Efavirenz Stella 600 mg medicamento después de la exposición al VIH (3 ampollas x 10 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 3 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones Efavirenz

Ingrediente

Información de composiciónContenido
Efavirenz600mg

Usos

Indicaciones

El fármaco Efavirenz 600 está indicado en los siguientes casos:

  • Combinado con otros medicamentos antivirales en el tratamiento de la infección por VIH -1 en adultos, adolescentes y niños a partir de 3 años. Efavirenz es un inhibidor enzimático específico sin estructura de nucleósidos (NNRTI) del VIH - 1. Efavirenz tiene el efecto de inhibir la replicación del VIH - 1. El efecto de Efavirenz se produce principalmente indirectamente a través de inhibidores no competitivos del VIH - enzimas de copia inversa del VIH - 1. α, β y células humanas.

    farmacocinética

    absorción

    La concentración plasmática máxima de efavirenz (CMAX) se alcanza en 5 horas en voluntarios normales después de tomar una dosis única de 100 a 1600 mg. La concentración máxima (CMAX) y el área bajo la curva (AUC) aumentaron con la dosis hasta la dosis de 1600 mg. La absorción del fármaco será peor cuando la dosis sea superior a 1600 mg. En personas infectadas con VIH en estado estable, concentración máxima, concentración mínima y relación AUC promedio según la dosis después de una dosis diaria de 200 mg, 400 mg, 600 mg durante varios días.

    El tiempo para que el fármaco alcance la concentración máxima en plasma es de aproximadamente 3 a 5 horas después de cada bebida y la concentración del fármaco en plasma alcanza un nivel estable después de 6 a 10 días de medicación continua. Tome la única dosis de Efavirenz 600 mg con una comida rica en grasas/energía (alrededor de 1000 kcal, 500 - 600 kcal de grasa), aumentando el AUC promedio un 28 % y un aumento promedio de cmáx 79 % en comparación con tomar medicamentos cuando tiene hambre.

    Distribución

    Efavirenz tiene una alta asociación con las proteínas plasmáticas (alrededor del 99,5 - 99,75%), principalmente con la albúmina. En pacientes con infección por VIH: 1 toma de 1 comprimido de Efavirenz de 200 a 600 mg una vez al día durante al menos un mes, la concentración en el líquido cefalorraquídeo cambia en el rango de 0,26 a 1,19% (promedio 0,69%), correspondiente a las concentraciones plasmáticas. Esta proporción es aproximadamente 3 veces mayor que la cantidad de Efavirenz no adherida a la proteína plasmática.

    Metabolismo

    Efavirenz se convierte principalmente por CYP3A y CYP2B6 del sistema del citocromo P450 en metabolitos de hidroxilato, seguido del proceso de glucuronización de estos metabolitos de hidroxilato. Estos metabolitos en realidad no tienen resistencia al VIH - 1. Efavirenz es una inducción de las enzimas CYP-450, lo que conduce a su metabolismo principal. Tomar la dosis de 200 - 400 mg/día durante 10 días reduce la acumulación de fármacos (inferior al 22 - 42%) y el tiempo de desperdicio final es inferior a 40 - 55 horas (si la única dosis es de 52 - 76 horas).

    Eliminación

    Efavirenz tiene un tiempo de eliminación final de 52 a 76 horas después de la dosis única y de 40 a 55 horas después de la dosis múltiple. Se han realizado investigaciones sobre el equilibrio de excreción/peso durante 1 mes con una dosis de 400 mg al día. En una dosis diaria, se encuentra el isótopo radiactivo 14C. Aproximadamente entre el 14% y el 34% de las sustancias radiactivas se encuentran en la orina y entre el 16% y el 61% en las heces. La mayoría de los fármacos se excretan en la orina en forma de metabolismo.
  • antes de tomar Efavirenz Stella 600 mg medicamento después de la exposición al VIH (3 ampollas x 10 comprimidos)

    Cómo utilizar

    Medicamentos orales.

    Efavirenz 600 se recomienda para el hambre, preferiblemente antes de acostarse.

    Se debe tomar el comprimido entero con agua, no se debe romper la pastilla.

    Dosis

    Adultos

    La dosis recomendada de Efavirenz 600 es 1 comprimido de 600 mg una vez al día, combinado con inhibidores de la proteasa o inhibidores del esmalte similares a los nucleósidos (NRTIS).

    Niños

    La dosis recomendada de Efavirenz 600 para niños que pesan 40 kg o más es 1 comprimido de 600 mg una vez al día. Efavirenz 600 no es adecuado para niños que pesen menos de 40 kg. Se deben utilizar los formularios adecuados para estos objetos.

    Prevención tras exposición por causa laboral

    Tome 600 mg una vez al día por la noche antes de dormir, úselo en combinación con otros 2 medicamentos antivirales. Debe usarse temprano unas horas después de la exposición y usarse dentro de las 4 semanas.

    La prevención después de la exposición no es causada por la ocupación

    Tome 600 mg una vez al día por la noche antes de acostarse, en combinación con otros 2 medicamentos antivirales. Debe usarse temprano dentro de las 72 horas posteriores a la exposición y usarse durante 28 días.

    Ancianos

    Los estudios clínicos de efavirenz no incluyen suficientes pacientes de 65 años o más para determinar si su respuesta es diferente a la de los jóvenes. En general, tenga cuidado al tomar medicamentos para personas mayores, correspondientes a la frecuencia cardíaca, hepática y renal, deterioro mayor, tratamientos acompañantes u otros.

    insuficiencia renal

    La farmacocinética dinámica de efavirenz no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, Insuficiencia hepática

    No se recomienda el uso de Efavirenz en pacientes con insuficiencia hepática media y grave (grupo B o C) porque no hay datos suficientes para determinar la dosis adecuada. Precauciones al utilizar Efavirenz en pacientes con insuficiencia hepática leve debido a un metabolismo excesivo a través de intermediarios del CYP 450 y en personas sin experiencia.

    voriconazol

    A menudo no se prescribe con Efavirenz debido al riesgo de reducir el voriconazol/aumentar la concentración de Efavirenz. Si necesita usarse con Efavirenz, se debe usar Voriconazol de 200 a 400 mg y cada 12 horas, la dosis de Efavirenz se debe reducir de 600 a 300 mg una vez al día. Al suspender el tratamiento con voriconazol, es necesario recuperar la dosis inicial de Efavirenz.

    rifampicina

    Si se combina rifampicina con efavirenz en pacientes que pesan 50 kg o más, es aconsejable considerar aumentar la dosis de Enfavirenz a 800 mg/día.

    Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.

    ¿Qué hacer en caso de sobredosis?

    Se ha informado que algunos pacientes al azar que toman la dosis de efavirenz 600 mg dos veces al día aumentan los efectos secundarios en el sistema nervioso. Un paciente no ha prestado atención.

    Tratamiento de sobredosis

    Extremadamente, el tratamiento con Efavirenz debe incluir el mantenimiento del estado general, incluido el seguimiento de la eficacia y el estado clínico del paciente. Beber carbón activado puede ayudar a eliminar el poco atractivo Efavirenz. No existe un antídoto específico en caso de sobredosis de Efavirenz. Debido a que Efavirenz está muy relacionado con las proteínas, la hemorragia no puede eliminar Efavirenz de la sangre.

    ¿Qué hacer al olvidar una dosis? Si ha estado cerca de la siguiente bebida, omita la dosis olvidada, no tome dos dosis a la vez.

    Efectos secundarios

    Al utilizar Efavirenz 600, puede experimentar efectos no deseados (ADR).

    Los efectos inesperados más significativos observados en pacientes tratados con Efavirenz son:

  • Síntomas mentales (ver advertencia y precaución).
  • Síntomas neurológicos (ver advertencia y precaución).
  • erupción (ver advertencia y precaución).
  • Muy frecuente, ADR> 1/10

  • Piel y tejido subcutáneo: erupción.
  • Común, 1/100

  • Nutrición y metabolismo: aumento de los triglicéridos en sangre.
  • Mental: Sueños anormales, ansiedad, depresión, insomnio.

    Neurológico: Coordinación y equilibrio del cerebelo, trastornos de atención, mareos, dolor de cabeza, somnolencia. estómago - intestinos: dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos. hígado - bilis: aumentan la enzima aspartato aminotransferasa (AST), Alanina Aminotransferasa (ALT) y Gamma - Gamma - Glutamiltransferasa (GGT).

    Piel y tejido inferior: picazón. todo el cuerpo: cansado.

    Poco común, 1/1000

  • Nutrición y metabolismo: Hipercolesterol.
  • Mental: Emociones inestables, agresión, excitación, alucinaciones, manía, paranoia, trastornos mentales, intento de suicidio, intención de suicidarse.
  • Neurológicos: agitación, demencia, pérdida de aire acondicionado, coordinación inusual, convulsiones, pensamientos anormales, temblores.
  • ojos: visión borrosa.
  • oídos y fascinante: tinnitus, mareos.
  • vasos sanguíneos: enrojecidos. estómago - Rush: pancreatitis. hígado - bilis: hepatitis aguda.
  • Piel y tejido subcutáneo: Rosas diversas, síndrome de Steven - Johnson.
  • Sistema de reproducción y glándula mamaria: pechos grandes en hombres
  • Raro, ADR

  • Mente: ilusión, neuropatía, suicidio exitoso.
  • hígado - bilis: insuficiencia hepática.
  • Piel y tejidos inferiores: Dermatitis alérgica.
  • Instrucciones sobre cómo manejar ADR

    Notifique al médico los efectos adversos encontrados al usar el medicamento.

    Advertencias

    Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información a continuación.

    Contraindicado

    El fármaco Efavirenz 600 está contraindicado en los siguientes casos:

  • Pacientes que tienen hipersensibilidad clínica a cualquiera de los ingredientes del medicamento (por ejemplo, síndrome de Stevens-Johnson, diversas rosas o erupciones cutáneas debido a toxinas).
  • Pacientes con insuficiencia hepática grave (Child Pugh Grupo C).

  • Combinado con Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Midazolam, Triazolam, Pimozid, Beepridil o Hongos alcaloides Hongos de pollo (p. ej., Ergotamina, Dihidroergotamina, Ergonovin y Metilergovina) debido a la enzima CYP3A4a4 de EFAvirenz de EFVIRENZ Modificando y potencialmente causando efectos secundarios graves o potencialmente mortales, como arritmia, sueño prolongado o insuficiencia respiratoria.
  • Preparados a base de hierbas que contienen St. John's World (Hypericum Perforatum) debido al riesgo de reducción de la concentración y del efecto clínico de Enfavirenz.
  • Tenga cuidado al usar

    erupción

    En estudios clínicos con Efavirenz se han notificado casos de ligero al medio. El antihistamínico o corticoide adecuado puede mejorar la tolerancia y resolver la erupción. La erupción grave acompañada de ampollas, descamación o úlceras se informó con una tasa de menos del 1% de los pacientes tratados con Efavirenz.

    La proporción diversa de rosas o síndrome de Stevens-Johnson es aproximadamente del 0,1%. Se debe suspender el tratamiento con efavirenz en pacientes con erupción cutánea grave acompañada de ampollas, descamación de la mucosa o fiebre.

    Síntomas mentales

    Se han informado efectos secundarios mentales en pacientes tratados con Efavirenz. El riesgo de sufrir efectos secundarios mentales graves se produce en pacientes con antecedentes de trastornos mentales. La depresión especialmente grave es más común en pacientes con antecedentes de depresión. Ha habido informes sobre depresión severa, muerte por suicidio, alucinaciones y trastornos mentales.

    Se debe advertir a los pacientes que si presentan síntomas como depresión grave, trastornos mentales o intento de suicidio, contacten inmediatamente con el médico para evaluar la posibilidad de síntomas, si se debe usar o no Efavirenz, y en caso de haber alguno, para determinar si seguir usando el medicamento es mayor que el beneficio o no.

    síntomas neurológicos

    Mareos, insomnio, somnolencia, calidad del sueño y, a menudo, sueños anormales. Los síntomas neurológicos suelen comenzar en uno o dos días de tratamiento y normalmente en el primer tratamiento, que se soluciona tras 2-4 semanas de tratamiento.

    epilepsia

    Se ha observado conferencia en pacientes que usan Efavirenz. Los pacientes que usan en combinación con anticonvulsivos a menudo se metabolizan a través del hígado, como fenitoína, carbamazepina y fenobarbital, pueden requerir concentraciones periódicas en concentraciones plasmáticas.

    enfermedad hepática

    Hay varios informes sobre insuficiencia hepática en pacientes que no han tenido enfermedad hepática previa ni factores de riesgo conocidos. También considere monitorear las enzimas hepáticas tanto en pacientes sin enfermedad hepática previa ni factores de riesgo.

    Influencia de los alimentos

    Utilice Efavirenz con mayor absorción y puede provocar una mayor frecuencia de efectos secundarios.

    Recomiendo que Efavirenz tenga hambre, preferiblemente antes de acostarse.

    síndrome de activación inmune

    En pacientes infectados por VIH con inmunodeficiencia grave en el momento de la combinación de medicamentos antivirales (Cart), puede surgir una reacción inflamatoria a patógenos oportunistas o asintomáticos o restantes y causar condiciones clínicas graves o graves. Estas reacciones generalmente se observan durante algunas semanas o los primeros meses de la terapia con Cart.

    Las reacciones inflamatorias relacionadas son retinopatía por citomegalovirus, infección por micobacterias sistémica o localizada y neumonía localizada y Pneumocystis jiroveci (anteriormente conocida como Pneumocystis Carinii). Cualquier síntoma de inflamación debe evaluarse y tratarse cuando sea necesario. También se han reportado trastornos autoinmunes (como la enfermedad de Grave) en la enfermedad inmunosupresora, sin embargo, el tiempo de desarrollo cambia más y estas reacciones pueden aparecer meses después del inicio del tratamiento.

    grasas y trastornos metabólicos

    La terapia combinada de antiácidos de retrovirus puede estar relacionada con la redistribución de la grasa corporal en pacientes infectados por el VIH. No están claras las consecuencias a largo plazo de este impacto. El mecanismo de este impacto no se conoce completamente. Ha existido la teoría de la relación entre la acumulación de grasa en los órganos, los inhibidores de la proteasa, la atrofia de la grasa y los fármacos nucleósidos que inhiben la enzima de copia inversa.

    Mayor riesgo de displasia grasa si se acompaña de factores individuales como la edad avanzada y factores relacionados con medicamentos, como el tratamiento a largo plazo para retrovirus y trastornos metabólicos relacionados. El examen clínico debe incluir la evaluación de los signos físicos de redistribución de la grasa. Debería considerar los labios y el azúcar en la sangre cuando tenga hambre. Los trastornos lipídicos deben tratarse adecuadamente.

    necrosis ósea

    A pesar de que se piensa que tiene muchas causas, los casos de necrosis ósea se han reportado especialmente en pacientes con infección por VIH que han progresado o utilizan el régimen de resistencia a retrovirus a largo plazo. Los pacientes necesitan atención médica si presentan dolor en las articulaciones, rigidez y dificultad para moverse.

    Temas especiales

    Enfermedad hepática

    Efavirenz está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave y no se recomienda en pacientes con insuficiencia hepática media debido a la falta de datos para determinar si se debe ajustar la dosis. Debido al amplio mecanismo metabólico a través de los intermediarios del citocromo P450 de Efavirenz y a la experiencia clínica limitada en pacientes con enfermedad hepática crónica, se debe tener precaución al tomar Efavirenz en pacientes con insuficiencia hepática leve. Se debe controlar cuidadosamente a los pacientes para detectar los efectos secundarios relacionados con la dosis, especialmente los síntomas en el sistema nervioso. Se deben realizar pruebas para evaluar la enfermedad hepática en estos pacientes en periodos periódicos.No se ha establecido la seguridad y eficacia de Efavirenz en pacientes con trastornos hepáticos importantes. Los pacientes con hepatitis B o C crónica y tratados con terapia combinada de medicamentos antivirales aumentarán el riesgo de efectos secundarios graves y pueden causar la muerte en el hígado. Los pacientes con disfunción hepática previa incluyen hepatitis crónica que aumenta la frecuencia anormal de la función hepática durante el tratamiento con retrovirus y los pacientes deben ser monitoreados.

    Si hay evidencia de empeoramiento de la enfermedad hepática o aumento persistente de las transaminasas en suero de 5 veces o más que el límite superior del rango de concentración normal, se recomienda considerar los beneficios de continuar el tratamiento con Efavirenz y los riesgos potenciales debido a la toxicidad hepática en el hígado. En estos pacientes se interrumpe o suspende el tratamiento. En pacientes tratados con fármacos tóxicos para el hígado, también se recomienda la monitorización de las enzimas hepáticas. En el caso del uso simultáneo de terapia antiviral contra la hepatitis B o C, es necesario consultar la información relevante de estos medicamentos.

    insuficiencia renal

    La farmacocinética de efavirenz no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal; sin embargo, sólo menos del 1% de la dosis de efavirenz se excreta en forma de orina sin cambios, por lo que el efecto de la insuficiencia renal sobre la eliminación de efavirenz es muy pequeño. No hay experiencia en la toma de medicamentos en pacientes con insuficiencia renal grave y se debe controlar de cerca la seguridad en estos pacientes.

    Personas mayores

    No tenemos suficientes pacientes mayores evaluados en estudios clínicos para determinar si la diferencia se compara o no con los pacientes jóvenes.

    Niños

    La erupción se informó en 26 niños de 57 (46%) tratados con Efavirenz durante 48 semanas y 3 niños tuvieron una erupción intensa. Se debe considerar un tratamiento preventivo con antihistamínicos adecuados para niños antes de iniciar el tratamiento con Efavirenz.

    lactosa

    Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con enfermedades genéticas raras son intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o glucosa; no se debe utilizar galactosa.

    La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

    Efavirenz puede provocar mareos, concentración o somnolencia. Los pacientes deben evitar trabajos peligrosos como conducir y operar maquinaria si experimentan estos síntomas.

    Embarazo

    Hay 07 informes de recuperación de defectos de los conductos neuromables, incluida la hernia meníngea, de todas las madres que utilizaron el régimen de tratamiento con Efavirenz (excluidos los comprimidos combinados con una dosis de Efavirenz) en los primeros 3 meses de embarazo. Hay dos casos más (1 caso de rescate y 1 turno de rescate) que incluyen eventos de defectos del tubo neural que se han notificado con las píldoras combinadas de dosis fija que contienen efavirenz, emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarat.

    La causa de la causa: no se han establecido los resultados entre estos eventos y el uso de Efavirenz. Debido a que los defectos del tubo neural aparecen dentro de las primeras 4 semanas del proceso de desarrollo fetal (el momento en que se cierran los tubos neurales), este riesgo solo está relacionado con las mujeres que usan Efavirenz durante los primeros 3 meses de embarazo.

    Los informes de salvación sobre 904 mujeres embarazadas fueron tratadas con un régimen de efavirenz en los primeros 3 meses de embarazo, lo que resultó en 766 casos de vida. Se informa que un niño tiene defectos neuromusculares, y la frecuencia y otros tipos de defectos al nacer son similares al grupo observado en niños que están expuestos al régimen de tratamiento sin Efavirenz, así como al equipo de verificación negativa con VIH. La tasa de defectos del tubo neural en la población general es de 0,5 a 1 turno por cada 1.000 casos.

    Se han observado detalles en fetos de monos tratados con Efavirenz.

    Período de lactancia

    Según las recomendaciones actuales, las mujeres infectadas por el VIH no deben amamantar para evitar la infección de madre a hijo. Los estudios en ratones han demostrado que Efavirenz excreta leche. Las madres deben dejar de amamantar.

    Interacción farmacológica

    El contacto con efavirenz puede aumentar cuando se usa con algunos medicamentos (como ritonavir) o alimentos (como jugo de toronja) que inhiben la actividad de CYP3A4 o CYP2B6. Los compuestos o preparaciones a base de hierbas (como el Ginkgo Biloba y el extracto de hierba de San Juan) inducen estas enzimas que pueden reducir las concentraciones plasmáticas de Efavirenz. Está contraindicado el uso de Efavirenz con St. John's World. No se puede utilizar simultáneamente Efavirenz con extracto de Ginkgo Biloba.

    Niños

    La investigación sobre interacciones medicamentosas sólo se realiza en adultos.

    Contraindicaciones al mismo tiempo

    Efavirenz no se usa simultáneamente con Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Midazolam, Triazolam, Pimozid, Beepridil o alcaloide Mushroom Chicken (como Ergotamin, Dihidroergotamin, Ergonovin y Metilergovin), debido a la inhibición de estos medicamentos que pueden conducir a amenazas a eventos graves en la red.

    calle. Hierba de San Juan (Hypericum Perforatum)

    Evite el uso de Efavirenz y hierba de San Juan o la preparación a base de hierbas que contenga hierba de San Juan. Las concentraciones plasmáticas de efavirenz pueden reducirse cuando se usa simultáneamente con la hierba de San Juan debido a la inducción de enzimas metabólicas del fármaco o proteínas transportadoras de ST. Hierba de Juan.

    Si el paciente está tomando Hierba de San Juan, deje de usar Hierba de San Juan, comprobando la concentración del virus y los niveles de Efavirenz si es posible. La concentración de efavirenz puede aumentar al suspender la hierba de San Juan y es posible que sea necesario ajustar la dosis de efavirenz. El efecto táctil de la hierba de San Juan puede durar al menos 2 semanas después del tratamiento.

    Almacenamiento

    a temperaturas inferiores a 30°C. Evite la luz directa y el lugar húmedo.

    Otras drogas

    Descargo de responsabilidad

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