Medicamento DT Imexpharm para infecções (2 blisters x 7 comprimidos)

Código ATC: J01CR02.

Mecanismo operacional:

A amoxicilina é um antibiótico semissintético pertencente ao grupo das penicilinas (antibiótico beta-lactâmico). A amoxicilina tem efeitos bactericidas que se ligam a uma ou mais proteínas da penicilina bacteriana (Pbps) para inibir a biossíntese do peptidoglicano, que é um componente das paredes celulares bacterianas. Finalmente, as bactérias se decompõem pelas enzimas para destruir a parede celular bacteriana. A amoxicilina é facilmente destruída pelas enzimas beta-lactamases e, portanto, o espectro antibacteriano da amoxicilina isolada não inclui bactérias que produzem essas enzimas. O ácido clavulânico é um beta-lactâmico, estruturalmente relacionado às penicilinas. O ácido clavulânico tem a capacidade de inibir as enzimas beta-lactamases e, assim, prevenir a inatividade da amoxicilina. Os monômeros de ácido clavulânico não apresentam efeitos antibacterianos clínicos.

Lanam DT 400mg/57mg é uma combinação de amoxicilina e ácido clavulânico. Esta combinação não altera o mecanismo de efeito da amoxicilina, mas tem efeito antibactericida, ampliando o efeito da amoxicilina contra muitas bactérias produtoras de beta-lactamases anteriormente resistentes à terapia monocromática com amoxicilina, devido ao ácido clavulânico com alta afinidade e ligado à beta-lactamase de bactérias para inibir.

Farmacocinética móvel/ associação farmacocinética: O tempo de concentração do antibiótico é superior ao nível mínimo de concentração inibitória (T> MIC) é o principal parâmetro que mostra o efeito da amoxicilina.

Mecanismo de resistência:

Os dois principais mecanismos de resistência à combinação amoxicilina/ácido clavulânico são:

A inatividade da beta-lactamase não é inibida pelo ácido clavulânico, incluindo as camadas B, C, D da beta-lactamase.

Alteração das proteínas montadas na penicilina (Pbps), reduzindo assim o efeito dos agentes antibacterianos na posição.

Uma diminuição na permeabilidade das células bacterianas ou nos mecanismos de bombeamento pode causar ou contribuir para a resistência das bactérias, especialmente nas bactérias Gram-negativas.

espectro antibacteriano da droga:

Bactérias sensíveis:

Bactérias Gram-positivas aeróbicas: Enterococcus Faecalis, Gardnerella Vaginalis, Staphylococcus aureus (sensível à meticilina), Staphylococcus spp. negativo com coagulase (sensível à meticilina), Streptococcus Agalactiae, Streptococcus Pneumoniae1, Streptococcus Pyogenes e Streptococcus spp. Outra hemólise β, Streptococcus Viridans

Bactérias gram-negativas aeróbicas: capnocytophaga spp. Bactérias anaeróbicas: Bacteroides Fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

As bactérias podem ter problemas de resistência aos medicamentos:

Bactérias Gram-positivas aeróbicas: Enterococcus Faecium $.

Bactérias gram-negativas aeróbicas: Escherichia Coli, Klebsiella Oxytoca, Klebsiella Pneumoniae, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris.

Bactérias que são inerentemente resistentes a medicamentos:

Bactérias gram-negativas aeróbicas: Acinetobacter sp., Citrobacter Freundii, Entobacter Sp., Legionella Pneumophila, Morganella Morganiiiiiiiiii, Providantia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia.Outros: Chlamydophila Pneumoniae, Chlamydophila Psittaci, Coxiella Burnetii, Mycoplasma Pneumoniae.

1: Todos os Staphylococcus spp. A resistência à meticilina é resistente à combinação amoxicilina/ácido clavulânico.

2: Combinação de amoxicilina/ácido Clavulanic pode não ser adequada para o tratamento da resistência do Streptococcus pneumoniae à penicilina.

3: Houve relatos de cepas de redução sensíveis em alguns países da União Europeia (UE) com uma frequência mais alta de 10%.

4: A sensibilidade intermediária natural não possui mecanismo de resistência.

Farmacocinética

absorção

A amoxicilina e o ácido clavulânico são completamente dissociados em solução aquosa em pH fisiológico. Ambos os ingredientes são bem absorvidos e rapidamente após serem consumidos. Depois de beber, a biodisponibilidade da amoxicilina e do ácido clavulânico é de cerca de 70%. As características dos dois componentes plasmáticos são iguais e o tempo para atingir o pico de concentração (TMAX) de cada componente é de cerca de 1 hora.

A concentração de amoxicilina e ácido clavulânico no soro ao usar uma combinação de amoxicilina/ácido clavulânico é equivalente à concentração alcançada ao usar amoxicilina ou ácido clavulânico separadamente por via oral no mesmo nível de dose.

Distribuição

Cerca de 25% de ácido clavulânico e 18% de amoxicilina associados a proteínas plasmáticas. O volume de distribuição aparente é de cerca de 0,3 - 0,4 l/kg para amoxicilina e cerca de 0,2 l/kg para ácido clavulânico.

Após a injeção intravenosa, tanto a amoxicilina quanto o ácido clavulânico foram encontrados na vesícula biliar, tecido abdominal, pele, gordura, tecido muscular, líquido e líquido abdominal, bile e pus da ferida. A amoxicilina não é muito distribuída no líquido cefalorraquidiano.

Estudos em animais mostram que não há armazenamento de metabólitos de medicamentos no organismo. Tal como outros antibióticos penicilina, a amoxicilina pode ser distribuída no leite materno. Uma quantidade muito pequena de ácido clavulânico também foi descoberta no leite materno.

tanto a amoxicilina quanto o ácido clavulânico passaram pela barreira placentária.

Metabolismo

Cerca de 10 a 25% de amoxicilina na dose inicial é excretada na urina na forma de ácido penicilóico que não funciona. O ácido clavulânico é muito metabolizado no corpo humano, sendo excretado na urina, nas fezes e na forma de dióxido de carbono nos gases exalados.

Eliminação

A amoxicilina é excretada principalmente pelos rins, enquanto o ácido clavulânico é eliminado pelo mecanismo tanto pelos rins quanto pelos rins externos.

A combinação de amoxicilina/ácido clavulânico tem um tempo médio de venda de cerca de 1 hora e uma depuração total de cerca de 25 l/h em pessoas saudáveis. Quase 60 - 70% de amoxicilina e 40 - 65% de ácido clavulânico são eliminados na urina na forma inalterada nas primeiras 6 horas após tomar um único comprimido de amoxicilina de ácido clavulânico com um conteúdo de 250 mg/125 mg ou 500 mg/125 mg. Different studies show that about 50 - 85% amoxicillin and 27 - 60% of clavulanic acid are eliminated through urine for 24 hours. O ácido clavulânico é mais eliminado nas primeiras 2 horas após a ingestão do medicamento.

Concentrado com probenecida pode retardar a amoxicilina, mas não afeta a eliminação do ácido clavulânico através dos rins.

Idade

O tempo de venda da amoxicilina em crianças de 3 meses a 2 anos é equivalente ao de crianças maiores e adultos. Em recém-nascidos (incluindo prematuros), na primeira semana após o nascimento, não utilizar mais de 2 vezes/dia porque as emissões pelos rins não estão totalmente desenvolvidas. Como os idosos apresentam maior comprometimento da função renal, é necessário ter cautela na escolha da dose e no monitoramento da função renal durante todo o processo de tratamento.

Gênero

Depois de beber amoxicilina/ácido clavulânico em mulheres e homens saudáveis, mostra que o sexo não afeta significativamente a farmacocinética da amoxicilina e do ácido clavulânico.

insuficiência renal

O coeficiente de depuração sérica total da amoxicilina/ácido clavulânico diminui correspondendo à insuficiência renal. A diminuição na depuração da amoxicilina é mais pronunciada do que a do ácido clavulânico, pois a proporção de eliminação da amoxicilina pelos rins é maior. Portanto, a dose para pacientes com insuficiência renal deve evitar o acúmulo excessivo de amoxicilina, mantendo ao mesmo tempo o nível adequado de ácido clavulânico.

Insuficiência hepática

Pacientes com insuficiência hepática devem ser cuidadosamente indicados e monitorados periodicamente a função hepática.

Não existem dados clínicos sobre o uso de amoxicilina/ácido clavulânico na proporção de 7:1 para crianças menores de 2 meses de idade. Portanto, a proposta para estes assuntos não foi implementada.

ou a dose recomendada é calculada na forma de preparação:

Pesar de 15kg a menos de 30kg: 1V/hora, 2 vezes/dia. Pode aumentar a dose de 2 cápsulas/hora, 2 vezes/dia.

Pesar de 30kg a menos de 40kg: 1 - 2 cápsulas/hora, 2 vezes/dia. Pode aumentar a dose de 3 cápsulas/hora, 2 vezes/dia.

Idosos: Não há necessidade de ajuste de dose.

Pacientes com insuficiência renal: Pacientes com depuração de creatinina (CRCI) superior a 30 por minuto: Sem ajuste de dose.

Pacientes com depuração de creatinina inferior a 30 ml/minuto: não é recomendado o uso de amoxicilina/ácido clavulânico na proporção de 7:1, portanto não há dados sobre ajuste de dose.

Pacientes com insuficiência hepática: Precauções no uso e verificação periódica da função hepática durante o uso de medicamentos.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem?

Overdose:

Sintomas no trato gastrointestinal e distúrbios do equilíbrio hídrico, eletrólitos podem ser uma expressão de overdose. Observou-se o cristal urinário de amoxicilina, em alguns casos, a insuficiência renal.

O sismo pode ocorrer em pacientes com insuficiência renal ou altas doses. O cristal de amoxicilina também foi encontrado nos tubos da bexiga, principalmente após o uso de altas doses por injeção. Portanto, é necessário verificar periodicamente o estado dos tubos vesicais.

Como lidar:

Pare de usar medicamentos, trate os sintomas do trato gastrointestinal e monitore o equilíbrio hídrico e eletrolítico.

É possível remover a amoxicilina/ácido clavulânico da circulação pelo método de hemólise.

Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de emergência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.

O que fazer quando você esquece 1 dose?

Tome o medicamento assim que lembrar. Use a próxima dose após pelo menos 4 horas. Não use doses duplas para compensar a dose esquecida. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.

Instruções sobre como lidar com ADR:

Se ocorrerem reações alérgicas como eritema, edema, choque anafilático, síndrome de Stevens-Johnson, deve-se interromper, tratar imediatamente o tratamento de emergência com adrenalina, respiração com oxigênio, corticoterapia intravenosa e ventilação, incluindo traqueia interna e nunca ser tratado com medicamentos contendo componentes antibióticos dos grupos penicilina ou cefalosporina.

colite falsa:

Tenha cautela ao usar

Antes de iniciar o tratamento com Lanam DT 400mg/57mg, a história alérgica do paciente deve ser cuidadosamente investigada com penicilina, cefalosporina ou outros medicamentos beta-lactâmicos.

Reações de hipersensibilidade graves e às vezes fatais (como anafilaxia e efeitos colaterais graves) foram registradas em pacientes tratados com medicamentos penicilina. Estas reações ocorrem frequentemente em pacientes com histórico de alergia à penicilina e outros alérgenos. Caso ocorra a reação alérgica, é necessário interromper o uso de amoxicilina/ácido clavulânico e outros tratamentos para outro tratamento adequado.

Durante o tratamento com Lanam DT 400mg/57mg, se a bactéria tiver sido identificada como sensível à amoxicilina, é possível mudar para amoxicilina única.

Este medicamento não é adequado para tratar infecções bacterianas causadas por bactérias que foram resistentes aos antibióticos beta-lactâmicos sob o mecanismo intermediário das enzimas beta-lactamases inibidas pelo ácido clavulânico. Não use este medicamento para tratar infecções bacterianas causadas por spneumonia resistente à penicilina.

Podem ocorrer convulsões em pacientes com insuficiência renal ou altas doses.

Evite usar amoxicilina/ácido clavulânico em pacientes com suspeita de hipertensão mononulocítica porque esses pacientes correm risco de erupção cutânea de sarampo ao usar amoxicilina.

Usar alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar o risco de alergias cutâneas.

Tomar o medicamento que dura às vezes causa crescimento excessivo de bactérias não sensíveis.

O aparecimento de eritema em todo o corpo com pústulas no início do tratamento pode ser uma manifestação da síndrome das pústulas agudas (AGEP). Caso essas manifestações apareçam, o paciente deve interromper o medicamento e contra-indicar qualquer preparação que contenha amoxicilina.

Seja cauteloso quando usado em combinação com amoxicilina/ácido clavulânico em pacientes com insuficiência hepática.

Os efeitos colaterais da droga no fígado ocorrem principalmente em pacientes do sexo masculino, idosos e o paciente deve ser tratado por um longo período, raramente ocorre em crianças. Normalmente, os sinais e sintomas ocorrem durante o processo ou após um curto período de tratamento, mas, em alguns casos, podem não ficar claros até várias semanas após a interrupção do tratamento. Muitas vezes, esses sintomas podem se recuperar por conta própria. No entanto, ainda existem casos graves, até mesmo mortes,

Mas muito raro, principalmente em pacientes com doenças graves ou usados ​​em combinação com medicamentos com risco de afetar o fígado.

A colite associada a antibióticos foi relatada com quase todos os agentes antibacterianos, incluindo a amoxicilina, e pode variar de leve a potencialmente fatal. Portanto, é necessário diagnosticar esta doença em pacientes com diarreia durante ou após a medicação. Se a falsa colite for causada por antibióticos, é necessário interromper imediatamente o uso de amoxicilina/ácido clavulânico e realizar tratamentos adequados. Os inibidores antiperistálgicos nestes casos.

Verifique periodicamente as funções de órgãos como função renal e hepática, índice hematológico durante o tratamento a longo prazo.

O tempo de protrombina foi relatado em pacientes tratados com amoxicilina/ácido clavulânico, mas raramente ocorre. A condição do paciente deve ser monitorada quando usado simultaneamente com anticoagulantes. É possível ajustar a dose do anticoagulante oral, se necessário, para manter a concentração de anticoagulantes conforme desejado.

A dosagem para pacientes com insuficiência renal deve ser ajustada dependendo do grau de insuficiência renal (ver a dose - seção Uso).

Casos muito raros de fenômeno de cristais urinários em pacientes que reduzem a excreção urinária, principalmente em pacientes que tomam medicamentos na forma de injeção. Os pacientes devem manter líquidos orais suficientes e excluí-los na urina para reduzir a capacidade de causar cristais de amoxicilina na urina, especialmente quando tomam o medicamento em altas doses. Em pacientes com colocação do trato urinário, os checkpoints regulares precisam de cateter.

Durante o tratamento com amoxicilina, a enzima glicose oxidase deve ser usada quando o teste de glicose na urina for necessário devido aos métodos não enzimáticos que podem dar resultados falsos positivos.

O ácido clavulânico na droga pode causar coesão absurda de IgG e albumina na membrana dos glóbulos vermelhos, resultando em um resultado falso positivo da solução de Coombs.

O medicamento pode causar testes falso-positivos da Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA devido a reações cruzadas com polissacarídeos e polifuranose não são Aspergillus. Portanto, para pacientes que estão tomando amoxicilina e ácido clavulânico, cautela se houver um resultado positivo ao testar por este método e deve ser determinado por outros métodos de diagnóstico.

Informações relacionadas aos excipientes do medicamento:

O medicamento contém lago de alúmen amarelo 5 fd & c e lago Indigo Carmin, portanto, deve-se ter cautela ao tomar o medicamento para pacientes com alergias atópicas.

O efeito dos medicamentos ao dirigir e operar máquinas

Não há estudos sobre os efeitos do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas. Porém, alguns efeitos indesejados do medicamento como reações alérgicas, tonturas, convulsões... podem reduzir a concentração e a capacidade de reação do paciente. Portanto, cautela ao usar o medicamento para esses objetos. Se o paciente apresentar os efeitos indesejados acima, não é aconselhável dirigir ou operar máquinas.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Mulheres grávidas:

Estudos em animais mostram que o medicamento não é direta ou indiretamente prejudicial à gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, nascimento ou desenvolvimento após o nascimento.

Dados sobre o uso de amoxicilina/ácido clavulânico em mulheres grávidas também mostram que não aumenta o risco de defeitos congênitos em crianças, no entanto, esses dados de pesquisa ainda são limitados. Um único estudo em mulheres prematuras devido à ruptura precoce do líquido amniótico relatou que o tratamento profilático com amoxicilina/ácido clavulânico pode aumentar o risco de infecções intestinais necrosantes em bebês.

Portanto, as pacientes devem evitar tomar o medicamento durante a gravidez, a menos que o médico prescreva.

mulheres que amamentam:

Amoxicilina e ácido clavulânico são ambos leite materno (não há informações sobre o efeito do ácido clavulânico em bebês amamentados). Isso pode causar diarreia ou infecção fúngica nas membranas mucosas de bebês amamentados, interrompendo assim a amamentação para garantir a segurança dos bebês. A sensibilidade das crianças aos medicamentos deve ser considerada. Amoxicilina/Ácido Clavulânico só é usado durante a amamentação após avaliação por um médico entre os benefícios e riscos potenciais.

Medicamento interativo

Medicamentos anticoagulantes orais:

Os anticoagulantes orais e os antibióticos penicilina têm sido amplamente utilizados na realidade, sem que se observe qualquer interação. Porém, na literatura, refere-se ao aumento do índice de normalização internacional (INR) em pacientes em uso de acenocumarol ou varfarina simultaneamente à amoxicilina. Caso seja necessário o uso simultâneo, deve-se monitorar cuidadosamente o tempo de Protrombina ou INR ao iniciar ou interromper o uso de Lanam DT 400mg/57mg. Pode ajustar a dose do anticoagulante, se necessário.

metotrexato:

Os antibióticos penicilina reduzem a secreção de metotrexato, aumentando assim a toxicidade do metotrexato.

Probenecida:

Evite simultaneamente com Probenecida. A probenecida reduz a secreção de amoxicilina nos túbulos renais, aumentando e prolongando a concentração de amoxicilina no sangue, mas não afeta o ácido clavulânico.

micofenolato de mofetil:

Em pacientes que estão tomando Micofenolato de Mofetil, houve relatos de uma redução de 50% nos metabólitos com a atividade ácida micofenólica (AMP) remanescente após o início do tratamento com a combinação amoxicilina/ácido clavulânico. A alteração nesta concentração pode não mostrar com precisão as alterações no nível geral de exposição ao MPA. Portanto, não é necessário ajustar a dose de micofenolato de mofetil sem evidência clínica de disfunção do enxerto. No entanto, o monitoramento clínico deve ser monitorado de perto durante o uso do medicamento e pouco tempo após a interrupção do tratamento com antibióticos.

Contraceptivos orais:

Assim como os antibióticos com amplos efeitos, o medicamento pode reduzir a eficácia dos anticoncepcionais orais.

nifedipina:

Aumentar a absorção de amoxicilina.

Alicate:

Pode haver antagonistas entre a amoxicilina e bactérias bactericidas, como ácido fusídico, cloranfenicol, tetraciclina.

alopurinol:

Pacientes com hiperuricemia ao usar alopurinol junto com amoxicilina aumentarão a capacidade da amoxicilina.

Testes de diagnóstico:

Teste de glicose na urina: Durante o tratamento com amoxicilina, então

Use o método da enzima glicose oxidase quando necessário para testar a glicose na urina, pois os métodos enzimáticos podem fornecer resultados falsos positivos.

Coombs: o ácido clavulânico causa coesão narrativa de IgG e albumina na membrana dos glóbulos vermelhos, resultando em um resultado falso positivo da solução de Coombs.

Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus Eia: O medicamento pode causar testes positivos falsos Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA devido a reações cruzadas com polissacarídeos e polifuranose não são Aspergillus. Portanto, para pacientes que estão tomando amoxicilina e ácido clavulânico, cautela se houver um resultado positivo ao testar por este método e deve ser determinado por outros métodos de diagnóstico.