недостатність (ЗСН). Також спостерігалося, що частота реваскулярних процедур (ЧТКА та АКШ) значно знизилася (-42%) у пацієнтів, які отримували амлодипін. Випадки госпіталізації через нестабільну стенокардію (-33%) у пацієнтів, які отримували амлодипін, порівняно з групою плацебо.

Ефективність амлодипіну в запобіганні клінічним проявам у пацієнтів з ішемічною хворобою серця оцінювали в незалежному, мультицентральному, випадковому, подвійному сліпому дослідженні з обмеженням плацебо на 1997 пацієнтів, порівнюючи амлодипін з еналаприлом щодо обмеження появи блокової емболії крові (камелот). Серед цих пацієнтів 663 людини отримували амлодипін у дозі від 5 мг до 10 мг і 655 пацієнтів отримували плацебо на додаток до стандартного лікування, включаючи статини, інгібітори β-адренорецепторів, діуретики та аспірин протягом 2 років.

Динамічна фармакокінетика

Після прийому лікувальних доз амлодипін добре всмоктується, а максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 6–12 годин після вживання. Абсолютна біодоступність оцінюється в 64% - 80%. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Дослідження in vitro показують, що приблизно 97,5 % амлодипіну в кровообігу приєднується до білків плазми. Час напіввиведення амлодипіну з плазми коливається від 35 до 50 годин і придатний для добової дози. Константний стан у плазмі крові досягається через 7-8 днів безперервного прийому препарату. Амлодипін метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, причому 10% вихідної речовини та 60% метаболічної речовини виводиться із сечею.

Застосовується пацієнтам похилого віку

Час досягнення пікової концентрації амлодипіну в плазмі однаковий у літніх і молодих людей. Однак кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження зі збільшенням площі під кривою (AUC) і часу вивільнення у пацієнтів літнього віку. Площа під кривою та час продажу у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю (ЗСН) також збільшувалися як зло у віковій групі.

використовується у дітей

У довгостроковому клінічному дослідженні 73 пацієнти з гіпертензією віком від 12 місяців до 17 років отримували амлодипін у середній дозі 0,17 мг/кг на добу. Планка середньої ваги 45 кг становить 23,7 л/год і 17,6 л/год відповідно у чоловіків і жінок. Ця площа подібна до оголошених оцінок 24,8 л/год для дорослих 70 кг. Середній інтеграл розподілу для пацієнта вагою 45 кг становить 1130 л (25,11 л/кг). Спостереження за ефектом артеріального тиску зберігається протягом 24-годинної дози з невеликою різницею змінного ефекту у верхній і нижній частині. У порівнянні з існуючою інформацією про фармакокінетику у дорослих параметри, які спостерігаються в цьому дослідженні, показують, що одноразова добова доза є доречною.

Перед прийомом Препарати ТВ.амлодипін 5мг ТВ.Фарм лікують гіпертонію, хронічну стабільну стенокардію (3 блістери по 10 таблеток)

Спосіб застосування

TV.amlodipin для перорального застосування та без їжі.

Дозування

дорослі:

Для лікування гіпертонії та стенокардії звичайна початкова доза становить 5 мг амлодипіну один раз на день, яку можна збільшити до максимальної дози 10 мг один раз на день залежно від реакції пацієнта.

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією амлодипін застосовували одночасно з тіазидними діуретиками, альфа-, бета-блокаторами або інгібіторами ангіотензин-формного ферменту. При стенокардії амлодипін можна застосовувати у вигляді мономерів або одночасно з іншими антиангінальними препаратами у пацієнтів зі стенокардією, резистентною до похідних нітратів та/або відповідних бета-блокаторів.

Немає необхідності коригувати дозу амлодипіну у разі одночасного застосування з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами або інгібіторами ангіотензин-зсувного ферменту.

Спеціальні предмети

Люди похилого віку

Переносимість у літніх і молодих людей однакова при застосуванні однакової дози амлодипіну. Звичайна доза рекомендована для людей похилого віку, тому слід бути обережним при збільшенні дози (див. попередження та застереження при застосуванні та фармакокінетичні властивості).

Пацієнти з порушенням функції печінки

Пацієнтам із легкою та помірною печінковою недостатністю рекомендована доза не застосовувалася повторно: тому дозу слід підбирати обережно, а лікування починати з найнижчих ефективних доз (див. розділ «Попередження та обережність при застосуванні» та «Фармакокінетичні властивості»). Фармакокінетичні властивості амлодипіну при тяжкій печінковій недостатності не досліджувалися. Слід починати застосування амлодипіну з найнижчих доз і повільно збільшувати їх у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Зміна концентрації амлодипіну в плазмі не пов'язана зі ступенем ниркової недостатності: тому рекомендовано звичайне дозування. Амлодипін неможливо розділити

Діти та підлітки

Діти та підлітки від 6 до 17 років з гіпертонічною хворобою:

Для дітей віком від 6 до 17 років рекомендована початкова доза для пероральної гіпертензії – 2,5 мг один раз на день, потім її можна збільшити до 5 мг один раз на день, якщо бажаного артеріального тиску не досягнуто через чотири тижні. Дози, вищі за 5 мг один раз на день, не досліджувалися у дітей.

Для цієї форми препарату неможливо розділити дозу амлодипіну 2,5 мг, замість цього пропонується використовувати амлодипін 5 мг. Таблетки амлодипіну 5 мг можна розділити навпіл, щоб отримати дозу 2,5 мг.

Перед використанням уважно прочитайте інструкцію.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб вибрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити

при передозуванні? Є повідомлення про падіння артеріального тиску, може бути тривалим і включати смертельний шок.

Всмоктування амлодипіну значно знижується при призначенні активованого вугілля відразу після або протягом 2 годин після прийому 10 мг амлодипіну здоровим добровольцям. У деяких випадках може знадобитися шлунок. У випадках тяжкої артеріальної гіпотензії внаслідок передозування амлодипіну слід вжити позитивних заходів для підтримки серцево-судинної системи, включаючи регулярний моніторинг серцево-судинної та дихальної функцій, високих кінцівок і уваги до об’єму кровообігу та сечі. Судинний препарат можна використовувати для відновлення тонусу судин і артеріального тиску, якщо у пацієнта немає протипоказань до застосування препарату. Внутрішньовенне введення глюконату кальцію можна скасувати, щоб усунути ефект блокаторів кальцієвих каналів. Оскільки амлодипін сильно зв'язується з білками плазми, оцінка в цьому випадку не дає результатів.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медпункти.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

амлодипін добре переноситься, у клінічних дослідженнях, підтверджених плацебо у пацієнтів з гіпертензією або стенокардією, найбільш небажаним ефектом є:

Розлади нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість. Часто клінічне значення для біохімічних результатів пов’язане з амлодипіном.

Небажані ефекти реєструються рідше після виведення препарату на ринок, зокрема:

Розлади крові та лімфатичних вузлів: лейкопенія, тромбоцитопенія. Розлади зору: порушення зору. Алергія включає свербіж, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк і різні троянди. Є кілька серйозних випадків, які потребують госпіталізації, про які повідомлялося щодо застосування амлодипіну. У багатьох випадках причинно-наслідковий зв’язок між згаданими вище побічними ефектами та застосуванням амлодипіну неясний.

Як і у випадку з іншими блокаторами кальцієвих каналів, про наступні побічні ефекти повідомляють рідко, і їх неможливо відрізнити від природного процесу захворювань: інфаркт міокарда, аритмія (включаючи повільні ритми, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь) і біль у грудях.

Діти (6 - 17 років):

Амлодипін добре переноситься дітьми. Ці небажані ефекти подібні до небажаних ефектів, які спостерігаються у дорослих. У дослідженні за участю 268 дітей найбільш небажаними ефектами є:

Порушення з боку нервової системи: головний біль, запаморочення

З боку судинної системи: розширення судин. Серйозні небажані ефекти (переважно головний біль) спостерігаються у 7,2% пацієнтів, які застосовують амлодипін 2,5 мг; 4,5% використовують амлодипін 5 мг і 4,6% плацебо. Найпоширенішою причиною припинення участі в дослідженні є неконтрольована гіпертонія. Немає випадків припинення участі в будь-якому дослідженні, пов’язаному з відхиленнями від норми результатів тестування. Значної зміни частоти серцевих скорочень немає.

Повідомити лікаря про небажані ефекти при застосуванні препарату.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Тв. препарати амлодипіну протипоказані в таких випадках:

Протипоказане застосування амлодипіну таким пацієнтам:

чутливі до дигідропіридину, амлодипіну або будь-яких інгредієнтів препарату. Гемодинаміка нестабільна при гострому інфаркті міокарда.

Обережно при застосуванні

у пацієнтів із серцевою недостатністю

У довгостроковому дослідженні плацебо (дослідження Praise-2) із застосуванням амлодипіну у пацієнтів із серцевою недостатністю через анемію III та IV згідно з Нью-Йоркською кардіологічною асоціацією (New York Heart Association-nhya), повідомляється, що амлодипін пов’язаний зі збільшенням набряку легень. Проте немає істотної різниці у частці пацієнтів із більш тяжкою серцевою недостатністю в групі амлодипіну порівняно з групою плацебо (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Використовується для пацієнтів з порушенням функції печінки

Як і у всіх інших блокаторів кальцію, час втрати амлодипіну подовжується у пацієнтів із порушенням функції печінки, тому рекомендовані дози для цього пацієнта не встановлено. Тому амлодипін таким пацієнтам слід застосовувати з обережністю.

Вплив препарату на керування автотранспортом та роботу з механізмами

амлодипін може мати незначний або середній вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. При застосуванні амлодипіну у пацієнта можуть виникати запаморочення, головний біль, втомлюваність або нудота, у них може бути порушена реакційна здатність. Пацієнтів необхідно ретельно попередити, особливо з початку лікування.

Застосування препарату жінкам у період вагітності та годування груддю

Безпека застосування амлодипіну вагітним і годуючим жінкам не встановлена. Амлодипін не є токсичним у репродуктивних дослідженнях на тваринах, за винятком уповільнення пологів і подовження часу у щурів у дозі, що у 50 разів перевищує рекомендовану дозу для максимального застосування у людей. Тому рекомендується застосовувати амлодипін під час вагітності, коли немає більш безпечної заміни та коли саме захворювання становить більший ризик для матері та ембріона. Амлодипін не впливає на здатність мишей до зачаття.

Досвід застосування на людях показує, що амлодипін проникає в грудне молоко. Медіана концентрації амлодипіну в молоці/плазмі у 31 жінки, яка годує груддю, з високим артеріальним тиском у зв’язку з вагітністю становить 0,85 після застосування амлодипіну в початковій дозі 5 мг 1 раз на добу, цю дозу коригують, якщо необхідно (середня добова доза та добова доза у вазі становлять 6 мг і 98,7 мкг/кг). Орієнтовна добова доза амлодипіну, яку немовлята отримують з грудним молоком, становить 4,17 мкг/кг.

Лікарська взаємодія

Доведено, що амлодипін безпечний для використання з тіазидними діуретиками, інгібіторами α-адренорецепторів, інгібіторами β-адренорецепторів, інгібіторами АПФ, довготривалими нітратами, нітрогліцерином під язик, нестероїдними протизапальними засобами, антитілами та антибіотиками крові.

Дані досліджень плазми крові людини in vitro показали, що амлодипін не впливає на когезію білків плазми досліджуваних препаратів (дигоксин, фенітоїн, варфарин або індометацин).

Симвастатин

Застосування кількох доз 10 мг амлодипіну одночасно з 80 мг симвастатину збільшує рівень експозиції симвастатину на 77% порівняно з використанням лише симвастатину. Для пацієнтів, які приймають амлодипін, гранична доза симвастатину становить 20 мг/добу.

Інгібітори CYP3A4

Одночасне застосування 180 мг добової дози дилтіазему з 5 мг амлодипіну в літніх людей (69-87 років) з гіпертензією збільшує на 57% системну експозицію амлодипіну. Одночасне застосування з еритроміцином здоровим добровольцям (18-43 роки) істотно не змінює рівень системної експозиції амлодипіну (до 22 % площі під кривою шляху концентрації препарату в крові з часом [AUC]). Хоча клінічний зв’язок із цими дослідженнями невідомий, фармакокінетичні зміни можуть бути більш вираженими у пацієнтів літнього віку. Сильні інгібітори CYP3A4 (такі як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) можуть підвищувати рівень амлодипіну в крові, ніж дилтіазем. Слід бути обережними при застосуванні амлодипіну разом з інгібіторами CYP3A4.

кларитроміцин

Кларитроміцин є інгібітором CYP3A4. Ризик підвищення артеріальної гіпотензії у пацієнтів, які застосовують кларитроміцин разом з амлодипіном. При одночасному застосуванні амлодипіну з кларитроміцином слід уважно стежити за пацієнтами

Речовини, що індукують CYP3A4

Наразі немає даних про вплив речовин, що індукують CYP3A4, на амлодипін. Одночасне застосування з речовинами, що індукують CYP3A4 (такими як рифампіцин, звіробій продірявлений), може знизити рівень амлодипіну в плазмі. Слід бути обережним при застосуванні амлодипіну разом із речовинами CYP3A4.

У наступних дослідженнях не було суттєвих змін у фармакокінетиці амлодипіну або препаратів у дослідженні при комбінованому застосуванні.

Спеціальні дослідження: вплив інших препаратів на амлодипін

циметидин: одночасне застосування амлодипіну та циметидину не змінює фармакокінетики амлодипіну

Сіль алюмінію/магнезію (препарати, що нейтралізують шлункову кислоту): одночасне застосування антацидів – солі алюмінію та солі магнію з одноразовою дозою амлодипіну не впливає суттєво на фармакокінетику амлодипіну.

Силденафіл: застосування одноразової дози 100 мг силденафілу в пацієнтів з ідіопатичною гіпертензією не впливає на фармакокінетичні параметри Амлодипін. У комбінації з амлодипіном і силденафілом кожен препарат має власну знижувальну дію.

Спеціальні дослідження: Вплив амлодипіну на інші препарати

Аторвастатин: одночасне застосування 10 мг амлодипіну з 80 мг аторвастатину суттєво не змінює фармакокінетичні параметри аторвастатину при стабільній концентрації в плазмі.

Дигоксин: одночасне застосування амлодипіну з дигоксином не змінює концентрацію дигоксину в плазмі або нирковий кліренс дигоксину в здорові добровольці.

Етанол (алкоголь): одноразове або багаторазове застосування 10 мг амлодипіну не впливає суттєво на фармакокінетику етанолу.

Варфарин: одночасне застосування амлодипіну з варфарином не змінює час інгібіторів протромбіну варфарину.

Циклоспорин: Немає досліджень лікарської взаємодії між циклоспорином і амлодипіном у здорових добровольців або інших групах об'єктів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки. Різні дослідження у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що одночасне застосування амлодипіну з циклоспорином впливає на нижню концентрацію циклоспорину від незміненого до середнього підвищення на 40 %. Розгляньте можливість моніторингу рівня циклоспорину у пацієнтів після трансплантації нирки, які застосовують амлодипін.

такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном існує ризик підвищення концентрації крові в крові. Щоб уникнути токсичності такролімусу, при застосуванні амлодипіну пацієнтам, які лікуються такролімусом, слід контролювати концентрацію такролімусу в крові та, якщо необхідно, коригувати дозу такролімусу.

механічні цілі інгібіторів рапамвцину (MTOR)

Інгібітори MTor, такі як сиролімус, темсіролімус і еверолімус, є CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами MTor амлодипін може збільшити експозицію інгібіторів MTor.

Взаємодія між ліками та біохімічними тестами: невідомо.

Зберігання

Зберігати в сухому місці, при температурі не вище 30 °С, уникаючи світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.