DT Imexpharm lék na infekce (2 blistry x 7 tablet)

ATC kód: J01CR02.

Operační mechanismus:

Amoxicilin je polosyntetické antibiotikum patřící do skupiny penicilinů (beta-laktamové antibiotikum). Amoxicilin má baktericidní účinky, které se vážou na jeden nebo více proteinů bakteriálního penicilinu (Pbps) a inhibují biosyntézu peptidoglykanu, který je součástí bakteriálních buněčných stěn. Nakonec se bakterie rozkládají enzymy, aby zničily bakteriální buněčnou stěnu. Amoxicilin je snadno zničen beta-laktamázovými enzymy, a proto antibakteriální spektrum jediného amoxicilinu nezahrnuje bakterie, které tyto enzymy produkují.

Kyselina klavulanová je beta-laktam, strukturálně příbuzný penicilinům. Kyselina klavulanová má schopnost inhibovat enzymy beta-laktamázy a zabránit tak inaktivitě amoxicilinu. Monomery kyseliny klavulanové nemají klinické antibakteriální účinky.

Lanam DT 400 mg/57 mg je kombinací amoxicilinu a kyseliny klavulanové. Tato kombinace nemění mechanismus účinku amoxicilinu, ale má antibaktericidní účinek a rozšiřuje účinek amoxicilinu proti mnoha bakteriím, které produkují beta-laktamázu dříve rezistentní na monochromatickou terapii amoxicilinu, díky kyselině klavulanové s vysokou afinitou a připojené k beta-laktamáze bakterií, které inhibují.

Mobilní farmakokinetika/farmakokinetická asociace: Doba koncentrace antibiotika je vyšší než minimální hladina inhibiční koncentrace (T> MIC) je hlavním parametrem, který ukazuje účinek amoxicilinu.

Mechanismus odporu:

Dva hlavní mechanismy rezistence na kombinaci amoxicilinu/kyseliny klavulanové jsou:

Inaktivita beta-laktamázy není inhibována kyselinou klavulanovou včetně beta-laktamázové vrstvy B, C, D.

Změna penicilinových proteinů (Pbps), čímž se snižuje vliv antibakteriálních látek na pozici.

Snížení permeability bakteriálních buněk nebo čerpacích mechanismů může způsobit nebo přispět k rezistenci bakterií, zejména u gramnegativních bakterií.

antibakteriální spektrum léku:

Citlivé bakterie:

Aerobní grampozitivní bakterie: Enterococcus Faecalis, Gardnerella Vaginalis, Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin), Staphylococcus spp. negativní s koagulázou (citlivou na meticilin), Streptococcus Agalactiae, Streptococcus Pneumoniae1, Streptococcus Pyogenes a Streptococcus spp. Jiná β hemolýza, Streptococcus Viridans

Aerobní gramnegativní bakterie: capnocytophaga spp. Anaerobní bakterie: Bacteroides Fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Bakterie mohou mít problémy s odolností vůči lékům:

Aerobní grampozitivní bakterie: Enterococcus Faecium $.

Aerobní gramnegativní bakterie: Escherichia Coli, Klebsiella Oxytoca, Klebsiella Pneumoniae, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris.

Bakterie, které jsou přirozeně odolné vůči lékům:

Aerobní gramnegativní bakterie: Acinetobacter sp., Citrobacter Freundii, Entobacter Sp., Legionella Pneumophila, Morganella Morganiiiiiiiiii, Providantia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia. Ostatní: Chlalamydophila P, Chla Psittaci, Coxiella Burnetii, Mycoplasma Pneumoniae.

1: Všechny Staphylococcus spp. Rezistence na meticilin jsou rezistentní na kombinaci amoxicilin/kyselina klavulanová.

2: Kombinace amoxicilin/kyselina Clavulanic nemusí být vhodná k léčbě rezistence Streptococcus pneumoniae vůči penicilinu.

3: V některých zemích Evropské unie (EU) byly hlášeny citlivé redukční kmeny s vyšší frekvencí 10 %.

4: Přirozená střední citlivost nemá žádný odporový mechanismus.

Farmakokinetika

absorpce

Amoxicilin a kyselina klavulanová jsou ve vodném roztoku při fyziologickém pH zcela disociovány. Obě složky se po vypití dobře a rychle vstřebávají. Po vypití je biologická dostupnost amoxicilinu a kyseliny klavulanové asi 70 %. Charakteristiky dvou složek plazmy jsou stejné a doba k dosažení maximální koncentrace (TMAX) každé složky je přibližně 1 hodina.

Koncentrace amoxicilinu a kyseliny klavulanové v séru při použití kombinace amoxicilinu/kyseliny klavulanové je ekvivalentní koncentraci dosažené při samostatném použití amoxicilinu nebo kyseliny klavulanové perorálně ve stejné dávce.

Distribuce

Asi 25 % kyseliny klavulanové a 18 % amoxicilinu souvisí s plazmatickými proteiny. Zdánlivý distribuční objem je asi 0,3 - 0,4 l/kg pro amoxicilin a asi 0,2 l/kg pro kyselinu klavulanovou.

Po intravenózní injekci byly amoxicilin i kyselina klavulanová nalezeny ve žlučníku, břišní tkáni, kůži, tuku, svalové tkáni, tekutině a břišní tekutině, žluči a hnisu rány. Amoxicilin není příliš distribuován v mozkomíšním moku.

Studie na zvířatech ukazují, že v těle nedochází k ukládání metabolitů léků. Stejně jako ostatní antibiotika penicilin může být amoxicilin distribuován do mateřského mléka. Velmi malé množství kyseliny klavulanové bylo objeveno také v mateřském mléce.

amoxicilin i kyselina klavulanová prošly placentou.

Metabolismus

Asi 10 - 25 % amoxicilinu v počáteční dávce se vylučuje močí ve formě kyseliny peniciloové, která nefunguje. Kyselina klavulanová v lidském těle hodně metabolizuje, vylučuje se močí, stolicí a ve formě oxidu uhličitého ve vydechovaných plynech.

Eliminace

Amoxicilin se vylučuje hlavně ledvinami, zatímco kyselina klavulanová se vylučuje mechanismem jak ledvinami, tak vnějšími ledvinami.

Kombinace amoxicilinu/kyseliny klavulanové má průměrnou prodejní dobu asi 1 hodinu a celkovou clearance asi 25 l/h u zdravých lidí. Téměř 60 - 70 % amoxicilinu a 40 - 65 % kyseliny klavulanové se vylučuje močí ve formě nezměněné během prvních 6 hodin po užití jedné tablety amoxicilinu kyseliny klavulanové o obsahu 250 mg/125 mg nebo 500 mg/125 mg. Různé studie ukazují, že asi 50 – 85 % amoxicilinu a 27 – 60 % kyseliny klavulanové se vylučuje močí po dobu 24 hodin. Kyselina klavulanová je nejvíce eliminována během prvních 2 hodin po užití léku.

Koncentrovaný s probenecidem může zpomalit amoxicilin, ale neovlivňuje vylučování kyseliny klavulanové ledvinami.

Věk

Doba prodeje amoxicilinu u dětí ve věku od 3 měsíců do 2 let odpovídá starším dětem a dospělým. U novorozenců (včetně předčasně narozených dětí) v prvním týdnu po narození nepoužívejte více než 2krát denně, protože emise ledvinami nejsou plně vyvinuty. Protože starší lidé mají vyšší poruchu funkce ledvin, je nutné být obezřetný při volbě dávky a sledování funkce ledvin po celou dobu léčby.

Pohlaví

Po požití amoxicilinu/kyseliny klavulanové u zdravých žen a mužů se ukazuje, že pohlaví významně neovlivňuje farmakokinetiku amoxicilinu ani kyseliny klavulanové.

selhání ledvin

Celkový koeficient sérové ​​clearance amoxicilinu/kyseliny klavulanové klesá v souladu s poruchou funkce ledvin. Pokles clearance amoxicilinu je výraznější než u kyseliny klavulanové, protože poměr amoxicilinu vylučovaného ledvinami je vyšší. Dávka pro pacienty s poruchou funkce ledvin proto musí zabránit nadměrné akumulaci amoxicilinu při zachování odpovídající hladiny kyseliny klavulanové.

Jaterní selhání

Pacienti s jaterním selháním by měli být pečlivě indikováni a pravidelně kontrolována jaterní funkce.

Neexistují žádné klinické údaje o použití amoxicilinu/kyseliny klavulanové v poměru 7:1 u dětí mladších 2 měsíců. Proto návrh pro tyto subjekty nebyl realizován.

nebo doporučená dávka se vypočítá ve formě přípravku:

Odvažte od 15 kg do méně než 30 kg: 1 V/krát, 2krát/den. Může zvýšit dávku o 2 kapsle/čas, 2krát/den.

Váha od 30 kg do méně než 40 kg: 1–2 kapsle/čas, 2krát/den. Může zvýšit dávku o 3 kapsle/čas, 2krát/den.

Starší pacienti: Není třeba upravovat dávku.

Pacienti se selháním ledvin: Pacienti s clearance kreatininu (CRCI) vyšší než 30 za minutu: Žádná úprava dávky.

Pacienti s clearance kreatininu pod 30 ml/min: nedoporučují použití amoxicilinu/kyseliny klavulanové v poměru 7:1, takže nejsou k dispozici žádné údaje o úpravě dávky.

Pacienti se selháním jater: Opatření při užívání a pravidelné kontrole jaterních funkcí během užívání drog.

Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování?

Předávkování:

Příznaky na gastrointestinálním traktu a poruchy vodní rovnováhy, elektrolyty mohou být projevem předávkování. Pozoroval krystal amoxicilinu v moči, v některých případech selhání ledvin.

Seismus se může objevit u pacientů se selháním ledvin nebo vysokými dávkami. Krystal amoxicilinu byl také nalezen v trubicích močového měchýře, zvláště po použití vysokých dávek injekčně. Proto je nutné pravidelně kontrolovat stav trubic močového měchýře.

Jak postupovat:

Přestaňte užívat léky, léčte příznaky na gastrointestinálním traktu a sledujte rovnováhu vody a elektrolytů.

Je možné odstranit amoxicilin/kyselou klavulanovou z oběhu metodou hemolýzy.

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku?

Užijte lék, jakmile si vzpomenete. Další dávku použijte nejméně po 4 hodinách. Nepoužívejte dvojité dávky, abyste kompenzovali vynechanou dávku. Nepoužívejte dvojnásobnou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Pokyny, jak zacházet s ADR:

Pokud se vyskytnou alergické reakce, jako je erytém, otok, anafylaktický šok, Stevens-Johnsonův syndrom, je třeba ukončit, okamžitě zahájit neodkladnou léčbu adrenalinem, kyslíkové dýchání, intravenózní léčbu kortikoidy a ventilaci včetně vnitřní průdušnice a nikdy neléčit léky obsahující antibiotické složky penicilinových skupin nebo cefalosporin.

falešná kolitida:

Při používání buďte opatrní

Před zahájením léčby přípravkem Lanam DT 400 mg/57 mg je třeba pečlivě prozkoumat pacientovu alergickou anamnézu penicilinem, cefalosporinem nebo jinými beta-laktamovými léky.

U pacientů léčených penicilinovými léky byly zaznamenány závažné reakce z přecitlivělosti, které byly někdy smrtelné (jako jsou například anafylaxe). Tyto reakce se často vyskytují u pacientů s alergií na penicilin a jiné alergeny v anamnéze. Pokud se alergická reakce objeví, je nutné přestat používat amoxicilin/kyselinu klavulanovou a další léčbu pro jinou vhodnou léčbu.

Během léčby přípravkem Lanam DT 400 mg/57 mg, pokud byly bakterie identifikovány jako citlivé na amoxicilin, je možné přejít na jediný amoxicilin.

Tento lék není vhodný k léčbě bakteriálních infekcí způsobených bakteriemi, které byly rezistentní na beta-laktamová antibiotika prostřednictvím intermediárního mechanismu beta-laktamázy inhibovaného kyselinou klavulanovou. Nepoužívejte tento lék k léčbě bakteriálních infekcí způsobených s.pneumonia rezistentní na penicilin.

U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo vysokými dávkami se mohou objevit křeče.

Nepoužívejte amoxicilin/kyselinu Kyselina klavulanová u pacientů s podezřením na mononulocytární hypertenzi, protože těmto pacientům hrozí při užívání amoxicilinu spalničková vyrážka.

Užívání alopurinolu při léčbě amoxicilinem může zvýšit riziko kožních alergií.

Užívejte lék, který někdy způsobuje nadměrný růst necitlivých bakterií.

Výskyt celotělového erytému s pustulami na začátku léčby může být projevem syndromu akutních pustul (AGEP). Pokud se tyto projevy objeví, pacient by měl přestat užívat lék a kontraindikovat jakýkoli přípravek obsahující amoxicilin.

Buďte opatrní při použití v kombinaci s amoxicilinem/kyselinou klavulanovou u pacientů s poruchou funkce jater.

Nežádoucí účinky léku v játrech se vyskytují především u pacientů mužského pohlaví, starších osob a pacient musí být dlouhodobě léčen, zřídka se vyskytuje u dětí. Příznaky a symptomy se obvykle objevují během procesu nebo po krátké době léčby, ale v některých případech nemusí být jasné až několik týdnů po ukončení léčby. Tyto příznaky se často mohou samy zotavit. Stále však existují vážné případy, dokonce i smrt,

Ale velmi vzácné, hlavně u pacientů se závažným onemocněním nebo užívaných v kombinaci s léky s rizikem ovlivňujícím játra.

Kolitida spojená s antibiotiky byla hlášena téměř u všech antibakteriálních látek včetně amoxicilinu a může kolísat v úrovni od mírné až po život ohrožující. Proto je nutné toto onemocnění diagnostikovat u pacientů s průjmem během nebo po medikaci. Pokud je falešná kolitida způsobena antibiotiky, je nutné okamžitě přestat používat amoxicilin/kyselinu klavulanovou a provést vhodnou léčbu. V těchto případech antiperistalgické inhibitory.

Při dlouhodobé léčbě pravidelně kontrolujte funkce orgánů, jako jsou funkce ledvin a jater, hematologický index.

Protrombinový čas byl hlášen u pacientů léčených amoxicilinem/kyselinou klavulanovou, ale vyskytuje se zřídka. Při současném užívání s antikoagulancii by měl být monitorován stav pacienta. V případě potřeby je možné upravit dávku perorálního antikoagulancia, aby se koncentrace antikoagulancií udržela podle potřeby.

Dávkování u pacientů se selháním ledvin by mělo být upraveno v závislosti na stupni selhání ledvin (viz část Dávka – Použití).

Velmi vzácné případy fenoménu močových krystalů u pacientů, kteří snižují vylučování moči, zejména u pacientů užívajících léky ve formě injekcí. Pacienti by měli udržovat dostatek perorálních tekutin a vylučovat je do moči, aby se snížila schopnost vyvolat v moči krystaly amoxicilinu, zejména při užívání léku ve vysokých dávkách. U pacientů s umístěním močových cest potřebují pravidelné kontrolní body katetr.

Během léčby amoxicilinem by měl být enzym glukózooxidáza použit, když je potřeba provést glukózový test v moči, protože neenzymové metody mohou poskytnout falešně pozitivní výsledky.

Kyselina klavulanová v léku může způsobit nesmyslnou soudržnost IgG a albuminu na membráně červených krvinek, což má za následek falešně pozitivní výsledek Coombsova roztoku.

Lék může způsobit falešně pozitivní testování Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA v důsledku zkřížených reakcí s polysacharidy a polyfuranózou nejsou Aspergillus. Proto u pacientů, kteří užívají amoxicilin a kyselinu klavulanovou, buďte opatrní, pokud je při testování touto metodou pozitivní výsledek, a měli by být dále stanoveni jinými diagnostickými metodami.

Informace týkající se pomocných látek léčiva:

Lék obsahuje fd & c yellow 5 alum lake a Indigo Carmin Lake, takže je třeba být opatrný při užívání léku u pacientů s atopickými alergiemi.

Účinek léků na řízení a obsluhu strojů

Neexistují žádné studie o účincích léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Některé nežádoucí účinky léku jako alergické reakce, závratě, křeče... však mohou snížit koncentraci a reakční schopnost pacienta. Při použití léku na tyto předměty proto buďte opatrní. Pokud má pacient výše uvedené nežádoucí účinky, nedoporučuje se řídit nebo obsluhovat stroje.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Těhotné ženy:

Studie na zvířatech ukazují, že lék není přímo ani nepřímo škodlivý pro těhotenství, embryo/fetální vývoj, porod nebo vývoj po porodu.

Údaje o použití amoxicilinu/kyseliny klavulanové u těhotných žen také ukazují, že údaje z výzkumu nezvyšují, riziko porodu je stále omezené. Jediná studie u předčasně narozených žen v důsledku předčasného prasknutí plodové vody uvedla, že profylaktická léčba amoxicilinem/kyselinou klavulanovou může zvýšit riziko nekrotizujících střevních infekcí u kojenců.

Proto by se pacientky měly vyhnout užívání léku během těhotenství, pokud to lékař nepředepíše.

kojící ženy:

Amoxicilin i kyselina klavulanová jsou mateřské mléko (žádné informace o účinku kyseliny klavulanové na kojené děti). To může vést k průjmu nebo plísňové infekci na sliznicích u kojených dětí, a tak přestat kojit, aby byla zajištěna bezpečnost dětí. Je třeba vzít v úvahu citlivost dětí na drogy. Amoxicilin/kyselina klavulanová se během kojení používá pouze po posouzení lékařem mezi přínosy a potenciálními riziky.

Interaktivní lék

perorální antikoagulancia:

Perorální antikoagulancia a penicilinová antibiotika jsou ve skutečnosti široce používána, aniž by byly zaznamenány jakékoli interakce. V literatuře však odkazuje na zvyšující se index mezinárodní normalizace (INR) u pacientů užívajících acenokumarol nebo warfarin současně s amoxicilinem. Pokud je nutné užívat současně, je třeba pečlivě sledovat protrombinový nebo INR čas při zahájení nebo ukončení užívání přípravku Lanam DT 400 mg/57 mg. V případě potřeby lze upravit dávku antikoagulancia.

methotrexát:

Penicilinová antibiotika snižují sekreci metotrexátu, a tím zvyšují toxicitu metotrexátu.

Probenecid:

Vyhněte se současně s Probenecid. Probenecid snižuje sekreci amoxicilinu v renálních tubulech, čímž zvyšuje a prodlužuje koncentraci amoxicilinu v krvi, ale neovlivňuje kyselinu klavulanovou.

mykofenolát mofetil:

U pacientů, kteří užívají Mycophenolat mofetil, bylo hlášeno 50% snížení metabolitů se zbývající aktivitou kyseliny mykofenolové (MPA) po zahájení léčby kombinací amoxicilin/kyselina klavulanová. Změna této koncentrace nemusí přesně ukazovat změny v celkové úrovni expozice MPA. Proto není nutné upravovat dávku mykofenolát mofetilu bez klinických známek dysfunkce štěpování. Během užívání léku a krátce po ukončení léčby antibiotiky by však mělo být pečlivě sledováno klinické sledování.

Perorální antikoncepce:

Stejně jako antibiotika se širokými účinky může lék snížit účinnost perorální antikoncepce.

nifedipin:

Zvyšte absorpci amoxicilinu.

Kleště:

Mezi amoxicilinem a baktericidními bakteriemi mohou existovat antagonisté, jako je kyselina fusidová, chloramfenikol, tetracyklin.

alopurinol:

Pacienti s hyperurikémií při užívání alopurinolu spolu s amoxicilinem zvýší schopnost amoxicilinu.

Diagnostické testy:

Glukózový test v moči: Během léčby amoxicilinem tak

V případě potřeby použijte k testování glukózy v moči glukózooxidázovou metodu, protože enzymové metody mohou poskytnout falešně pozitivní výsledky.

Coombs: Kyselina klavulanová způsobuje narativní soudržnost IgG a albuminu na membráně červených krvinek, což vede k falešně pozitivnímu výsledku Coombsova roztoku.

Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus Eia: Lék může způsobit falešně pozitivní testování Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA v důsledku zkřížených reakcí s polysacharidy a polyfuranózou nejsou Aspergillus. Proto u pacientů, kteří užívají amoxicilin a kyselinu klavulanovou, buďte opatrní, pokud je při testování touto metodou pozitivní výsledek, a měli by být dále stanoveni jinými diagnostickými metodami.