Medicinale DT Imexpharm per le infezioni (2 blister x 7 compresse)

Codice ATC: J01CR02.

Meccanismo operativo:

L'amoxicillina è un antibiotico semisintetico appartenente al gruppo delle penicilline (antibiotico beta-lattamico). L'amoxicilina ha effetti battericidi che si legano a una o più proteine ​​della penicillina batterica (Pbps) per inibire la biosintesi del peptidoglicano, che è un componente delle pareti cellulari batteriche. Infine, i batteri si decompongono ad opera degli enzimi per distruggere la parete cellulare batterica. L'amoxicillina viene facilmente distrutta dagli enzimi beta-lattamasi e pertanto lo spettro antibatterico della singola amoxicillina non include batteri che producono questi enzimi.

L'acido clavulanico è un beta-lattamico, strutturalmente correlato alle penicilline. L'acido clavulanico ha la capacità di inibire gli enzimi beta-lattamasi e quindi prevenire l'inattività dell'amoxicillina. I monomeri dell'acido clavulanico non hanno effetti antibatterici clinici.

Lanam DT 400mg/57mg è una combinazione di amoxicillina e acido clavulanico. Questa combinazione non modifica il meccanismo dell'effetto dell'amoxicillina ma ha l'effetto antibattericida, espandendo l'effetto dell'amoxicillina contro molti batteri che producono beta-lattamasi precedentemente resistenti alla terapia monocromatica con amoxicillina, grazie all'acido clavulanico con elevata affinità e attaccato alla beta-lattamasi dei batteri da inibire.

Associazione farmacocinetica mobile/farmacocinetica: il tempo di concentrazione dell'antibiotico è superiore al livello minimo di concentrazione inibitoria (T> MIC) è il parametro principale che mostra l'effetto dell'amoxicillina.

Meccanismo di resistenza:

I due principali meccanismi di resistenza alla combinazione amoxicillina/acido clavulanico sono:

L'inattività della beta-lattamasi non è inibita dall'acido clavulanico compreso lo strato B, C, D della beta-lattamasi.

Modifica delle proteine ​​montate sulla penicillina (Pbps), riducendo così l'effetto degli agenti antibatterici in tale posizione.

Una diminuzione della permeabilità delle cellule batteriche o dei meccanismi di pompaggio può causare o contribuire alla resistenza dei batteri, soprattutto nei batteri Gram-negativi.

spettro antibatterico del farmaco:

Batteri sensibili:

Batteri aerobi Gram-positivi: Enterococcus Faecalis, Gardnerella Vaginalis, Staphylococcus aureus (meticillino sensibile), Staphylococcus spp. negativo con coagulasi (sensibile alla meticilina), Streptococcus Agalactiae, Streptococcus Pneumoniae1, Streptococcus Pyogenes e Streptococcus spp. Altra emolisi β, Streptococcus Viridans

Batteri aerobi gram-negativi: capnocytophaga spp. Batteri anaerobici: Bacteroides Fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

I batteri possono avere problemi di resistenza ai farmaci:

Batteri aerobi Gram-positivi: Enterococcus Faecium $.

Batteri aerobi gram-negativi: Escherichia Coli, Klebsiella Oxytoca, Klebsiella Pneumoniae, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris.

Batteri intrinsecamente resistenti ai farmaci:

Batteri aerobi gram-negativi: Acinetobacter sp., Citrobacter Freundii, Entobacter Sp., Legionella Pneumophila, Morganella Morganiiiiiiiiii, Providantia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia.Altri: Chlamydophila Pneumoniae, Chlamydophila Psittaci, Coxiella Burnetii, Mycoplasma Pneumoniae.

1: Tutti gli Staphylococcus spp. I resistenti alla meticillina sono resistenti alla combinazione amoxicillina/acido clavulanico.

2: La combinazione amoxicillina/acido clavulanico potrebbe non essere adatta per il trattamento della resistenza dello streptococcus pneumoniae alla penicillina.

3: Sono stati segnalati ceppi di riduzione sensibili in alcuni paesi dell'Unione europea (UE) con una frequenza maggiore del 10%.

4: La sensibilità intermedia naturale non ha un meccanismo di resistenza.

Farmacocinetica

assorbimento

L'amoxicillina e l'acido clavulanico sono completamente dissociati in soluzione acquosa a pH fisiologico. Entrambi gli ingredienti vengono assorbiti bene e rapidamente dopo aver bevuto. Dopo aver bevuto, la biodisponibilità di amoxicillina e acido clavulanico è di circa il 70%. Le caratteristiche dei due componenti del plasma sono le stesse e il tempo per raggiungere la concentrazione di picco (TMAX) di ciascun componente è di circa 1 ora.

La concentrazione di amoxicillina e acido clavulanico nel siero quando si utilizza una combinazione di amoxicillina/acido clavulanico è equivalente alla concentrazione raggiunta quando si utilizza amoxicillina o acido clavulanico separatamente per via orale allo stesso livello di dose.

Distribuzione

Circa il 25% di acido clavulanico e il 18% di amoxicillina associati alle proteine ​​plasmatiche. Il volume di distribuzione apparente è di circa 0,3 - 0,4 l/kg per l'amoxicillina e di circa 0,2 l/kg per l'acido clavulanico.

Dopo l'iniezione endovenosa, sia l'amoxicillina che l'acido clavulanico sono stati trovati nella cistifellea, nel tessuto addominale, nella pelle, nel grasso, nel tessuto muscolare, nel fluido e nel fluido addominale, nella bile e nel pus della ferita. L'amoxicillina non è molto distribuita nel liquido cerebrospinale.

Gli studi sugli animali dimostrano che non vi è alcun accumulo di metaboliti dei farmaci nel corpo. Come altri antibiotici penicillinici, l'amoxicillina può essere distribuita nel latte materno. Una quantità molto piccola di acido clavulanico è stata scoperta anche nel latte materno.

sia l'amoxicillina che l'acido clavulanico hanno superato la barriera placentare.

Metabolismo

Circa il 10-25% di amoxicillina nella dose iniziale viene escreta nelle urine sotto forma di acido peniciloico che non funziona. L'acido clavulanico viene metabolizzato molto nel corpo umano, escreto nelle urine, nelle feci e sotto forma di anidride carbonica nel gas espirato.

Eliminazione

L'amoxicillina viene escreta principalmente attraverso i reni, mentre l'acido clavulanico viene eliminato sia attraverso i reni che attraverso i reni esterni.

La combinazione di amoxicillina/acido clavulanico ha un tempo di vendita medio di circa 1 ora e una clearance totale di circa 25 l/h nelle persone sane. Quasi il 60-70% di amoxicillina e il 40-65% di acido clavulanico vengono eliminati nelle urine sotto forma immodificata nelle prime 6 ore dopo l'assunzione di una singola compressa di acido clavulanico amoxicillina con un contenuto di 250 mg/125 mg o 500 mg/125 mg. Diversi studi dimostrano che circa il 50 - 85% dell'amoxicillina e il 27 - 60% dell'acido clavulanico vengono eliminati attraverso le urine nell'arco di 24 ore. L'acido clavulanico viene eliminato maggiormente nelle prime 2 ore dopo l'assunzione del farmaco.

Concentrato con probenecid può rallentare l'amoxicillina, ma non influisce sull'eliminazione dell'acido clavulanico attraverso i reni.

Età

Il tempo di vendita dell'amoxicillina nei bambini dai 3 mesi ai 2 anni è equivalente a quello dei bambini più grandi e degli adulti. Nei neonati (compresi i prematuri), nella prima settimana dopo la nascita, non utilizzare più di 2 volte al giorno perché le emissioni attraverso i reni non sono state completamente sviluppate. Poiché gli anziani presentano una maggiore compromissione della funzionalità renale, è necessario essere cauti nella scelta della dose e nel monitoraggio della funzionalità renale durante tutto il processo di trattamento.

Sesso

Dopo aver bevuto amoxicillina/acido clavulanico in donne e uomini sani è stato dimostrato che il sesso non influisce in modo significativo sulla farmacocinetica sia di amoxicillina che di acido clavulanico.

Insufficienza renale

Il coefficiente di clearance sierica totale di amoxicillina/acido clavulanico diminuisce in corrispondenza della compromissione della funzionalità renale. La diminuzione della clearance di amoxicillina è più pronunciata rispetto a quella dell’acido clavulanico, poiché la percentuale di eliminazione di amoxicillina attraverso i reni è maggiore. Pertanto, la dose per i pazienti con insufficienza renale deve prevenire un eccessivo accumulo di amoxicillina mantenendo il livello appropriato di acido clavulanico.

Insufficienza epatica

I pazienti con insufficienza epatica devono essere attentamente indicati e monitorati periodicamente la funzionalità epatica.

Non esistono dati clinici sull'uso di amoxicillina/acido clavulanico in un rapporto di 7:1 nei bambini di età inferiore a 2 mesi. Pertanto, la proposta per questi argomenti non è stata implementata.

o la dose raccomandata viene calcolata sotto forma di preparazione:

Pesa da 15 kg a meno di 30 kg: 1 V/ora, 2 volte al giorno. Può aumentare la dose di 2 capsule/ora, 2 volte/giorno.

Pesa da 30 kg a meno di 40 kg: 1 - 2 capsule/ora, 2 volte al giorno. Può aumentare la dose di 3 capsule/ora, 2 volte/giorno.

Anziani: non è necessario aggiustare la dose.

Pazienti con insufficienza renale: pazienti con clearance della creatinina (CRCI) superiore a 30 al minuto: nessun aggiustamento della dose.

Pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml/minuto: non raccomandare l'uso di amoxicillina/acido clavulanico in un rapporto di 7:1, quindi non ci sono dati sull'aggiustamento della dose.

Pazienti con insufficienza epatica: precauzioni durante l'uso e controllo periodico della funzionalità epatica durante l'uso del farmaco.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Sovradosaggio:

Sintomi sul tratto gastrointestinale e disturbi dell'equilibrio idrico, gli elettroliti possono essere espressione di sovradosaggio. Osservati cristalli di amoxicillina nelle urine, in alcuni casi, insufficienza renale.

Il sisma può verificarsi in pazienti con insufficienza renale o con dosi elevate. I cristalli di amoxicillina sono stati trovati anche nei tubi della vescica, soprattutto dopo l'uso di dosi elevate attraverso l'iniezione. Pertanto è necessario controllare periodicamente lo stato dei tubi della vescica.

Come gestire:

Smettere di usare farmaci, trattare i sintomi del tratto gastrointestinale e monitorare l'equilibrio idrico ed elettrolitico.

È possibile rimuovere amoxicillina/acido clavulanico dalla circolazione mediante il metodo dell'emolisi.

In caso di emergenza, chiama immediatamente il pronto soccorso 115 o recati alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose?

Prendi la medicina non appena se ne ricorda. Utilizzare la dose successiva dopo almeno 4 ore. Non utilizzare dosi doppie per compensare la dose dimenticata. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Istruzioni su come gestire l'ADR:

Se si verificano reazioni allergiche come eritema, edema, shock anafilattico, sindrome di Stevens-Johnson, è necessario interromperle, trattare immediatamente un trattamento di emergenza con adrenalina, respirazione di ossigeno, terapia corticosteroidea endovenosa e ventilazione, inclusa la trachea interna e non essere mai trattati con farmaci contenenti componenti antibiotici dei gruppi penicillinici o cefalosporine.

falsa colite:

Prestare attenzione quando utilizzato

Prima di iniziare il trattamento con Lanam DT 400 mg/57 mg, è necessario indagare attentamente la storia allergica del paziente con penicillina, cefalosporine o altri farmaci beta-lattamici.

Reazioni di ipersensibilità gravi e talvolta fatali (come anafilassi ed effetti collaterali gravi) sono state registrate in pazienti trattati con farmaci penicillinici. Queste reazioni si verificano spesso in pazienti con una storia di allergie alla penicillina e ad altri allergeni. Se si verifica una reazione allergica, è necessario interrompere l'uso di amoxicillina/acido clavulanico e altri trattamenti per un altro trattamento appropriato.

Durante il trattamento con Lanam DT 400 mg/57 mg, se i batteri sono stati identificati come sensibili all'amoxicillina, è possibile passare alla singola amoxicillina.

Questo farmaco non è adatto per il trattamento delle infezioni batteriche causate da batteri che si sono rivelati resistenti agli antibiotici beta-lattamici attraverso il meccanismo intermedio degli enzimi beta-lattamasi inibiti dall'acido clavulanico. Non utilizzare questo farmaco per trattare le infezioni batteriche causate da s.polmonite resistente alla penicillina.

Possono verificarsi convulsioni in pazienti con funzionalità renale compromessa o con dosi elevate.

Evitare l'uso di amoxicillina/acido acido clavulanico per i pazienti con sospetta ipertensione mononulocitica perché questi pazienti sono a rischio di eruzione cutanea da morbillo quando usano amoxicillina.

L'uso di alopurinolo durante il trattamento con amoxicillina può aumentare il rischio di allergie cutanee.

Prendi il farmaco che dura a volte provoca una crescita eccessiva di batteri non sensibili.

La comparsa di un eritema su tutto il corpo con pustole all'inizio del trattamento può essere una manifestazione della sindrome delle pustole acute (AGEP). Se compaiono queste manifestazioni, il paziente deve interrompere l'assunzione del farmaco e contrarsi a qualsiasi preparato contenente amoxicillina.

Prestare attenzione quando utilizzato in combinazione con amoxicillina/acido clavulanico in pazienti con funzionalità epatica compromessa.

Gli effetti collaterali del farmaco a livello epatico si verificano principalmente nei pazienti di sesso maschile, negli anziani e il paziente deve essere trattato a lungo, raramente si verifica nei bambini. In genere, i segni e i sintomi si manifestano durante il processo o dopo un breve periodo di trattamento, ma in alcuni casi potrebbero non essere chiari fino a diverse settimane dopo l’interruzione del trattamento. Questi sintomi possono spesso guarire da soli. Tuttavia, ci sono ancora casi gravi, persino mortali,

Ma molto raro, soprattutto in pazienti con malattie gravi o usato in combinazione con farmaci a rischio per il fegato.

Con quasi tutti gli agenti antibatterici, compresa l'amoxicillina, è stata segnalata colite associata agli antibiotici e può variare a un livello da lieve a pericoloso per la vita. Pertanto, è necessario diagnosticare questa malattia nei pazienti con diarrea durante o dopo la terapia. Se la finta colite è causata da antibiotici, è necessario interrompere immediatamente l’uso di amoxicillina/acido clavulanico e condurre trattamenti adeguati. Gli inibitori antiperistalgici in questi casi.

Controllare periodicamente le funzioni di organi come la funzionalità renale ed epatica, indice ematologico durante il trattamento a lungo termine.

Il tempo di protrombina è stato segnalato in pazienti trattati con amoxicillina/acido clavulanico, ma si verifica raramente. Le condizioni del paziente devono essere monitorate se usato contemporaneamente ad anticoagulanti. È possibile aggiustare la dose di anticoagulante orale, se necessario, per mantenere la concentrazione di anticoagulanti come desiderata.

Il dosaggio per i pazienti con insufficienza renale deve essere aggiustato in base al grado di insufficienza renale (vedere la sezione Dose - Uso).

Casi molto rari di fenomeni di cristalli urinari in pazienti che riducono l'escrezione di urina, principalmente in pazienti che assumono farmaci sotto forma di iniezione. I pazienti devono mantenere una quantità sufficiente di fluidi orali ed eliminare le urine per ridurre la capacità di causare cristalli di amoxicillina nelle urine, soprattutto quando assumono il farmaco ad alte dosi. Nei pazienti con posizionamento del tratto urinario, i punti di controllo regolari necessitano di un catetere.

Durante il trattamento con amoxicillina, l'enzima glucosio ossidasi deve essere utilizzato quando è necessario il test del glucosio nelle urine a causa dei metodi non enzimatici che possono dare risultati falsi positivi.

L'acido clavulanico nel farmaco può causare una coesione senza senso di IgG e albumina sulla membrana dei globuli rossi, provocando un risultato falso positivo della soluzione di Coombs.

Il farmaco può causare falsi positivi ai test Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA a causa di reazioni crociate con polisaccaridi e polifuranosio non Aspergillus. Pertanto, i pazienti che assumono amoxicilina e acido clavulanico devono prestare attenzione se si verifica un risultato positivo durante il test con questo metodo e devono essere ulteriormente determinati con altri metodi diagnostici.

Informazioni relative agli eccipienti del farmaco:

Il farmaco contiene fd & c giallo 5 allume lago e Indigo Carmin Lake, quindi è necessario prestare attenzione quando si assume il farmaco da parte di pazienti con allergie atopiche.

L'effetto dei farmaci sulla guida e sull'uso di macchinari

Non esistono studi sugli effetti del farmaco sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari. Tuttavia, alcuni effetti indesiderati del farmaco come reazioni allergiche, vertigini, convulsioni... possono ridurre la concentrazione e la capacità di reazione del paziente. Pertanto, prestare attenzione quando si utilizza il farmaco per questi oggetti. Se il paziente presenta gli effetti indesiderati sopra indicati, non è consigliabile guidare o utilizzare macchinari.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Donne incinte:

Studi sugli animali dimostrano che il farmaco non è direttamente o indirettamente dannoso per la gravidanza, lo sviluppo embrio/fetale, la nascita o lo sviluppo dopo la nascita.

I dati sull'uso di amoxicillina/acido clavulanico nelle donne in gravidanza mostrano anche che non aumenta il rischio di difetti alla nascita nei bambini, tuttavia, questi dati di ricerca sono ancora limitati. Un singolo studio condotto su donne premature a causa della rottura precoce del liquido amniotico ha riportato che il trattamento profilattico con amoxicillina/acido clavulanico può aumentare il rischio di infezioni intestinali necrotizzanti nei neonati.

Pertanto, i pazienti devono evitare di assumere il farmaco durante la gravidanza, a meno che non sia prescritto dal medico.

donne che allattano:

L'amoxicilina e l'acido clavulanico sono entrambi latte materno (nessuna informazione sull'effetto dell'acido clavulanico sui bambini allattati al seno). Ciò può portare a diarrea o infezioni fungine sulle mucose dei bambini allattati al seno, quindi interrompere l'allattamento al seno per garantire la sicurezza dei bambini. Dovrebbe essere presa in considerazione la sensibilità dei bambini ai farmaci. L'amoxicilina/acido clavulanico viene utilizzato durante l'allattamento solo dopo aver valutato da un medico i benefici e i potenziali rischi.

Farmaco interattivo

farmaci anticoagulanti orali:

Gli anticoagulanti orali e gli antibiotici penicillinici sono stati ampiamente utilizzati nella realtà senza che si notino interazioni. Tuttavia, in letteratura, si fa riferimento all’aumento dell’indice internazionale di normalizzazione (INR) nei pazienti che utilizzano acenocumarolo o warfarin contemporaneamente ad amoxicillina. Se è necessario l'uso simultaneo, monitorare attentamente il tempo di protrombina o INR quando si inizia o si interrompe l'uso di Lanam DT 400 mg/57 mg. Può aggiustare la dose di anticoagulante se necessario.

metotrexato:

Gli antibiotici penicillinici riducono la secrezione di metotrexato, aumentandone così la tossicità.

Probenecid:

Evitare contemporaneamente al Probenecid. Il Probenecid riduce la secrezione di amoxicillina nei tubuli renali aumentando e prolungando così la concentrazione di amoxicillina nel sangue ma non influenza l'acido clavulanico.

micofenolato mofetile:

Nei pazienti che assumono Micofenolato Mofetile, è stata segnalata una riduzione del 50% dei metaboliti con la restante attività acida micofenolica (MPA) dopo l'inizio del trattamento con la combinazione amoxicillina/acido clavulanico. La variazione di questa concentrazione potrebbe non mostrare con precisione i cambiamenti nel livello complessivo di esposizione all'MPA. Pertanto, non è necessario aggiustare la dose di micofenolato mofetile senza evidenza clinica di disfunzione dell’innesto. Tuttavia, il monitoraggio clinico deve essere attentamente monitorato durante l'uso del farmaco e subito dopo l'interruzione del trattamento con antibiotici.

Contraccettivi orali:

Come gli antibiotici ad ampio effetto, il farmaco può ridurre l'efficacia dei contraccettivi orali.

nifedipina:

Aumenta l'assorbimento di amoxicillina.

Pinze:

Potrebbero esserci antagonisti tra amoxicillina e batteri battericidi come acido fusidico, cloramfenicolo, tetraciclina.

alopurinolo:

I pazienti con iperuricemia che utilizzano alopurinolo insieme ad amoxicillina aumenteranno l'efficacia dell'amoxicillina.

Test diagnostici:

Test del glucosio nelle urine: durante il trattamento con amoxicilina, quindi

Utilizzare il metodo enzimatico della glucosio ossidasi quando necessario per testare il glucosio nelle urine poiché i metodi enzimatici possono fornire risultati falsi positivi.

Coombs: l'acido clavulanico provoca la coesione narrativa delle IgG e dell'albumina sulla membrana dei globuli rossi, determinando un risultato falso positivo della soluzione di Coombs.

Platelia Aspergillus EIA dei Bio-Rad Laboratories: Il farmaco può causare falsi positivi ai test Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA a causa di reazioni crociate con i polisaccaridi e il polifuranosio non sono Aspergillus. Pertanto, i pazienti che assumono amoxicilina e acido clavulanico devono prestare attenzione se si verifica un risultato positivo durante il test con questo metodo e devono essere ulteriormente determinati con altri metodi diagnostici.