دواء ديودارت 0.5 ملغ/0.4 ملغ GSK علاج تضخم البروستاتا الحميد (30 قرص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 30 قرص
المواصفات دوتاستيريدي، تامسولوسين
المكوّن كاتالنت

المكوّن

معلومات التكوينمحتوى
دوتاستيريدي0.5 ملغ
تامسولوسين0.4 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

يتم استخدام أدوية ديودارت في الحالات التالية:

  • يستخدم لعلاج تضخم البروستاتا الحميد الذي تكون أعراضه متوسطة إلى شديدة. يقلل الدواء من خطر احتباس البول الحاد والجراحة لدى المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد مع أعراض متوسطة إلى شديدة.

    • الطاقة الدوائية

    ديودارت عبارة عن مزيج من عقارين مع آلية تكميلية لتحسين الأعراض لدى مرضى تضخم البروستاتا الحميد: دوتاستيريد، وهو مثبط مزدوج 5 α-Reductase (5 Ari) وتامسولوسين هيدروكلوريد، وهو مقاوم لمستقبلات ألفا 1 أ الأدرينالية.

    لا يوجد اختلاف متوقع في القوة الدوائية لديودارت، وهو عبارة عن تركيبة جرعة ثابتة مقارنة بدوتاستيرايد وتامسولوسين هيدروكلوريد، مع أدوية منفصلة.

    دوتاستيريدي

    دوتاستيريدي هو مثبط مزدوج لإنزيم 5-ألفا ريدوكتيز. يثبط دوتاستيرايد إيزوإنزيم 5 ألفا-ريدوكتاز لكل من النوع 1 والنوع 2 وهي إنزيمات مسؤولة عن تحويل التستوستيرون إلى 5 ألفا ديهدروتستوسترون (DHT). DHT هو الأندروجين الذي يلعب الدور الرئيسي في زيادة أنسجة البروستاتا.

    يقلل دوتاستيرايد من مستوى DHT، ويقلل من حجم البروستاتا، ويحسن أعراض المسالك البولية السفلية وتدفق البول ويقلل من خطر الإصابة بالبول والجراحة المرتبطة بتضخم البروستاتا الحميد.

    عند الاستخدام اليومي لدوتاستيرايد، فإن الحد الأقصى من التأثير يقلل من DHT يعتمد على الجرعة ويتم ملاحظته لمدة 1-2 أسابيع من تناول الدواء. بعد أسبوع وأسبوعين من استخدام دوتاستيرايد بجرعة 0.5 ملغ يوميًا، ينخفض ​​متوسط ​​تركيز DHT في المصل بحوالي 85% و90%.

    في المرضى الذين يتناولون دوتاستيرايد يوميًا 0.5 ملغ، يكون انخفاض DHT بنسبة 94% في سنة واحدة و93% في سنتين، ويكون زيادة هرمون التستوستيرون في الدم 19% في كل من سنة وسنتين. وهذه نتيجة متوقعة لتأثير مثبط إنزيم 5 ألفا اختزال ولا تسبب أي آثار غير مرغوب فيها.

    تامسولوسين

    يثبط تامسولوسين المستقبل الأدرينالي α1 في البروستاتا الملساء وعضلة المثانة. ما يقرب من 75% من المستقبل α1 في البروستاتا هو من النوع α1a.

    يزيد تامسولوسين من الحد الأقصى لتدفق البول عن طريق تقليل توتر العضلات الملساء للبروستاتا والإحليل، وبالتالي تقليل الانسداد. كما يعمل تامسولوسين على تحسين مجمعات الأعراض المحفزة والانسداد التي يلعب فيها عدم استقرار المثانة غير المستقرة وتوتر العضلات الملساء في المسالك البولية السفلية دورًا مهمًا. يمكن لحاصرات ألفا-1 الأدرينالية أن تخفض ضغط الدم عن طريق تقليل المقاومة المحيطية.

    الحركية الدوائية

    تم إثبات المكافئ البيولوجي بين دوتاستيرايد - تامسولوسين والاستخدام المتزامن لكبسولات دوتاستيرايد وتامسولوسين.

    تم إجراء أبحاث مكافئة للجرعة الواحدة في كل من حالات الجوع والشبع. لوحظ انخفاض بنسبة 30% في الحد الأقصى لعنصر تامسولوسين في مزيج من دوتاستيريد - تامسولوسين في حالة الجوع مقارنة بحالة الجوع. الغذاء لا يؤثر على المساحة تحت المنحنى للتامسولوسين.

    دوتاستيريدي

    الامتصاص:

    تستخدم كبسولات دوتاستيرايد الجيلاتينية الرخوة عن طريق الفم مع المحلول. بعد تناول جرعة واحدة قدرها 0.5 ملغ، يتم الوصول إلى أعلى تركيز لمصل دوتاستيريد خلال 1 إلى 3 ساعات.

    يبلغ التوافر الحيوي المطلق لدى البشر حوالي 60% مقارنة بساعتين من التسريب في الوريد. لا يتأثر التوافر الحيوي لدوتاستيريدي بالطعام.

    التوزيع:

    تظهر البيانات الديناميكية بعد الجرعة الواحدة والتذكيرات أن دوتاستيريد له توزيع كبير (300 إلى 500 لتر). يرتبط دوتاستيريد بشكل كبير ببروتينات البلازما (> 99.5%).

    بعد الجرعة اليومية، يصل تركيز دوتاستيرايد في المصل إلى 65% تركيز ثابت بعد شهر واحد وحوالي 90% بعد 3 أشهر. يبلغ التركيز المستقر في المصل (CSS) حوالي 40 نانوجرام/مل بعد 6 أشهر من تناول الدواء بجرعة 0.5 ملغ مرة واحدة يوميًا. على غرار المصل، يصل تركيز دوتاستيريدي في السائل المنوي إلى حالة مستقرة بعد 6 أشهر. بعد 52 أسبوعًا من العلاج، يبلغ متوسط ​​تركيز دوتاستيريدي في السائل المنوي 3.4 نانوجرام/مل (بين 0.4 إلى 14 نانوجرام/مل). دوتاستيرايد من المصل المتفرق إلى السائل المنوي يبلغ متوسطه 11.5%.

    التغير البيولوجي:

    في المختبر، يتم استقلاب دوتاستيرايد بواسطة الإنزيم CYP3A4 من السيتوكروم P450 في البشر إلى مستقلبين مساعدين في شكل مونوهيدروكسيلات، ولكن لا يتم استقلابه بواسطة CYP1A2، CYP2E6، CYP2E1، CYP2C8، CYP2C9، CYP2C19، CYP2B6 أو CYP2D6 أو CYP2D6.

    في مصل الدم البشري، بعد الجرعات للوصول إلى حالة مستقرة، تم تقييمها بطريقة الطيف، تم اكتشاف دوتاستيرايد في شكل 3 مستقلبات رئيسية لم تتغير (4'-هيدروكسي دوتاستيرايد، 1.2-ثنائي هيدرو دوتاستيرايد و6-هيدروكسي دوتاستيرايد) ومادتين مساعدتين (6.4'-ثنائي هيدروكسي دوتاستيرايد و15-هيدروكسي دوتاستيرايد). تم اكتشاف 5 مستقلبات دوتاستيرايد في مصل الإنسان أيضًا في مصل الفئران، ولكن لا يزال غير معروف للكيمياء المجسمة لمجموعة الهيدروكسيل المركبة في 6 و15 موضعًا في المستقلبات في البشر والجرذان.

    العصر:

    يتم استقلاب دوتاستيريد على نطاق واسع. بعد تناول دوتاستيريد 0.5 ملغ/يوم للوصول إلى حالة مستقرة لدى الإنسان، 1.0% إلى 15.4% (5.4% في المتوسط). تفرز الجرعة الفموية في البراز على شكل دوتاستيريد. يتم إخراج باقي الجرعة في البراز على شكل 4 مستقلبات رئيسية بنسبة 39%، 21%، 7% و 7% لكل مادة مرتبطة بالأدوية و 6 مستقلبات مساعدة (أقل من 5% لكل مادة).

    يتم العثور على كمية صغيرة جدًا من دوتاستيريدي (أقل من 0.1% من الجرعة) في البول.

    مع التركيز العلاجي، تكون المدة الأخيرة للدوتاستيرايد من 3 إلى 5 أسابيع.

    يستمر اكتشاف تركيز دوتاستيرايد (أكبر من 0.1 نانوجرام/مل) لمدة تصل إلى 4-6 أشهر بعد التوقف عن العلاج.

    مع التركيزات المنخفضة في المصل (أقل من 3 نانوجرام/مل)، يتم التخلص من دوتاستيرايد بسرعة بالتركيز والتركيز يعتمد على التركيز. تظهر الجرعات المفردة البالغة 5 ملغ أو أقل دليلاً على الإفراز السريع وقصر مدة البيع من 3 إلى 9 أيام.

    في تركيز المصل، أكبر من 3 نانوجرام/مل، يتم التخلص من دوتاستيرايد ببطء (0.35 إلى 0.58 لتر/ساعة) بشكل رئيسي عن طريق الإزالة الخطية، غير المشبعة خلال آخر 3 إلى 5 أسابيع من البيع. عند تركيز العلاج، بعد استخدام الجرعة تكرر 0.5 ملغ / يوم، وتكون التصفية الأبطأ هي السائدة وتكون تصفية الجسم بالكامل خطية ولا تعتمد على التركيز.

    تامسولوسين

    الامتصاص:

    يتم امتصاص هيدروكلوريد تامسولوسين من الأمعاء ويتمتع بتوافر حيوي كامل تقريبًا.

    يُظهر تامسولوسين هيدروكلوريد ديناميكيات خطية بعد الاستخدام الفردي أو المتعدد، ويصل تامسولوسين إلى تركيز ثابت في اليوم الخامس عند تناول جرعة مرة واحدة يوميًا. يتم تقليل سرعة امتصاص تامسولوسين هيدروكلوريد عن طريق الطعام الجديد. ومن الممكن تحقيق امتصاص منتظم عن طريق إعطاء المريض تامسولوسين هيدروكلوريد بعد حوالي 30 دقيقة من تناول الوجبة كل يوم.

    التوزيع:

    إن متوسط ​​حجم التوزيع المحدد في الحالة المستقرة للتامسولوسين هيدروكلوريد بعد استخدام المسالك الوريدية لـ 10 رجال بالغين أصحاء هو 16 لتر، ويشير هذا الرقم إلى التوزيع في السوائل خارج الخلية في الجسم.

    يرتبط هيدروكلوريد تامسولوسين مع الكثير من بروتينات البلازما (94% إلى 99%)، بشكل رئيسي مع بروتين سكري ألفا-1 (AAG)، مع اتصال خطي في نطاق واسع من التركيزات (20 إلى 600 نانوجرام/مل).

    التغير البيولوجي:

    لا يوجد تحول بيولوجي من تامسولوسين هيدروكلوريد [أيزومر R (-)] إلى متماثل الشكل (+) في البشر. يتم استقلاب تامسولوسين هيدروكلوريد على نطاق واسع عن طريق إنزيمات السيتوكروم P450 في الكبد ويتم إخراج أقل من 10٪ من الجرعة في البول بشكل ثابت. ومع ذلك، لم يتم تحديد الخصائص الدوائية للأيضات في البشر. تظهر النتائج في المختبر أن CYP3A4 وCYP2D6 مرتبطان باستقلاب تامسولوسين بالإضافة إلى المشاركة الصغيرة لنظائر إنزيمات CYP الأخرى. يمكن أن يؤدي تثبيط إنزيمات التمثيل الغذائي في الكبد إلى زيادة التعرض للتامسولوسين (انظر التحذير والتفاعل ). تخضع مستقلبات تامسولوسين هيدروكلوريد لمزيج واسع النطاق مع الجلوكورونيد أو الكبريتات قبل إفرازها عن طريق الكلى.

    العصر:

    مدة خروج تامسولوسين من 5 إلى 7 ساعات. ويتم إخراج حوالي 10% منه على شكل بول غير متغير.

    كبار السن

    دوتاستيريدي:

    تم تقييم الحرائك الدوائية والديناميكية الدوائية لدوتاستيرايد على أكثر من 36 رجلاً يتمتعون بصحة جيدة تتراوح أعمارهم بين 24 إلى 87 عامًا باستخدام جرعة واحدة من 5 ملغ من دوتاستيرايد. لا يختلف التعرض للدوتاستيرايد، الذي يتم التعبير عنه بقيم AUC وCMAX، من حيث الأهمية الإحصائية عند مقارنة الفئات العمرية. لا يوجد فرق ذو دلالة إحصائية في وقت البيع لدى المجموعة من 50 إلى 69 سنة أكبر من مجموعة الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 70 سنة، وهو العمر الشائع لتضخم البروستاتا الحميد. ولا توجد ملاحظة أن الفرق في فعالية الدواء يقاس بانخفاض هرمون DHT بين الفئات العمرية. أظهرت النتائج عدم الحاجة إلى تعديل جرعة دوتاستيريد حسب العمر.

    تامسولوسين:

    تقارن الأبحاث المتقاطعة التعرض المكشوف بالكامل (AUC) ويظهر وقت بيع تامسولوسين هيدروكلوريد أن الاتجاه الحركي الدوائي لتامسولوسين هيدروكلوريد يمكن أن يستمر قليلاً عند الرجال المسنين مقارنة بالرجال الشباب الأصحاء. يعتبر التحفيز مستقلاً عن تامسولوسين هيدروكلوريد المرتبط بـ AAG، ولكنه يتناقص مع تقدم العمر، مما يجعل تعرض الجسم (AUC) أعلى بنسبة 40٪ من الفئة العمرية 55 إلى 75 مقارنة بالفئة العمرية 20 إلى 32 عامًا.

    الفشل الكلوي

    دوتاستيريدي:

    لم يتم دراسة تأثير الفشل الكلوي على الحرائك الدوائية لدوتاستيرايد. ومع ذلك، تم اكتشاف أقل من 0.1% من جرعة دوتاستيريد الفموية 0.5 ملغ في حالة مستقرة في البول البشري، لذلك ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي.

    تامسولوسين:

    تمت مقارنة صيدلية تامسولوسين هيدروكلوريد بـ 6 أشخاص يعانون من الفشل الكلوي الخفيف إلى المتوسط ​​(30 ≥ Clcr 90 مل / دقيقة / 1.73 م 2). مع ملاحظة التغير في تركيز تامسولوسين هيدروكلوريد في البلازما نتيجة التماسك مع AAG، فإن تركيز تامسولوسين هيدروكلوريد غير مرتبط (نشط)، كما أنه في الواقع لا يزال ثابتًا نسبيًا. ولذلك، ليست هناك حاجة لتعديل جرعة كبسولة تامسولوسين هيدروكلوريد للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي. ومع ذلك، لا توجد دراسة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي في نهاية المرحلة (CLCR فشل الكبد

    دوتاستيريدي:

    لا يوجد أي تأثير لفشل الكبد على الحرائك الدوائية الديناميكية للدوتاستيرايد (انظر قسم التحذير). نظرًا لأنه يتم استقلاب دوتاستيريد على نطاق واسع، فقد يكون التعرض له أعلى لدى المرضى الذين يعانون من فشل الكبد.

    تامسولوسين:

    تمت مقارنة الحرائك الدوائية لتامسولوسين هيدروكلوريد مع 8 أشخاص يعانون من فشل الكبد المتوسط ​​(تصنيف الطفل - بوغ: المستوى A وB) و8 أشخاص عاديين. مع ملاحظة التغير في تركيزات تامسولوسين هيدروكلوريد في البلازما نتيجة التماسك مع AAG، فإن تركيز تامسولوسين هيدروكلوريد لا يرتبط (نشط) بشكل ضئيل مع تغير معتدل (32٪) من التصفية الفعلية لتامسولوسين هيدروكلوريد. ولذلك، ليست هناك حاجة لتعديل جرعة تامسولوسين هيدروكلوريد للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط. لم تتم دراسة تامسولوسين هيدروكلوريد في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد.

    قبل اتخاذ دواء ديودارت 0.5 ملغ/0.4 ملغ GSK علاج تضخم البروستاتا الحميد (30 قرص)

    كيفية الاستخدام

    الأدوية عن طريق الفم.

    الجرعة

    الرجال البالغين (بما في ذلك كبار السن):

    الجرعة الموصى بها من ديودارت هي كبسولة (0.5 مجم/0.4 مجم) عن طريق الفم بعد حوالي 30 دقيقة من تناول الوجبة كل يوم. يجب ابتلاع الكبسولة، ويجب عدم مضغها أو فتح الكيس. إن التعرض للمادة الموجودة في كبسولة دوتاستيريد في القشرة الصلبة يمكن أن يسبب تهيج الغشاء المخاطي للفم.

    الفشل الكلوي:

    لم تتم دراسة تأثيرات الفشل الكلوي على الحرائك الدوائية لدوتاستيريدي-تامسولوسين. ومع ذلك، لا توجد حاجة لتعديل الجرعة لدى مرضى الفشل الكلوي.

    الفشل الكبدي:

    لم تتم دراسة تأثير الفشل الكبدي على الحرائك الدوائية لدوتاستيريدي-تامسولوسين. يمنع استخدام دواء ديودارت لمرضى الفشل الكبدي الحاد.

    ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

    ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ تعكس العناصر التالية المعلومات المتاحة للمكونات المنفصلة.

    دوتاستيريدي

    في الدراسات التطوعية، لا تعد جرعات الدوستايد التي تصل إلى 40 مجم/يوم (80 ضعف جرعة العلاج) لمدة 7 أيام ذات أهمية فيما يتعلق بالسلامة. في الدراسات السريرية، عندما يستخدم المريض 5 ملغ يوميًا لمدة 6 أشهر، لا يوجد أي تأثير غير مرغوب فيه بخلاف الآثار غير المرغوب فيها التي تمت مواجهتها عند علاج 0.5 ملغ.

    نظرًا لعدم وجود ترياق محدد لدوتاستيرايد، في حالة الاشتباه في تناول جرعة زائدة، يجب إجراء علاج الأعراض واستخدام تدابير الدعم المناسبة.

    تامسولوسين

    في حالة انخفاض ضغط الدم الحاد الذي يحدث بعد تناول جرعة زائدة من تامسولوسين هيدروكلوريد، يدعم القلب والأوعية الدموية. يمكن تحقيق استعادة ضغط الدم وتطبيع معدل ضربات القلب عن طريق السماح للمريض بالاستلقاء. إذا لم يكن هذا فعالا بما فيه الكفاية، استخدم المواد التي تزيد من الحجم، وإذا لزم الأمر، استخدم أدوية مضيق للأوعية ويجب مراقبة وظائف الكلى ودعمها إذا لزم الأمر. تظهر البيانات المأخوذة من المختبر أن تامسولوسين هيدروكلوريد يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة 94% إلى 99%؛ ولذلك فإن الفصل لا يبدو مفيداً في إخراج التامسولوسين من الجسم.

    ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

    آثار جانبية

    عند استخدام دواء ديودارت، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

    دوتاستيريدي

    نادر جدًا ADR

  • اضطراب الجهاز المناعي: ردود فعل تحسسية، بما في ذلك الطفح الجلدي والحكة والشرى والوذمة الموضعية والوذمة الوعائية.
  • الاضطرابات النفسية: الاكتئاب.
  • اضطرابات الثدي والجهاز التناسلي: ألم الخصية وتورم الخصية.

    • نادر، ADR

  • اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: تساقط الشعر (تساقط شعر الجسم بشكل أساسي)، شعر الشعر.

    • تامسولوسين

    شائع (≥ 1/100،

  • قذف مذهول وغير طبيعي.

    • غير شائع (≥ 1/1000، تنظيف طبلة الصدر، الإمساك، الإسهال، القيء، الضعف، التهاب الأنف، الطفح الجلدي، الحكة، الشرى، انخفاض ضغط الدم.

    نادر (≥ 1/10000، إغماء، تصوير الأوعية.

  • البوتشيج، متلازمة ستيفنز جونسون. بما في ذلك تامسولوسين.

    الخبرة بعد الدورة الدموية: بالإضافة إلى ذلك، تم الإبلاغ عن حدوث رجفان أذيني، وعدم انتظام ضربات القلب، وعدم انتظام دقات القلب، وضيق في التنفس، ونزيف في الأنف، وعدم وضوح الرؤية، وانخفاض الرؤية، وحمامي متعددة الأشكال، وقشور، وجفاف الفم فيما يتعلق باستخدام تامسولوسين.

    تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

    عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

    • تحذيرات

    قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

    موانع الاستعمال

    يُمنع استعمال أدوية ديودارت في الحالات التالية:

  • المرضى الذين لديهم فرط حساسية تجاه دوتاستيريد أو مثبطات إنزيم 5-ألفا ريدوكتيز الأخرى أو تامسولوسين هيدروكلوريد أو أي من مكونات المستحضر.
  • النساء والأطفال.
  • المرضى الذين لديهم تاريخ من انخفاض ضغط الدم الوضعي وفشل الكبد الحاد.

    • الاحتياطات عند استخدام

    سرطان البروستاتا:

    في دراسة استمرت 4 سنوات على أكثر من 8000 رجل تتراوح أعمارهم بين 50 إلى 75 عامًا، وكانت نتائج خزعة سرطان البروستاتا سلبية قبل وقيمة PSA الأولية في نطاق 2.5NG/mL و10.0NG/mL (تقليل البحث)، تم تشخيص إصابة 1517 رجلاً بسرطان البروستاتا. نسبة الإصابة الجديدة بسرطان البروستاتا لديها جليسون 8 - 10 في المجموعة التي تستخدم Avodart (ن = 29، 0.9%) أعلى من مجموعة الدواء الوهمي (ن = 19، 0.6%).

    لا تزيد نسبة الإصابة الجديدة بسرطان البروستاتا باستخدام GLASON 5 - 6 أو 7 - 10. لم يتم إثبات وجود علاقة سبب ونتيجة بين Avodart وسرطان البروستاتا مرتفع المستوى. الأهمية السريرية لهذا الاختلاف الحسابي غير واضحة. يجب تقييم الرجال الذين يستخدمون ديودارت بانتظام حول خطر الإصابة بسرطان البروستاتا بما في ذلك اختبار PSA.

    في دراسة مراقبة إضافية مدتها سنتان على المرضى الأوليين من الوقاية من Avodart (Reduce)، تم تشخيص معدل منخفض جديد لسرطان البروستاتا الجديد في مجموعة Dutasteride (العدد = 14، 1.2%) ومجموعة الدواء الوهمي (العدد = 7، 0.7%)، حيث لم يتم التعرف على حالات جديدة مع GLASON 8 - 10.

    المستضد النوعي للبروستات PSA:

    يخفض ديودارت متوسط ​​PSA في المصل بحوالي 50% بعد 6 أشهر من العلاج.

    يجب على المرضى الذين يستخدمون ديودارت الوصول إلى قيمة PSA الأساسية الجديدة، والتي يتم تحديدها بعد 6 أشهر من العلاج بـ ديودارت. توصيات لمراقبة قيم PSA بانتظام بعد ذلك. يتم تأكيد أي زيادة في PSA من أدنى مستوى لـ PSA بينما استخدام Duodart قد يكون علامة على سرطان البروستاتا أو عدم الالتزام بـ Duodart ويجب تقييمه بعناية، حتى عندما تكون هذه القيم لا تزال ضمن الحدود الطبيعية للرجال الذين لا يستخدمون 5-kara. لتقييم قيمة PSA لدى المرضى الذين يستخدمون ديودارت، يُنصح بالبحث عن قيم PSA السابقة للمقارنة.

    تعود مستويات PSA في الدم إلى قيمتها الأساسية خلال 6 أشهر بعد التوقف عن العلاج.

    لا تزال النسبة بين دعم البرامج والإدارة الحر وإجمالي دعم البرامج والإدارة ثابتة حتى تحت تأثير ديودارت. إذا أراد الأطباء السريريون استخدام نسبة PSA المجانية كإجراءات داعمة للكشف عن سرطان البروستاتا لدى الرجال الذين يستخدمون علاج Duodart، فلا يلزم تعديل هذه القيمة.

    يجب فحص المستقيم بالأصابع بالإضافة إلى مراجعات أخرى للكشف عن سرطان البروستاتا لدى مرضى BPH (تضخم البروستاتا الحميد: تضخم البروستاتا) قبل استخدام ديودارت ومن ثم يجب فحصه بشكل دوري.

    الآثار الجانبية للقلب والأوعية الدموية:

    في دراستين سريريتين مدتهما 4 سنوات، كانت نسبة الإصابة الجديدة بفشل القلب (مصطلح مشترك للأحداث المبلغ عنها، تشمل بشكل رئيسي قصور القلب وفشل القلب الاحتقاني) في المرضى الذين يستخدمون تركيبة ديودارت وحاصرات ألفا، بشكل رئيسي تامسولوسين، أعلى من أولئك الذين لا يستخدمون علاجًا منسقًا. في هذين الاختبارين، كان معدل الإصابة الجديد بقصور القلب منخفضًا (≥1%) والفرق بين الدراسات. لم يتم ملاحظة وجود خلل في معدل حدوث الأحداث القلبية الوعائية الضارة بشكل عام في كلا الاختبارين. لا يوجد سبب لوجود علاقة سببية بين ديودارت (علاج منفرد أو بالاشتراك مع حاصرات ألفا) وقصور القلب.

    سرطان الثدي:

    نادرا ما يتم الإبلاغ عن سرطان الثدي لدى الرجال في المرضى الذين يستخدمون ديودارت في التجارب السريرية وخلال مرحلة ما بعد الدورة الدموية. ومع ذلك، فقد أظهرت الدراسات الوبائية أنه لا توجد زيادة في خطر الإصابة بسرطان الثدي لدى الرجال عند استخدام 5-كارا. يحتاج الأطباء إلى توجيه مرضاهم للإبلاغ الفوري عن أي تغييرات في أنسجة الثدي مثل الأورام أو إفراز الحلمات.

    انخفاض ضغط الدم:

    بالإضافة إلى حاصرات ألفا-1 الأدرينالية الأخرى، قد يحدث انخفاض ضغط الدم العمودي لدى المرضى الذين يعالجون بالتامسولوسين، وفي بعض الحالات النادرة يمكن أن يسبب الإغماء.

    يجب على المرضى الذين يبدأون العلاج بديودارت أن يحرصوا على الجلوس أو الاستلقاء عند ظهور العلامات الأولى لانخفاض ضغط الدم (الدوخة والدوار) حتى تختفي الأعراض.

    يجب توخي الحذر عند استخدام حاصرات ألفا الأدرينالية، بما في ذلك تامسولوسين مع مثبطات PDE5. تعتبر حاصرات ألفا الأدرينالية ومثبطات PDE5 من موسعات الأوعية الدموية التي يمكن أن تخفض ضغط الدم. الاستخدام المتزامن لهاتين المجموعتين من الأدوية لديه القدرة على التسبب في أعراض انخفاض ضغط الدم.

    متلازمة القزحية الناعمة أثناء الجراحة (متلازمة القزحية المرنة أثناء العملية الجراحية - IFIS):

    تمت ملاحظة متلازمة القزحية الناعمة أثناء الجراحة (ifis، أحد أشكال التلاميذ الصغار) أثناء جراحة إزالة المياه البيضاء في بعض المرضى الذين عولجوا بحاصرات ألفا -1 الأدرينالية، بما في ذلك تامسولوسين. يمكن أن يؤدي التهاب الزائدة الدودية إلى زيادة خطر حدوث مضاعفات في العين أثناء الجراحة وبعدها.

    في عملية تقييم الجراحة، يجب على جراح المياه البيضاء وفريق العيون الطبي النظر في ما إذا كان يمكن للمريض تحديد جدول زمني لجراحة إزالة المياه البيضاء أو تم علاجه بديودارت أم لا للتأكد من وجود التدابير المناسبة لعلاج إذا حدث ذلك أثناء الجراحة.

    تسريب الكبسولات:

    يتم امتصاص دوتاستيرايد عن طريق الجلد، لذلك يجب على النساء والأطفال تجنب ملامسة الكبسولات المتسربة. في حالة تسرب ملامسة الكبسولات، اغسل الجلد فورًا بالماء والصابون.

    مثبطات CYP3A4 وCYP2D6:

    نظرًا لاحتمال تعرض تامسولوسين للتعرض، لا ينصح بتنسيق تامسولوسين هيدروكلوريد للمرضى الذين يستخدمون مثبطات CYP3A4 القوية (مثل الكيتوكونازول) ويجب استخدامه بحذر في المرضى الذين يستخدمون مثبطات CYP3A4 المتوسطة (مثل الاريثروميسين) أو مثبطات قوية أو متوسطة أو طبية. الجمع بين مثبطات CYP3A4 وCYP2D6، أو في المرضى المعروفين بضعف التمثيل الغذائي CYP2D6.

    الفشل الكبدي:

    لم يتم دراسة تأثير الفشل الكبدي على الحرائك الدوائية للدوتاستيد. نظرًا لأن دوتاستيرايد يتم استقلابه على نطاق واسع ويبلغ عمر النصف له 3 إلى 5 أسابيع، يجب الحذر عند استخدام دوتاستيرايد للمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد.

    القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

    لا توجد دراسة لتقييم تأثير ديودارت على القدرة على أداء الوظائف التي تتطلب الحكم، المهارات الحركية أو المهارات المعرفية. لكن يُنصح بإخطار المريض باحتمالية ظهور أعراض مرتبطة بانخفاض ضغط الدم مثل الدوخة عند استخدام ديودارت.

    الحمل

    يمنع استخدام ديودارت للنساء.

    دوتاستيريدي

    لا تقم بإجراء بحث دوتاستيريدي على البيانات السريرية للنساء التي تشير إلى أن حصار مستويات ديهدروتستوسترون يمكن أن يمنع نمو الأعضاء التناسلية الخارجية لدى الابن عندما تتعرض الأم لدوتاستيريدي.

    تامسولوسين

    لا يوجد دليل على أن تامسولوسين هيدروكلوريد للفئران وإناث الأرانب حامل بجرعة أعلى من علاج العلاجات الضارة.

    فترة الرضاعة الطبيعية

    لا أعرف ما إذا كان دوتاستيرايد أو تامسولوسين سيفرز في حليب الثدي.

    التفاعل الدوائي

    لا توجد دراسة حول التفاعل الدوائي مع ديودارت. تعكس العناصر التالية المعلومات المتاحة للمكونات المنفصلة.

    دوتاستيريدي

    أظهرت الدراسات الأيضية في المختبر أن دوتاستيرايد يتم استقلابه بواسطة إيزوزيم CYP3A4 للسيتوكروم P450 في البشر. ولذلك فإن تركيز دوتاستيريد في الدم قد يرتفع عند وجود مثبطات CYP3A4.

    تم اختبار المركبات للتفاعلات البشرية بما في ذلك تامسولوسين، تيرازوسين، وارفارين، ديجوكسين وكوليسترامين ولم تلاحظ التفاعلات الدوائية أو التفاعلات الدوائية ذات الأهمية السريرية.

    على الرغم من أن الدراسة لم تجر تفاعلات محددة مع مركبات أخرى، إلا أن حوالي 90% من الأشخاص في دراسات المرحلة الثالثة الرئيسية قد تناولوا دوتاستيريد في وقت واحد مع أدوية أخرى. لا توجد ملاحظات على التفاعلات الضارة السريرية الهامة في التجارب السريرية عند استخدام دوتاستيرايد في وقت واحد مع الأدوية المضادة للدهون، الأنجيوتنسين (ACE)، أدوية بيتا الأدرينالية، حاصرات قنوات الكالسيوم، الكورتيكوستيرويدات، الأدوية المدرة للبول، الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) مجموعة الكينولون.

    تامسولوسين

    هناك خطر نظريًا لزيادة تأثير انخفاض ضغط الدم عند استخدام تامسولوسين هيدروكلوريد مع الأدوية التي يمكن أن تخفض ضغط الدم، بما في ذلك التخدير ومثبطات PDE5 وغيرها من حاصرات ألفا -1 الأدرينالية. لا يجوز استخدام ديودارت مع حاصرات ألفا-1 الأدرينالية.

    في نفس الوقت، يؤدي استخدام هيدروكلوريد تامسولوسين وكيتوكونازول إلى زيادة CMAX وAUC لهيدروكلوريد تامسولوسين. لم يتم تقييم تأثير الاستخدام المتزامن لكل من مثبطات CYP3A4 وCYP2D6 مع تامسولوسين هيدروكلوريد سريريًا، ولكن لديه القدرة على زيادة التعرض للتامسولوسين بشكل ملحوظ.

    في نفس الوقت، يقلل هيدروكلوريد تامسولوسين (0.4 مجم) وسيميتيدين (400 مجم كل 6 ساعات في 6 أيام) من التصفية (26٪) ويزيد المساحة تحت المنحني (44٪) من تامسولوسين هيدروكلوريد. يجب توخي الحذر عند استخدام ديودارت مع السيميتيدين.

    لم يتم إجراء أي بحث حول التفاعلات الدوائية - الأدوية بين تامسولوسين هيدروكلوريد والوارفارين. نتائج الدراسات المحدودة التي أجريت على الجسم الحي وفي الجسم الحي ليست كافية للتوصل إلى استنتاج. يجب توخي الحذر عند استخدام الوارفارين وهيدروكلوريد تامسولوسين.

    لا يوجد أي تفاعل عند استخدام تامسولوسين بالتزامن مع أتينولول، إنالابريل أو نيفيديبين. جرعة واحدة من البيوفيلين (5 ملغم/كغم)؛ جرعة واحدة من فوروسيميد في الوريد (20 ملغ)؛ لذلك، لا داعي لتعديل الجرعة عند استعمال هذه الأدوية مع ديودارت.

    التخزين

    يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

    عقاقير أخرى

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    count views

    كلمات رئيسية شعبية