Ubat DT Imexpharm untuk jangkitan (2 lepuh x 7 tablet)

Kod ATC: J01CR02.

Mekanisme operasi:

Amoxicillin ialah antibiotik separa sintetik kepunyaan kumpulan penisilin (antibiotik beta-laktam). Amoxicilin mempunyai kesan bakteria yang melekat pada satu atau lebih protein penisilin bakteria (Pbps) untuk menghalang biosintesis peptidoglycan, yang merupakan komponen dinding sel bakteria. Akhirnya, bakteria terurai oleh enzim untuk memusnahkan dinding sel bakteria. Amoxicillin mudah dimusnahkan oleh enzim beta-laktamase dan oleh itu spektrum antibakteria bagi amoksisilin tunggal tidak termasuk bakteria yang menghasilkan enzim ini.

Asid klavulanat ialah beta-laktam, berstruktur berkaitan dengan penisilin. Asid Clavulanic mempunyai keupayaan untuk menghalang enzim beta-laktamase dan dengan itu menghalang ketidakaktifan kepada amoksisilin. Monomer asid klavulanat tidak mempunyai kesan antibakteria klinikal.

Lanam DT 400mg/57mg ialah gabungan amoksisilin dan asid klavulanat. Gabungan ini tidak mengubah mekanisme kesan amoksisilin tetapi mempunyai kesan anti-bakteria, mengembangkan kesan amoksisilin terhadap banyak bakteria yang menghasilkan beta-laktamase yang sebelum ini tahan terhadap terapi monokromatik Amoxicillin, disebabkan oleh asid clavulanic dengan pertalian tinggi dan melekat pada beta-laktamase bakteria untuk menghalang.

Farmakokinetik mudah alih/perkaitan farmakokinetik: Masa kepekatan antibiotik lebih tinggi daripada tahap minimum kepekatan perencatan (T> MIC) ialah parameter utama yang menunjukkan kesan amoksisilin.

Mekanisme rintangan:

Dua mekanisme utama penentangan terhadap gabungan amoksisilin/asid klavulanat ialah:

Ketidakaktifan oleh beta-laktamase tidak dihalang oleh asid klavulanat termasuk lapisan beta-laktamase B, C, D.

Perubahan protein terlekap penisilin (Pbps), sekali gus mengurangkan kemesraan agen antibakteria pada kedudukan tersebut.

Penurunan kebolehtelapan sel bakteria atau mekanisme pengepaman boleh menyebabkan atau menyumbang kepada rintangan bakteria, terutamanya dalam bakteria Gram -negatif.

spektrum antibakteria ubat:

Bakteria sensitif:

Bakteria Gram positif aerobik: Enterococcus Faecalis, Gardnerella Vaginalis, Staphylococcus aureus (methicilin sensitif), Staphylococcus spp. negatif dengan koagulase (sensitif kepada methicilin), Streptococcus Agalactiae, Streptococcus Pneumoniae1, Streptococcus Pyogenes dan Streptococcus spp. Hemolisis β lain, Streptococcus Viridans

Bakteria gram aerobik -negatif: capnocytophaga spp. Bakteria anaerobik: Bacteroides Fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Bakteria mungkin menghadapi masalah dengan rintangan dadah:

Bakteria aerobik Gram -positif: Enterococcus Faecium $.

Bakteria gram -negatif aerobik: Escherichia Coli, Klebsiella Oxytoca, Klebsiella Pneumoniae, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris.

Bakteria yang secara semula jadi tahan terhadap ubat:

Bakteria gram aerobik -negatif: Acinetobacter sp., Citrobacter Freundii, Entobacter Sp., Legionella Pneumophila, Morganella Morganiiiiiiiiii, Providantia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia.Lain-lain: Chlamydophilia, Chlamydophila, Chlamydophila. Coxiella Burnetii, Mycoplasma Pneumoniae.

1: Semua Staphylococcus spp. Rintangan kepada methicilin adalah tahan kepada gabungan amoksisilin/asid klavulanat.

2: Gabungan amoksisilin/asid Clavulanic mungkin tidak sesuai untuk merawat rintangan streptokokus pneumoniae terhadap penisilin.

3: Terdapat laporan mengenai strain pengurangan sensitif di sesetengah negara di Kesatuan Eropah (EU) dengan kekerapan yang lebih tinggi sebanyak 10%.

4: Kepekaan perantaraan semulajadi tidak mempunyai mekanisme rintangan.

Farmakokinetik

penyerapan

Amoxicillin dan asid klavulanat tercerai sepenuhnya dalam larutan air dalam pH fisiologi. Kedua-dua bahan ini diserap dengan baik dan cepat selepas diminum. Selepas minum, bioavailabiliti amoksisilin dan asid clavulanic adalah kira-kira 70%. Ciri-ciri dua komponen plasma adalah sama dan masa untuk mencapai kepekatan puncak (TMAX) setiap komponen adalah kira-kira 1 jam.

Kepekatan amoksisilin dan asid klavulanat dalam serum apabila menggunakan gabungan amoksisilin/asid klavulanat adalah bersamaan dengan kepekatan yang dicapai apabila menggunakan amoksisilin atau asid klavulanat secara berasingan secara lisan pada tahap dos yang sama.

Pengagihan

Kira-kira 25% asid Clavulanic dan 18% amoksisilin dikaitkan dengan protein plasma. Isipadu pengedaran yang ketara ialah kira-kira 0.3 - 0.4 l/kg untuk amoksisilin dan kira-kira 0.2 l/kg untuk asid klavulanat.

Selepas suntikan intravena, kedua-dua amoksisilin dan asid klavulanat telah ditemui dalam pundi hempedu, tisu perut, kulit, lemak, tisu otot, cecair dan cecair perut, hempedu dan nanah luka. Amoxicillin tidak banyak diagihkan dalam cecair serebrospinal.

Kajian haiwan menunjukkan bahawa tiada simpanan metabolit ubat dalam badan. Seperti antibiotik penisilin lain, amoksisilin boleh diagihkan ke dalam susu ibu. Sebilangan kecil asid Clavulanic juga telah ditemui dalam susu ibu.

kedua-dua amoksisilin dan asid klavulanat telah melepasi pagar plasenta.

Metabolisme

Kira-kira 10 - 25% amoksisilin dalam dos permulaan dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk asid peniciloik yang tidak berfungsi. Asid klavulanik banyak memetabolismekan dalam badan manusia, dikumuhkan ke dalam air kencing, najis dan dalam bentuk karbon dioksida dalam gas yang dihembus.

Penghapusan

Amoxicillin diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang, manakala asid clavulanic disingkirkan melalui mekanisme melalui kedua-dua buah pinggang dan buah pinggang luar.

Menggabungkan amoksisilin/asid klavulanat mempunyai purata masa jualan selama kira-kira 1 jam dan jumlah pelepasan kira-kira 25 l/j pada orang yang sihat. Hampir 60 - 70% amoksisilin dan 40 - 65% asid Clavulanic disingkirkan dalam air kencing dalam bentuk tidak berubah dalam 6 jam pertama selepas mengambil satu tablet asid Clavulanic amoxicillin dengan kandungan 250 mg/125 mg atau 500 mg/125 mg. Kajian yang berbeza menunjukkan bahawa kira-kira 50 - 85% amoksisilin dan 27 - 60% asid klavulanat disingkirkan melalui air kencing selama 24 jam. Asid klavulanik paling banyak disingkirkan dalam 2 jam pertama selepas mengambil ubat.

Pekat dengan probenecid boleh melambatkan amoksisilin, tetapi tidak menjejaskan penyingkiran asid clavulanic melalui buah pinggang.

Umur

Masa jualan Amoxicillin pada kanak-kanak dari 3 bulan hingga 2 tahun adalah bersamaan dengan kanak-kanak yang lebih tua dan orang dewasa. Bagi bayi baru lahir (termasuk bayi pramatang), pada minggu pertama selepas kelahiran, jangan gunakan lebih daripada 2 kali/hari kerana pelepasan melalui buah pinggang belum berkembang sepenuhnya. Oleh kerana orang tua mempunyai gangguan fungsi buah pinggang yang lebih tinggi, adalah perlu untuk berhati-hati apabila memilih dos dan memantau fungsi buah pinggang sepanjang proses rawatan.

Jantina

Selepas meminum amoksisilin/asid klavulanat dalam wanita dan lelaki yang sihat menunjukkan bahawa jantina tidak menjejaskan farmakokinetik kedua-dua amoksisilin dan asid klavulanat dengan ketara.

kegagalan buah pinggang

Jumlah pekali pelepasan serum amoksisilin/asid klavulanat berkurangan sepadan dengan fungsi buah pinggang terjejas. Penurunan pelepasan amoksisilin lebih ketara daripada asid clavulanic, kerana nisbah amoksisilin yang dikeluarkan melalui buah pinggang lebih tinggi. Oleh itu, dos untuk pesakit yang mengalami masalah buah pinggang mesti menghalang pengumpulan amoksisilin yang berlebihan sambil mengekalkan paras asid clavulanic yang sesuai.

Kegagalan hepatik

Pesakit dengan kegagalan hati harus ditunjukkan dengan teliti dan dipantau fungsi hati secara berkala.

Tiada data klinikal mengenai penggunaan amoxicillin/asid klavulanat dalam nisbah 7: 1 untuk kanak-kanak di bawah umur 2 bulan. Oleh itu, cadangan mata pelajaran ini belum dilaksanakan.

atau dos yang disyorkan dikira dalam bentuk penyediaan:

Berat 15kg hingga kurang daripada 30 kg: 1V/kali, 2 kali/hari. Boleh naikkan dos 2 kapsul/kali, 2 kali/hari.

Berat 30kg hingga kurang daripada 40 kg: 1 - 2 kapsul/kali, 2 kali/hari. Boleh meningkatkan dos 3 kapsul/kali, 2 kali/hari.

Warga emas: Tidak perlu melaraskan dos.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang: Pesakit dengan pelepasan kreatinin (CRCI) lebih daripada 30 seminit: Tiada pelarasan dos.

Pesakit dengan kelegaan kreatinin di bawah 30 ml/minit: jangan mengesyorkan penggunaan amoksisilin/asid klavulanat dalam nisbah 7: 1, jadi tiada data tentang pelarasan dos.

Pesakit dengan kegagalan hati: Langkah berjaga-jaga semasa menggunakan dan memeriksa fungsi hati secara berkala semasa penggunaan dadah.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berjumpa doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

Terlebih dos:

Gejala pada saluran gastrousus dan gangguan keseimbangan air, elektrolit mungkin merupakan ungkapan berlebihan. Memerhatikan kristal amoxicillin kencing, dalam beberapa kes, kegagalan buah pinggang.

Seism boleh berlaku pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang atau dos yang tinggi. Kristal amoksisilin juga telah ditemui dalam tiub pundi kencing, terutamanya selepas menggunakan dos yang tinggi melalui suntikan. Oleh itu, adalah perlu untuk menyemak status tiub pundi kencing secara berkala.

Cara mengendalikan:

Berhenti menggunakan dadah, rawat gejala pada saluran gastrousus dan pantau keseimbangan air dan elektrolit.

Adalah mungkin untuk mengeluarkan amoxicillin/ asid clavulanic daripada peredaran melalui kaedah hemolisis.

Dalam keadaan kecemasan, hubungi pusat kecemasan 115 dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan yang terdekat.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos?

Ambil ubat sebaik sahaja anda ingat. Gunakan dos seterusnya selepas sekurang-kurangnya 4 jam. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR:

Jika tindak balas alahan berlaku seperti eritema, edema, kejutan anaphylactic, sindrom Stevens-Johnson, harus dihentikan, rawatan kecemasan segera dirawat dengan Adrenalin, pernafasan oksigen, terapi kortikoid intravena dan pengudaraan, termasuk trakea dalaman dan tidak pernah dirawat dengan ubat yang mengandungi komponen antibiotik kumpulan penisilin atau cephalosporin.

kolitis palsu.

Berhati-hati apabila digunakan

Sebelum memulakan rawatan dengan Lanam DT 400mg/57mg, sejarah alahan pesakit mesti disiasat dengan teliti dengan penisilin, cephalosporin atau ubat beta-laktam lain.

Reaksi hipersensitiviti yang teruk dan kadang-kadang membawa maut (seperti pesakit penicillin) yang telah direkodkan dengan kesan sampingan yang serius. Reaksi ini sering berlaku pada pesakit yang mempunyai sejarah alahan terhadap penisilin dan alergen lain. Jika tindak balas alahan berlaku, adalah perlu untuk berhenti menggunakan amoxicillin/asid klavulanat dan rawatan lain untuk rawatan lain yang sesuai.

Semasa rawatan dengan Lanam DT 400mg/57mg, jika bakteria telah dikenal pasti sebagai sensitif kepada amoksisilin, adalah mungkin untuk bertukar kepada amoksisilin tunggal.

Ubat ini tidak sesuai untuk merawat jangkitan bakteria yang disebabkan oleh bakteria yang telah tahan terhadap antibiotik beta-laktam di bawah mekanisme perantaraan enzim beta-laktamase yang dihalang oleh enzim clavulanic acid. Jangan gunakan ubat ini untuk merawat jangkitan bakteria yang disebabkan oleh s.pneumonia yang tahan terhadap penisilin.

Kejang boleh berlaku pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang atau dos yang tinggi.

Elakkan menggunakan amoxicillin/asid Asid Klavulanik untuk pesakit yang disyaki menghidap hipertensi monoulocytic kerana pesakit ini berisiko mengalami ruam campak apabila menggunakan amoksisilin.

Menggunakan alopurinol semasa dirawat dengan amoksisilin boleh meningkatkan risiko alahan kulit.

Ambil ubat yang bertahan kadangkala menyebabkan pertumbuhan berlebihan bakteria tidak sensitif.

Kemunculan eritema seluruh badan dengan pustula pada permulaan rawatan mungkin merupakan manifestasi sindrom pustula akut (AGEP). Jika manifestasi ini muncul, pesakit harus menghentikan ubat dan bertentangan dengan sebarang penyediaan yang mengandungi amoksisilin.

Berhati-hati apabila digunakan dalam kombinasi dengan amoksisilin/asid klavulanat untuk pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati.

Kesan sampingan ubat di hati terutamanya berlaku pada pesakit lelaki, warga emas dan pesakit mesti dirawat untuk jangka masa yang lama, jarang berlaku pada kanak-kanak. Biasanya, tanda dan gejala biasanya berlaku semasa proses atau selepas rawatan yang singkat, tetapi dalam beberapa kes, ia mungkin tidak jelas sehingga beberapa minggu selepas menghentikan rawatan. Gejala ini selalunya boleh pulih dengan sendirinya. Namun, masih terdapat kes serius, malah kematian,

Tetapi sangat jarang berlaku, terutamanya pada pesakit yang mengalami penyakit serius atau digunakan dalam kombinasi dengan ubat yang berisiko menjejaskan hati.

Kolitis yang dikaitkan dengan antibiotik telah dilaporkan dengan hampir semua agen antibakteria termasuk amoksisilin dan boleh berubah-ubah dalam tahap daripada ringan kepada mengancam nyawa. Oleh itu, adalah perlu untuk mendiagnosis penyakit ini pada pesakit yang mengalami cirit-birit semasa atau selepas ubat. Jika kolitis palsu disebabkan oleh antibiotik, adalah perlu untuk menghentikan penggunaan amoksisilin/asid klavulanat serta-merta dan menjalankan rawatan yang sesuai. Perencat anti-peristalgik dalam kes ini.

Semak secara berkala fungsi organ seperti fungsi buah pinggang dan hati, indeks hematologi semasa rawatan jangka panjang.

Masa prothrombin telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan amoksisilin/asid klavulanat, tetapi ia jarang berlaku. Keadaan pesakit perlu dipantau apabila digunakan serentak dengan antikoagulan. Adalah mungkin untuk melaraskan dos antikoagulan oral jika perlu untuk mengekalkan kepekatan antikoagulan seperti yang dikehendaki.

Dos untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang perlu diselaraskan bergantung pada tahap kegagalan buah pinggang (lihat bahagian dos - Penggunaan).

Kes fenomena kristal kencing yang sangat jarang berlaku pada pesakit yang mengurangkan perkumuhan air kencing, terutamanya pada pesakit yang mengambil ubat dalam bentuk suntikan. Pesakit harus mengekalkan cecair oral yang mencukupi dan dikecualikan dalam air kencing untuk mengurangkan keupayaan untuk menyebabkan kristal amoksisilin kencing, terutamanya apabila mengambil ubat dalam dos yang tinggi. Pada pesakit dengan penempatan saluran kencing, pusat pemeriksaan biasa memerlukan kateter.

Semasa rawatan amoksisilin, enzim glukosa oksidase harus digunakan apabila ujian glukosa diperlukan dalam air kencing kerana kaedah bukan enzim yang boleh memberikan keputusan positif palsu.

Asid klavulanat dalam ubat boleh menyebabkan kohesi karut IgG dan albumin pada membran sel darah merah, mengakibatkan keputusan positif palsu larutan Coombs.

Dadah boleh menyebabkan ujian positif palsu Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA kerana tindak balas silang dengan polisakarida dan polyfuranose bukan Aspergillus. Oleh itu, bagi pesakit yang mengambil amoksisilin dan asid clavulanic, berhati-hati jika terdapat keputusan positif apabila ujian menggunakan kaedah ini dan harus ditentukan dengan kaedah diagnostik lain.

Maklumat berkaitan eksipien ubat:

Ubat ini mengandungi tasik tawas fd & c kuning 5 dan Tasik Indigo Carmin, jadi ia harus berhati-hati apabila mengambil ubat untuk pesakit yang mengalami alahan atopik.

Kesan ubat pada memandu dan mengendalikan mesin

Tiada kajian tentang kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan mesin. Walau bagaimanapun, beberapa kesan yang tidak diingini daripada ubat seperti tindak balas alahan, pening, sawan ... boleh mengurangkan kepekatan dan keupayaan tindak balas pesakit. Oleh itu, berhati-hati apabila menggunakan ubat untuk objek ini. Jika pesakit mempunyai kesan yang tidak diingini di atas, adalah tidak digalakkan untuk memandu atau mengendalikan mesin.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Wanita hamil:

Kajian haiwan menunjukkan bahawa ubat itu tidak secara langsung atau tidak langsung berbahaya kepada kehamilan, perkembangan embrio/ janin, kelahiran atau perkembangan selepas kelahiran.

Data tentang penggunaan amoksisilin/asid klavulanat pada wanita hamil juga menunjukkan bahawa ia tidak menyebabkan kecacatan pada kanak-kanak, namun data ini masih tidak menyebabkan kecacatan pada bayi. Satu kajian ke atas wanita pramatang akibat pecah awal cecair amniotik melaporkan rawatan profilaksis dengan amoxicillin/asid klavulanat boleh meningkatkan risiko jangkitan usus nekrosis pada bayi.

Oleh itu, pesakit harus mengelak daripada mengambil ubat semasa mengandung, melainkan doktor yang ditetapkan.

wanita menyusu:

Amoxicilin dan asid clavulanic kedua-duanya adalah susu ibu (tiada maklumat tentang kesan asid clavulanic pada bayi yang disusui). Ini boleh menyebabkan cirit-birit atau jangkitan kulat pada selaput lendir bayi yang menyusu, sekali gus menghentikan penyusuan untuk memastikan keselamatan bayi. Kepekaan kanak-kanak terhadap dadah perlu dipertimbangkan. Amoxicilin/Clavulanic Acid hanya digunakan semasa penyusuan susu ibu selepas dinilai oleh doktor antara faedah dan potensi risiko.

Ubat interaktif

ubat antikoagulan oral:

Antikoagulan oral dan antibiotik penisilin telah digunakan secara meluas dalam realiti tanpa mengambil kira sebarang interaksi. Walau bagaimanapun, dalam literatur, ia merujuk kepada peningkatan indeks normalisasi antarabangsa (INR) pada pesakit yang menggunakan acenocoumarol atau warfarin serentak dengan amoksisilin. Jika perlu untuk digunakan secara serentak, hendaklah memantau dengan teliti masa Prothrombin atau INR apabila memulakan atau berhenti menggunakan Lanam DT 400mg/57mg. Boleh melaraskan dos antikoagulan jika perlu.

methotrexate:

Antibiotik penisilin mengurangkan rembesan methotrexate, dengan itu meningkatkan ketoksikan metotreksat.

Probenecid:

Elakkan serentak dengan Probenecid. Probenecid mengurangkan rembesan amoksisilin dalam tubul renal sekali gus meningkatkan dan memanjangkan kepekatan amoksisilin dalam darah tetapi tidak menjejaskan asid clavulanic.

mycophenolat mofetil:

Pada pesakit yang mengambil Mycophenolat Mofetil, terdapat laporan mengenai pengurangan 50% dalam metabolit dengan baki aktiviti asid mikofenolik (MPA) selepas memulakan rawatan dengan gabungan amoksisilin/asid klavulanat. Perubahan dalam kepekatan ini mungkin tidak menunjukkan perubahan secara tepat dalam tahap pendedahan MPA keseluruhan. Oleh itu, tidak perlu melaraskan dos mycophenolat mofetil tanpa bukti klinikal disfungsi cantuman. Walau bagaimanapun, pemantauan klinikal perlu dipantau dengan teliti semasa penggunaan ubat dan masa yang singkat selepas menghentikan rawatan dengan antibiotik.

Kontraseptif oral:

Seperti antibiotik dengan kesan luas, ubat ini boleh mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral.

nifedipin:

Tingkatkan penyerapan amoksisilin.

Playar:

Mungkin terdapat antagonis antara amoksisilin dan bakteria bakteria seperti asid fusidik, kloramfenikol, tetrasiklin.

alopurinol:

Pesakit hiperurisemia apabila menggunakan alopurinol bersama amoksisilin akan meningkatkan keupayaan amoksisilin.

Ujian diagnostik:

Ujian glukosa dalam air kencing: Semasa rawatan dengan amoksisilin, jadi

Gunakan kaedah enzim glukosa oksidase apabila diperlukan untuk menguji glukosa dalam air kencing kerana kaedah enzim boleh memberikan hasil positif palsu.

Coombs: Asid Klavulanik menyebabkan kohesi naratif IgG dan albumin pada membran sel darah merah, menghasilkan keputusan positif palsu larutan Coombs.

Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus Eia: Ubat ini boleh menyebabkan ujian positif palsu Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA kerana tindak balas silang dengan polisakarida dan polifuranosa bukan Aspergillus. Oleh itu, bagi pesakit yang mengambil amoksisilin dan asid clavulanic, berhati-hati jika terdapat keputusan positif apabila ujian menggunakan kaedah ini dan harus ditentukan dengan kaedah diagnostik lain.