感染症治療用アジスマイル5.01Gコルマー配合ドライシロップ（15ml）

皮膚感染症と軟部組織。

尿道炎は、クラミジア・トラコマチスおよび子宮頸管炎によって引き起こされ、合併症はありません。

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アジスロマイシンは、アザリドと呼ばれるマクロライド系の広域抗生物質です。この薬剤は病原菌のリボソームに結合し、タンパク質の合成を阻害することで強力な殺菌効果を発揮します。ただし、この薬はエリスロマイシンと掛け合わされているため、アジスロマイシンを使用する場合は注意してください。

アジスロマイシンは、連鎖球菌、肺炎球菌、黄色ブドウ球菌などのグラム陽性菌に作用します。ベトナムで行われた研究では、これらの種はマクロリド系に対して約40％耐性があり、アジスロマイシンの使用能力に影響を与えていることが示されています。ジフテリア菌、ウェルシュ菌、ペプストレプトコッカス、アクネ菌など、他の一部の細菌株もアジスロマイシンに感受性があります。

エリスロマイシン耐性菌も、エンテロコッカス種やメチシリン耐性のほとんどのブドウ球菌株など、グラム陽性菌としてアジスロマイシンに耐性がある可能性があります。アジスロマイシン。

アジスロマイシンは、インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、ヘモフィルス デュクレイ、モラクセラ カタトラリス、アシネトバクター、エルシニア、レジオネラ ニューモフィラ、百日咳菌、および、および、およびパラ百日咳菌などのグラム陰性菌に作用します。淋菌およびカンピロバクター属。さらに、この抗生物質は、リステリア モノサイトゲネス、鳥型マイコバクテリウム、マイコプラズマ ニューモニエおよびヒト属、ウレアプラズマ ウレアリティクム、トキソプラズマ ゴンディ、クラミジア トラコマチスおよび肺炎、トレポネーマ パリダム、ボレリア ブルクドリイにも効果があります。

アジスロマイシンは、他のグラム陰性菌に対して中程度の効果があります。大腸菌、腸炎菌、チフス菌、エントバクター、エロモナス・ハイドロフィラ、クレブセラなど。グラム陰性菌には、抗アジスロマイシン、プロテウス、セラチア、緑膿菌、モルガネラがあります。

アジスロマイシンはエリスロマイシンよりも弱いグラム陽性菌に作用しますが、ヘモフィルスを含むグラム陰性菌に対する効果はより強力です。

耐性メカニズム: アジスロマイシン耐性は自然に発生するか、または集合的に発生します。細菌の耐性には 3 つのメカニズムがあります。効果の変化、抗生物質輸送チャネルの変化、および抗生物質の変換です。アジスロマイシンは、培養された耐性グラム陽性菌と交配されています。

マクロリドに対する感受性は時間の経過とともに低下します。これは、特に肺炎球菌と黄色ブドウ球菌で記録されています。同様に、Streptococcus Viridans と Streptococcus Agalactiae (Streptococcus Group B) は、他のマクロライドやリンコサミドに対する感受性が低くなります。

動的薬物動態

飲酒後、アジスロマイシンは体内に広く分布し、生物学的利用能は約 40% です。食品はアジスロマイシンの吸収を約 50% 減少させます。薬を服用後、2 ～ 3 時間以内に血漿濃度のピークに達します。

この薬剤は主に肺、扁桃腺、前立腺、顆粒球、マクロファージなどの組織に分布しており、血中ではより多く分布しています (血漿中に存在する最大濃度の約 50%)。ただし、神経系内の薬物の濃度は非常に低いです。

アジスロマイシンは少量であり、メチルは肝臓で還元され、胆汁を介して無形の形で、一部は代謝の形で除去されます。経口投与の約6％は、72時間以内に尿を除いて変化しない形で残ります。販売期間は 2 ～ 4 日です。

耐性率が 10% 以上の地域の感染症を経験的に治療する場合、アジスロマイシンは第一選択肢ではありません。

スクロース薬は、フルクトース不耐症、ブドウ糖の吸収力が低いガラクトース、イソマルターゼ欠損などのまれに遺伝的問題を抱えている糖尿病患者には注意が必要です。

クレアチニン クリアランス係数が 40 ml/分未満の腎疾患のある人には、適切な用量を調整する必要があります。

この薬にはナトリウムが含まれているため、減塩している人が使用する場合は注意が必要です。

機械の運転および操作能力

この薬物は、頭痛、めまい、睡眠などの望ましくない影響を引き起こす可能性があり、機械の運転および操作能力に影響を与える可能性があります。

妊娠

妊娠に関する研究データはありません。アジスロマイシンは、他に適切な薬がない場合にのみ使用してください

授乳期間

母乳によるアジスロマイシンの排泄能力を研究したデータはありません。アジスロマイシンは、他に適切な薬がない場合にのみ使用してください。

薬物相互作用

食物は薬物の吸収能力を最大 50% 低下させます。したがって、この薬は食事の 1 時間前または食事の 2 時間後に使用する必要があります。

伝導性鶏真菌: 中毒を引き起こす可能性があるため、アジスロマイシンを鶏の拍車誘導体と同時に使用しないでください。

制酸薬: 必要に応じて、制酸薬の使用後 1 時間または 2 時間後にアジスロマイシンを使用する必要があります。

シクロスポリン: マクロライド系の一部の抗生物質はシクロスポリンの代謝を妨げます。したがって、濃度を監視し、それに応じてシクロスポリンの用量を調整する必要があります。

ジゴキシン: 一部の患者では、アジスロマイシンが腸内のジゴキシン代謝に影響を与える可能性があります。したがって、これら 2 つの薬剤を使用する場合は、ジゴキシンの濃度が上昇する可能性があるため、ジゴキシンの濃度を監視する必要があります。 テオフィリン: 健康なボランティアに対してアジスロマイシンとテオフィリンの 2 つの薬剤を同時に使用した場合、薬物動態への影響はありませんでしたが、一般に、この薬剤とアジスロマイシンを同時に使用する場合は、テオフィリン濃度を監視する必要があります。

ワルファリン: 健康なボランティアに対してワルファリン 15 mg を単回投与して薬物動態を研究する場合、アジスロマイシンは抗凝固作用に影響を与えません。これら 2 つの薬は同時に使用できますが、患者の血液凝固時間を監視する必要があります。

セチリジン: アジスロマイシンをセチリジンと同時に使用した場合、薬物動態学的相互作用はなく、QT 範囲に大きな変化はありません。

ジダノシン: HIV 陽性患者 6 名におけるアジスロマイシン 1200 mg/日とジダノシン 400 mg/日の併用は、プラセボと比較してミダノシンの動態に影響を与えません。

ジドブジン: 1000 mg/1200 mg/600 mg のアジスロマイシンの投与量は、ジドブジンの薬物動態またはそのグルクロン酸代謝物にほとんど影響を与えません。しかし、アジスロマイシンを使用すると、末梢血中で臨床活性のある代謝物であるジドブジンリン酸化の濃度が増加します。臨床的には重要ではありませんが、患者にとっては有益です。

アトルバスタチン: アトルバスタチン (1 日 10 mg) とアジスロマイシン (1 日 500 mg) を同時に使用しても、血漿中のアトルバスタチンの濃度は変化しません。ただし、アジスロマイシンとスタチンを併用した後のパターンに関する報告がありました。

カルバマゼピン: アジスロマイシンとカルバマゼピンを同時に使用した場合、薬物動態学的相互作用はありません。

シメチジン: アジスロマイシンとシメチジンを同時に使用した場合、薬物動態学的相互作用はありません。

経口抗凝固剤 (クマリン): アジスロマイシンとクマリン抗凝固剤を服用する場合は、プロトロンビンのモニタリング頻度に注意してください。

エファビレンツ: アジスロマイシンとエファビレンツを同時に使用する場合、薬物動態学的相互作用はありません。

フルコナゾール: 1200 mg のアジスロマイシンを使用しても、フルコナゾール 800 mg の薬物動態は変化しませんが、アジスロマイシンの CMAX 濃度 (18%) が低下します。

インジナビル: アジスロマイシンとインジナビルを同時に使用した場合、薬物動態相互作用は報告されていません。

メチルプレドニゾロン: アジスロマイシンは、共有してもメチルプレドニゾロンの薬物動態に影響を与えません。

ミダゾラム: アジスロマイシンをミダゾラムと同時に使用する場合、アジスロマイシンはミダゾラムの薬物動態に影響を与えません。

ネルフィナビル: アジスロマイシンとネルフィナビルを併用すると、アジスロマイシンのレベルが上昇しますが、臨床的効果はありません。そのため、用量調整はありません。

リファブチン: アジスロマイシンとリファブチンを同時に治療した患者における好中球減少症の報告があります。

シルデナフィル: アジスロマイシンとシルデナフィルを同時に使用した場合に報告される薬物動態相互作用はありません。

テルフェナジン: アジスロマイシンとテルフェナジンの相互作用に関する完全な報告はありません。アジスロマイシンとテオフィリンを同時に使用した場合、テオフィリンには臨床薬物動態相互作用の証拠はありません。

トリアゾラム: アジスロマイシンとトリアゾラムを同時に使用した場合に報告された薬物動態相互作用はありません。

トリメトプリム/スルファメトキサゾール: アジスロマイシンをトリメトプリム/スルファメトキサゾールと併用しても効果はありません。

これらの薬剤は QT 間隔を延長します。アジスロマイシンを QT 延長する薬剤と同時に使用しないでください。