DT Imexpharm medicamento para infecciones (2 ampollas x 7 comprimidos)

Código ATC: J01CR02.

Mecanismo de funcionamiento:

La amoxicilina es un antibiótico semisintético que pertenece al grupo de las penicilinas (antibiótico betalactámico). La amoxicilina tiene efectos bactericidas que se unen a una o más proteínas de la penicilina bacteriana (Pbps) para inhibir la biosíntesis de peptidoglicano, que es un componente de las paredes celulares bacterianas. Finalmente, las bacterias se descomponen mediante enzimas para destruir la pared celular bacteriana. La amoxicilina es fácilmente destruida por las enzimas beta-lactamasas y, por lo tanto, el espectro antibacteriano de la amoxicilina única no incluye bacterias que producen estas enzimas. El ácido clavulánico es un betalactámico estructuralmente relacionado con las penicilinas. El ácido clavulánico tiene la capacidad de inhibir las enzimas beta-lactamasas y así prevenir la inactividad de la amoxicilina. Los monómeros de ácido clavulánico no tienen efectos antibacterianos clínicos.

Lanam DT 400 mg/57 mg es una combinación de amoxicilina y ácido clavulánico. Esta combinación no cambia el mecanismo del efecto de la amoxicilina pero tiene el efecto antibactericida, ampliando el efecto de la amoxicilina contra muchas bacterias que producen beta-lactamasas previamente resistentes a la terapia monocromática con amoxicilina, debido al ácido clavulánico con alta afinidad y unido a las beta-lactamasas de las bacterias para inhibirlas.

Farmacocinética móvil/asociación farmacocinética: El tiempo de concentración del antibiótico es mayor que el nivel mínimo de concentración inhibidora (T> MIC), es el principal parámetro que muestra el efecto de la amoxicilina.

Mecanismo de resistencia:

Los dos principales mecanismos de resistencia a la combinación amoxicilina/ácido clavulánico son:

La inactividad de la beta-lactamasa no es inhibida por el ácido clavulánico, incluidas las capas de beta-lactamasa B, C, D.

Cambio de proteínas montadas en penicilina (Pbps), reduciendo así la afección de los agentes antibacterianos en la posición.

Una disminución en la permeabilidad de las células bacterianas o de los mecanismos de bombeo puede causar o contribuir a la resistencia de las bacterias, especialmente en bacterias Gram negativas.

espectro antibacteriano del fármaco:

Bacterias sensibles:

Bacterias aerobias grampositivas: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (sensible a meticilina), Staphylococcus spp. negativo con coagulasa (sensible a meticilina), Streptococcus Agalactiae, Streptococcus Pneumoniae1, Streptococcus Pyogenes y Streptococcus spp. Otra β hemólisis, Streptococcus Viridans

Bacterias aeróbicas gramnegativas: capnocytophaga spp. Bacterias anaeróbicas: Bacteroides Fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Las bacterias pueden tener problemas de resistencia a los medicamentos:

Bacterias aerobias Gram positivas: Enterococcus Faecium $.

Bacterias aeróbicas gramnegativas: Escherichia Coli, Klebsiella Oxytoca, Klebsiella Pneumoniae, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris.

Bacterias que son inherentemente resistentes a los medicamentos:

Bacterias aerobias gramnegativas: Acinetobacter sp., Citrobacter Freundii, Entobacter Sp., Legionella Pneumophila, Morganella Morganiiiiiiiiii, Providantia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia.Otros: Chlamydophila Pneumoniae, Chlamydophila Psittaci, Coxiella Burnetii, Mycoplasma Pneumoniae.

1: Todos los Staphylococcus spp. La resistencia a la meticilina es resistente a la combinación de amoxicilina y ácido clavulánico.

2: La combinación de amoxicilina/ácido clavulánico puede no ser adecuada para tratar la resistencia del Streptococcus pneumoniae a la penicilina.

3: Ha habido informes sobre cepas reductoras sensibles en algunos países de la Unión Europea (UE) con una frecuencia mayor del 10 %.

4: La sensibilidad intermedia natural no tiene mecanismo de resistencia.

Farmacocinética

absorción

La amoxicilina y el ácido clavulánico están completamente disociados en solución acuosa a pH fisiológico. Ambos ingredientes se absorben bien y rápidamente después de beber. Después de beber, la biodisponibilidad de amoxicilina y ácido clavulánico es aproximadamente del 70%. Las características de dos componentes del plasma son las mismas y el tiempo para alcanzar la concentración máxima (TMAX) de cada componente es de aproximadamente 1 hora.

La concentración de amoxicilina y ácido clavulánico en suero cuando se usa una combinación de amoxicilina/ácido clavulánico es equivalente a la concentración alcanzada cuando se usa amoxicilina o ácido clavulánico por separado por vía oral al mismo nivel de dosis.

Distribución

Aproximadamente un 25% de ácido clavulánico y un 18% de amoxicilina asociados a proteínas plasmáticas. El volumen de distribución aparente es de aproximadamente 0,3 - 0,4 l/kg para amoxicilina y aproximadamente 0,2 l/kg para ácido clavulánico.

Después de la inyección intravenosa, se han encontrado tanto amoxicilina como ácido clavulánico en la vesícula biliar, tejido abdominal, piel, grasa, tejido muscular, líquido y líquido abdominal, bilis y pus de la herida. La amoxicilina no se distribuye mucho en el líquido cefalorraquídeo.

Los estudios en animales muestran que no hay almacenamiento de metabolitos de drogas en el cuerpo. Al igual que otros antibióticos, la penicilina, la amoxicilina se puede distribuir en la leche materna. También se ha descubierto una cantidad muy pequeña de ácido clavulánico en la leche materna.

Tanto la amoxicilina como el ácido clavulánico han traspasado la barrera placentaria.

Metabolismo

Alrededor del 10 al 25 % de amoxicilina en la dosis inicial se excreta en la orina en forma de ácido peniciloico que no funciona. El ácido clavulánico se metaboliza mucho en el cuerpo humano, se excreta en la orina, las heces y en forma de dióxido de carbono en el gas exhalado.

Eliminación

La amoxicilina se excreta principalmente a través de los riñones, mientras que el ácido clavulánico se elimina mediante el mecanismo tanto a través de los riñones como de los riñones externos.

La combinación de amoxicilina/ácido clavulánico tiene un tiempo de venta promedio de aproximadamente 1 hora y un aclaramiento total de aproximadamente 25 l/h en personas sanas. Casi el 60 - 70% de la amoxicilina y el 40 - 65% del ácido clavulánico se eliminan por la orina sin cambios durante las primeras 6 horas después de tomar un único comprimido de amoxicilina del ácido clavulánico con un contenido de 250 mg/125 mg o 500 mg/125 mg. Diferentes estudios muestran que alrededor del 50 - 85% de la amoxicilina y del 27 - 60% del ácido clavulánico se eliminan por la orina durante 24 horas. El ácido clavulánico se elimina principalmente en las primeras 2 horas después de tomar el medicamento.

El concentrado con probenecid puede ralentizar la amoxicilina, pero no afecta la eliminación del ácido clavulánico a través del riñón.

Edad

El tiempo de venta de amoxicilina en niños de 3 meses a 2 años es equivalente al de niños mayores y adultos. En recién nacidos (incluidos los prematuros), en la primera semana después del nacimiento, no utilizar más de 2 veces/día porque las emisiones a través de los riñones no se han desarrollado completamente. Debido a que las personas de edad avanzada tienen un mayor deterioro de la función renal, es necesario tener cuidado al elegir la dosis y controlar la función renal durante todo el proceso de tratamiento.

Género

Después de beber amoxicilina/ácido clavulánico en mujeres y hombres sanos se muestra que el sexo no afecta significativamente la farmacocinética tanto de amoxicilina como de ácido clavulánico.

insuficiencia renal

El coeficiente de aclaramiento sérico total de amoxicilina/ácido clavulánico disminuye en correspondencia con la función renal alterada. La disminución del aclaramiento de amoxicilina es más pronunciada que la del ácido clavulánico, ya que la proporción de amoxicilina eliminada a través de los riñones es mayor. Por lo tanto, la dosis para pacientes con insuficiencia renal debe evitar la acumulación excesiva de amoxicilina manteniendo el nivel adecuado de ácido clavulánico.

Insuficiencia hepática

A los pacientes con insuficiencia hepática se les debe indicar cuidadosamente y controlar periódicamente la función hepática.

No existen datos clínicos sobre el uso de amoxicilina/ácido clavulánico en una proporción de 7:1 para niños menores de 2 meses. Por lo tanto, la propuesta para estos temas no ha sido implementada.

La dosis recomendada se calcula en la forma de preparación:

Pesar de 15kg a menos de 30kg: 1V/vez, 2 veces/día. Se puede aumentar la dosis de 2 cápsulas/hora, 2 veces/día.

Pese de 30 kg a menos de 40 kg: 1 - 2 cápsulas/vez, 2 veces/día. Se puede aumentar la dosis de 3 cápsulas/hora, 2 veces/día.

Ancianos: No es necesario ajustar la dosis.

Pacientes con insuficiencia renal: Pacientes con aclaramiento de creatinina (CRCI) superior a 30 por minuto: Sin ajuste de dosis.

Pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/minuto: no se recomienda el uso de amoxicilina/ácido clavulánico en una proporción de 7:1, por lo que no existen datos sobre ajuste de dosis.

Pacientes con insuficiencia hepática: Precauciones en el uso y control periódico de la función hepática durante el uso del medicamento.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.

¿Qué hacer en caso de sobredosis?

Sobredosis:

Los síntomas en el tracto gastrointestinal y los trastornos del equilibrio hídrico y electrolitos pueden ser una expresión de sobredosis. Se observan cristales de amoxicilina en la orina y, en algunos casos, insuficiencia renal.

El sismo puede ocurrir en pacientes con insuficiencia renal o dosis altas. El cristal de amoxicilina también se ha encontrado en los tubos de la vejiga, especialmente después de usar dosis altas a través de la inyección. Por ello, es necesario comprobar periódicamente el estado de los conductos vesicales.

Cómo manejar:

Deje de consumir drogas, trate los síntomas del tracto gastrointestinal y controle el equilibrio hídrico y electrolítico.

Es posible eliminar la amoxicilina/ácido clavulánico de la circulación mediante el método de hemólisis.

En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.

¿Qué hacer cuando olvidas 1 dosis?

Tome el medicamento tan pronto como se acuerde. Utilice la siguiente dosis después de al menos 4 horas. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Instrucciones sobre cómo manejar ADR:

Si se producen reacciones alérgicas como eritema, edema, shock anafiláctico, síndrome de Stevens-Johnson, se debe suspender, tratar inmediatamente de emergencia con adrenalina, respiración con oxígeno, terapia con corticoides intravenosos y ventilación, incluida la tráquea interna y nunca ser tratado con medicamentos que contengan componentes antibióticos del grupo de las penicilinas o cefalosporinas.

colitis falsa:

Tenga cuidado al utilizar

Antes de iniciar el tratamiento con Lanam DT 400 mg/57 mg, se debe investigar cuidadosamente el historial alérgico del paciente con penicilina, cefalosporina u otros fármacos betalactámicos.

Se han registrado reacciones de hipersensibilidad graves y en ocasiones mortales (como anafilaxia y efectos secundarios graves) en pacientes tratados con fármacos penicilinos. Estas reacciones suelen ocurrir en pacientes con antecedentes de alergias a la penicilina y otros alérgenos. Si se produce la reacción alérgica, es necesario dejar de usar amoxicilina/ácido clavulánico y otros tratamientos para obtener otro tratamiento adecuado.

Durante el tratamiento con Lanam DT 400 mg/57 mg, si se ha identificado que las bacterias son sensibles a la amoxicilina, es posible cambiar a amoxicilina única.

Este medicamento no es adecuado para tratar infecciones bacterianas causadas por bacterias que han sido resistentes a los antibióticos betalactámicos bajo el mecanismo intermediario de las enzimas beta-lactamasas inhibidas por el ácido clavulánico. No utilice este medicamento para tratar infecciones bacterianas causadas por neumonía resistente a la penicilina.

Las convulsiones pueden ocurrir en pacientes con insuficiencia renal o dosis altas.

Evite el uso de amoxicilina/ácido clavulánico en pacientes con sospecha de hipertensión mononulocítica porque estos pacientes corren el riesgo de sufrir sarampión cuando usan amoxicilina.

El uso de alopurinol mientras está en tratamiento con amoxicilina puede aumentar el riesgo de alergias cutáneas.

Tomar el medicamento que dura a veces provoca un crecimiento excesivo de bacterias no sensibles.

La aparición de un eritema corporal con pústulas al inicio del tratamiento puede ser una manifestación del síndrome de pústulas agudas (AGEP). Si aparecen estas manifestaciones, el paciente debe suspender el medicamento y contrainde cualquier preparado que contenga amoxicilina.

Tenga cuidado al usarlo en combinación con amoxicilina/ácido clavulánico en pacientes con insuficiencia hepática.

Los efectos secundarios del fármaco en el hígado ocurren principalmente en pacientes masculinos, ancianos y el paciente debe ser tratado durante mucho tiempo; rara vez ocurre en niños. Por lo general, los signos y síntomas suelen aparecer durante el proceso o después de un corto tiempo de tratamiento, pero en algunos casos, es posible que no queden claros hasta varias semanas después de suspender el tratamiento. Estos síntomas a menudo pueden desaparecer por sí solos. Sin embargo, todavía hay casos graves, incluso mortales,

Pero es muy raro, principalmente en pacientes con enfermedades graves o se usa en combinación con medicamentos con riesgo de afectar el hígado.

Se ha informado colitis asociada con antibióticos con casi todos los agentes antibacterianos, incluida la amoxicilina, y puede fluctuar en un nivel desde leve hasta potencialmente mortal. Por tanto, es necesario diagnosticar esta enfermedad en pacientes con diarrea durante o después de la medicación. Si la colitis falsa es causada por antibióticos, es necesario dejar de usar amoxicilina/ácido clavulánico inmediatamente y realizar el tratamiento adecuado. Los inhibidores antiperistálgicos en estos casos.

Compruebe periódicamente las funciones de órganos como la función renal y hepática, el índice hematológico durante el tratamiento a largo plazo.

Se ha informado tiempo de protrombina en pacientes tratados con amoxicilina/ácido clavulánico, pero rara vez ocurre. Se debe controlar el estado del paciente cuando se usa simultáneamente con anticoagulantes. Es posible ajustar la dosis de anticoagulante oral si es necesario para mantener la concentración de anticoagulantes deseada.

La dosis para pacientes con insuficiencia renal debe ajustarse dependiendo del grado de insuficiencia renal (consulte la sección Dosis - Uso).

Casos muy raros de fenómeno de cristales urinarios en pacientes que reducen la excreción de orina, principalmente en pacientes que toman medicamentos en forma de inyección. Los pacientes deben mantener suficientes líquidos orales y excluidos de la orina para reducir la capacidad de formación de cristales de amoxicilina en la orina, especialmente cuando toman el medicamento en dosis altas. En pacientes con colocación de tracto urinario, los puntos de control regulares necesitan catéter.

Durante el tratamiento con amoxicilina, se debe utilizar la enzima glucosa oxidasa cuando se necesita la prueba de glucosa en la orina debido a que los métodos no enzimáticos pueden dar resultados falsos positivos.

El ácido clavulánico en el medicamento puede causar una cohesión sin sentido de IgG y albúmina en la membrana de los glóbulos rojos, lo que resulta en un resultado falso positivo de la solución de Coombs.

El medicamento puede causar falsos positivos en las pruebas de Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA debido a reacciones cruzadas con polisacáridos y polifuranosa que no son Aspergillus. Por lo tanto, para los pacientes que están tomando amoxicilina y ácido clavulánico, se debe tener cuidado si hay un resultado positivo al realizar la prueba con este método y se debe determinar más a fondo mediante otros métodos de diagnóstico.

Información relacionada con los excipientes del fármaco:

El medicamento contiene lago de alumbre amarillo 5 fd & c y lago Indigo Carmin, por lo que se debe tener precaución al tomar el medicamento en pacientes con alergias atópicas.

El efecto de los medicamentos en la conducción y el manejo de maquinaria

No existen estudios sobre los efectos del medicamento en la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Sin embargo, algunos efectos no deseados del fármaco como reacciones alérgicas, mareos, convulsiones... pueden reducir la concentración y la capacidad de reacción del paciente. Por lo tanto, tenga cuidado al utilizar el medicamento para estos objetos. Si el paciente presenta los efectos no deseados anteriores, no se recomienda conducir ni utilizar maquinaria.

Use medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

Mujeres embarazadas:

Los estudios en animales muestran que el medicamento no es directa o indirectamente perjudicial para el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el nacimiento o el desarrollo después del nacimiento.

Los datos sobre el uso de amoxicilina/ácido clavulánico en mujeres embarazadas también muestran que no aumenta el riesgo de defectos de nacimiento en los niños; sin embargo, estos datos de investigación aún son limitados. Un único estudio en mujeres prematuras debido a una ruptura temprana del líquido amniótico informó que el tratamiento profiláctico con amoxicilina/ácido clavulánico puede aumentar el riesgo de infecciones intestinales necrotizantes en los bebés.

Por lo tanto, las pacientes deben evitar tomar el medicamento durante el embarazo, a menos que el médico se lo recete.

mujeres que amamantan:

La amoxicilina y el ácido clavulánico provienen de la leche materna (no hay información sobre el efecto del ácido clavulánico en los bebés amamantados). Esto puede provocar diarrea o infección por hongos en las membranas mucosas de los bebés amamantados, por lo que debe suspenderse la lactancia materna para garantizar la seguridad de los bebés. Se debe considerar la sensibilidad de los niños a las drogas. Amoxicilina/ácido clavulánico sólo se utiliza durante la lactancia después de haber sido evaluado por un médico entre los beneficios y los riesgos potenciales.

Medicamento interactivo

Medicamentos anticoagulantes orales:

Los anticoagulantes orales y los antibióticos tipo penicilina se han utilizado ampliamente en la realidad sin observar interacciones. Sin embargo, en la literatura se refiere al aumento del índice de normalización internacional (INR) en pacientes que utilizan acenocumarol o warfarina simultáneamente con amoxicilina. Si es necesario usarlo simultáneamente, se debe controlar cuidadosamente el tiempo de protrombina o INR al iniciar o suspender el uso de Lanam DT 400 mg/57 mg. Puede ajustar la dosis de anticoagulante si es necesario.

metotrexato:

Los antibióticos tipo penicilina reducen la secreción de metotrexato, aumentando así la toxicidad del metotrexato.

Probenecid:

Evitar simultáneamente con probenecid. El probenecid reduce la secreción de amoxicilina en los túbulos renales aumentando y prolongando así la concentración de amoxicilina en sangre pero no afecta al ácido clavulánico.

micofenolato mofetilo:

En pacientes que toman micofenolato mofetilo, se ha informado de una reducción del 50% en los metabolitos con la actividad ácida micofenólica (MPA) restante después de comenzar el tratamiento con una combinación de amoxicilina/ácido clavulánico. Es posible que el cambio en esta concentración no muestre con precisión cambios en el nivel general de exposición al MPA. Por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis de micofenolato mofetilo sin evidencia clínica de disfunción del injerto. Sin embargo, se debe realizar un seguimiento clínico estrecho durante el uso del fármaco y poco tiempo después de suspender el tratamiento con antibióticos.

Anticonceptivos orales:

Al igual que los antibióticos con amplios efectos, el fármaco puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales.

nifedipina:

Aumenta la absorción de amoxicilina.

Alicates:

Puede haber antagonistas entre la amoxicilina y bacterias bactericidas como el ácido fusídico, el cloranfenicol, la tetraciclina.

alopurinol:

Los pacientes con hiperuricemia cuando usan alopurinol junto con amoxicilina aumentarán la capacidad de la amoxicilina.

Pruebas diagnósticas:

Test de glucosa en orina: Durante el tratamiento con amoxicilina, así

Utilice el método de la enzima glucosa oxidasa cuando sea necesario para analizar la glucosa en la orina porque los métodos enzimáticos pueden dar resultados positivos falsos.

Coombs: el ácido clavulánico causa cohesión narrativa de IgG y albúmina en la membrana de los glóbulos rojos, lo que resulta en un resultado falso positivo de la solución de Coombs.

Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus Eia: El medicamento puede provocar resultados falsos positivos. Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA debido a reacciones cruzadas con polisacáridos y polifuranosa no son Aspergillus. Por lo tanto, para los pacientes que están tomando amoxicilina y ácido clavulánico, se debe tener cuidado si hay un resultado positivo al realizar la prueba con este método y se debe determinar más a fondo mediante otros métodos de diagnóstico.