علاج EFEXOR XR 37.5mg Pfizer علاج اضطرابات الاكتئاب الكبرى (1 نفطة × 7 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 1 شريط × 7 أقراص
المواصفات فيندافاكسين

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
فيندافاكسين	37.5 ملغ

الاستخدامات

مؤشرات

يستخدم Efexor® XR في الحالات التالية:

علاج اضطرابات الاكتئاب الكبرى. يُحسب على أنه O-Desmethidlvenlafaxin (ODV) عبارة عن مثبطات قوية في استعادة السيروتونين والنورإبينفرين وتمنع أيضًا استعادة الدوبامين. يُعتقد أن التأثير المضاد للاكتئاب لفينلافاكسين يرجع إلى القدرة على التأثير على نشاط الناقلات العصبية في الجهاز العصبي المركزي. ليس للفينلافاكسين وODV أي صلة مع المستقبل المسكاريني أو الهستامين أو الأدرينالي في المختبر. قد تكون التأثيرات في هذه المستقبلات مرتبطة بتأثيرات أخرى موجودة في مضادات الاكتئاب الأخرى مثل التأثيرات المقاومة للكولين والتأثيرات المهدئة والتأثيرات على نظام القلب والأوعية الدموية. في الدراسات قبل السريرية التي أجريت على القوارض، أظهر فينلافاكسين تأثيرات مضادة للاكتئاب وتأثيرات القلق، كما يزيد من القدرة الإدراكية.

الحركية الدوائية

الامتصاص

يتم امتصاص ما لا يقل عن 92% من فينلافاكسين بعد تناول الجرعة الواحدة من فينلافاكسين في المتوسط. التوافر الحيوي المطلق للأدوية يتراوح من 40% إلى 45% بسبب عملية التمثيل الغذائي قبل اختراقها للدورة الدموية العامة. في دراسة الجرعة الواحدة مع جرعة فينلافاكسين، يبلغ متوسط الإطلاق 25 إلى 150 ملغ، ويبلغ متوسط تركيز الذروة (CMAX) في البلازما من 37 إلى 163 ملغ/مل، ويتحقق خلال 2.1 إلى 2.4 ساعة (TMAX). بعد تناول كبسولات فينلافاكسين لفترة طويلة، وصل التركيز الأقصى لبلازما فينلافاكسين وODV إلى ما يعادل 5.5 إلى 9 ساعات. بعد تناول كبسولات فينلافاكسين على الفور، وصل التركيز الأقصى لبلازما فينلافاكسين وODV إلى ما يعادله لمدة ساعتين و3 ساعات تقريبًا. تدوم كبسولات فينلافاكسين لفترة طويلة ويطلق قرص فينلافاكسين نفس مستوى الامتصاص.

التوزيع

يصل التركيز في الحالة المستقرة لكل من فيندافاكسين وODV في البلازما خلال 3 أيام عند تكرار العلاج بجرعة فينلافاكسين سريعة الإطلاق. تتمتع كلا المادتين بتعلم خطي بجرعة تتراوح من 75 إلى 450 ملغم/يوم عند تناولها كل 8 ساعات. ويرتبط فينلافاكسين وODV ببروتينات البلازما، على التوالي، بحوالي 27% و30%. نظرًا لأن المشاركة مع بروتينات البلازما لا تعتمد على تركيز الدواء، على التوالي، حتى 2215 و500 نانوجرام/مل، فإن فينلافاكسين وODV أقل احتمالية للتسبب في تفاعل يتعلق بالخلاف المرتبط ببروتينات البلازما. يبلغ حجم توزيع فينلافاكسين بتركيز ثابت 4.4 ± 1.9 لتر/كجم بعد الحقن في الوريد.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب الفينلافاكسين بقوة في الكبد. تظهر الدراسات في الجسم الحي وفي المختبر أن فينلافاكسين يتحول إلى مواد فعالة بشكل رئيسي ODV من خلال نظام P450 ISOENZYM CYP2D6. تظهر الدراسات في الجسم الحي وفي المختبر أن فينلافاكسين قد تم تحويله إلى جزء صغير إلى n-DesmethylaLfaxin، مستقلبات ذات نشاط أقل، من خلال CYP3A4. على الرغم من أن النشاط النسبي لإنزيم CYP2D6 قد يختلف بين المرضى، إلا أنه ليس من الضروري تعديل جرعة الفينلافاكسين لهؤلاء المرضى. تتشابه قيمة المساحة تحت المنحنى (AUC) للدواء وتباين تركيز فينلافاكسين وODV في البلازما بعد استخدام مستوى الجرعة اليومية المكافئ لوضع الجرعة مرتين أو ثلاث مرات يوميًا فينلافاكسين لحظي.

الإزالة

يتم إخراج الفينلافاكسين ومستقلباته بشكل رئيسي عن طريق الكلى. تم العثور على حوالي 87% من جرعات فينلافاكسين في البول خلال 48 ساعة على شكل فيندافاكسين ثابت (5%)، أو ODV غير متزوج (29%)، أو ODV مترافق (26%) أو مستقلبات ثانوية غير نشطة (27%).

تأثير الغذاء

لا يؤثر الطعام على امتصاص فينلافاكسين أو تكوين ODV.

التهاب الكبد

تتغير الحرائك الدوائية لفينلافاكسين وODV بشكل كبير في بعض المرضى الذين يعانون من تليف الكبد المعوض (متوسط فشل الكبد) بعد تناول جرعة واحدة من فينلافاكسين. في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد، انخفض متوسط تصفية فينلافاكسين وODV من البلازما بنسبة 30 إلى 33%، واستمر متوسط وقت التخلص بمقدار مرتين أو أكثر من أمراض الكلى مع وظائف الكبد الطبيعية.

في دراسة ثانية، تم تناول فينلافاكسين عن طريق الفم والوريد على المرضى العاديين (العدد = 21) وعلى المرضى الذين يعانون من التهاب الكبد الخفيف تشايلد بوغ أ (العدد = 8) والمرضى الذين يعانون من كبد متوسط الطفل بوغ ب (العدد = 11)، وكانت التوافر البيولوجي عن طريق الفم على المرضى الذين يعانون من فشل الكبد ضعف فعالية الدواء في المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية. في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد، يستمر وقت التخلص من فينلافاكسين عن طريق الفم حوالي مرتين أطول من مرتين، وتنخفض التصفية الفموية بأكثر من النصف بالمقارنة مع المرضى الذين يتمتعون بوظائف الكبد الطبيعية. في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد، يستمر وقت التخلص من ODV عن طريق الفم حوالي 40٪ بينما تكون التصفية الفموية لـ ODV مماثلة لتلك الخاصة بالمرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية. وقد تم تسجيل التباين الكبير بين الأفراد.

الفشل الكلوي

يزداد الوقت الضائع للفينلافاكسين وODV مع درجة الفشل الكلوي. زاد وقت البيع بحوالي 1.5 مرة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المتوسط وحوالي 2.5 مرة و3 مرات في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي في المرحلة النهائية.

دراسات حول العمر والجنس

أظهر تحليل الحرائك الدوائية الشائع على 404 مرضى عولجوا بفينلافاكسين بشكل فوري في دراستين باستخدام الأدوية مرتين وثلاث مرات يوميًا أن التركيز الأساسي في البلازما قد تم تعديله وفقًا للجرعة التي لا تتأثر بالعمر أو الجنس.

قبل اتخاذ علاج EFEXOR XR 37.5mg Pfizer علاج اضطرابات الاكتئاب الكبرى (1 نفطة × 7 أقراص)

طريقة الاستخدام

يجب استخدام الكبسولات طويلة المفعول مع الطعام ويجب استخدامها في نفس الوقت كل يوم. تناول كبسولات كاملة مع الماء، ولا تقم بتقسيمها أو مضغها أو إذابتها، أو يمكن استخدامها عن طريق فتح البصيلة بعناية ورش كل كمية الدواء الموجودة في الكيس في ملعقة مملوءة بصلصة التفاح. ثم ابتلع هذا الخليط من الدواء/الطعام (لا تمضغه) واشرب كوبًا من الماء للتأكد من حصولك على جميع العناصر الدقيقة.

الجرعة

اضطرابات الاكتئاب الرئيسية

يوصى بجرعة البداية من كبسولة فينلافاكسين طويلة الأمد وهي 75 ملغ، مرة واحدة يوميًا. لا يستجيب المرضى للجرعة الأولية البالغة 75 ملغم/يوم، ويمكن زيادة الجرعة إلى الجرعة القصوى البالغة 225 ملغم/يوم.

على الرغم من الجرعة الموصى بها من قرص فينلافاكسين في الإصدار الفوري لمرضى الاكتئاب بمستوى متوسط يصل إلى 225 ملجم/يوم، فقد أظهرت إحدى الدراسات أن المرضى الذين يعانون من الاكتئاب الشديد استجابوا لجرعة متوسطة قدرها 350 ملجم/يوم (تتراوح من 150 إلى 375 ملجم/يوم).

جميع اضطرابات القلق

يوصى بجرعة البداية من كبسولة فينلافاكسين طويلة الأمد وهي 75 ملغ، مرة واحدة يوميًا. يمكن للمرضى الذين لا يستجيبون للجرعة الأولية البالغة 75 ملغ / يوم زيادة الجرعة إلى الجرعة القصوى البالغة 225 ملغ / يوم. وتجدر الإشارة إلى مراقبة وتقييم المرضى أثناء العلاج.

القلق الاجتماعي

يوصى بجرعة البداية من كبسولة فينلافاكسين طويلة الأمد وهي 75 ملغ، مرة واحدة يوميًا. لا يوجد دليل على أن زيادة الجرعة تزيد من فعالية العلاج بالدواء. وتجدر الإشارة إلى مراقبة وتقييم المرضى أثناء العلاج.

عيوب الذعر

يوصى بجرعة كبسولة فينلافاكسين طويلة الأمد 37.5 ملغ/يوم لمدة 7 أيام. وبعد ذلك يجب زيادة الجرعة إلى 75 ملغ/يوم. يمكن للمرضى الذين لا يستجيبون لجرعة 75 ملغ / يوم زيادة الجرعة إلى الجرعة القصوى البالغة 225 ملغ / يوم. الحاجة إلى مراقبة وتقييم المرضى أثناء العلاج.

كيفية إيقاف فينلافاكسين

عند التوقف عن العلاج بفينلافاكسين، يجب خفض الجرعة تدريجيا في أي وقت ممكن. في الاختبارات السريرية الصارمة مع كبسولات فينلافيكسين ذات الإطلاق المطول، تتم عملية تقليل الجرعة عن طريق تقليل 75 ملجم / يوم، والوقت بين وقت تخفيض الجرعة هو أسبوع واحد. يعتمد الوقت اللازم لتقليل الجرعة على الجرعة ووقت العلاج واستجابة كل مريض.

استخدام الأدوية لمرضى الفشل الكلوي

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي مع مستوى الترشيح الكبيبي (GFR) من 10 إلى 70 مل/دقيقة، يجب تخفيضه من 25% إلى 50% من إجمالي الجرعات اليومية من الفينلافاكسين.

للمرضى الذين يتم علاجهم عن طريق الدم، 50% من إجمالي الجرعة اليومية من فينلافاكسين.

نظرًا للتغير الكبير في التصفية بين المرضى، يلزم تناول جرعة فردية لكل مريض.

استخدام أدوية اختلال وظائف الكبد

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من فشل كبدي من مستوى خفيف إلى متوسط، ينصح بتقليل 50% من الجرعة الإجمالية للفينلافاكسين يومياً. في بعض المرضى، من الممكن تقليل أكثر من 50% من جرعات الفينلافاكسين.

نظرًا للتغير الكبير في التصفية بين المرضى، يلزم تناول جرعة فردية لكل مريض.

استخدام المخدرات للأطفال والمراهقين

لا توجد بيانات كافية لاستخدام فينلافاكسين لدى المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

استخدام الأدوية لدى المرضى المسنين

لا يوصى بتعديل الجرعة بشكل خاص بناءً على عمر المريض.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ غالبًا ما تواجه التقارير حالات جرعة زائدة بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب، وتغير مستويات الوعي (من النعاس إلى الغيبوبة، واتساع حدقة العين، والتشنجات، والقيء. وتشمل التقارير الأخرى تغيرات في مخطط كهربية القلب (على سبيل المثال، تمديد فترة QT، إحصار الفروع، فترة QRS الطويلة)، عدم انتظام دقات القلب البطيني، بطء معدل ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم، الدوخة، والوفاة.

تدابير العلاج الموصى بها:

اتخاذ التدابير اللازمة لدعم وعلاج الأعراض؛ مراقبة معدل ضربات القلب ومعدل المواليد المهم. ترياق محدد للفيندافاكسين.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام Efexor® XR، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

عادي، ADR> 1/100

الجسم: ضعف، تعب، قشعريرة. كوليسترول البلازما (خاصة عند استخدامه لفترة طويلة ويمكن أن يحدث عند تناول جرعات عالية)، فقدان الوزن. ليلة).

غير شائع، 1/1000

الجسم الجهازي: التقييم، وزن ردود الفعل الحساسة للضوء.

نادر، ADR

جهازي: الحساسية المفرطة. الكبد، متلازمة الإفراز غير المكتمل (SIADH)، زيادة إفراز البرولاكتين. ببطء.

الجلد: نخر البشرة.

عند الشعور بالآثار الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو الذهاب إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

يمنع استخدام EFEXOR® XR في الحالات التالية:

فرط الحساسية للفينلافاكسين أو لأي من مكونات الدواء. وقد يتم تقصير هذه المسافة في حالة تعافي ماوي. يجب إيقاف فينلافاكسين قبل 7 أيام على الأقل من العلاج بأدوية ماوي.

الاحتياطات عند استخدام

الوفاة/الاندماج في الانتحار أو تدهور المرض السريري:

يجب مراقبة جميع المرضى الذين يعالجون بفينلافاكسين بعناية وملاحظة العلامات السريرية المتدهورة وإذا كان المريض ينوي الانتحار. يجب تذكير المرضى والأسر ورعاية المرضى بأن يكونوا في حالة تأهب دائمًا بشأن ظهور علامات القلق، والإثارة، ونوبات الهلع، والأرق، وعدم الارتياح، والموقف العدائي، والعدوان، والاندفاع، والجلوس المضطرب (Akathisia)، والهوس الخفيف، والتغيرات غير الطبيعية في السلوكيات، وأعراض التدهور، والنوايا الخاصة، والنوايا الخاصة، والنوايا، والنوايا، والنوايا، والنوايا، والنوايا للمعاملة الذاتية، والنوايا الخاصة، والنوايا عندما يبدأون في العلاج، ولديهم أي نوايا انتحارية. وضع الجرعة. يجب أخذ خطر الانتحار في الاعتبار، خاصة عند مرضى الاكتئاب، ويجب أن تكون الجرعة الأقل مصحوبة بمراقبة صارمة للمرضى لتقليل خطر الجرعة الزائدة.

الكسر:

تظهر الأبحاث الوبائية أن خطر الإصابة بالكسور يزداد لدى المرضى الذين يتناولون مثبطات استرداد السيروتونين بما في ذلك الفينلافاكسين. ولم يتم توضيح الآلية التي تسبب هذا الخطر بشكل كامل.

استخدام المخدرات للأطفال والمراهقين

لم يتم تحديد تأثير الأدوية على المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بشكل واضح.

يجب مراقبة الوزن وقياس ضغط الدم بانتظام للأطفال والمراهقين لاستخدام فينلافاكسين. يجب إيقاف استخدام فينلافاكسين عند الأطفال والمراهقين الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المستمر. إذا كان العلاج لفترة طويلة يجب فحص مستويات الكوليسترول في الدم. لم يتم تقييم سلامة الدواء عند استخدامه للأطفال أقل من 6 سنوات.

تفاعلات مشابهة لمتلازمة الخلايا العصبية الخبيثة (NMS)

على غرار الأدوية الأخرى في أنظمة هرمون السيروتونين الأخرى، قد تظهر متلازمة السيروتونين أو تفاعلات مشابهة لمتلازمة الذهان الخبيثة (NMS) التي تهدد الحياة أثناء العلاج بفينلافاكسين، خاصة عند استخدامها في وقت واحد مع أدوية هرمون السيروتونين الأخرى (بما في ذلك SSRLS وSNRIS وSNALL وFENTANL وFENTANY وFENTANY وFENTANY وFENTANY وFENTANY وFENTANL، فنتاني ديكستروميتورفان، ترامادول، تابنتادول، ميبيريدين، ميثادون، بنتازوسين)، أو مع الأدوية التي تقلل استقلاب السيروتونين (بما في ذلك ماويس، ميثيلين بلو)، أو مع أدوية أخرى مضادة للذهان، أو مضادات الدوبامين الأخرى. قد تشمل أعراض متلازمة السيروتونين تغيرات عقلية (على سبيل المثال: الإثارة، والهلوسة، والغيبوبة)، واضطرابات الجهاز العصبي التلقائي (على سبيل المثال: عدم انتظام دقات القلب، وضغط الدم غير المستقر وارتفاع الحرارة)، والتشوهات العصبية والعضلية (على سبيل المثال، زيادة ردود الفعل، وفقدان التنسيق) مع أو غير مصحوبة بأعراض هضمية (على سبيل المثال، الغثيان، والتقيؤ).

قد تكون متلازمة السيروتونين مشابهة لمتلازمة الذهان الخبيثة، بما في ذلك ارتفاع الحرارة، وتصلب العضلات، والجهاز العصبي التلقائي الاضطرابات التي يمكن أن تكون مصحوبة بتغير سريع في علامات البقاء والتغيرات العقلية.

في حالة الاستخدام المتزامن للفينلافاكسين مع أدوية أخرى تؤثر على نظام الناقلات العصبية المرتبطة بالسيروتونين و/أو الدوبامين، يحتاج المرضى إلى مراقبة دقيقة، خاصة عند بدء العلاج وعند زيادة الجرعة. لا يُنصح باستخدام الفينلافاكسين مع السيروتونين عالي الجودة في نفس الوقت (مثل مكملات التربتوفان).

الزاوية الزرقاء المغلقة:

قد تظهر حدقة العين عند استخدام فينلافاكسين. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من الجلوكوما أو المرضى المعرضين لخطر الإصابة بالزاوية المغلقة الحادة عن كثب.

جهاز القلب والأوعية الدموية:

لم يتم تقييم الفينلافاكسين لدى المرضى الذين لديهم تاريخ حديث من احتشاء عضلة القلب أو أمراض القلب غير المستقرة. لذلك كن حذرًا عند استخدام فيندافاكسين لهؤلاء الأشخاص.

تعتمد جرعة ارتفاع ضغط الدم على العدد المسجل لدى بعض المرضى الذين يستخدمون الفيندافاكسين. حالات ارتفاع ضغط الدم التي تحتاج إلى علاج فوري أثناء المراقبة بعد تداول الدواء في السوق، ينصح المرضى الذين يحتاجون إلى علاج فينلافاكسين بفحص ضغط الدم، وكذلك يحتاجون إلى فحص دقيق لارتفاع ضغط الدم لدى المريض قبل ذلك. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من أمراض محتملة يمكن أن تتفاقم بسبب ارتفاع ضغط الدم.

قد يحدث زيادة في معدل ضربات القلب، خاصة عند استخدامه بجرعات عالية. يجب توخي الحذر عند تناول الأدوية للمرضى الذين يعانون من أمراض خفية يمكن أن تتفاقم بسبب زيادة معدل ضربات القلب. تم الإبلاغ عن حالات تمديد فترة QT، والتسمير (TDP)، وعدم انتظام دقات القلب البطيني والموت المفاجئ أثناء تداول الدواء. تحدث معظم التقارير بسبب تناول جرعة زائدة من الدواء أو عند المرضى الذين يعانون من عوامل خطر أخرى تسبب كيو تي/تويست. ولذلك، يجب استخدام فينلافاكسين بحذر عند المرضى الذين لديهم عوامل خطر تسبب تمدد فترة QT.

التشنجات:

قد تحدث مواسم عند العلاج بفينلافاكسين. كما هو الحال مع مضادات الاكتئاب الأخرى، يجب توخي الحذر عند تناول الفينلافاكسين للمرضى الذين لديهم تاريخ من التشنجات.

القلب/القلب المعتدل:

قد يظهر الهوس الخفيف/الهوس الخفيف عند نسبة صغيرة من المرضى الذين يعانون من اضطرابات نفسية والذين يستخدمون مضادات الاكتئاب، بما في ذلك فيندافاكسين. كما هو الحال مع مضادات الاكتئاب الأخرى، يجب توخي الحذر عند استخدام فينلافاكسين للمرضى الذين لديهم تاريخ مرضي لأنفسهم أو للعائلات التي تعاني من اضطرابات ثنائية القطب.

عدوانية:

قد يظهر السلوك العدواني عند نسبة قليلة من المرضى الذين يتناولون مضادات الاكتئاب بما فيها العلاج بفينلافاكسين، وفي هذه الحالة يجب تقليل الجرعة أو التوقف عن تناول الدواء. كما هو الحال مع مضادات الاكتئاب الأخرى، يجب توخي الحذر عند استخدام فينلافاكسين للمرضى الذين لديهم تاريخ من السلوك العدواني من قبل.

انخفاض نسبة الصوديوم في الدم:

قد تظهر حالات نقص السكر في الدم و/أو متلازمة الإفراز غير المكتمل (SIADH) عند استخدام فينلافاكسين، وهو أمر شائع في المرضى الذين يعانون من الجفاف أو انخفاض حجم الدورة الدموية. المرضى المسنون والمرضى الذين يستخدمون مدرات البول والمرضى الذين يعانون من انخفاض توزيع التوزيع لأسباب أخرى هم أكثر عرضة لخطر انخفاض الصوديوم في الدم.

النزيف:

يمكن أن تؤثر مثبطات استرداد السيروتونين على تجميع الصفائح الدموية.

وردت تقارير عن حدوث نزيف غير طبيعي عند استخدام الفيندافاكسين، من نزيف الجلد والغشاء المخاطي ونزيف الجهاز الهضمي الأسود. يمكن أن يكون النزيف مهددًا للحياة.

كما هو الحال مع مثبطات إعادة السيروتونين الأخرى، يجب توخي الحذر عند استخدام فينلافاكسين للمرضى المعرضين لخطر النزيف، بما في ذلك المرضى الذين يتناولون مضادات التخثر ومثبطات تراكم الصفائح الدموية.

فقدان الوزن:

لم يتم تحديد السلامة والفعالية عند الجمع بين فينلافاكسين وحبوب إنقاص الوزن، بما في ذلك فينترمين، بشكل قاطع. لا ينصح بالاستخدام المتزامن للفينلافاكسين هيدروكلوريد وحبوب إنقاص الوزن. لا يُنصح باستخدام فينلافاكسين هيدروكوريد بمفرده أو مع أدوية أخرى لإنقاص الوزن.

نسبة الكولسترول في الدم:

تم تسجيل أهمية إكلينيكية لارتفاع الكولسترول في أكثر من 5.3% من المرضى الذين عولجوا بفينلافاكسين و0% في مجموعات المرضى الذين تناولوا الدواء الوهمي لمدة 3 أشهر على الأقل في الدراسات السريرية التي استخدمت الدواء الوهمي. يجب قياس نسبة الكوليسترول في الدم أثناء العلاج طويل الأمد.

التوقف عن تناول الدواء:

غالبًا ما تحدث تأثيرات إيقاف الأدوية المعروفة عند تناول مضادات الاكتئاب، لذلك مع أي شكل من أشكال مستحضر فينلافاكسين، من الضروري تقليل الجرعة تدريجيًا عند إيقاف الدواء ومراقبة المرضى بعناية.

إساءة الاستخدام والاعتماد على المخدرات:

لا تظهر الدراسات السريرية دليلاً على الاعتماد على الدواء أو تحمله أو زيادة الجرعة بمرور الوقت.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لا يؤثر فينلافاكسين على الحالة العقلية أو الوعي أو تنفيذ الإجراءات المعقدة لدى المتطوعين الأصحاء. ومع ذلك، فإن أي دواء عقلي يمكن أن يقلل من القدرة على الحكم والتفكير والمهارات الحركية. لذلك يجب على المرضى توخي الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات.

الحمل

لم يتم تحديد مدى سلامة استخدام فينلافاكسين للنساء الحوامل. يجب استخدام فينلافاكسين فقط للنساء الحوامل عندما تتجاوز الفوائد المخاطر المحتملة. في حالة استخدام فيندافاكسين حتى الولادة أو تاريخ الميلاد، ينبغي النظر في تأثير إيقاف الدواء على الرضع. قد تظهر على بعض الأطفال الذين تعرضوا لفينلافاكسين خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل مضاعفات تتطلب التغذية من خلال القسطرة أو دعم الجهاز التنفسي أو الإقامة لفترة طويلة في المستشفى. وقد تظهر هذه المضاعفات بعد الولادة مباشرة.

فترة الرضاعة

يتم إفراز فينلافاكسين و ODV عبر حليب الثدي، لذلك من الضروري اتخاذ قرار بعدم الرضاعة الطبيعية أو التوقف عن استخدام فينلافاكسين.

دواء تفاعلي

مثبطات إنزيم أحادي الأمين (MAII)

تم تسجيل تأثيرات خطيرة غير مرغوب فيها لدى المرضى الذين توقفوا عن استخدام ماوي وبدأوا في استخدام فيندافاكسين، أو توقفوا للتو عن العلاج بفيندافاكسين لبدء استخدام ماوي. وتشمل هذه التفاعلات الرعشة، واهتزاز العضلات، والتعرق، والغثيان، والقيء، والتورد، والدوخة، وارتفاع الحرارة مع علامات مشابهة لمتلازمة الذهان الخبيثة، والتشنجات، والموت.

أدوية الجهاز العصبي المركزي

لم يتم تقييم خطر استخدام فينلافاكسين مع تأثيرات عصبية مركزية أخرى بشكل منهجي. لذلك، من الضروري توخي الحذر عند استخدام فينلافاكسين مع تأثيرات عصبية مركزية أخرى.

متلازمة السيروتونين

على غرار أدوية هرمون السيروتونين الأخرى، قد تظهر متلازمة السيروتونين، التي قد تهدد الحياة، عند علاجها بفينلافاكسين، خاصة عند استخدامها مع نفس الأدوية التي تؤثر على الناقل العصبي السيروتونيني (بما في ذلك التريبتان، SSRI، SSRI، سنريس أخرى، الليثيوم، سيبوترامين، الفنتانيل ومواد ترامادول، ديكسادول، ديكسادول، ديكسادول، ديكسادول، ديكسادول، ديكسادول، ديكسادول، ديكسادول، ديكسادول، ديكسادول، ديكسادول، ديكسادول، ديكسادول، ديكسادول، ديكسادول، ديكسادول، ديكسادول، ديكسادول، ترامادول تابينتادول، ميبيريدين، ميثادون، بنتازوسين، أو نبتة سانت جون (هيبيريكوم بيرفوراتوم)، أو مع الأدوية التي تقلل استقلاب السيروتونين (مثل MAII، بما في ذلك Linezolid.

إذا كان سريريًا، فمن الضروري استخدام فينلافاكسين ومثبط استرداد السيروتونين الانتقائي أو SNRIS أو مستقبل 5-هيدروكسيريبتامين (تريبتان) في وقت واحد. لا يُنصح بالاستخدام المتزامن للفينلافاكسين مع المواد المسبقة للسيروتونين (مثل مكملات التربتوفان).

الأدوية التي تعمل على تمديد مسافة كيو تي:

يزداد خطر توسيع نطاق فترة QT و/أو عدم انتظام ضربات القلب البطيني (على سبيل المثال: الملتوية) عند استخدام فينلافاكسين والأدوية في وقت واحد أيضًا مما يسبب تمديد فترة QT (على سبيل المثال، الأدوية المضادة للذهان والمضادات الحيوية)

إندينافير

أظهرت الأبحاث الديناميكية للحركية الدوائية عند استخدام فينلافاكسين مع إندينافير أن المساحة تحت المنحنى (AUC) للإندينافير انخفضت بنسبة 28% وانخفض CMAX بنسبة 36%. لا يؤثر إندينافير على الحرائك الدوائية لفينلافاكسين وأو-ديسميتيديلفينلافاكسين (ODV). المعنى السريري لهذا التفاعل غير معروف.

الإيثانول

لقد ثبت أن فينلافاكسين لا يزيد من التدهور العقلي والمهارات الحركية الناجمة عن الإيثانول. ومع ذلك، مثل جميع أدوية الجهاز العصبي المركزي، ينصح المرضى بعدم شرب الكحول أثناء تناول فينلافاكسين.

هالوبيريدول

تظهر أبحاث حركية الدواء أن: تصفية هالوبيريدول عن طريق الفم تنخفض بنسبة 42%، وتزيد المساحة تحت المنحنى بنسبة 70%، ويزيد CMAX بنسبة 88%، ولكنه لا يغير وقت بيع هالوبيريدول، ويجب أخذ ذلك في الاعتبار عند علاج المريض بالهالوبيريدول والفينلافاكسين في وقت واحد.

سيميتيدين

في الحالة المستقرة، يثبط السيميتيدين الاستقلاب الكبدي الأول للفينلافاكسين. ومع ذلك، السيميتيدين لا يؤثر على الحرائك الدوائية لـ ODV. من المتوقع أن يزداد التأثير الدوائي للفينلافاكسين وODV بشكل طفيف فقط في معظم المرضى. في المرضى المسنين أو المرضى الذين يعانون من خلل في الكبد، قد يكون هذا التفاعل أكثر وضوحًا.

إيميبرامين

لا يؤثر فينلافاكسين على الحرائك الدوائية للإيميبرامين و2-أوه-إيميبرامين. ومع ذلك، فإن المساحة تحت المنحنى (AUC)، وCMAX، وCMIN للديسيبرامين زادت بحوالي 35% عند وجود الفينلافاكسين. زادت المساحة تحت المنحنى لـ 2-OH-Desipramin بمقدار 2.5 إلى 4.5 مرة. لا يؤثر إيميبرامين على صيدليات فينلافاكسين و ODV. وينبغي أخذ ذلك في الاعتبار عند علاج المريض في وقت واحد باستخدام إيميبرامين وفينلافاكسين.

الكيتوكونازول

أظهرت الأبحاث الديناميكية للحركية الدوائية باستخدام الكيتوكونازول في المرضى الذين يعانون من التمثيل الغذائي الطبيعي (Em) والمرضى الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي (PM) عبر CYP2D6 أن تركيز كل من فينلافاكسين وODV في البلازما يكون أعلى بعد تناول الكيتوكونازول. ارتفع مستوى CMAX لفينلافاكسين بنحو 26% في مرضى التمثيل الغذائي الطبيعي و48% في مرضى التمثيل الغذائي الضعيف. ارتفع مستوى CMAX لـ ODV بنسبة 14% في مرضى التمثيل الغذائي الطبيعي و29% في مرضى التمثيل الغذائي الضعيف. زادت المساحة تحت المنحنى لفينلافاكسين بنسبة 21% في مرضى التمثيل الغذائي الطبيعي و7% في مرضى التمثيل الغذائي الضعيف. زادت قيمة AUC ODV بنسبة 23% و33% على التوالي لدى مرضى التمثيل الغذائي الطبيعي والمرضى الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي.

ميتوبرولول

أظهرت الأبحاث التي أجريت على راتب الحرائك الدوائية على متطوعين أصحاء باستخدام فينلافاكسين (50 مجم كل 8 ساعات في 5 أيام) وميتوبرولول (100 مجم/يوم لمدة 5 أيام) زيادة في مستويات الميتوبرولول في البلازما بحوالي 30% - 40% بينما يكون تركيز المستقلبات نشطًا مثل ألفا - هيدروكسي ميتوبرولول في البلازما غير المتغيرة. في هذه الدراسة، يقلل فينلافاكسين من تأثير الميتوبرولول على انخفاض ضغط الدم. الأهمية السريرية لهذه النتيجة في مرضى ارتفاع ضغط الدم ليست معروفة جيدًا. لا يغير ميتوبرولول الحرائك الدوائية للفينلافاكسين أو ODV، حيث يقوم بإجراء المستقلبات النشطة لهذا الدواء. كن حذرًا عند استخدام فينلافاكسين وميتوبرولول في نفس الوقت.

ريسبيريدون

يزيد فينلافاكسين المساحة تحت المنحنى للريسبيريدون بحوالي 32% ولكنه لا يغير معنى المعلمات الحركية الدوائية للمكونات النشطة (ريسبيريدون و9-هيدروكسيبيريدون). الأهمية السريرية لهذا التفاعل ليست معروفة جيدًا.

الديازيبام

لا يؤثر الديازيبام على الحرائك الدوائية لفينلافاكسين أو ODV. لا يؤثر فينلافاكسين على الحرائك الدوائية والحركية الدوائية للديازيبام ومستقلباته النشطة هي ديميثيلديازيبام.

الليثيوم

لا تتأثر الحرائك الدوائية في الحالة المستقرة للفينلافاكسين وODV عند استخدامها في نفس الليثيوم. لا يؤثر فينلافاكسين على الحرائك الدوائية لليثيوم.

الأدوية القوية التي تحتوي على بروتينات البلازما

يرتبط الفينلافاكسين ببروتينات البلازما بمعدل منخفض (27%)؛ ولذلك، فإن استخدام فينلافاكسين للمرضى الذين يتناولون دواء آخر بنسبة مدمجة مع نسبة عالية من بروتين البلازما قد لا يزيد من تركيز الأدوية الحرة.

الأدوية الأيضية من خلال إنزيم السيتوكروم P450

تشير الدراسات إلى أن فينلافاكسين يثبط نشاط CYP2D6 الضعيف نسبيًا. لا يثبط فينلافاكسين CYP3A4 وCYP1A2 وCYP2C9 في المختبر. تم إعادة تأكيد هذه النتيجة من خلال دراسات على الجسم الحي باستخدام الأدوية التالية: ألبرازولام (CYP3A4)، والكافيين (CYPIA2)، والكاربامازيبين (CYP3A4)، والديازيبام، (CYP3A4 وCYP2C19)، والتولبوتاميد (CYP2C9).

تأثيرات الأدوية الأخرى على فينلافاكسين

يتم استقلاب الفينلافاكسين من خلال CYP2D6 وCYP3A4. يتم تحويل فينلافاكسين بشكل ضعيف إلى مستقلبات نشطة، ODV من خلال نظام إنزيم السيتوكروم P450 CYP2D6. التمثيل الغذائي من خلال CYP3A4 هو مسار التحول الفرعي لفينلافاكسين.

مثبطات CYP2D6

الاستخدام المتزامن لمثبطات فينلافاكسين وCYP2D6 يمكن أن يقلل من تحويل فينداستاكسين إلى ODV، مما يزيد من تركيز فينلافاكسين في البلازما ويقلل تركيز ODV. نظرًا لأن فينلافاكسين وODV هما نفس المواد المطلية، فليس من الضروري تعديل الجرعة عند استخدام فينلافاكسين مع مثبطات CYP2D6.

مثبطات CYP3A4

الاستخدام المتزامن لمثبطات الفينلافاكسين وCYP3A4 يمكن أن يزيد من تركيز الفيندافاكسين وODV. لذلك، من الضروري توخي الحذر عند الجمع بين الفينلافاكسين ومثبطات CYP3A4.

مثبطات CYP2D6 وCYP3A4

لم يتم إجراء أي بحث حول الاستخدام المتزامن للفينلافاكسين مع مثبطات CYP2D6 وCYP3A4، وهي الإنزيمات الرئيسية المشاركة في استقلاب الفينلافاكسين. ومع ذلك، فإن هذا المزيج قد يزيد من تركيز الفينلافاكسين في البلازما. لذلك يجب ملاحظة ذلك عند الجمع بين الفينلافاكسين وأي مثبطات دوائية ونظام الإنزيم هذا.

العلاج الكهربائي

لا توجد بيانات سريرية حول فعالية الجمع بين العلاج الكهربائي والفينلافاكسين.

التفاعل الدوائي - الاختبار

تم الإبلاغ عن اختبارات فحص مناعة البول بحثًا عن نتائج إيجابية مزيفة باستخدام PCP والأمفيتامين لدى المرضى لوقف عقار فيندافاكسين. قد تكون هذه النتيجة بسبب اختبارات الفحص المحددة بشكل سيء. ويمكن أيضًا رؤية النتيجة الإيجابية الكاذبة بعد بضعة أيام من التوقف عن استخدام فينلافاكسين. ستساعد الاختبارات التي يتم تأكيدها، مثل التحليل اللوني للغاز أو طريقة الكتلة، على تمييز الفيندافاكسين عن الفيندافاكسين PCP والأمفيتامين.

التخزين

يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية.

عرض كبسولات فينلافاكسين 37.5 ملغ لتجنب الضوء وترك الدواء في العبوة لتجنب الضوء.

قم بتخزين فينلافاكسين في عبوات مغلقة.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.