Препарат ДТ Имэксфарм от инфекций (2 блистера по 7 таблеток)

Код АТХ: J01CR02.

Механизм работы:

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик, относящийся к группе пенициллинов (бета-лактамный антибиотик). Амоксицилин обладает бактерицидным действием, поскольку он присоединяется к одному или нескольким белкам бактериального пенициллина (Pbps) и ингибирует биосинтез пептидогликана, который является компонентом клеточных стенок бактерий. Наконец, бактерии разлагаются ферментами, разрушающими клеточную стенку бактерий. Амоксициллин легко разрушается ферментами бета-лактамазами, поэтому в антибактериальный спектр одного амоксициллина не входят бактерии, продуцирующие эти ферменты.

Клавулановая кислота представляет собой бета-лактам, структурно родственный пенициллинам. Клавулановая кислота обладает способностью ингибировать ферменты бета-лактамазы и тем самым предотвращать неактивность амоксициллина. Мономеры клавулановой кислоты не обладают клиническим антибактериальным действием.

Ланам ДТ 400/57 мг представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты. Такая комбинация не меняет механизм действия амоксициллина, но оказывает антибактерицидный эффект, расширяя действие амоксициллина в отношении многих бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, ранее устойчивых к монохроматической терапии амоксициллином, за счет клавулановой кислоты с высоким сродством и присоединения к бета-лактамазам бактерий для ингибирования.

Мобильная фармакокинетика/фармакокинетическая ассоциация: Время достижения концентрации антибиотика выше минимального уровня ингибирующей концентрации (Т>МИК) является основным параметром, показывающим эффект амоксициллина.

Механизм сопротивления:

Двумя основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты являются:

Инактивация бета-лактамаз не ингибируется клавулановой кислотой, включая слой бета-лактамазы B, C, D.

Изменение белков, смонтированных на пенициллине (Pbps), что позволяет снизить воздействие антибактериальных средств на позицию.

Снижение проницаемости бактериальных клеток или насосных механизмов может вызывать или способствовать резистентности бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Антибактериальный спектр препарата:

Чувствительные бактерии:

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus Faecalis, Gardnerella Vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительный к метицилину), Staphylococcus spp. отрицательный результат на коагулазу (чувствителен к метицилину), Streptococcus Agalactiae, Streptococcus Pneumoniae1, Streptococcus Pyogenes и Streptococcus spp. Другой β-гемолиз, Streptococcus Viridans

Аэробные грамотрицательные бактерии: виды capnocytophaga. Анаэробные бактерии: Bacteroides Fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Бактерии могут иметь проблемы с лекарственной устойчивостью:

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus Faecium $.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia Coli, Klebsiella Oxytoca, Klebsiella Pneumoniae, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris.

Бактерии, по своей природе устойчивые к лекарствам:

Аэробные грамотрицательные бактерии: Acinetobacter sp., Citrobacter Freundii, Entobacter Sp., Legionella Pneumophila, Morganella Morganiiiiiiiiii, Providantia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotropomonasmaltophilia.Другие: Chlamydophila Pneumoniae, Chlamydophila. Psittaci, Coxiella Burnetii, Mycoplasma Pneumoniae.

1: Все виды Staphylococcus. Резистентность к метицилину обусловлена ​​устойчивостью к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты.

2: Комбинация амоксициллина и кислоты с клавулановой кислотой может оказаться непригодной для лечения устойчивости Streptococcus pneumoniae к пенициллину.

3: В некоторых странах Европейского Союза (ЕС) поступали сообщения о чувствительных редукционных штаммах с более высокой частотой - 10%.

4. Естественная промежуточная чувствительность не имеет механизма сопротивления.

Фармакокинетика

всасывание

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью диссоциируют в водном растворе при физиологическом pH. Оба ингредиента хорошо и быстро усваиваются после употребления. После употребления биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет около 70%. Характеристики двух компонентов плазмы одинаковы, а время достижения пиковой концентрации (TMAX) каждого компонента составляет около 1 часа.

Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при применении комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты эквивалентна концентрации, достигаемой при применении амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно перорально в том же уровне дозы.

Распространение

Около 25% клавулановой кислоты и 18% амоксициллина связываются с белками плазмы. Видимый объем распределения составляет около 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

После внутривенного введения как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой, мышечной тканях, жидкости и жидкости брюшной полости, желчи и гное раны. Амоксициллин мало распределяется в спинномозговой жидкости.

Исследования на животных показывают, что в организме не происходит накопления метаболитов лекарства. Как и другие антибиотики пенициллинового ряда, амоксициллин может проникать в грудное молоко. Очень небольшое количество клавулановой кислоты также обнаружено в грудном молоке.

и амоксициллин, и клавулановая кислота прошли через плацентарный барьер.

Метаболизм

Около 10–25% амоксициллина в стартовой дозе выводится с мочой в виде пенициловой кислоты, которая не оказывает эффекта. Клавулановая кислота много метаболизируется в организме человека, выводится с мочой, калом и в виде углекислого газа с выдыхаемым газом.

Элиминация

Амоксициллин выводится преимущественно почками, тогда как клавулановая кислота выводится по механизму как через почки, так и через наружные почки.

Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота имеет среднее время выведения около 1 часа и общий клиренс около 25 л/ч у здоровых людей. Около 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводятся с мочой в неизмененном виде в первые 6 часов после приема однократной таблетки клавулановой кислоты с содержанием амоксициллина 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Различные исследования показывают, что около 50–85% амоксициллина и 27–60% клавулановой кислоты выводятся с мочой в течение 24 часов. Клавулановая кислота наиболее выводится в первые 2 часа после приема препарата.

Концентрированные пробенецидом могут замедлять амоксициллин, но не влияют на выведение клавулановой кислоты через почки.

Возраст

Срок реализации амоксициллина у детей от 3 месяцев до 2 лет аналогичен детям старшего возраста и взрослым. У новорожденных (в том числе недоношенных) в первую неделю после рождения не следует применять более 2 раз/сут, поскольку выбросы через почки еще не полностью развиты. Поскольку у пожилых людей наблюдаются более высокие нарушения функции почек, необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы и контроле функции почек на протяжении всего процесса лечения.

Пол

После употребления амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми женщинами и мужчинами пол не оказывает существенного влияния на фармакокинетику как амоксициллина, так и клавулановой кислоты.

Почечная недостаточность

Общий коэффициент сывороточного клиренса амоксициллина/клавулановой кислоты снижается, что соответствует нарушению функции почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено, чем клавулановой кислоты, поскольку коэффициент выведения амоксициллина через почки выше. Следовательно, доза для пациентов с почечной недостаточностью должна предотвращать чрезмерное накопление амоксициллина при сохранении соответствующего уровня клавулановой кислоты.

Печеночная недостаточность

Пациентов с печеночной недостаточностью следует тщательно назначать и периодически контролировать функцию печени.

Клинических данных о применении амоксициллина/клавулановой кислоты в соотношении 7:1 у детей до 2 мес нет. Поэтому предложение по этим субъектам не было реализовано.

или рекомендуемая доза рассчитывается в зависимости от формы препарата:

Вес от 15 кг до менее 30 кг: 1 раз/раз, 2 раза/день. Возможно увеличение дозы на 2 капсулы/раз, 2 раза/день.

При весе от 30 до 40 кг: 1–2 капсулы в раз, 2 раза в день. Возможно увеличение дозы до 3 капсул/раз, 2 раза/день.

Пожилые люди: корректировать дозу не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: пациенты с клиренсом креатинина (CRCI) более 30 в минуту: коррекции дозы не требуется.

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин: не рекомендуется применение амоксициллина/клавулановой кислоты в соотношении 7:1, поэтому данные по коррекции дозы отсутствуют.

Пациенты с печеночной недостаточностью: меры предосторожности при применении и периодическая проверка функции печени во время применения препарата.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

Передозировка:

Симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушения водного баланса, электролитов могут быть проявлением передозировки. Наблюдается выпадение в моче кристаллов амоксициллина, в ряде случаев почечная недостаточность.

Сейм может возникнуть у пациентов с почечной недостаточностью или при приеме высоких доз. Кристаллы амоксициллина также были обнаружены в трубках мочевого пузыря, особенно после применения высоких доз посредством инъекции. Поэтому необходимо периодически проверять состояние трубок мочевого пузыря.

Как обращаться:

Прекратите прием лекарств, лечите симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и следите за водно-электролитным балансом.

Удалить амоксициллин/клавулановую кислоту из кровообращения можно методом гемолиза.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу?

Примите лекарство, как только вспомните. Используйте следующую дозу как минимум через 4 часа. Не используйте двойные дозы для компенсации пропущенной дозы. Не используйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Инструкции по обращению с ADR:

При возникновении аллергических реакций, таких как эритема, отек, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, следует немедленно прекратить лечение, провести неотложную терапию Адреналином, кислородное дыхание, внутривенную кортикостероидную терапию и вентиляцию легких, включая внутреннюю трахею и никогда не проводить лечение препаратами, содержащими антибиотические компоненты пенициллиновых групп или цефалоспорины.

ложный колит:

Будьте осторожны при применении

Перед началом лечения Ланамом ДТ 400 мг/57 мг необходимо тщательно изучить историю аллергии пациента на пенициллин, цефалоспорин или другие бета-лактамные препараты.

У пациентов, получавших пенициллиновые препараты, были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, иногда фатальные (например, анафилаксия и серьезные побочные эффекты). Эти реакции часто возникают у пациентов с аллергией на пенициллин и другие аллергены в анамнезе. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить применение амоксициллина/клавулановой кислоты и других препаратов и перейти к другому соответствующему лечению.

Во время лечения Ланамом ДТ 400 мг/57 мг, если бактерии были идентифицированы как чувствительные к амоксициллину, можно перейти на один амоксициллин.

Этот препарат не подходит для лечения бактериальных инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам, под действием промежуточного механизма ферментов бета-лактамаз, ингибируемых клавулановой кислотой. Не используйте этот препарат для лечения бактериальных инфекций, вызванных пневмонией, устойчивой к пенициллину.

Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или при приеме высоких доз.

Избегайте использования амоксициллина/кислоты клавулановой кислоты у пациентов с подозрением на мононулоцитарную гипертензию, поскольку у этих пациентов существует риск коревой сыпи при использовании амоксициллина.

Использование алопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить риск кожной аллергии.

Длительный прием препарата иногда вызывает чрезмерный рост нечувствительных бактерий.

Появление эритемы всего тела с пустулами в начале лечения может быть проявлением синдрома острых пустул (AGEP). If these manifestations appear, the patient should stop the drug and contraindes to any preparation containing amoxicillin.

Будьте осторожны при применении в сочетании с амоксициллином/клавулановой кислотой у пациентов с нарушениями функции печени.

Побочные эффекты препарата на печень возникают преимущественно у пациентов мужского пола, пожилых людей и пациентов, требующих длительного лечения, редко возникают у детей. Как правило, признаки и симптомы обычно возникают во время процесса или через короткое время лечения, но в некоторых случаях они могут быть неясными в течение нескольких недель после прекращения лечения. Эти симптомы часто могут пройти самостоятельно. Однако есть еще серьезные случаи, вплоть до летального исхода,

Но очень редко, в основном у пациентов с тяжелыми заболеваниями или применяется в сочетании с препаратами, имеющими риск поражения печени.

Колит, связанный с антибиотиками, наблюдался при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, и его уровень может колебаться от легкой до опасной для жизни. Поэтому необходимо диагностировать это заболевание у пациентов с диареей во время или после лечения. Если ложный колит вызван антибиотиками, необходимо немедленно прекратить применение амоксициллина/клавулановой кислоты и провести соответствующее лечение. В этих случаях применяют антиперистальгические ингибиторы.

Периодически проверяйте функции органов, таких как функция почек и печени, гематологический индекс во время длительного лечения.

Сообщалось о протромбиновом времени у пациентов, получавших амоксициллин/клавулановую кислоту, но это происходит редко. Следует контролировать состояние пациента при одновременном применении с антикоагулянтами. При необходимости можно корректировать дозу пероральных антикоагулянтов для поддержания желаемой концентрации антикоагулянтов.

Дозировку для пациентов с почечной недостаточностью следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности (см. раздел «Доза – Применение»).

Очень редкие случаи явления кристаллов мочи у пациентов, у которых снижено выделение мочи, преимущественно у пациентов, принимающих препараты в инъекционной форме. Пациентам следует поддерживать достаточное количество жидкости перорально и исключать ее с мочой, чтобы уменьшить способность образовывать в моче кристаллы амоксициллина, особенно при приеме препарата в высоких дозах. У пациентов с размещением мочевыводящих путей при регулярных контрольных точках необходим катетер.

Во время лечения амоксициллином фермент глюкозооксидазу следует использовать, когда необходимо определение уровня глюкозы в моче из-за неферментных методов, которые могут давать ложноположительные результаты.

Клавулановая кислота в составе препарата может вызывать нонсенс-когезию IgG и альбумина на мембране эритроцитов, что приводит к ложноположительному результату раствора Кумбса.

Препарат может вызывать ложноположительные результаты тестирования Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA из-за перекрестных реакций с полисахаридами и полифуранозами, не являющимися Aspergillus. Поэтому пациентам, принимающим амоксициллин и клавулановую кислоту, следует соблюдать осторожность при наличии положительного результата при тестировании по этому методу и необходимости дальнейшего определения другими методами диагностики.

Информация, касающаяся вспомогательных веществ препарата:

Препарат содержит fd&c Yellow 5 Alum Lake и Индиго Кармин Lake, поэтому следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентам с атопической аллергией.

Влияние препарата на вождение автомобиля и работу с механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Однако некоторые нежелательные эффекты препарата, такие как аллергические реакции, головокружение, судороги... могут снизить концентрацию внимания и реакционную способность пациента. Поэтому соблюдайте осторожность при использовании препарата для этих объектов. Если у пациента наблюдаются вышеперечисленные нежелательные явления, ему не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Применение препаратов женщинам во время беременности и кормления грудью

Беременные женщины:

Исследования на животных показывают, что препарат не оказывает прямого или косвенного вреда на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или развитие после родов.

Данные по применению амоксициллина/клавулановой кислоты у беременных женщин также показывают, что он не увеличивает риск врожденных дефектов у детей, однако данные этих исследований все еще ограничены. В одном исследовании с участием недоношенных женщин из-за раннего излития околоплодных вод сообщалось, что профилактическое лечение амоксициллином/клавулановой кислотой может увеличить риск некротизирующих инфекций кишечника у младенцев.

Поэтому пациенткам следует избегать приема препарата во время беременности, если только это не назначено врачом.

кормящие женщины:

Амоксицилин и клавулановая кислота содержатся в грудном молоке (информации о влиянии клавулановой кислоты на детей, находящихся на грудном вскармливании, нет). Это может привести к диарее или грибковой инфекции на слизистых оболочках у детей, находящихся на грудном вскармливании, поэтому прекратите грудное вскармливание, чтобы обеспечить безопасность детей. Следует учитывать чувствительность детей к лекарствам. Амоксицилин/клавулановая кислота используется только во время грудного вскармливания после оценки врачом соотношения пользы и потенциального риска.

Интерактивный препарат

Пероральные антикоагулянты:

Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллинового ряда широко использовались в действительности, при этом не было отмечено какого-либо взаимодействия. Однако в литературе речь идет о повышении международного индекса нормализации (МНО) у пациентов, применяющих аценокумарол или варфарин одновременно с амоксициллином. При необходимости одновременного применения следует тщательно контролировать время протромбина или МНО при начале или прекращении применения Ланам ДТ 400 мг/57 мг. При необходимости можно скорректировать дозу антикоагулянта.

метотрексат:

Антибиотики пенициллинового ряда снижают секрецию метотрексата, тем самым повышая токсичность метотрексата.

Пробенецид:

Избегайте одновременного применения с пробенецидом. Пробенецид снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах, тем самым увеличивая и продлевая концентрацию амоксициллина в крови, но не влияет на клавулановую кислоту.

микофенолат мофетил:

У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, сообщалось о 50% снижении количества метаболитов при сохраняющейся активности микофеноловой кислоты (МФК) после начала лечения комбинацией амоксициллин/клавулановая кислота. Изменение этой концентрации может неточно отражать изменения общего уровня воздействия МПА. Поэтому нет необходимости корректировать дозу микофенолата мофетила без клинических признаков дисфункции трансплантата. Однако следует внимательно следить за клиническим наблюдением во время применения препарата и в течение короткого времени после прекращения лечения антибиотиками.

Оральные контрацептивы:

Как и антибиотики широкого действия, препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов.

нифедипин:

Увеличивает всасывание амоксициллина.

Плоскогубцы:

Могут существовать антагонисты между амоксициллином и бактерицидными бактериями, такими как фузидовая кислота, хлорамфеникол, тетрациклин.

алопуринол:

У больных с гиперурикемией при применении алопуринола одновременно с амоксициллином будет увеличиваться способность амоксициллина.

Диагностические тесты:

Анализ на глюкозу в моче: во время лечения амоксицилином, т. е.

При необходимости используйте метод фермента глюкозооксидазы для проверки уровня глюкозы в моче, поскольку ферментные методы могут давать ложноположительные результаты.

Кумбс: Клавулановая кислота вызывает слипание IgG и альбумина на мембране эритроцитов, что приводит к ложноположительному результату раствора Кумбса.

Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus Eia: Препарат может вызывать ложноположительные результаты тестирования Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA из-за перекрестных реакций с полисахаридами и полифуранозами, не относящимися к Aspergillus. Поэтому пациентам, принимающим амоксициллин и клавулановую кислоту, следует соблюдать осторожность при наличии положительного результата при тестировании по этому методу и необходимости дальнейшего определения другими методами диагностики.