Ліки від інфекцій ДТ Імексфарм (2 блістери х 7 таблеток)

Код ATC: J01CR02.

Механізм роботи:

Амоксицилін — напівсинтетичний антибіотик групи пеніцилінів (бета-лактамний антибіотик). Амоксицилін має бактерицидну дію, яка приєднується до одного або кількох білків бактеріального пеніциліну (Pbps), щоб пригнічувати біосинтез пептидоглікану, який є компонентом стінок бактеріальних клітин. Нарешті, бактерії розкладаються ферментами, щоб знищити стінку бактеріальної клітини. Амоксицилін легко руйнується ферментами бета-лактамазами, тому антибактеріальний спектр окремого амоксициліну не включає бактерії, які продукують ці ферменти.

Клавуланова кислота є бета-лактамом, структурно близьким до пеніцилінів. Клавуланова кислота має здатність пригнічувати ферменти бета-лактамази і таким чином запобігати неактивності амоксициліну. Мономери клавуланової кислоти не мають клінічної антибактеріальної дії.

Ланам ДТ 400 мг/57 мг — це комбінація амоксициліну та клавуланової кислоти. Ця комбінація не змінює механізм дії амоксициліну, але має антибактерицидну дію, розширюючи дію амоксициліну проти багатьох бактерій, які продукують бета-лактамазу, раніше стійку до монохроматичної терапії амоксициліном, завдяки клавулановій кислоті з високою спорідненістю та приєднаною до бета-лактамази бактерій для інгібування.

Мобільна фармакокінетика/фармакокінетична асоціація: час концентрації антибіотика перевищує мінімальний рівень інгібуючої концентрації (T> MIC) є основним параметром, який демонструє ефект амоксициліну.

Механізм опору:

Два основних механізми резистентності до комбінації амоксицилін/клавуланова кислота:

Неактивність бета-лактамази не інгібується клавулановою кислотою, включаючи бета-лактамазний шар B, C, D.

Зміна пеніцилін-монтованих білків (Pbps), таким чином зменшуючи вплив антибактеріальних агентів на позицію.

Зниження проникності бактеріальних клітин або насосних механізмів може викликати або сприяти резистентності бактерій, особливо грамнегативних бактерій.

Антибактеріальний спектр препарату:

Чутливі бактерії:

Аеробні грампозитивні бактерії: Enterococcus Faecalis, Gardnerella Vaginalis, Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну), Staphylococcus spp. негативний на коагулазу (чутливий до метициліну), Streptococcus Agalactiae, Streptococcus Pneumoniae1, Streptococcus Pyogenes і Streptococcus spp. Інший β-гемоліз, Streptococcus Viridans

Аеробні грамнегативні бактерії: capnocytophaga spp. Анаеробні бактерії: Bacteroides Fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

У бактерій можуть бути проблеми зі стійкістю до ліків:

Аеробні грампозитивні бактерії: Enterococcus Faecium $.

Аеробні грамнегативні бактерії: Escherichia Coli, Klebsiella Oxytoca, Klebsiella Pneumoniae, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris.

Бактерії, які за своєю природою стійкі до ліків:

Аеробні грамнегативні бактерії: Acinetobacter sp., Citrobacter Freundii, Entobacter Sp., Legionella Pneumophila, Morganella Morganiiiiiiiii, Providantia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia. Інше: Chlamydophila Pneumoniae, Chlamydophila Psittaci, Coxiella Burnetii, Mycoplasma Pneumoniae.

1: Усі Staphylococcus spp. Стійкість до метициліну стійка до комбінації амоксицилін/клавуланова кислота.

2: Комбінація амоксицилін/кислота Клавуланова може бути непридатною для лікування резистентності streptococcus pneumoniae до пеніциліну.

3: У деяких країнах Європейського Союзу (ЄС) надходили повідомлення про чутливі штами до зниження частоти 10%.

4: Природна проміжна чутливість не має механізму опору.

Фармакокінетика

всмоктування

Амоксицилін і клавуланова кислота повністю дисоціюють у водному розчині при фізіологічному рН. Обидва інгредієнти швидко засвоюються після вживання. Після прийому алкоголю біодоступність амоксициліну і клавуланової кислоти становить близько 70%. Характеристики двох компонентів плазми однакові, а час досягнення максимальної концентрації (TMAX) кожного компонента становить близько 1 години.

Концентрація амоксициліну та клавуланової кислоти в сироватці при застосуванні комбінації амоксицилін/клавуланова кислота еквівалентна концентрації, досягнутій при застосуванні амоксициліну або клавуланової кислоти окремо перорально в тому самому рівні дози.

Розповсюдження

Близько 25% клавуланової кислоти і 18% амоксициліну зв'язуються з білками плазми. Уявний об’єм розподілу становить приблизно 0,3–0,4 л/кг для амоксициліну та приблизно 0,2 л/кг для клавуланової кислоти.

Після внутрішньовенної ін'єкції як амоксицилін, так і клавуланова кислота були виявлені в жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій тканині, м'язовій тканині, рідині та черевній рідині, жовчі та гною рани. Амоксицилін незначно розподіляється в спинномозковій рідині.

Дослідження на тваринах показують, що метаболіти препарату в організмі не накопичуються. Як і інші антибіотики пеніциліну, амоксицилін може проникати в грудне молоко. Дуже невелика кількість клавуланової кислоти також була виявлена ​​в грудному молоці.

і амоксицилін, і клавуланова кислота пройшли через плаценту.

Обмін речовин

Близько 10–25 % амоксициліну у початковій дозі виводиться із сечею у вигляді пеніцилоєвої кислоти, яка не діє. Клавуланова кислота значною мірою метаболізується в організмі людини, виділяється із сечею, калом і у вигляді вуглекислого газу з видихуваним газом.

Виведення

Амоксицилін виводиться головним чином через нирки, тоді як клавуланова кислота виводиться за механізмом як через нирки, так і через зовнішні нирки.

Поєднання амоксициліну/клавуланової кислоти має середній час вивільнення приблизно 1 годину та загальний кліренс приблизно 25 л/год у здорових людей. Майже 60 - 70 % амоксициліну і 40 - 65 % клавуланової кислоти виводиться із сечею у незміненому вигляді протягом перших 6 годин після прийому однієї таблетки амоксициліну клавуланової кислоти з вмістом 250 мг/125 мг або 500 мг/125 мг. Різні дослідження показують, що близько 50-85% амоксициліну і 27-60% клавуланової кислоти виводиться із сечею протягом 24 годин. Клавуланова кислота найбільше виводиться в перші 2 години після прийому препарату.

Концентрований з пробенецидом може сповільнювати амоксицилін, але не впливає на виведення клавуланової кислоти через нирки.

Вік

Термін дії амоксициліну у дітей від 3 місяців до 2 років аналогічний дітям старшого віку та дорослим. In newborns (including premature babies), in the first week after birth, do not use more than 2 times/day because the emissions through the kidneys have not been fully developed. Оскільки у людей похилого віку порушення функції нирок сильніше, необхідно бути обережним при виборі дози та контролювати функцію нирок протягом усього процесу лікування.

Стать

Після вживання амоксициліну/клавуланової кислоти у здорових жінок і чоловіків показано, що стать не впливає істотно на фармакокінетику як амоксициліну, так і клавуланової кислоти.

Ниркова недостатність

Загальний сироватковий коефіцієнт кліренсу амоксициліну/клавуланової кислоти знижується відповідно до порушення функції нирок. Зниження кліренсу амоксициліну більш виражене, ніж кліренс клавуланової кислоти, оскільки співвідношення амоксициліну, що виводиться нирками, вище. Таким чином, доза для пацієнтів із порушенням функції нирок повинна запобігати надмірному накопиченню амоксициліну, зберігаючи відповідний рівень клавуланової кислоти.

Печінкова недостатність

Пацієнтам із печінковою недостатністю слід ретельно спостерігати та періодично контролювати функцію печінки.

Клінічних даних щодо застосування амоксициліну/клавуланової кислоти у співвідношенні 7:1 дітям віком до 2 місяців немає. Таким чином, пропозиція щодо цих предметів не була реалізована.

або рекомендована доза розраховується у формі препарату:

Вага від 15 кг до менше 30 кг: 1V/раз, 2 рази/день. Можна збільшити дозу до 2 капсул/раз, 2 рази/день.

Вага від 30 кг до менше 40 кг: 1-2 капсули/раз, 2 рази/день. Можна збільшити дозу до 3 капсул/раз, 2 рази/день.

Пацієнти похилого віку: немає необхідності коригувати дозу.

Пацієнти з нирковою недостатністю: пацієнти з кліренсом креатиніну (КРКК) понад 30 за хвилину: без коригування дози.

Пацієнти з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв: не рекомендують застосовувати амоксицилін/клавуланова кислота у співвідношенні 7:1, тому дані щодо корекції дози відсутні.

Пацієнти з печінковою недостатністю: запобіжні заходи під час використання та періодична перевірка функції печінки під час застосування препарату.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Передозування:

Симптоми з боку шлунково-кишкового тракту та порушення водного балансу, електролітів можуть бути проявом передозування. Спостерігаються кристали амоксициліну в сечі, в окремих випадках ниркова недостатність.

Сейсм може виникнути у пацієнтів з нирковою недостатністю або високими дозами. Кристал амоксициліну також було виявлено в трубках сечового міхура, особливо після використання високих доз шляхом ін’єкції. Тому необхідно періодично перевіряти стан труб сечового міхура.

Як працювати:

Припиніть вживання наркотиків, лікуйте симптоми з боку шлунково-кишкового тракту та стежте за водно-електролітним балансом.

Вивести амоксицилін/клавуланову кислоту з кровообігу можна методом гемолізу.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медпункти.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу?

Прийміть ліки, як тільки згадаєте. Використайте наступну дозу щонайменше через 4 години. Не використовуйте подвійні дози, щоб компенсувати пропущену дозу. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Інструкції щодо поводження з ADR:

При виникненні алергічних реакцій, таких як еритема, набряк, анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона, слід припинити, негайно розпочати екстрену терапію адреналіном, кисневим диханням, внутрішньовенною кортикоїдною терапією та вентиляцією, включаючи внутрішню трахею, і ніколи не лікувати препаратами, що містять антибіотичні компоненти групи пеніцилінів або цефалоспорини.

підробка коліт:

Будьте обережні при застосуванні

Перед початком лікування Ланамом ДТ 400 мг/57 мг необхідно ретельно дослідити історію алергії пацієнта на пеніцилін, цефалоспорин або інші бета-лактамні препарати.

Були зареєстровані важкі реакції гіперчутливості, іноді летальні (такі як анафілаксія та серйозні побічні ефекти). у пацієнтів, які лікуються препаратами пеніцилінового ряду. Ці реакції часто виникають у пацієнтів з алергією на пеніцилін та інші алергени в анамнезі. Якщо виникає алергічна реакція, необхідно припинити застосування амоксициліну/клавуланової кислоти та інших засобів лікування для іншого відповідного лікування.

Під час лікування Ланамом ДТ 400 мг/57 мг, якщо бактерії були ідентифіковані як чутливі до амоксициліну, можна перейти на один амоксицилін.

Цей препарат не підходить для лікування бактеріальних інфекцій, спричинених бактеріями, стійкими до бета-лактамних антибіотиків за проміжним механізмом бета-лактамазних ферментів, інгібованих клавулановою кислотою. Не використовуйте цей препарат для лікування бактеріальних інфекцій, спричинених s.pneumonia, стійкими до пеніциліну.

Судоми можуть виникнути у пацієнтів із порушенням функції нирок або високих доз.

Уникайте використання амоксициліну/кислоти клавуланової кислоти пацієнтам із підозрою на мононулоцитарну гіпертензію, оскільки такі пацієнти піддаються ризику висипу на кір під час застосування амоксициліну.

Застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном може збільшити ризик шкірної алергії.

Прийом препарату, який триває, іноді викликає надмірний ріст нечутливих бактерій.

Поява еритеми всього тіла з пустулами на початку лікування може бути проявом синдрому гострої пустули (AGEP). При появі цих проявів пацієнт повинен припинити прийом препарату та припинити прийом будь-яких препаратів, що містять амоксицилін.

Будьте обережні при застосуванні в комбінації з амоксициліном/клавулановою кислотою пацієнтам із порушенням функції печінки.

Побічна дія препарату в печінці в основному виникає у пацієнтів чоловічої статі, людей похилого віку і хворих необхідно лікувати тривалий час, рідко виникає у дітей. Як правило, ознаки та симптоми зазвичай виникають під час процесу або після короткого часу лікування, але в деяких випадках вони можуть бути зрозумілими лише через кілька тижнів після припинення лікування. Ці симптоми часто можуть зникати самі по собі. Проте все ще трапляються серйозні випадки, навіть летальні випадки

Але дуже рідко, головним чином у пацієнтів із серйозними захворюваннями або використовується в поєднанні з препаратами, які ризикують вразити печінку.

Коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків, повідомлялося про майже всі антибактеріальні засоби, включаючи амоксицилін, і може коливатися в межах від легкого до небезпечного для життя. Тому необхідно діагностувати це захворювання у пацієнтів з діареєю під час або після прийому ліків. Якщо фальшивий коліт спричинений антибіотиками, необхідно негайно припинити застосування амоксициліну/клавуланової кислоти та провести відповідне лікування. Антиперистальгічні інгібітори в цих випадках.

Під час тривалого лікування періодично перевіряйте функції таких органів, як функція нирок і печінки, гематологічний індекс.

Повідомлялося про зниження протромбінового часу у пацієнтів, які отримували лікування амоксициліном/клавулановою кислотою, але це трапляється рідко. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами слід контролювати стан пацієнта. При необхідності можна коригувати дозу перорального антикоагулянту для підтримки бажаної концентрації антикоагулянтів.

Дозування для пацієнтів із нирковою недостатністю слід коригувати залежно від ступеня ниркової недостатності (див. розділ «Доза — застосування»).

Дуже рідкісні випадки феномену кристалів сечі у пацієнтів, які зменшують виділення сечі, переважно у пацієнтів, які приймають ліки у формі ін’єкцій. Пацієнти повинні підтримувати достатню кількість рідини в ротовій порожнині та виключити її з сечею, щоб зменшити здатність викликати кристали амоксициліну в сечі, особливо при прийомі препарату у високих дозах. У пацієнтів з розміщенням сечовивідних шляхів регулярні контрольні точки потребують катетера.

Під час лікування амоксициліном слід використовувати фермент глюкозооксидазу, коли необхідний тест на глюкозу в сечі через неферментні методи, які можуть дати хибнопозитивні результати.

Клавуланова кислота в препараті може викликати безглузде зчеплення IgG і альбуміну на мембрані еритроцитів, що призводить до хибнопозитивного результату розчину Кумбса.

Препарат може спричинити хибнопозитивний результат тестування Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA через перехресні реакції з полісахаридами та поліфуранозою, які не є Aspergillus. Тому пацієнтам, які приймають амоксицилін і клавуланову кислоту, слід бути обережними при наявності позитивного результату при тестуванні цим методом і в подальшому визначити іншими методами діагностики.

Інформація, що стосується допоміжних речовин препарату:

Препарат містить fd & c yellow 5 alum lake та Indigo Carmin Lake, тому слід бути обережними при прийомі препарату пацієнтам з атопічною алергією.

Вплив препаратів на керування транспортними засобами та роботу з механізмами

Досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами немає. Однак деякі небажані ефекти препарату, такі як алергічні реакції, запаморочення, судоми ... можуть знизити концентрацію уваги та реакційну здатність пацієнта. Тому слід бути обережними при застосуванні препарату для цих об’єктів. Якщо у пацієнта спостерігаються зазначені вище небажані ефекти, не рекомендується керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Використовуйте ліки жінкам під час вагітності та лактації

Вагітні жінки:

Дослідження на тваринах показують, що препарат не є прямо чи опосередковано шкідливим для вагітності, розвитку ембріона/плоду, пологів або розвитку після народження.

Дані про застосування амоксициліну/клавуланової кислоти вагітними жінками також показують, що це не підвищує ризик вроджених вад у дітей, однак ці дослідження дані все ще обмежені. В одному дослідженні за участю недоношених жінок через раннє відходження навколоплідних вод повідомлялося про те, що профілактичне лікування амоксициліном/клавулановою кислотою може збільшити ризик некротичних кишкових інфекцій у немовлят.

Тому пацієнткам слід уникати прийому препарату під час вагітності, якщо тільки не призначено лікарем.

жінки, які годують груддю:

Амоксицилін і клавуланова кислота є грудним молоком (немає інформації про вплив клавуланової кислоти на дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні). Це може призвести до діареї або грибкової інфекції на слизових оболонках у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, тому припиніть грудне вигодовування, щоб забезпечити безпеку для немовлят. Слід враховувати чутливість дітей до препаратів. Амоксицилін/клавуланова кислота використовується лише під час годування груддю після оцінки лікарем співвідношення користі та потенційного ризику.

Інтерактивний препарат

пероральні антикоагулянти:

Насправді пероральні антикоагулянти та антибіотики пеніцилінового ряду широко використовувалися без жодних взаємодій. Проте в літературі йдеться про підвищення міжнародного нормалізаційного індексу (МНВ) у пацієнтів, які застосовують аценокумарол або варфарин одночасно з амоксициліном. У разі необхідності одночасного застосування слід ретельно контролювати протромбіновий час або МНВ на початку або припиненні застосування Ланаму ДТ 400 мг/57 мг. При необхідності можна скорегувати дозу антикоагулянту.

метотрексат:

Антибіотики пеніцилінового ряду знижують секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи токсичність метотрексату.

Пробенецид:

Уникайте одночасного застосування з пробенецидом. Пробенецид зменшує секрецію амоксициліну в ниркових канальцях, таким чином збільшуючи та подовжуючи концентрацію амоксициліну в крові, але не впливає на клавуланову кислоту.

мікофенолат мофетил:

У пацієнтів, які приймають мофетил мікофенолату, є повідомлення про 50% зниження метаболітів із залишковою мікофеноловою кислотною активністю (МФК) після початку лікування комбінацією амоксицилін/клавуланова кислота. Зміна цієї концентрації може не точно показати зміни загального рівня впливу МФК. Таким чином, немає необхідності коригувати дозу мікофенолату мофетилу без клінічних ознак дисфункції трансплантації. Однак під час застосування препарату та протягом короткого часу після припинення лікування антибіотиками необхідно ретельно контролювати клінічний моніторинг.

Оральні контрацептиви:

Як і антибіотики широкого дії, препарат може знижувати ефективність оральних контрацептивів.

ніфедипін:

Підвищують абсорбцію амоксициліну.

Плоскогубці:

Можуть бути антагоністи між амоксициліном і бактерицидними бактеріями, такими як фузидова кислота, хлорамфенікол, тетрациклін.

Алопуринол:

У пацієнтів з гіперурикемією при застосуванні алопуринолу разом з амоксициліном буде посилюватися здатність амоксициліну.

Діагностичні тести:

Тест на глюкозу в сечі: під час лікування амоксициліном, так

Використовуйте ферментний метод глюкозооксидази, коли необхідно перевірити глюкозу в сечі, оскільки ферментні методи можуть дати фальшиві позитивні результати.

Кумбс: клавуланова кислота викликає наративну когезію IgG і альбуміну на мембрані еритроцитів, що призводить до хибнопозитивного результату розчину Кумбса.

Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA: препарат може спричинити фальшивий позитивний результат Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA через перехресні реакції з полісахаридами та поліфуранозою не є Aspergillus. Тому пацієнтам, які приймають амоксицилін і клавуланову кислоту, слід бути обережними при наявності позитивного результату при тестуванні цим методом і в подальшому визначити іншими методами діагностики.