EFEXOR XR 37,5 mg Pfizer Léčba Léčba závažných depresivních poruch (1 blistr x 7 tablet)

Léková forma Krabička 1 blistr x 7 tablet
Specifikace Vendafaxin

Složka

Informace o složení	Obsah
Vendafaxin	37,5 mg

Použití

indikace

Efexor® XR je indikován v následujících případech:

Léčba závažných depresivních poruch. Vypočteno jako O-Desmethidlvenlafaxin (ODV) jsou silné inhibitory obnovy serotoninu a norepinefrinu a také inhibují obnovu dopaminu. Předpokládá se, že antidepresivní účinek Venlafaxinu je způsoben schopností působit na aktivitu neurotransmiterů v centrálním nervovém systému. Venlafaxin a ODV nemají in vitro žádnou afinitu k muskarinovému receptoru, histaminergnímu nebo aradrenergnímu. Účinky na tyto receptory mohou souviset s jinými účinky nalezenými u jiných antidepresiv, jako jsou účinky rezistentní na cholin, sedativní účinky a účinky na kardiovaskulární systém. V preklinických studiích na hlodavcích prokázal Venlafaxin antidepresivní a úzkostné účinky a zvyšuje kognitivní schopnosti.

Farmakokinetika

absorpce

po užití jednotlivé dávky venlafaxinu se v průměru vstřebá nejméně 92 % venlafaxinu. Absolutní biologická dostupnost léčiv od 40 % do 45 % v důsledku metabolismu před průnikem do celkového oběhu. Ve studii s jednorázovou dávkou venlafaxinu s průměrným uvolňováním 25 až 150 mg je průměrná vrcholová (CMAX) koncentrace v plazmě od 37 do 163 mg/ml a je dosažena během 2,1 až 2,4 hodin (TMAX). Po užití tobolek venlafaxinu s prodlouženým uvolňováním dosáhla maximální plazmatická koncentrace venlafaxinu a ODV odpovídající mezi 5,5 a 9 hodinami. Po okamžitém užití kapslí venlafaxinu dosáhla maximální plazmatická koncentrace venlafaxinu a ODV odpovídající přibližně za 2 hodiny a 3 hodiny. Tobolky Venlafaxinu jsou prodloužené a tableta Venlafaxinu uvolňuje stejnou úroveň absorpce.

Distribuce

Koncentrace ve stabilním stavu jak vendafaxinu, tak ODV v plazmě dosáhne do 3 dnů při léčbě dávkou opakovanou s venlafaxinem s okamžitým uvolňováním. Obě látky mají lineární učení v dávce 75 až 450 mg/den při užívání každých 8 hodin. Venlafaxin a ODV jsou spojeny s plazmatickými proteiny přibližně z 27 % a 30 %. Vzhledem k tomu, že kombinace s plazmatickými proteiny nezávisí na koncentraci léčiva, respektive až do 2 215 a 500 ng/ml, je méně pravděpodobné, že Venlafaxin a ODV způsobí interakci související se sporem spojeným s plazmatickými proteiny. Distribuční objem venlafaxinu při stabilní koncentraci je 4,4 ± 1,9 l/kg po intravenózní injekci.

Metabolismus

venlafaxin je silně metabolizován v játrech. Studie in vivo a in vitro ukazují, že venlafaxin se přeměňuje na účinné látky, zejména ODV, prostřednictvím systému P450 ISOENZYM CYP2D6. Studie in vivo a in vitro ukazují, že venlafaxin byl přeměněn na malou část na n-desmethylalfaxin, metabolity s nižší aktivitou, prostřednictvím CYP3A4. Přestože se relativní aktivita enzymu CYP2D6 může mezi pacienty lišit, není nutné u těchto pacientů upravovat dávku venlafaxinu. Hodnota plochy pod křivkou (AUC) léku a kolísání plazmatické koncentrace venlafaxinu a ODV jsou podobné po použití denní dávky ekvivalentní dávkovacímu režimu dvakrát nebo třikrát denně okamžitý venlafaxin.

Eliminace

venlafaxin a jeho metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami. Přibližně 87 % dávek venlafaxinu bylo nalezeno v moči během 48 hodin ve formě konstantního vendafaxinu (5 %), nesezdaného ODV (29 %), konjugovaného ODV (26 %) nebo sekundárních neaktivních metabolitů (27 %).

Vliv jídla

Jídlo neovlivňuje absorpci venlafaxinu ani tvorbu ODV.

Hepatitida

Farmakokinetika venlafaxinu a ODV se významně změnila u některých pacientů s kompenzovanou cirhózou (průměrné selhání jater) po podání jedné dávky venlafaxinu. U pacientů s jaterním selháním se průměrná plazmatická clearance venlafaxinu a ODV snížila o 30 až 33 % a průměrná doba likvidace trvala 2krát nebo déle než u onemocnění ledvin s normální funkcí jater.

Ve druhé studii je venlafaxin podáván perorálně a intravenózně normálním pacientům (n = 21) a pacientům s mírnou hepatitidou Child-Pugh A (n = 8) a pacientům s průměrným jaterním Child-Pugh b (n = 11), přičemž perorální biodostupnost u pacientů s jaterním selháním je dvakrát větší, než je životaschopnost medikace u pacientů s normální funkcí jater. U pacientů s jaterním selháním trvá doba vyřazení venlafaxinu po perorálním podání asi dvakrát déle než dvakrát a perorální clearance se ve srovnání s pacienty s normální funkcí jater snižuje o více než polovinu. U pacientů s jaterním selháním trvá doba likvidace ODV asi 40 %, zatímco perorální clearance ODV je podobná jako u pacientů s normální funkcí jater. Byly zaznamenány velké rozdíly mezi jednotlivci.

Selhání ledvin

Venlafaxin and ODV waste time increases with the degree of renal failure. Doba prodeje se zvýšila asi 1,5krát u pacientů s průměrným selháním ledvin a asi 2,5krát a 3krát u pacientů v konečném stádiu poškození ledvin.

Studie týkající se věku a pohlaví

Populární farmakokinetická analýza na 404 pacientech léčených Venlafaxinem okamžitě ve dvou studiích užívajících léky dvakrát a třikrát denně ukazuje, že základní koncentrace v plazmě byla upravena podle dávky, která není ovlivněna věkem nebo pohlavím.

Před odběrem EFEXOR XR 37,5 mg Pfizer Léčba Léčba závažných depresivních poruch (1 blistr x 7 tablet)

Jak se používá

tobolky s prodlouženým uvolňováním by se měly užívat s jídlem a měly by se užívat každý den ve stejnou dobu. Užívejte celé tobolky s vodou, nerozdělujte, nežvýkejte ani nerozpouštějte tobolky, nebo je lze použít tak, že opatrně otevřete folikul a nasypete veškeré množství léku v cystě do lžíce plné jablečné omáčky. Poté spolkněte tuto směs léku a jídla (nežvýkejte) a vypijte šálek vody, abyste se ujistili, že máte všechny mikrofotory.

Dávkování

Hlavní depresivní poruchy

Počáteční dávka dlouhodobé tobolky Venlafaxinu se doporučuje 75 mg jednou denně. Pacienti, kteří nereagují na počáteční dávku 75 mg/den, mohou dávku zvýšit na maximální dávku 225 mg/den.

Navzdory doporučené dávce tablety Venlafaxin s okamžitým uvolňováním pro pacienty s depresí na průměrné úrovni až 225 mg/den studie ukázala, že pacienti s těžkou depresí reagovali na průměrnou dávku 350 mg/den (v rozmezí 150 až 375 mg/den).

Všechny úzkostné poruchy

Sociální úzkost

Počáteční dávka dlouhodobé tobolky Venlafaxinu se doporučuje 75 mg jednou denně. Neexistují žádné důkazy o tom, že zvýšení dávky zvyšuje účinnost léčby lékem. Je třeba poznamenat, že během léčby je třeba pacienty sledovat a vyhodnocovat.

nevýhody paniky

Dávkování dlouhodobé tobolky Venlafaxinu se doporučuje 37,5 mg/den po dobu 7 dnů. Poté by měla být dávka zvýšena na 75 mg/den. Pacienti, kteří nereagují na dávku 75 mg/den, mohou dávku zvýšit na maximální dávku 225 mg/den. Potřeba monitorovat a vyhodnocovat pacienty během léčby.

Jak vysadit Venlafaxin

Při ukončování léčby přípravkem Venlafaxin se dávka postupně snižuje, kdykoli je to možné. V přísných klinických testech s tobolkami Venlafexinu s prodlouženým uvolňováním se proces snižování dávky provádí snížením 75 mg/den, doba mezi snížením dávky je 1 týden. Doba potřebná ke snížení dávky závisí na dávce, době léčby a odpovědi každého pacienta.

Užívejte léky u pacientů se selháním ledvin

U pacientů s renální insuficiencí s hladinou glomerulární filtrace (GFR) od 10 do 70 ml/min by měla být snížena z 25 % na 50 % celkových denních dávek venlafaxinu.

U pacientů, kteří jsou v krvi, 50 % celkové denní dávky Venlafaxinu.

Vzhledem k velké změně clearance mezi pacienty je potřeba individuální dávkování pro každého pacienta.

Užívejte léky na poškození jaterních funkcí

U pacientů s mírným až středním jaterním selháním je vhodné snížit celkovou dávku venlafaxinu denně o 50 %. U některých pacientů je možné snížit více než 50 % dávek venlafaxinu.

Vzhledem k velké změně clearance mezi pacienty je potřeba individuální dávkování pro každého pacienta.

Užívejte drogy pro děti a dospívající

Pro použití Venlafaxinu u pacientů mladších 18 let není dostatek údajů.

Užívání léků u starších pacientů

Nedoporučuje se žádná zvláštní úprava dávky na základě věku pacienta.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování? Hlášení se často setkávají s případy předávkování včetně tachykardie, změny úrovně vědomí (od ospalosti po kóma, rozšířené zorničky, křeče a zvracení. Další hlášení zahrnují změny na elektrokardiogramu (např. prodloužení QT, blokáda větví, prodloužený QRS interval), komorovou tachykardii, pomalou srdeční frekvenci, nižší krevní tlak, závratě a smrt.

doporučená léčebná opatření:

Přijměte opatření na podporu a léčbu příznaků; Monitorování srdeční frekvence a důležitá porodnost. Specifické antidotum pro vendafaxin.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání Efexor® XR můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Běžné, ADR> 1/100

Tělo: slabost, únava, zimnice Plazmatický cholesterol (zejména při dlouhodobém užívání a může se objevit při vysokých dávkách), úbytek hmotnosti. Noc).

Méně časté, 1/1000

Systémové tělo: Hodnocení, reakce citlivé na světlo Zvažte.

Vzácné, ADR

Systémový: Anafylaxe. Játra, syndrom neúplné sekrece (SIADH), zvýšená sekrece prolaktinu. Pomalu.

Kůže: epidermální nekróza.

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo navštívit nejbližší zdravotnické zařízení pro včasnou léčbu.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

EFEXOR® XR je kontraindikován v následujících případech:

Hypersenzitivita na venlafaxin nebo kteroukoli složku tohoto léku. Tato vzdálenost může být zkrácena v případě obnovy Maoi. Venlafaxin by měl být vysazen nejméně 7 dní před léčbou maojskými léky.

Bezpečnostní opatření při používání

Út Smrt/integrace sebevraždy nebo zhoršení klinického onemocnění:

Všichni pacienti léčení Venlafaxinem by měli být pečlivě sledováni a pečlivě sledováni příznaky zhoršujících se klinických scén a pokud má pacient v úmyslu spáchat sebevraždu. Pacientům, rodinám a pacientům, kteří o pacienty pečují, je třeba vždy připomínat výskyt známek úzkosti, vzrušení, záchvatů paniky, nespavosti, neklidu, nepřátelského postoje, agrese, impulzivního, neklidného sezení (Akathízie), mírné manie, abnormálních změn chování, příznaků zhoršení a zvláštních úmyslů a zvláštních úmyslů, a záměrů, záměrů a záměrů, záměrů a záměrů. zvláštní úmysly a úmysly, když začnou léčit, a mají sebevražedné úmysly Režim dávkování. Je třeba zvážit riziko sebevraždy, zvláště u pacientů s depresí, a nejnižší dávka by měla být doprovázena pečlivým sledováním pacientů, aby se snížilo riziko předávkování.

Zlomenina:

Epidemiologický výzkum ukazuje, že riziko zlomenin se zvyšuje u pacientů užívajících inhibitory obnovy serotoninu včetně venlafaxinu. Mechanismus, který toto riziko způsobuje, nebyl zcela objasněn.

Užívejte drogy pro děti a dospívající

Účinek léků u pacientů mladších 18 let nebyl jasně definován.

Měli byste pravidelně sledovat hmotnost a měřit krevní tlak u dětí a dospívajících, aby mohli užívat Venlafaxin. Venlafaxin by měl být zastaven u dětí a dospívajících s trvalou hypertenzí. Při dlouhodobé léčbě je třeba zkontrolovat hladinu cholesterolu v séru. Bezpečnost léku při použití u dětí mladších 6 let nebyla hodnocena.

Podobné reakce jako syndrom maligních neuronů (NMS)

Podobně jako u jiných léků na jiné serotonergní systémy se může během léčby venlafaxinem objevit serotoninový syndrom nebo reakce podobné neuroleptickému malignímu syndromu (NMS), které ohrožují život, zvláště pokud jsou užívány současně s jinými serotonergními léky (včetně SSRLS, SNRIS a SNALL, FENTANL, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY FENTANY Dextromethorfan, Tramadol, Tapentadol, Meperidin, Metadon, Pentazocin) nebo s léky, které snižují metabolismus serotoninu (včetně Maois, methylenové modři), nebo s jinými antipsychotiky, jinými antagonisty dopaminu. Příznaky serotoninového syndromu mohou zahrnovat mentální změny (například: agitovanost, halucinace a kóma), automatické poruchy nervového systému (například: tachykardie, nestabilní krevní tlak a hypertermie), neuromuskulární abnormality (například zvýšené reflexy, ztráta koordinace) s nebo bez trávicích symptomů (například nevolnost, zvracení, neuroleptický syndrom, neuroleptický syndrom, svalová ztuhlost, mohou být podobné jako serotoninový syndrom ztuhlosti svalů automatické poruchy nervového systému, které mohou být doprovázeny rychlou změnou známek přežití a mentálními změnami.

V případě současného užívání venlafaxinu s jinými léky, které ovlivňují neurotransmiterový systém související se serotoninem a/nebo dopaminem, je nutné pacienty pečlivě sledovat, zejména na začátku léčby a při zvyšování dávky. Nedoporučuje se současně užívat venlafaxin s předchozí kvalitou serotoninu (jako je suplementace tryptofanem).

Glaucom uzavřený úhel:

Při používání Venlafaxinu se mohou objevit porodní zorničky. Pacienti s glaukomem nebo pacienti s rizikem akutního uzavřeného úhlu by měli být pečlivě sledováni.

kardiovaskulární systém:

venlafaxin nebyl hodnocen u pacientů s nedávnou anamnézou infarktu myokardu nebo nestabilního srdečního onemocnění. Při používání vendafaxinu u těchto lidí buďte proto opatrní.

Dávkování hypertenze závisí na počtu zaznamenaném u některých pacientů užívajících vendafaxin. Případy hypertenze, které je třeba okamžitě léčit během sledování poté, co byl lék uveden na trh, pacientům, kteří potřebují léčbu Venlafaxinem, se doporučuje zkontrolovat krevní tlak a také je třeba předem pečlivě vyšetřit hypertenzi pacienta. Opatrní by měli být pacienti s potenciálními onemocněními, která se mohou zhoršit v důsledku zvýšeného krevního tlaku.

Může dojít ke zvýšení srdeční frekvence, zejména při použití ve vysokých dávkách. Při užívání léků pro pacienty se skrytými patologiemi, které se mohou zhoršit v důsledku zvýšení srdeční frekvence, je třeba postupovat opatrně. Během oběhu léku byly hlášeny případy prodloužení QT intervalu, hřebování (TDP), ventrikulární tachykardie a náhlé smrti. Většina hlášení se vyskytuje v důsledku předávkování léky nebo u pacientů s jinými rizikovými faktory, které způsobují QT/Twist. Proto by měl být venlafaxin používán opatrně u pacientů s rizikovými faktory, které způsobují prodloužení QT.

křeče:

Při léčbě Venlafaxinem se mohou objevit SEZÓNY. Podobně jako u jiných antidepresiv je třeba při užívání venlafaxinu postupovat opatrně u pacientů s křečemi v anamnéze.

Srdce/mírné srdce:

Mírná mánie/mírná mánie se může objevit u malého procenta pacientů s duševními poruchami užívajících antidepresiva, včetně vendafaxinu. Podobně jako u jiných antidepresiv by měl být Venlafaxin používán opatrně u pacientů s jejich anamnézou nebo u rodin s bipolární poruchou.

agresivní:

Agresivní postoj se může objevit u malého procenta pacientů užívajících antidepresiva, včetně léčby Venlafaxinem, v tomto případě je třeba snížit dávku nebo přestat užívat lék. Podobně jako u jiných antidepresiv by měl být při používání venlafaxinu u pacientů s anamnézou agresivního a agresivního chování v minulosti obezřetní.

Snižte hladinu sodíku v krvi:

Při užívání Venlafaxinu se mohou objevit případy hypoglykyzní hypoglykarie a/nebo syndromu neúplné sekrece (SIADH), běžné u dehydratovaných pacientů nebo se sníženým objemem krevního oběhu. Starší pacienti, pacienti užívající diuretika a pacienti se sníženou distribucí z jiných příčin jsou vystaveni vyššímu riziku snížení hladiny sodíku v krvi.

Krvácení:

Inhibitory obnovy serotoninu mohou ovlivnit sběr krevních destiček.

Při užívání vendafaxinu byly hlášeny případy abnormálního krvácení z kůže, sliznic a černého gastrointestinálního krvácení. Krvácení může být život ohrožující.

Podobně jako u jiných re-inhibitorů serotoninu je třeba s Venlafaxinem postupovat opatrně u pacientů s rizikem krvácení, včetně pacientů, kteří užívají antikoagulancia a inhibitory agregace krevních destiček.

Hubnutí:

Bezpečnost a účinnost při kombinaci Venlafaxinu s pilulkami na hubnutí, včetně Phenterminu, nebyla pevně stanovena. Současné užívání venlafaxin-hydrochloridu a pilulek na hubnutí se nedoporučuje. Venlafaxin Hydrochorid není indikován k použití samostatně nebo v kombinaci s jinými léky ke snížení hmotnosti.

Sérový cholesterol:

Hypered cholesterol má klinickou významnost zaznamenanou u více než 5,3 % pacientů léčených Venlafaxinem a 0 % ve skupinách pacientů s placebem po dobu alespoň 3 měsíců v klinických studiích s placebem. Během dlouhodobé léčby je třeba měřit cholesterol v séru.

Přestaňte užívat léky:

Při užívání antidepresiv se často objevují účinky vysazení léků, které byly dobře známé, takže u jakékoli formy přípravku venlafaxin je nutné při vysazování léku postupně snižovat dávku a pacienty pečlivě sledovat.

Zneužívání a drogová závislost:

Klinické studie neprokázaly závislost na lécích, toleranci nebo zvyšování dávky v průběhu času.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

venlafaxin neovlivňuje mentální psychiku, vědomí nebo provádění komplexních činností u zdravých dobrovolníků. Jakákoli mentální medicína však může snížit schopnost soudit, myslet a motorické dovednosti. Pacienti by proto měli být opatrní při řízení nebo obsluze strojů.

Těhotenství

Bezpečnost venlafaxinu při použití u těhotných žen nebyla stanovena. Venlafaxin by měl být podáván těhotným ženám pouze tehdy, pokud přínosy převyšují riziko, že se budou moci setkat. Používáte-li vendafaxin do narození nebo do data narození, je třeba vzít v úvahu účinek vysazení léku na kojence. U některých dětí vystavených Venlafaxinu během pozdních tří měsíců těhotenství se mohou objevit komplikace, které vyžadují krmení katetrem, respirační podporu nebo prodloužený pobyt v nemocnici. Tyto komplikace se mohou objevit ihned po narození.

Období kojení

venlafaxin a ODV se vylučují mateřským mlékem, proto je nutné se rozhodnout nekojit nebo ukončit užívání Venlafaxinu.

Interaktivní lék

Inhibitory enzymu monoaminů (MAII)

Závažné nežádoucí účinky byly zaznamenány u pacientů, kteří přestali používat Maoi a začali používat vendafaxin, nebo právě ukončili léčbu vendafaxinem, aby začali používat Maoi. Tyto reakce zahrnují třes, svalové vibrace, pocení, nevolnost, zvracení, návaly horka, závratě a hypertermii s příznaky podobnými malignímu neuroleptickému syndromu, křeče a smrt.

Léky na centrální nervový systém

Riziko použití Venlafaxinu v kombinaci s jinými účinky na centrální nervový systém nebylo systematicky hodnoceno. Proto je nutné být opatrný při užívání venlafaxinu v kombinaci s dalšími účinky na centrální nervový systém.

Serotoninový syndrom

Podobně jako u jiných serotonergních léků se může při léčbě venlafaxinem objevit serotoninový syndrom, potenciálně život ohrožující, zvláště pokud se užívá se stejnými léky, které ovlivňují serotonergní neurotransmiter (včetně Triptanu, SSRI, SSRI, jiných Snris, Lithium, Sibutramin, Fentanyl a látek, Tramadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Tramadol Tapentadol, Meperidin, Metadon, Pentazocin, nebo St. Metabolismus serotoninu (jako je MAII, včetně linezolidu.

Pokud je klinicky nutné užívat venlafaxin současně a SSRI, SNRIS nebo 5-hydroxyryptaminový (Triptan) receptor. Současné užívání venlafaxinu s pre-látkami serotoninu (jako jsou doplňky s tryptofanem se nedoporučuje.

Léky, které prodlužují QT vzdálenost:

Riziko rozšíření rozsahu QT a/nebo komorových arytmií (například: Twisted) se zvyšuje při současném užívání Venlafaxinu a léků také způsobují prodloužení QT (například antipsychotika a antibiotika)

indinavir

Dynamický farmakokinetický výzkum při použití venlafaxinu spolu s indinavirem ukazuje, že plocha pod křivkou (AUC) indinaviru je snížena o 28 % a CMAX snížena o 36 %. Indinavir neovlivňuje farmakokinetiku venlafaxinu a O-desmethidilvenlafaxinu (ODV). Klinický význam této interakce není znám.

ethanol

Bylo prokázáno, že venlafaxin nezvyšuje mentální úpadek a motorické dovednosti způsobené etanolem. Stejně jako u všech léků na centrální nervový systém se však pacientům doporučuje, aby během užívání Venlafaxinu nepili alkohol.

Haloperidol

Farmakokinetický výzkum ukazuje, že: Perorální clearance haloperidolu se sníží o 42 %, plocha pod křivkou se zvýší o 70 %, CMAX se zvýší o 88 %, ale nemění dobu prodeje haloperidolu, to je třeba vzít v úvahu, když je pacient léčen současně haloperidolem a venlafaxinem.

cimetidin

Ve stabilním stavu inhibuje cimetidin první jaterní metabolismus venlafaxinu. Nicméně cimetidin neovlivňuje farmakokinetiku ODV. U většiny pacientů se očekává, že se farmakologický účinek Venlafaxinu a ODV jen mírně zvýší. U starších pacientů nebo pacientů s jaterní dysfunkcí může být tato interakce výraznější.

imipramin

venlafaxin neovlivňuje farmakokinetiku imipraminu a 2-oh-imipraminu. AUC, CMAX a CMIN desipraminu se však zvýšily asi o 35 %, když byl přítomen venlafaxin. AUC 2-OH-desipraminu se zvýšila 2,5 až 4,5krát. Imipramin neovlivňuje lékárny Venlafaxinu a ODV. To je třeba vzít v úvahu, pokud je pacient léčen současně imipraminem a venlafaxinem.

ketokonazol

Dynamický farmakokinetický výzkum s ketokonazolem u pacientů s normálním metabolismem (Em) a pacientů se špatným metabolismem (PM) prostřednictvím CYP2D6 ukazuje, že koncentrace venlafaxinu i ODV v plazmě je po užití ketokonazolu vyšší. CMAX venlafaxinu se zvýšil asi o 26 % u pacientů s normálním metabolismem a o 48 % u pacientů se špatným metabolismem. CMAX ODV se zvýšil o 14 % u pacientů s normálním metabolismem a o 29 % u pacientů se špatným metabolismem. AUC venlafaxinu se zvýšila o 21 % u pacientů s normálním metabolismem ao 7 % u pacientů se špatným metabolismem. Hodnota AUC ODV se zvýšila o 23 % a 33 % u pacientů s normálním metabolismem au pacientů se špatným metabolismem.

metoprolol

Výzkum farmakokinetického platu na zdravých dobrovolnících, kteří současně užívali venlafaxin (50 mg každých 8 hodin za 5 dní) a metoprolol (100 mg/den po dobu 5 dnů), prokázal, že hladiny metoprololu v plazmě se zvýšily asi o 30–40 %, zatímco koncentrace metabolitů je aktivní jako α-hydroxymetoprolol v neměnné plazmě. V této studii venlafaxin snižuje hypotenzní účinek metoprololu. Klinický význam tohoto výsledku u pacientů s hypertenzí není dobře znám. Metoprolol nemění farmakokinetiku venlafaxinu nebo ODV, vede aktivní metabolity tohoto léku. Buďte opatrní při současném užívání venlafaxinu a metoprololu.

risperidon

Venlafaxin zvyšuje AUC risperidonu asi o 32 %, ale nemění význam farmakokinetických parametrů aktivních složek (risperidon a 9-hydroxyperidon). Klinický význam této interakce není dobře znám.

diazepam

Diazepam neovlivňuje farmakokinetiku venlafaxinu nebo ODV. Venlafaxin neovlivňuje farmakokinetiku a farmakokinetiku diazepamu a jeho aktivními metabolity jsou desmethyldiazepam.

lithium

Farmakokinetika ve stabilním stavu Venlafaxinu a ODV není ovlivněna, pokud jsou použity ve stejném lithiu. Venlafaxin neovlivňuje farmakokinetiku lithia.

Silné léky s plazmatickými proteiny

venlafaxin se váže na plazmatické proteiny nízkou rychlostí (27 %); Venlafaxin proto při použití u pacientů, kteří užívají jiný lék s poměrem kombinovaným s vysokým obsahem plazmatických bílkovin, nemusí zvýšit koncentraci volných léků.

Metabolické léky prostřednictvím isenzymu cytochrom P450

Studie ukazují, že venlafaxin inhibuje relativně slabý CYP2D6. Venlafaxin in vitro neinhibuje CYP3A4, CYP1A2 a CYP2C9. Tento výsledek je znovu potvrzen ve studiích in vivo s následujícími léky; Alprazolam (CYP3A4), kofein (CYPIA2), karbamazepin (CYP3A4), diazepam (CYP3A4 a CYP2C19) a tolbutamid (CYP2C9).

Účinky jiných léků na Venlafaxin

venlafaxin je metabolizován prostřednictvím CYP2D6 a CYP3A4. Venlafaxin se slabě přeměňuje na aktivní metabolity ODV prostřednictvím enzymového systému cytochromu P450 CYP2D6. Sub-transformační cesta venlafaxinu je metabolická prostřednictvím CYP3A4.

Inhibitory CYP2D6

Současné užívání venlafaxinu a inhibitorů CYP2D6 může snížit přeměnu vendaStaxinu na ODV, zvýšit koncentraci venlafaxinu v plazmě a snížit koncentraci ODV. Protože Venlafaxin a ODV jsou stejné lakované látky, není nutné upravovat dávku při použití Venlafaxinu s inhibitory CYP2D6.

Inhibitory CYP3A4

Současné užívání venlafaxinu a inhibitorů CYP3A4 může zvýšit koncentraci vendafaxinu a ODV. Proto je nutné být při kombinování venlafaxinu s inhibitory CYP3A4 opatrný.

Inhibitory CYP2D6 a CYP3A4

Nebyl proveden žádný výzkum o současném užívání venlafaxinu s inhibitory CYP2D6 a CYP3A4, hlavními enzymy zapojenými do metabolismu venlafaxinu. Tato kombinace však může zvýšit koncentraci venlafaxinu v plazmě. Proto je třeba na to upozornit při kombinování venlafaxinu s jakýmikoli inhibitory léčiv a tímto 2 enzymovým systémem.

Elektrická terapie

Neexistují žádné klinické údaje o účinnosti při kombinaci elektrické terapie s Venlafaxinem.

Drogová interakce – testování

U pacientů, kteří ukončili léčbu vendafaxinem, byly hlášeny screeningové testy imunitního systému moči na falešně pozitivní výsledky PCP a amfetaminu. Tento výsledek může být způsoben špatně specifickými screeningovými testy. Falešně pozitivní výsledek může být také pozorován po několika dnech po ukončení užívání Venlafaxinu. Testy k potvrzení, jako je plynová chromatografie nebo hmotnostní metoda, pomohou odlišit vendafaxin od PCP a amfetaminu.

Skladování

Skladujte při teplotách pod 30 °C.

Projekce tobolek venlafaxinu pro 37,5 mg, aby se zabránilo světlu, a ponechání léku v obalu, aby se zabránilo světlu.

Uchovávejte venlafaxin v uzavřeném obalu.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.