Efavirenz Stella 600mg φάρμακο μετά από έκθεση στον HIV (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Νευρολογικά: Συντονισμός και ισορροπία παρεγκεφαλίδας, διαταραχές προσοχής, ζάλη, πονοκέφαλος, υπνηλία. στομάχι - έντερα: κοιλιακό άλγος, διάρροια, ναυτία, έμετος. ήπαρ - χολή: αυξάνει το ένζυμο ασπαρτάτη αμινοτρανσφεράση (AST), αμινοτρανσφεράση αλανίνης (ALT) και γάμμα - γάμα - γλουταμυλοτρανσφεράση (GGT).

Δέρμα και κατώτερος ιστός: κνησμός. όλο το σώμα: κουρασμένος.

Ασυνήθιστο, 1/1000

Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Child Pugh Group C).

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το

εξάνθημα

Έχει αναφερθεί φως στο μέσο σε κλινικές μελέτες με το Efavirenz. Το κατάλληλο αντιισταμινικό ή κορτικοστεροειδές φάρμακο μπορεί να βελτιώσει την ανοχή και να επιλύσει το εξάνθημα. Το σοβαρό εξάνθημα που συνοδεύεται από φουσκάλες, ξεφλούδισμα ή έλκη αναφέρθηκε σε ποσοστό μικρότερο του 1% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με Efavirenz.

Η διαφορετική αναλογία τριαντάφυλλων ή συνδρόμου Stevens - Johnson είναι περίπου 0,1%. Το efavirenz πρέπει να διακόπτεται σε ασθενείς με σοβαρό εξάνθημα που συνοδεύεται από φουσκάλες, ξεφλούδισμα του βλεννογόνου ή πυρετό.

Ψυχικά συμπτώματα

Ψυχικές παρενέργειες έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Efavirenz. Ο κίνδυνος σοβαρών ψυχικών παρενεργειών εμφανίζεται σε ασθενείς με ιστορικό ψυχικών διαταραχών. Ιδιαίτερα η σοβαρή κατάθλιψη είναι πιο συχνή σε ασθενείς με ιστορικό κατάθλιψης. Έχουν υπάρξει αναφορές για σοβαρή κατάθλιψη, θάνατο λόγω αυτοκτονίας, παραισθήσεις και ψυχικές διαταραχές.

Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται ότι εάν υπάρχουν συμπτώματα όπως σοβαρή κατάθλιψη, ψυχικές διαταραχές ή πρόθεση αυτοκτονίας, επικοινωνήστε αμέσως με τον γιατρό για να αξιολογήσει την πιθανότητα εμφάνισης συμπτωμάτων εάν πρέπει να χρησιμοποιήσετε ή όχι το Efavirenz και, εάν υπάρχουν, για να προσδιορίσετε εάν η συνέχιση της χρήσης του φαρμάκου είναι μεγαλύτερη από το όφελος ή όχι.

νευρολογικά συμπτώματα

Ζάλη, αϋπνία, υπνηλία, ποιότητα ύπνου και συχνά ασυνήθιστα όνειρα. Τα νευρολογικά συμπτώματα ξεκινούν συνήθως σε μία έως δύο ημέρες θεραπείας και συνήθως στην πρώτη θεραπεία, η οποία επιλύεται μετά από 2-4 εβδομάδες θεραπείας.

επιληψία

Έχει παρατηρηθεί διάσκεψη σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Efavirenz. Οι ασθενείς που χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με αντισπασμωδικά συχνά μεταβολίζονται μέσω του ήπατος όπως η φαινυτοΐνη, η καρβαμαζεπίνη και η φαινοβαρβιτάλη, μπορεί να απαιτούν περιοδική συγκέντρωση σε συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ηπατική νόσο

Υπάρχουν αρκετές αναφορές για αναφορές ηπατικής ανεπάρκειας σε ασθενείς που δεν είχαν προηγούμενη ηπατική νόσο ή γνωστούς παράγοντες κινδύνου. Επίσης, εξετάστε το ενδεχόμενο παρακολούθησης των ηπατικών ενζύμων και για τους δύο ασθενείς χωρίς ηπατική νόσο πριν ή παράγοντες κινδύνου.

Διατροφική επιρροή

Χρησιμοποιήστε το Efavirenz με αυξημένη απορρόφηση και μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών.

συνιστούν ότι το Efavirenz πρέπει να πεινάει, κατά προτίμηση πριν πάτε για ύπνο.

σύνδρομο ενεργοποίησης του ανοσοποιητικού

Σε ασθενείς με HIV λοίμωξη με σοβαρή ανοσοανεπάρκεια τη στιγμή του συνδυασμού αντιιικών φαρμάκων (Cart), μπορεί να προκύψει μια φλεγμονώδης αντίδραση σε ευκαιριακά ή ασυμπτωματικά ή εναπομένοντα παθογόνα και να προκαλέσει σοβαρές ή σοβαρές κλινικές καταστάσεις. Αυτές οι αντιδράσεις συνήθως παρατηρούνται για μερικές εβδομάδες ή τους πρώτους μήνες της θεραπείας με Cart.

Οι σχετικές φλεγμονώδεις αντιδράσεις είναι η αμφιβληστροειδοπάθεια από κυτταρομεγαλοϊό, η συστηματική ή εντοπισμένη λοίμωξη από Mycobacteria και η εντοπισμένη πνευμονία και η pneumocystis jiroveci (παλαιότερα γνωστή ως Pneumocystis Carinii). Οποιαδήποτε συμπτώματα φλεγμονής θα πρέπει να αξιολογούνται και να αντιμετωπίζονται όταν χρειάζεται. Αυτοάνοσες διαταραχές (όπως η νόσος του Grave) έχουν επίσης αναφερθεί στην ανοσοκατασταλτική νόσο, ωστόσο, ο χρόνος ανάπτυξης αλλάζει περισσότερο και αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν μετά από μήνες μετά την έναρξη της θεραπείας.

λίπος και μεταβολικές διαταραχές

Η συνδυαστική θεραπεία με αντιόξινα του ρετροϊού μπορεί να σχετίζεται με την ανακατανομή του σωματικού λίπους σε ασθενείς με HIV λοίμωξη. Δεν είναι σαφείς οι μακροπρόθεσμες συνέπειες αυτού του αντίκτυπου. Ο μηχανισμός αυτής της πρόσκρουσης δεν είναι πλήρως γνωστός. Υπήρξε η θεωρία της σχέσης μεταξύ της συσσώρευσης λίπους οργάνων, των αναστολέων πρωτεάσης, της ατροφίας του λίπους και των νουκλεοσιδικών φαρμάκων που αναστέλλουν το ένζυμο αντίστροφης αντιγραφής.

Υψηλότερος κίνδυνος δυσπλασίας λίπους εάν συνοδεύεται από μεμονωμένους παράγοντες όπως ηλικιωμένους και παράγοντες που σχετίζονται με φάρμακα, όπως η μακροχρόνια θεραπεία για ρετροϊούς και σχετικές μεταβολικές διαταραχές. Η κλινική εξέταση θα πρέπει να περιλαμβάνει αξιολόγηση των σωματικών σημείων ανακατανομής λίπους. Θα πρέπει να λάβετε υπόψη τα λιπίδια και το σάκχαρο του αίματος όταν πεινάτε. Οι διαταραχές των λιπιδίων θα πρέπει να αντιμετωπίζονται σωστά.

οστική νέκρωση

Ειδικά θέματα

Ηπατική νόσο

Το Efavirenz αντενδείκνυται για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια και δεν συνιστάται για ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια λόγω έλλειψης δεδομένων για τον προσδιορισμό της προσαρμογής της δόσης. Λόγω του ευρέως μεταβολικού μηχανισμού μέσω των διαμεσολαβητών του Efavirenz του κυτοχρώματος P450 και της περιορισμένης κλινικής εμπειρίας σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο, πρέπει να είστε προσεκτικοί κατά τη λήψη του Efavirenz για ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη δόση, ιδιαίτερα τα συμπτώματα στο νευρικό σύστημα. Θα πρέπει να γίνονται δοκιμές για την αξιολόγηση της ηπατικής νόσου σε αυτούς τους ασθενείς σε περιόδους περιοδικά.Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Efavirenz δεν έχει τεκμηριωθεί σε ασθενείς με σημαντικές ηπατικές διαταραχές. Οι ασθενείς με χρόνια ηπατίτιδα Β ή C και οι οποίοι λαμβάνουν θεραπεία συνδυασμού για αντιιικά φάρμακα θα αυξήσουν τον κίνδυνο σοβαρών παρενεργειών και μπορεί να προκαλέσουν θάνατο στο ήπαρ. Οι ασθενείς με προηγούμενη ηπατική δυσλειτουργία περιλαμβάνουν χρόνια ηπατίτιδα που αυξάνει τη μη φυσιολογική συχνότητα της ηπατικής λειτουργίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Retrovirus και οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται.

Εάν υπάρχουν ενδείξεις επιδείνωσης της ηπατικής νόσου ή επίμονης αύξησης των τρανσαμινασών στον ορό από 5 φορές ή περισσότερο από το ανώτερο όριο του φυσιολογικού εύρους συγκέντρωσης, συνιστάται να λάβετε υπόψη το δυνητικό εύρος οφέλους του Efaviren τοξικότητα στο ήπαρ. Σε αυτούς τους ασθενείς, διακοπή ή διακοπή της θεραπείας. Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με τοξικά φάρμακα στο ήπαρ, συνιστάται επίσης η παρακολούθηση των ηπατικών ενζύμων. Σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης αντιιικής θεραπείας κατά της ηπατίτιδας Β ή C, είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε τις σχετικές πληροφορίες αυτών των φαρμάκων.

νεφρική ανεπάρκεια

Η φαρμακοκινητική του Efavirenz δεν έχει μελετηθεί για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ωστόσο, μόνο λιγότερο από το 1% της δόσης του Efavirenz απεκκρίνεται με τη μορφή αμετάβλητων ούρων, επομένως η επίδραση της νεφρικής ανεπάρκειας στην αποβολή του Efavirenz είναι πολύ μικρή. Δεν υπάρχει εμπειρία στη λήψη φαρμάκων σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία και θα πρέπει να παρακολουθείται στενά η ασφάλεια σε αυτούς τους ασθενείς.

Ηλικιωμένοι

Δεν υπάρχουν αρκετοί ηλικιωμένοι ασθενείς που αξιολογούνται σε κλινικές μελέτες για να καθοριστεί εάν η διαφορά συγκρίνεται ή όχι με νεαρούς ασθενείς.

Παιδιά

Το εξάνθημα αναφέρθηκε σε 26 παιδιά από τα 57 (46%) που έλαβαν θεραπεία με Efavirenz για 48 εβδομάδες και 3 παιδιά είχαν έντονο εξάνθημα. Θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο προληπτικής θεραπείας για αντιισταμινικά κατάλληλα για παιδιά πριν από την έναρξη της θεραπείας με Efavirenz.

λακτόζη

Αυτό το φάρμακο περιέχει λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνιες γενετικές ασθένειες είναι δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης ή γλυκόζη - η γαλακτόζη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Το Efavirenz μπορεί να προκαλέσει ζάλη, συγκέντρωση ή υπνηλία. Οι ασθενείς θα πρέπει να αποφεύγουν επικίνδυνες εργασίες όπως η οδήγηση και ο χειρισμός μηχανημάτων εάν εμφανίσουν αυτά τα συμπτώματα.

Εγκυμοσύνη

Υπάρχουν 07 αναφορές ανάρρωσης για ελαττώματα του νευροπαθούς πόρου, συμπεριλαμβανομένης της μηνιγγικής κήλης, όλες οι μητέρες που χρησιμοποιούν θεραπευτικό σχήμα Efavirenz (εξαιρουμένων των συνδυασμένων δισκίων με μια δόση Efavirenz) τους πρώτους 3 μήνες της εγκυμοσύνης. Υπάρχουν δύο ακόμη περιπτώσεις (1 περίπτωση διάσωσης και 1 βάρδια διάσωσης) συμπεριλαμβανομένων συμβάντων ελαττωμάτων του νευρικού σωλήνα που έχουν αναφερθεί στα χάπια συνδυασμού σταθερής δόσης που περιέχουν Efavirenz, Emtricitabin και Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Η αιτία της αιτίας - τα αποτελέσματα μεταξύ αυτών των συμβάντων και της χρήσης του Efavirenz δεν έχουν τεκμηριωθεί. Επειδή τα ελαττώματα του νευρικού σωλήνα εμφανίζονται εντός των πρώτων 4 εβδομάδων στη διαδικασία ανάπτυξης του εμβρύου (τη στιγμή που κλείνουν οι νευρικοί σωλήνες), αυτός ο κίνδυνος σχετίζεται μόνο με γυναίκες που χρησιμοποιούν Efavirenz κατά τους πρώτους 3 μήνες της εγκυμοσύνης.

Αναφορές σωτηρίας σε 904 έγκυες γυναίκες υποβλήθηκαν σε θεραπεία με ένα σχήμα εφαβιρένζης τους πρώτους 3 μήνες της εγκυμοσύνης, με αποτέλεσμα να ζήσουν 76 περιπτώσεις. Ένα παιδί αναφέρεται ότι έχει νευρομυϊκά ελαττώματα και η συχνότητα και άλλοι τύποι ανωμαλιών κατά τη γέννηση είναι παρόμοια με την ομάδα που παρατηρήθηκε σε παιδιά που εκτέθηκαν στο θεραπευτικό σχήμα χωρίς Efavirenz, καθώς και στην ομάδα αρνητικής επαλήθευσης με HIV. Το ποσοστό των ελαττωμάτων του νευρικού σωλήνα στο γενικό πληθυσμό από 0,5 - 1 βάρδια σε 1.000 περιπτώσεις.

Έχουν παρατηρηθεί λεπτομέρειες στο έμβρυο πιθήκων που έλαβαν θεραπεία με Efavirenz.

Περίοδος θηλασμού

Σύμφωνα με τις τρέχουσες συστάσεις, οι μολυσμένες με HIV γυναίκες δεν πρέπει να θηλάζουν για να αποφύγουν τη μόλυνση από τη μητέρα στο παιδί. Μελέτες σε ποντίκια έδειξαν ότι το Efavirenz απέκκρινε γάλα. Οι μητέρες θα πρέπει να σταματήσουν να θηλάζουν.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

Η επαφή με το efavirenz μπορεί να αυξηθεί όταν χρησιμοποιείται με ορισμένα φάρμακα (όπως η ριτοναβίρη) ή τροφή (όπως ο χυμός γκρέιπφρουτ) που αναστέλλουν τη δραστηριότητα του CYP3A4 ή του CYP2B6. Φυτικές ενώσεις ή παρασκευάσματα (όπως το Ginkgo Biloba και το εκχύλισμα St.-John’s Wort) επάγουν αυτά τα ένζυμα που μπορούν να μειώσουν τις συγκεντρώσεις του Efavirenz στο πλάσμα. Αντενδείκνυται η χρήση του Efavirenz με το St. John’s World. Δεν είναι δυνατή η ταυτόχρονη χρήση του Efavirenz με εκχύλισμα Ginkgo Biloba.

Παιδιά

Η έρευνα για την αλληλεπίδραση με τα φάρμακα γίνεται μόνο σε ενήλικες.

Αντενδείξεις για ταυτόχρονα

Το Efavirenz δεν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Midazolam, Triazolam, Pimozid, Beepridil ή Alkaloid Mushroom Chicken (όπως Ergotamin, Dihydroergotamin, Ergonovin και MethylergoVin), λόγω της απειλής αυτών των φαρμάκων που μπορεί να οδηγήσουν σε σοβαρά γεγονότα.

st. John's Wort (Hypericum Perforatum)

Απαγορεύεται η χρήση Efavirenz και St. John's Wort ή φυτικό παρασκεύασμα περιέχει St. John's Wort. Οι συγκεντρώσεις του Efavirenz στο πλάσμα μπορεί να μειωθούν όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με St. John's Wort οφείλεται στην επαγωγή μεταβολικών ενζύμων του φαρμάκου ή πρωτεϊνών αποστολής του ST. John's Wort.

Εάν ο ασθενής παίρνει St. John's Wort, σταμάτησε να χρησιμοποιεί St. John's Wort, ελέγχοντας τη συγκέντρωση του ιού και τα επίπεδα Efavirenz, αν είναι δυνατόν. Η συγκέντρωση του Efavirenz μπορεί να αυξηθεί κατά τη διακοπή του St. John's Wort και μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσετε τη δόση του Efavirenz. Το άγγιγμα του St. John's Wort μπορεί να διαρκέσει για τουλάχιστον 2 εβδομάδες μετά τη θεραπεία.