DT Imexpharm lek na infekcje (2 blistry x 7 tabletek)

Kod ATC: J01CR02.

Mechanizm operacyjny:

Amoksycylina jest półsyntetycznym antybiotykiem należącym do grupy penicylin (antybiotyk beta-laktamowy). Amoksycylina ma działanie bakteriobójcze, które wiąże się z jednym lub większą liczbą białek penicyliny bakteryjnej (Pbps), hamując biosyntezę peptydoglikanu, który jest składnikiem ścian komórkowych bakterii. Na koniec bakterie rozkładają się pod wpływem enzymów, niszcząc ścianę komórkową bakterii. Amoksycylina jest łatwo niszczona przez enzymy beta-laktamazy i dlatego spektrum działania przeciwbakteryjnego pojedynczej amoksycyliny nie obejmuje bakterii wytwarzających te enzymy.

Kwas klawulanowy jest beta-laktamem strukturalnie podobnym do penicylin. Kwas klawulanowy ma zdolność hamowania enzymów beta-laktamazy, zapobiegając w ten sposób brakowi aktywności amoksycyliny. Monomery kwasu klawulanowego nie mają klinicznego działania przeciwbakteryjnego.

Lanam DT 400mg/57mg to połączenie amoksycyliny i kwasu klawulanowego. To połączenie nie zmienia mechanizmu działania amoksycyliny, ale ma działanie przeciwbakteriobójcze, rozszerzając działanie amoksycyliny na wiele bakterii wytwarzających beta-laktamazę wcześniej oporną na terapię monochromatyczną amoksycyliną, dzięki kwasowi klawulanowemu o dużym powinowactwie i przyłączonemu do beta-laktamazy bakterii w celu hamowania.

Farmakokinetyka ruchoma/powiązanie farmakokinetyczne: Czas stężenia antybiotyku jest dłuższy niż minimalny poziom stężenia hamującego (T> MIC) to główny parametr pokazujący działanie amoksycyliny.

Mechanizm oporu:

Dwa główne mechanizmy oporności na połączenie amoksycyliny i kwasu klawulanowego to:

Brak aktywności beta-laktamazy nie jest hamowany przez kwas klawulanowy, w tym warstwę beta-laktamazy B, C, D.

Zmiana białek osadzonych na penicylinie (Pbps), zmniejszając w ten sposób działanie środków przeciwbakteryjnych w danym miejscu.

Zmniejszenie przepuszczalności komórek bakteryjnych lub mechanizmów pompujących może powodować lub przyczyniać się do oporności bakterii, zwłaszcza bakterii Gram-ujemnych.

Antybakteryjne spektrum leku:

Wrażliwe bakterie:

Bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Enterococcus Faecalis, Gardnerella Vaginalis, Staphylococcus aureus (wrażliwe na metycylinę), Staphylococcus spp. wynik negatywny w przypadku koagulazy (wrażliwej na metycylinę), Streptococcus Agalactiae, Streptococcus Pneumoniae1, Streptococcus Pyogenes i Streptococcus spp. Inne β hemoliza, Streptococcus Viridans

Tlenowe bakterie Gram-ujemne: Capnocytophaga spp. Bakterie beztlenowe: Bacteroides Fragilis, Fusobacterium fusionum, Prevotella spp.

Bakterie mogą mieć problemy z lekoopornością:

Tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Enterococcus Faecium $.

Tlenowe bakterie Gram-ujemne: Escherichia Coli, Klebsiella Oxytoca, Klebsiella Pneumoniae, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris.

Bakterie z natury oporne na leki:

Bakterie tlenowe Gram-ujemne: Acinetobacter sp., Citrobacter Freundii, Entobacter Sp., Legionella Pneumophila, Morganella Morganiiiiiiiiii, Providantia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenomorphomonas maltophilia. Inne: Chlamydophila Pneumoniae, Chlamydophila Psittaci, Coxiella Burnetii, Mycoplasma Pneumoniae.

1: Wszystkie Staphylococcus spp. Oporne na metycylinę są oporne na kombinację amoksycyliny i kwasu klawulanowego.

2: Kombinacja amoksycyliny/kwasu Clavulanic może nie być odpowiedni do leczenia oporności paciorkowców zapalenia płuc na penicylinę.

3: Istnieją doniesienia o wrażliwych szczepach redukcyjnych w niektórych krajach Unii Europejskiej (UE) z większą częstotliwością wynoszącą 10%.

4: Naturalna wrażliwość pośrednia nie ma mechanizmu oporu.

Farmakokinetyka

wchłanianie

Amoksycylina i kwas klawulanowy ulegają całkowitej dysocjacji w roztworze wodnym w fizjologicznym pH. Obydwa składniki dobrze się wchłaniają i szybko po wypiciu. Po wypiciu biodostępność amoksycyliny i kwasu klawulanowego wynosi około 70%. Charakterystyka dwóch składników osocza jest taka sama, a czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (TMAX) każdego składnika wynosi około 1 godziny.

Stężenie amoksycyliny i kwasu klawulanowego w surowicy podczas stosowania kombinacji amoksycyliny z kwasem klawulanowym jest równoważne stężeniu osiąganemu podczas stosowania amoksycyliny lub kwasu klawulanowego oddzielnie doustnie w tej samej dawce.

Dystrybucja

Około 25% kwasu klawulanowego i 18% amoksycyliny związanej z białkami osocza. Pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,3–0,4 l/kg dla amoksycyliny i około 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego.

Po wstrzyknięciu dożylnym wykryto zarówno amoksycylinę, jak i kwas klawulanowy w pęcherzyku żółciowym, tkance jamy brzusznej, skórze, tkance tłuszczowej, tkance mięśniowej, płynie i płynie brzusznym, żółci i ropie rany. Amoksycylina ulega niewielkiej dystrybucji w płynie mózgowo-rdzeniowym.

Badania na zwierzętach wykazały, że w organizmie nie następuje magazynowanie metabolitów leku. Podobnie jak inne antybiotyki, penicylina, amoksycylina może przenikać do mleka matki. Bardzo małą ilość kwasu klawulanowego wykryto także w mleku matki.

zarówno amoksycylina, jak i kwas klawulanowy przeszły przez barierę łożyskową.

Metabolizm

Około 10 - 25% amoksycyliny w dawce początkowej jest wydalane z moczem w postaci kwasu penicyloinowego, który nie działa. Kwas klawulanowy jest metabolizowany w organizmie człowieka w dużych ilościach, wydalany z moczem, kałem oraz w postaci dwutlenku węgla w wydychanym gazie.

Eliminacja

Amoksycylina jest wydalana głównie przez nerki, podczas gdy kwas klawulanowy jest eliminowany w mechanizmie zarówno przez nerki, jak i nerki zewnętrzne.

Połączenie amoksycyliny z kwasem klawulanowym charakteryzuje się średnim czasem sprzedaży wynoszącym około 1 godziny, a całkowity klirens u zdrowych osób wynosi około 25 l/h. Prawie 60 - 70% amoksycyliny i 40 - 65% kwasu klawulanowego jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu pierwszych 6 godzin po zażyciu pojedynczej tabletki amoksycyliny kwasu klawulanowego o zawartości 250 mg/125 mg lub 500 mg/125 mg. Różne badania pokazują, że około 50–85% amoksycyliny i 27–60% kwasu klawulanowego jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin. Kwas klawulanowy jest najbardziej eliminowany w ciągu pierwszych 2 godzin po zażyciu leku.

Skoncentrowany zprobenecydem może spowalniać amoksycylinę, ale nie wpływa na eliminację kwasu klawulanowego przez nerki.

Wiek

Czas sprzedaży amoksycyliny u dzieci w wieku od 3 miesięcy do 2 lat jest taki sam jak u starszych dzieci i dorosłych. U noworodków (w tym wcześniaków) w pierwszym tygodniu po urodzeniu nie stosować więcej niż 2 razy/dobę, gdyż wydalanie przez nerki nie zostało w pełni rozwinięte. Ponieważ u osób w podeszłym wieku zaburzenia czynności nerek są większe, należy zachować ostrożność przy doborze dawki i monitorować czynność nerek przez cały proces leczenia.

Płeć

Po wypiciu amoksycyliny z kwasem klawulanowym u zdrowych kobiet i mężczyzn wykazano, że płeć nie wpływa znacząco na farmakokinetykę zarówno amoksycyliny, jak i kwasu klawulanowego.

niewydolność nerek

Współczynnik całkowitego klirensu amoksycyliny z kwasem klawulanowym zmniejsza się w związku z zaburzeniami czynności nerek. Zmniejszenie klirensu amoksycyliny jest bardziej wyraźne niż w przypadku kwasu klawulanowego, ponieważ ilość amoksycyliny wydalanej przez nerki jest większa. Dlatego dawka dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek musi zapobiegać nadmiernej kumulacji amoksycyliny, utrzymując jednocześnie odpowiedni poziom kwasu klawulanowego.

Niewydolność wątroby

Należy dokładnie wskazać pacjentów z niewydolnością wątroby i okresowo monitorować czynność wątroby.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania amoksycyliny i kwasu klawulanowego w stosunku 7:1 u dzieci w wieku poniżej 2 miesięcy. W związku z tym propozycja dotycząca tych przedmiotów nie została wdrożona.

lub zalecaną dawkę oblicza się w postaci preparatu:

Zważ 15 kg do mniej niż 30 kg: 1 V/czas, 2 razy dziennie. Można zwiększyć dawkę o 2 kapsułki/czas, 2 razy dziennie.

Waga od 30 kg do mniej niż 40 kg: 1 - 2 kapsułki/raz, 2 razy dziennie. Można zwiększyć dawkę o 3 kapsułki/czas, 2 razy dziennie.

Osoby w podeszłym wieku: nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Pacjenci z niewydolnością nerek: Pacjenci z klirensem kreatyniny (CRCI) większym niż 30 na minutę: Brak dostosowania dawki.

Pacjenci z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min: nie zaleca się stosowania amoksycyliny/kwasu klawulanowego w stosunku 7:1, w związku z czym nie ma danych dotyczących dostosowania dawki.

Pacjenci z niewydolnością wątroby: środki ostrożności podczas stosowania leku i okresowe sprawdzanie czynności wątroby podczas zażywania leku.

Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny.

Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Przedawkowanie:

Objawy ze strony przewodu pokarmowego i zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej mogą być wyrazem przedawkowania. Zaobserwowano kryształy amoksycyliny w moczu, w niektórych przypadkach niewydolność nerek.

Sejsm może wystąpić u pacjentów z niewydolnością nerek lub po przyjęciu dużych dawek. Kryształy amoksycyliny wykryto także w rurkach pęcherza moczowego, zwłaszcza po zastosowaniu dużych dawek we wstrzyknięciu. Dlatego konieczne jest okresowe sprawdzanie stanu rurek pęcherza.

Jak sobie radzić:

Przestań zażywać leki, lecz objawy ze strony przewodu pokarmowego i monitoruj równowagę wodno-elektrolitową.

Możliwe jest usunięcie amoksycyliny/kwasu klawulanowego z krążenia metodą hemolizy.

W nagłym przypadku natychmiast zadzwoń pod numer alarmowy 115 lub udaj się do najbliższej lokalnej stacji zdrowia.

Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę?

Zażyj lek tak szybko, jak tylko sobie o tym przypomnisz. Kolejną dawkę należy zastosować po upływie co najmniej 4 godzin. Nie należy stosować dawek podwójnych w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Instrukcje dotyczące postępowania w ramach ADR:

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych, takich jak rumień, obrzęk, wstrząs anafilaktyczny, zespół Stevensa-Johnsona, należy natychmiast przerwać leczenie doraźne adrenaliną, oddychanie tlenem, dożylną terapię kortykosteroidami i wentylację, w tym wewnętrzną tchawicę oraz nigdy nie stosować leków zawierających antybiotyki będące składnikami grup penicylin lub cefalosporyny.

fałszywe zapalenie jelita grubego:

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

Przed rozpoczęciem leczenia Lanam DT 400 mg/57 mg należy dokładnie zbadać historię alergii pacjenta na penicylinę, cefalosporynę lub inne leki beta-laktamowe.

U pacjentów leczonych penicylinami odnotowano ciężkie reakcje nadwrażliwości, czasami zakończone zgonem (takie jak anafilaksja i poważne działania niepożądane). Reakcje te często występują u pacjentów z alergią na penicylinę i inne alergeny w wywiadzie. Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, konieczne jest zaprzestanie stosowania amoksycyliny z kwasem klawulanowym i innych metod leczenia i rozpoczęcie innego odpowiedniego leczenia.

Podczas leczenia lekiem Lanam DT 400 mg/57 mg, jeśli bakterie zostały zidentyfikowane jako wrażliwe na amoksycylinę, możliwa jest zmiana na pojedynczą amoksycylinę.

Lek ten nie jest odpowiedni do leczenia zakażeń bakteryjnych wywołanych przez bakterie, które były oporne na antybiotyki beta-laktamowe w ramach pośredniego mechanizmu enzymów beta-laktamazy hamowanych przez kwas klawulanowy. Nie należy stosować tego leku w leczeniu zakażeń bakteryjnych wywołanych przez zapalenie płuc oporne na penicylinę.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub po przyjęciu dużych dawek mogą wystąpić drgawki.

Należy unikać stosowania amoksycyliny/kwasu Kwas klawulanowy u pacjentów z podejrzeniem nadciśnienia mononulocytowego, ponieważ u tych pacjentów podczas stosowania amoksycyliny istnieje ryzyko wystąpienia wysypki odrowej.

Stosowanie alopurynolu podczas leczenia amoksycyliną może zwiększać ryzyko alergii skórnych.

Weź lek, który trwa czasami powoduje nadmierny rozwój niewrażliwych bakterii.

Pojawienie się na początku leczenia rumienia całego ciała z krostami może być objawem zespołu ostrych krost (AGEP). Jeśli pojawią się takie objawy, pacjent powinien zaprzestać stosowania leku i przeciwstawić się stosowaniu jakichkolwiek preparatów zawierających amoksycylinę.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania w skojarzeniu z amoksycyliną/kwasem klawulanowym u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Skutki uboczne leku w wątrobie występują głównie u mężczyzn, osób starszych i pacjentów należy leczyć przez długi czas, rzadko występują u dzieci. Zazwyczaj objawy przedmiotowe i podmiotowe pojawiają się zwykle w trakcie leczenia lub po krótkim czasie leczenia, ale w niektórych przypadkach mogą one nie być jasne aż do kilku tygodni po zaprzestaniu leczenia. Objawy te często ustępują samoistnie. Jednak nadal zdarzają się poważne przypadki, a nawet śmierć

Ale bardzo rzadko, głównie u pacjentów z poważną chorobą lub stosowanych w skojarzeniu z lekami o ryzyku wpływającym na wątrobę.

W przypadku prawie wszystkich leków przeciwbakteryjnych, w tym amoksycyliny, zgłaszano zapalenie jelita grubego związane ze stosowaniem antybiotyków, którego nasilenie może wahać się od łagodnego do zagrażającego życiu. Dlatego konieczne jest rozpoznanie tej choroby u pacjentów, u których występuje biegunka w trakcie lub po leczeniu. Jeżeli pozorne zapalenie jelita grubego jest spowodowane antybiotykami, należy natychmiast przerwać stosowanie amoksycyliny z kwasem klawulanowym i wdrożyć odpowiednie leczenie. W takich przypadkach stosuje się inhibitory perystalgii.

Podczas długotrwałego leczenia okresowo sprawdzaj funkcje narządów, takie jak czynność nerek i wątroby, wskaźnik hematologiczny.

U pacjentów leczonych amoksycyliną z kwasem klawulanowym zgłaszano czas protrombinowy, lecz występował on rzadko. Należy monitorować stan pacjenta podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych. W razie potrzeby można dostosować dawkę doustnego antykoagulantu, aby utrzymać żądane stężenie antykoagulantu.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek należy dostosować w zależności od stopnia niewydolności nerek (patrz dawka – część Stosowanie).

Bardzo rzadkie przypadki zjawiska krystalizacji w moczu u pacjentów, którzy zmniejszają wydalanie moczu, głównie u pacjentów przyjmujących leki w postaci zastrzyków. Pacjenci powinni utrzymywać odpowiednią ilość płynów doustnych i wydalać je z moczem, aby zmniejszyć możliwość tworzenia się kryształów amoksycyliny w moczu, zwłaszcza podczas przyjmowania leku w dużych dawkach. U pacjentów z umiejscowieniem dróg moczowych regularne wizyty kontrolne wymagają cewnika.

Podczas leczenia amoksycyliną, jeśli konieczne jest oznaczenie glukozy w moczu, należy zastosować enzym oksydazę glukozową, ponieważ metody nieenzymatyczne mogą dawać fałszywie dodatnie wyniki.

Kwas klawulanowy zawarty w leku może powodować nonsensowną kohezję IgG i albuminy na błonie czerwonych krwinek, co skutkuje fałszywie dodatnim wynikiem roztworu Coombsa.

Lek może powodować fałszywie dodatnie wyniki testów Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA w wyniku reakcji krzyżowych z polisacharydami i polifuranozą nie są Aspergillus. Dlatego w przypadku pacjentów przyjmujących amoksycylinę i kwas klawulanowy należy zachować ostrożność, jeśli wynik badania tą metodą będzie dodatni i należy to dodatkowo określić innymi metodami diagnostycznymi.

Informacje dotyczące substancji pomocniczych leku:

Lek zawiera jezioro ałunowe fd&c Yellow 5 oraz jezioro Indigo Carmin, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z alergią atopową.

Wpływ leków na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Brak badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak niektóre niepożądane skutki leku, takie jak reakcje alergiczne, zawroty głowy, drgawki… mogą zmniejszyć koncentrację i zdolność reakcji pacjenta. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w przypadku tych obiektów. Jeśli u pacjenta wystąpią powyższe działania niepożądane, nie zaleca się prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn.

Stosowanie leków przez kobiety w czasie ciąży i laktacji

Kobiety w ciąży:

Badania na zwierzętach pokazują, że lek nie jest bezpośrednio ani pośrednio szkodliwy dla ciąży, rozwoju zarodka/płodu, porodu lub rozwoju po urodzeniu.

Dane dotyczące stosowania amoksycyliny z kwasem klawulanowym u kobiet w ciąży również pokazują, że nie zwiększa to ryzyka wad wrodzonych u dzieci, jednak dane te są nadal ograniczone. W pojedynczym badaniu przeprowadzonym u wcześniaków z powodu wczesnego pęknięcia płynu owodniowego stwierdzono, że profilaktyczne leczenie amoksycyliną z kwasem klawulanowym może zwiększać ryzyko martwiczego zakażenia jelit u niemowląt.

Dlatego pacjentki powinny unikać stosowania leku w czasie ciąży, chyba że lekarz zalecił to lekarz.

kobiety karmiące piersią:

Zarówno amoksycylina, jak i kwas klawulanowy są mlekiem matki (brak informacji na temat wpływu kwasu klawulanowego na dzieci karmione piersią). Może to prowadzić do biegunki lub zakażenia grzybiczego błon śluzowych u dzieci karmionych piersią, dlatego należy przerwać karmienie piersią, aby zapewnić dziecku bezpieczeństwo. Należy wziąć pod uwagę wrażliwość dzieci na leki. Amoksycylina z kwasem klawulanowym jest stosowana w okresie karmienia piersią wyłącznie po ocenie przez lekarza korzyści i potencjalnego ryzyka.

Lek interaktywny

doustne leki przeciwzakrzepowe:

Doustne antykoagulanty i antybiotyki penicylinowe są w rzeczywistości szeroko stosowane, nie zauważając żadnych interakcji. Jednak w literaturze odnosi się to do wzrastającego międzynarodowego wskaźnika normalizacji (INR) u pacjentów stosujących jednocześnie acenokumarol lub warfarynę z amoksycyliną. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy uważnie monitorować czas protrombinowy lub INR podczas rozpoczynania lub kończenia stosowania Lanam DT 400mg/57mg. W razie potrzeby może dostosować dawkę antykoagulantu.

metotreksat:

Antybiotyki penicylinowe zmniejszają wydzielanie metotreksatu, zwiększając w ten sposób toksyczność metotreksatu.

Probenecid:

Unikaj jednoczesnego stosowania z Probenecidem. Probenecyd zmniejsza wydzielanie amoksycyliny w kanalikach nerkowych, zwiększając i wydłużając w ten sposób stężenie amoksycyliny we krwi, ale nie wpływa na kwas klawulanowy.

mykofenolat mofetil:

Donoszono o 50% zmniejszeniu ilości metabolitów z pozostałą kwasową aktywnością mykofenolową (MPA) u pacjentów przyjmujących Mycophenolat Mofetil po rozpoczęciu leczenia skojarzeniem amoksycyliny z kwasem klawulanowym. Zmiana tego stężenia może nie odzwierciedlać dokładnie zmian w ogólnym poziomie narażenia na MPA. Dlatego nie jest konieczne dostosowywanie dawki mykofenolatu mofetylu, jeśli nie występują kliniczne objawy dysfunkcji przeszczepu. Należy jednak ściśle monitorować stan kliniczny podczas stosowania leku i przez krótki czas po zaprzestaniu leczenia antybiotykami.

Doustne środki antykoncepcyjne:

Podobnie jak antybiotyki o szerokim działaniu, lek może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych.

nifedypina:

Zwiększ wchłanianie amoksycyliny.

Szczypce:

Mogą występować antagoniści między amoksycyliną a bakteriami bakteriobójczymi, takimi jak kwas fusydowy, chloramfenikol, tetracyklina.

alopurinol:

Pacjenci z hiperurykemią podczas stosowania alopurynolu razem z amoksycyliną zwiększają działanie amoksycyliny.

Testy diagnostyczne:

Badanie poziomu glukozy w moczu: podczas leczenia amoksycyliną, tzw.

W razie potrzeby do zbadania poziomu glukozy w moczu należy zastosować metodę enzymatyczną z oksydazą glukozową, ponieważ metody enzymatyczne mogą dawać fałszywie pozytywne wyniki.

Coombs: Kwas klawulanowy powoduje narracyjną spójność IgG i albuminy na błonie czerwonych krwinek, co skutkuje fałszywie dodatnim wynikiem roztworu Coombsa.

Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus Eia: Lek może powodować fałszywie pozytywne wyniki badań Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA z powodu reakcji krzyżowych z polisacharydami i polifuranozą nie są Aspergillus. Dlatego w przypadku pacjentów przyjmujących amoksycylinę i kwas klawulanowy należy zachować ostrożność, jeśli wynik badania tą metodą będzie dodatni i należy to dodatkowo określić innymi metodami diagnostycznymi.