EFEXOR XR 37,5 mg Pfizer Tratamiento Tratamiento de los trastornos depresivos mayores (1 blister x 7 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 1 blister x 7 comprimidos
Especificaciones Vendafaxina

Ingrediente

Información de composiciónContenido
Vendafaxina37,5 mg

Usos

indicaciones

Efexor® XR está indicado en los siguientes casos:

  • Tratamiento de los trastornos depresivos mayores. Calculado como O-Desmetidlvenlafaxina (ODV), son fuertes inhibidores de la recuperación de la serotonina y la norepinefrina y también inhiben la recuperación de la dopamina. Se cree que el efecto antidepresivo de venlafaxina se debe a su capacidad para actuar sobre la actividad de los neurotransmisores del sistema nervioso central. Venlafaxina y ODV no tienen afinidad con los receptores muscarínicos, histaminérgicos o aradrenérgicos in vitro. Los efectos en estos receptores pueden estar relacionados con otros efectos encontrados en otros antidepresivos, como efectos resistentes a la colina, efectos sedantes y efectos sobre el sistema cardiovascular. En estudios preclínicos en roedores, Venlafaxina ha demostrado efectos antidepresivos y de ansiedad, y aumenta la capacidad cognitiva.

    Farmacocinética

    absorción

    En promedio, al menos el 92 % de la venlafaxina se absorbe después de tomar una dosis única de venlafaxina. Biodisponibilidad absoluta de los fármacos del 40% al 45% debido al metabolismo antes de la penetración en la circulación general. En el estudio de dosis única con la dosis de Venlafaxina, la liberación promedio de 25 a 150 mg, la concentración máxima promedio (CMAX) en plasma es de 37 a 163 mg/ml, y se alcanza dentro de 2,1 a 2,4 horas (TMAX). Después de tomar cápsulas de venlafaxina de liberación prolongada, la concentración plasmática máxima de venlafaxina y ODV alcanzó la correspondiente entre 5,5 y 9 horas. Después de tomar las cápsulas de venlafaxina al instante, la concentración plasmática máxima de venlafaxina y ODV alcanzó la correspondiente en aproximadamente 2 horas y 3 horas. Las cápsulas de Venlafaxina son prolongadas y el comprimido de Venlafaxina libera el mismo nivel de absorción.

    Distribución

    La concentración en estado estable de vendafaxina y ODV en plasma se alcanza en 3 días cuando se trata la dosis repetida con venlafaxina de liberación instantánea. Ambas sustancias tienen aprendizaje lineal a dosis de 75 a 450 mg/día cuando se toman cada 8 horas. Venlafaxina y ODV están asociadas con las proteínas plasmáticas, aproximadamente en un 27% y 30%, respectivamente. Debido a que la combinación con las proteínas plasmáticas no depende de la concentración del fármaco, respectivamente, hasta 2215 y 500 ng/ml, es menos probable que venlafaxina y ODV causen interacciones relacionadas con la disputa asociada con las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución de venlafaxina a una concentración estable es de 4,4 ± 1,9 l/kg después de la inyección intravenosa.

    Metabolismo

    la venlafaxina se metaboliza fuertemente en el hígado. Los estudios in vivo e in vitro muestran que venlafaxina se convierte en sustancias activas principalmente ODV a través del sistema P450 ISOENZYM CYP2D6. Estudios In Vivo e In Vitro muestran que Venlafaxina se ha convertido en una pequeña parte en n-DesmetilaLfaxina, metabolitos con menor actividad, a través del CYP3A4. Aunque la actividad relativa de la enzima CYP2D6 puede variar entre pacientes, no es necesario ajustar la dosis de venlafaxina en estos pacientes. El valor del área bajo la curva (AUC) del fármaco y la variación de la concentración plasmática de Venlafaxina y ODV es similar después de utilizar el nivel de dosis diaria equivalente a la modalidad de dosis dos o tres veces al día de Venlafaxina instantánea.

    Eliminación

    La venlafaxina y sus metabolitos se excretan principalmente a través de los riñones. Aproximadamente el 87% de las dosis de venlafaxina se encontraron en la orina dentro de las 48 horas en forma de vendafaxina constante (5%), ODV simple (29%), ODV conjugado (26%) o metabolitos secundarios no activos (27%).

    Efecto de los alimentos

    Los alimentos no afectan la absorción de venlafaxina ni la formación de ODV.

    Hepatitis

    La farmacocinética de venlafaxina y ODV cambia significativamente en algunos pacientes con cirrosis compensada (insuficiencia hepática promedio) después de tomar una dosis única de venlafaxina. En pacientes con insuficiencia hepática, el aclaramiento plasmático promedio de venlafaxina y ODV disminuyó entre un 30 y un 33 % y el tiempo promedio de eliminación duró 2 veces o más que en las enfermedades renales con función hepática normal.

    En un segundo estudio, Venlafaxina se toma por vía oral e intravenosa en pacientes normales (n = 21) y en pacientes con hepatitis leve Child-Pugh A (n = 8) y pacientes con hígado promedio Child-Pugh b (n = 11), la biodisponibilidad oral en pacientes con insuficiencia hepática es el doble que la viabilidad de la medicación en pacientes con función hepática normal. En pacientes con insuficiencia hepática, el tiempo de eliminación oral de venlafaxina dura aproximadamente el doble y el aclaramiento oral disminuye más de la mitad en comparación con pacientes con función hepática normal. En pacientes con insuficiencia hepática, el tiempo de eliminación oral de ODV dura aproximadamente el 40%, mientras que el aclaramiento oral de ODV es similar al de pacientes con función hepática normal. Se ha registrado la gran variación entre los individuos.

    Insuficiencia renal

    El tiempo de pérdida de venlafaxina y ODV aumenta con el grado de insuficiencia renal. El tiempo de venta aumentó aproximadamente 1,5 veces en pacientes con insuficiencia renal promedio y aproximadamente 2,5 veces y 3 veces en pacientes con insuficiencia renal terminal.

    Estudios sobre edad y sexo

    El análisis farmacocinético popular en 404 pacientes tratados con venlafaxina instantáneamente en dos estudios que usaron medicamentos dos y tres veces al día muestra que la concentración base en plasma se ha ajustado de acuerdo con la dosis que no se ve afectada por la edad o el sexo.

  • antes de tomar EFEXOR XR 37,5 mg Pfizer Tratamiento Tratamiento de los trastornos depresivos mayores (1 blister x 7 comprimidos)

    Cómo utilizar

    Las cápsulas de liberación prolongada deben usarse con alimentos y deben usarse a la misma hora todos los días. Tome las cápsulas enteras con agua, no parta, mastique ni disuelva las cápsulas, o puede usarse abriendo el folículo con cuidado y espolvoreando toda la cantidad de medicamento en el quiste en una cucharada llena de salsa de manzana. Luego trague esta mezcla de medicamento y alimento (no la mastique) y beba una taza de agua para asegurarse de tener todos los microfotos.

    Posología

    Principales trastornos depresivos

    La dosis inicial de la cápsula de venlafaxina de larga duración se recomienda como 75 mg, una vez utilizada al día. Los pacientes que no responden a la dosis inicial de 75 mg/día podrán aumentar la dosis hasta la dosis máxima de 225 mg/día.

    A pesar de la dosis recomendada de la tableta de Venlafaxina de lanzamiento instantáneo para pacientes con depresión en un nivel promedio de hasta 225 mg/día, un estudio demostró que los pacientes con depresión severa respondieron a una dosis promedio de 350 mg/día (que varía de 150 a 375 mg/día).

    Todos los trastornos de ansiedad

    La dosis inicial de la cápsula de venlafaxina de larga duración se recomienda como 75 mg, una vez utilizada al día. Los pacientes que no respondan a la dosis inicial de 75 mg/día podrán aumentar la dosis hasta la dosis máxima de 225 mg/día. Cabe destacar el seguimiento y evaluación de los pacientes durante el tratamiento.

    Ansiedad social

    La dosis inicial de la cápsula de venlafaxina de larga duración se recomienda como 75 mg, una vez utilizada al día. No hay evidencia de que aumentar la dosis aumente la eficacia del tratamiento del fármaco. Cabe destacar el seguimiento y evaluación de los pacientes durante el tratamiento.

    desventajas del pánico

    La dosis de la cápsula de Venlafaxina de larga duración se recomienda de 37,5 mg/día durante 7 días. Después de eso, la dosis debe aumentarse a 75 mg/día. Los pacientes que no responden a una dosis de 75 mg/día pueden aumentar la dosis hasta la dosis máxima de 225 mg/día. Necesidad de monitorizar y evaluar a los pacientes durante el tratamiento.

    Cómo suspender la venlafaxina

    Al suspender el tratamiento con venlafaxina, se reduce gradualmente en cualquier momento posible. En pruebas clínicas estrictas con cápsulas de Venlafexin de liberación prolongada, el proceso de reducción de dosis se realiza reduciendo 75 mg/día, el tiempo entre los tiempos de reducción de dosis es de 1 semana. El tiempo necesario para reducir la dosis depende de la dosis, tiempo de tratamiento y respuesta de cada paciente.

    Usar medicamentos para pacientes con insuficiencia renal

    Para pacientes con insuficiencia renal con un nivel de filtración glomerular (TFG) de 10 a 70 ml/min, se debe reducir del 25% al ​​50% de la dosis diaria total de venlafaxina.

    Para pacientes que están en vía sanguínea, el 50% de la dosis diaria total de Venlafaxina.

    Debido a un cambio importante en el aclaramiento entre pacientes, se necesitan dosis individuales para cada paciente.

    Usar medicamentos para el deterioro de la función hepática

    Para pacientes con insuficiencia hepática de nivel leve a medio, se aconseja reducir un 50% de la dosis total de venlafaxina diariamente. En algunos pacientes es posible reducir más del 50% de las dosis de venlafaxina.

    Debido a un cambio importante en el aclaramiento entre pacientes, se necesitan dosis individuales para cada paciente.

    Consumo de drogas en niños y adolescentes

    No hay datos suficientes para el uso de Venlafaxina en pacientes menores de 18 años.

    Uso de medicamentos en pacientes de edad avanzada

    No se recomienda ningún ajuste especial de dosis en función de la edad del paciente.

    Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, es necesario consultar a un médico o especialista médico. ¿Qué hacer en caso de sobredosis? Los informes a menudo encuentran casos de sobredosis que incluyen taquicardia, cambios en los niveles de conciencia (de somnolencia a coma, pupilas dilatadas, convulsiones y vómitos. Otros informes incluyen cambios en el electrocardiograma (por ejemplo, extensión del QT, bloqueo de rama, intervalo QRS prolongado), taquicardia ventricular, frecuencia cardíaca lenta, presión arterial más baja, mareos y muerte.

    medidas de tratamiento recomendadas:

  • Tomar medidas para apoyar y tratar los síntomas; Monitorización de frecuencia cardíaca y tasa de natalidad importante. Antídoto específico para la vendafaxina.
  • ¿Qué hacer cuando se olvida una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. Tenga en cuenta que no se debe utilizar el doble de la dosis prescrita.

    Efectos secundarios

    Al utilizar Efexor® XR, puede experimentar efectos no deseados (ADR).

    Común, ADR> 1/100

  • Cuerpo: debilidad, fatiga, escalofríos Colesterol plasmático (especialmente cuando se usa por tiempo prolongado y puede ocurrir cuando se usan dosis altas), pérdida de peso. Noche).

    Poco común, 1/1000

  • Cuerpo sistémico: Evaluación, reacciones fotosensibles Pesar.

    Raro, ADR

  • Sistémico: anafilaxia. En el hígado, el síndrome de secreción incompleta (SIADH), aumento de la secreción de prolactina. Despacio.
  • Piel: necrosis epidérmica.

    Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario suspender su uso y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

  • Advertencias

    Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información a continuación.

    Contraindicado

    EFEXOR® XR está contraindicado en los siguientes casos:

  • Hipersensibilidad a la venlafaxina o a cualquiera de los ingredientes del medicamento. Esta distancia podrá acortarse en caso de recuperación de Maoi. Venlafaxina debe suspenderse al menos 7 días antes del tratamiento con medicamentos Maoi.
  • Precauciones de uso

    Tu Muerte/Integración del suicidio o deterioro de la enfermedad clínica:

    Todos los pacientes tratados con venlafaxina deben ser monitoreados cuidadosamente y observados de cerca si hay signos de deterioro del cuadro clínico y si el paciente tiene intención de suicidarse. Se debe recordar a los pacientes, a las familias y a los pacientes que atienden a los pacientes que estén siempre alerta ante la aparición de signos de ansiedad, excitación, ataques de pánico, insomnio, inquietud, actitud hostil, agresión, estar sentado impulsivo e inquieto (acatisia), manía leve, cambios anormales en el comportamiento, síntomas de deterioro e intenciones especiales e intenciones especiales e intenciones e intenciones e intenciones e intenciones e intenciones de autotratarse e intenciones especiales e intenciones cuando empiezan a tratar, y tienen alguna intención suicida Modo de dosis. Se debe considerar el riesgo de suicidio, especialmente en pacientes con depresión, y la dosis más baja debe ir acompañada de una estrecha vigilancia del paciente para reducir el riesgo de sobredosis.

    Fractura:

    La investigación epidemiológica muestra que el riesgo de fracturas aumenta en pacientes que toman inhibidores de la recuperación de la serotonina, incluida la venlafaxina. El mecanismo que provoca este riesgo no ha sido completamente aclarado.

    Consumo de drogas en niños y adolescentes

    No se ha definido claramente el efecto de los fármacos en pacientes menores de 18 años.

    Los niños y adolescentes deben controlar periódicamente el peso y medir la presión arterial para utilizar Venlafaxina. Se debe suspender el tratamiento con venlafaxina en niños y adolescentes con hipertensión continua. Si el tratamiento es prolongado se deben controlar los niveles de colesterol sérico. No se ha evaluado la seguridad del medicamento cuando se usa en niños menores de 6 años.

    Reacciones similares al síndrome de neurona maligna (SNM)

    Al igual que otros medicamentos en otros sistemas serotoninérgicos, el síndrome serotoninérgico o reacciones similares al síndrome neuroléptico maligno (SNM) que amenazan la vida pueden aparecer durante el tratamiento con venlafaxina, especialmente cuando se usan simultáneamente con otros medicamentos serotoninérgicos (incluidos SSRLS, SNRIS y SNALL, FENTANL, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANL, FENTANY Dextrometorfano, Tramadol, Tapentadol, Meperidina, metadona, pentazocina), o con medicamentos que reducen el metabolismo de la serotonina (incluidos Maois, azul de metileno), o con otros medicamentos antipsicóticos, otros antagonistas de la dopamina. Los síntomas del síndrome serotoninérgico pueden incluir cambios mentales (por ejemplo: agitación, alucinaciones y coma), trastornos automáticos del sistema nervioso (por ejemplo: taquicardia, presión arterial inestable e hipertermia), anomalías neuromusculares (por ejemplo, aumento de reflejos, pérdida de coordinación) acompañadas o no de síntomas digestivos (por ejemplo, náuseas, vómitos).

    El síndrome serotoninérgico puede ser similar al síndrome neuroléptico maligno, incluyendo hipertermia, rigidez muscular y trastornos automáticos del sistema nervioso que pueden ir acompañado de un cambio rápido en los signos de supervivencia y cambios mentales.

    En caso de uso simultáneo de venlafaxina con otros medicamentos que afectan el sistema de neurotransmisores relacionados con la serotonina y/o la dopamina, los pacientes necesitan una estrecha vigilancia, especialmente al iniciar el tratamiento y al aumentar la dosis. No se recomienda el uso simultáneo de venlafaxina con precalidad de serotonina (como la suplementación con triptófano).

    Ángulo cerrado Glaucom:

    Pueden aparecer pupilas expulsadas cuando se utiliza Venlafaxina. Los pacientes con glaucoma o pacientes con riesgo de ángulo cerrado agudo deben ser monitoreados de cerca.

    sistema cardiovascular:

    venlafaxina no ha sido evaluada en pacientes con antecedentes recientes de infarto de miocardio o enfermedad cardíaca inestable. Por lo tanto, tenga cuidado al utilizar vendafaxina en estas personas.

    La dosis de hipertensión depende del número registrado en algunos pacientes que usan vendafaxina. Los casos de hipertensión que necesitan tratamiento inmediato durante el seguimiento después de que el medicamento haya estado circulando en el mercado, a los pacientes que necesitan tratamiento con Venlafaxina se les recomienda controlar la presión arterial, así como también es necesario un examen cuidadoso de la hipertensión del paciente antes. Se debe tener precaución con pacientes con enfermedades potenciales que pueden empeorar debido al aumento de la presión arterial.

    Puede haber un aumento en la frecuencia cardíaca, especialmente cuando se usa en dosis altas. Se debe tener precaución al tomar medicamentos en pacientes con patologías ocultas que pueden empeorar debido a un aumento de la frecuencia cardíaca. Durante la circulación del fármaco se han reportado casos de prolongación del QT, enclavamiento (TDP), taquicardia ventricular y muerte súbita. La mayoría de los informes ocurren debido a una sobredosis de medicamentos o en pacientes con otros factores de riesgo que causan QT/Twist. Por lo tanto, venlafaxina debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo que prolongan el intervalo QT.

    convulsiones:

    Pueden ocurrir ESTACIONES cuando se trata con Venlafaxina. Al igual que con otros antidepresivos, se debe tener precaución al tomar venlafaxina en pacientes con antecedentes de convulsiones.

    Corazón/Corazón leve:

    La manía leve/manía leve puede aparecer en un pequeño porcentaje de pacientes con trastornos mentales que usan antidepresivos, incluida la vendafaxina. Al igual que con otros antidepresivos, se debe tener precaución al utilizar Venlafaxina en pacientes con antecedentes propios o familiares con trastornos bipolares.

    agresivo:

    La actitud agresiva puede aparecer en un pequeño porcentaje de pacientes que toman antidepresivos, incluido el tratamiento con venlafaxina; en este caso, se debe reducir la dosis o suspender la toma del medicamento. Al igual que con otros antidepresivos, se debe tener precaución al usar venlafaxina en pacientes con antecedentes de actitud agresiva y agresiva antes.

    Reducir el sodio en sangre:

    Pueden aparecer casos de hipoglucatría y/o síndrome de secreción incompleta (SIADH) al utilizar Venlafaxina, común en pacientes deshidratados o con volumen circulatorio reducido. Los pacientes de edad avanzada, los pacientes que usan diuréticos y los pacientes con una distribución reducida debido a otras causas tienen un mayor riesgo de sufrir una disminución del sodio en sangre.

    Sangrado:

    Los inhibidores de la recuperación de serotonina pueden afectar la recolección de plaquetas.

    Ha habido informes sobre sangrado anormal al usar vendafaxina, desde sangrado de la piel, mucosas y sangrado gastrointestinal negro. La hemorragia puede poner en peligro la vida.

    Al igual que con otros reinhibidores de la serotonina, se debe tener precaución con Venlafaxina en pacientes con riesgo de hemorragia, incluidos los pacientes que están tomando anticoagulantes e inhibidores de la agregación plaquetaria.

    Perder peso:

    La seguridad y eficacia al combinar venlafaxina con pastillas para bajar de peso, incluida la fentermina, no se ha determinado firmemente. No se recomienda el uso simultáneo de clorhidrato de venlafaxina y pastillas para adelgazar. Venlafaxin Hydrochorid no está indicado para usar solo o en combinación con otros medicamentos para perder peso.

    Colesterol sérico:

    La hipercolesterolemia tiene importancia clínica registrada en más del 5,3% de los pacientes tratados con venlafaxina y en el 0% en los grupos de pacientes que recibieron placebo durante al menos 3 meses en estudios clínicos con placebo. Se debe medir el colesterol sérico durante el tratamiento a largo plazo.

    Deje de tomar el medicamento:

    Los efectos bien conocidos de suspender los medicamentos a menudo ocurren cuando se toman antidepresivos, por lo que con cualquier forma de preparación de venlafaxina, es necesario reducir gradualmente la dosis al suspender el medicamento y monitorear a los pacientes cuidadosamente.

    Abuso y drogodependencia:

    Los estudios clínicos no muestran evidencia de dependencia de drogas, tolerancia o aumento de la dosis con el tiempo.

    La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

    venlafaxina no afecta la capacidad mental, la conciencia o la implementación de acciones complejas en voluntarios sanos. Sin embargo, cualquier medicina mental puede reducir la capacidad de juzgar, pensar y las habilidades motoras. Por lo tanto, los pacientes deben tener precaución al conducir o utilizar maquinaria.

    Embarazo

    No se ha establecido la seguridad de venlafaxina cuando se utiliza en mujeres embarazadas. Venlafaxina sólo debe utilizarse en mujeres embarazadas cuando los beneficios superen el riesgo que pueden experimentar. Si se usa vendafaxina hasta el nacimiento o la fecha de nacimiento, se debe considerar el efecto de suspender el medicamento en los bebés. Algunos bebés expuestos a venlafaxina durante los últimos tres meses del embarazo pueden presentar complicaciones que requieran alimentación a través de catéter, soporte respiratorio o estancia hospitalaria prolongada. Estas complicaciones pueden aparecer inmediatamente después del nacimiento.

    El periodo de lactancia

    venlafaxina y ODV se excretan a través de la leche materna, por lo que es necesario decidir no amamantar o dejar de usar Venlafaxina.

    Fármaco interactivo

    Inhibidores de la enzima monoamina (MAII)

    Se han registrado efectos no deseados graves en pacientes que dejaron de usar Maoi y comenzaron a usar vendafaxina, o que simplemente dejaron de tratar con vendafaxina para comenzar a usar Maoi. Estas reacciones incluyen temblor, vibración muscular, sudoración, náuseas, vómitos, enrojecimiento, mareos e hipertermia con signos similares al síndrome neuroléptico maligno, convulsiones y muerte.

    Medicamentos en el sistema nervioso central

    El riesgo de usar venlafaxina en combinación con otros efectos sobre el sistema nervioso central no se ha evaluado sistemáticamente. Por lo tanto, es necesario tener cuidado al utilizar venlafaxina en combinación con otros efectos sobre el sistema nervioso central.

    Síndrome serotoninérgico

    Al igual que con otros medicamentos serotoninérgicos, el síndrome serotoninérgico, potencialmente mortal, puede aparecer cuando se trata con venlafaxina, especialmente cuando se usa con los mismos medicamentos que afectan el neurotransmisor serotoninérgico (incluidos triptán, ISRS, ISRS, otros Snris, litio, sibutramina, fentanilo y sustancias, Tramadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Tramadol Tapentadol, Meperidina, Metadona, Pentazocina o Hierba de San Juan (Hypericum Perforatum), o con medicamentos que reducen el metabolismo de la serotonina (como MAII, incluido Linezolid.

    Si clínicamente, es necesario usar simultáneamente Venlafaxina y un ISRS, No se recomienda el uso simultáneo de venlafaxina con presustancias de serotonina (como suplementos de triptófano).

    Los fármacos que prolongan la distancia QT:

    El riesgo de ampliar el rango de QT y/o arritmias ventriculares (por ejemplo: Twisted) aumenta cuando se usa simultáneamente Venlafaxina y los medicamentos también causan una extensión de QT (por ejemplo, medicamentos antipsicóticos y antibióticos)

    indinavir

    La investigación farmacocinética dinámica cuando se usa venlafaxina junto con indinavir muestra que el área bajo la curva (AUC) de indinavir se reduce en un 28% y la CMAX disminuye en un 36%. Indinavir no afecta la farmacocinética de venlafaxina y O-desmetidilvenlafaxina (ODV). Se desconoce el significado clínico de esta interacción.

    etanol

    Se ha demostrado que la venlafaxina no aumenta el deterioro mental ni las habilidades motoras causado por el etanol. Sin embargo, como todos los medicamentos para el sistema nervioso central, se recomienda a los pacientes que no beban alcohol mientras toman venlafaxina.

    Haloperidol

    La investigación farmacocinética muestra que: el aclaramiento oral de haloperidol disminuye en un 42%, el área bajo la curva aumenta en un 70%, la CMAX aumenta en un 88%, pero no cambia el tiempo de venta de haloperidol; se debe considerar esto cuando el paciente recibe tratamiento simultáneo con haloperidol y venlafaxina.

    cimetidina

    En estado estable, la cimetidina inhibe el primer metabolismo hepático de la venlafaxina. Sin embargo, la cimetidina no afecta la farmacocinética de ODV. Se espera que el efecto farmacológico de venlafaxina y ODV sólo aumente ligeramente en la mayoría de los pacientes. En pacientes de edad avanzada o pacientes con disfunción hepática, esta interacción puede ser más pronunciada.

    imipramina

    venlafaxina no afecta la farmacocinética de imipramina y 2-oh-imipramina. Sin embargo, el AUC, CMAX y CMIN de la desipramina aumentaron aproximadamente un 35% cuando había venlafaxina. El AUC de 2-OH-Desipramina aumentó de 2,5 a 4,5 veces. Imipramin no afecta a las farmacias de Venlafaxin y ODV. Esto debe tenerse en cuenta cuando el paciente recibe tratamiento simultáneo con imipramina y venlafaxina.

    ketoconazol

    La investigación farmacocinética dinámica con ketokonazol en pacientes con metabolismo normal (Em) y pacientes con metabolismo deficiente (PM) a través de CYP2D6 muestra que la concentración de venlafaxina y ODV en plasma es mayor después de tomar ketokonazol. La CMAX de venlafaxina aumentó aproximadamente un 26% en pacientes con metabolismo normal y un 48% en pacientes con metabolismo deficiente. La CMAX de ODV aumentó un 14% en pacientes con metabolismo normal y un 29% en pacientes con metabolismo deficiente. El AUC de venlafaxina aumentó un 21% en pacientes con metabolismo normal y un 7% en pacientes con metabolismo deficiente. El valor del AUC ODV aumentó en un 23 % y un 33 % respectivamente en pacientes con metabolismo normal y pacientes con metabolismo deficiente.

    metoprolol

    La investigación sobre el salario farmacocinético en voluntarios sanos que usaron simultáneamente venlafaxina (50 mg cada 8 horas en 5 días) y metoprolol (100 mg/día durante 5 días) mostró que los niveles plasmáticos de metoprolol aumentaron aproximadamente entre un 30% y un 40%, mientras que la concentración de metabolitos es activa como α-hidroximetoprolol en plasma no cambiante. En este estudio, Venlafaxina reduce el efecto de hipotensión del metoprolol. No se conoce bien la importancia clínica de este resultado en pacientes con hipertensión. El metoprolol no cambia la farmacocinética de venlafaxina o ODV, conduciendo los metabolitos activos de este fármaco. Tenga cuidado al utilizar simultáneamente venlafaxina y metoprolol.

    risperidona

    Venlafaxina aumenta el AUC de risperidona aproximadamente un 32%, pero no cambia el significado de los parámetros farmacocinéticos de los componentes activos (risperidona y 9-hidroxiperidón). La importancia clínica de esta interacción no se conoce bien.

    diazepam

    El diazepam no afecta la farmacocinética de venlafaxina ni de ODV. Venlafaxina no afecta la farmacocinética y farmacocinética del diazepam y sus metabolitos activos son el desmetildiazepam.

    litio

    La farmacocinética en estado estable de venlafaxina y ODV no se ve afectada cuando se usan en el mismo litio. Venlafaxina no afecta la farmacocinética del litio.

    Fármacos potentes con proteínas plasmáticas

    la venlafaxina se une a las proteínas plasmáticas a un ritmo bajo (27%); Por lo tanto, Venlafaxina, cuando se utiliza en pacientes que están tomando otro fármaco con una proporción combinada con proteínas plasmáticas altas, puede no aumentar la concentración de fármacos libres.

    Fármacos metabólicos a través de la isenzima citocromo P450

    Los estudios muestran que la venlafaxina inhibe relativamente débilmente el CYP2D6. Venlafaxina no inhibe CYP3A4, CYP1A2 y CYP2C9 in vitro. Este resultado se vuelve a confirmar en estudios in vivo con los siguientes fármacos; Alprazolam (CYP3A4), cafeína (CYPIA2), carbamazepina (CYP3A4), diazepam (CYP3A4 y CYP2C19) y tolbutamida (CYP2C9).

    Los efectos de otras drogas sobre Venlafaxina

    la venlafaxina se metaboliza a través de CYP2D6 y CYP3A4. Venlafaxina se convierte débilmente en metabolitos activos, ODV, a través del sistema enzimático del citocromo P450 CYP2D6. Metabólicamente a través de CYP3A4 es la vía de subtransformación de venlafaxina.

    Inhibidores de CYP2D6

    El uso simultáneo de venlafaxina e inhibidores de CYP2D6 puede reducir la conversión de vendaStaxin en ODV, aumentando la concentración de venlafaxina en plasma y reduciendo la concentración de ODV. Debido a que Venlafaxina y ODV son las mismas sustancias lacadas, no es necesario ajustar la dosis cuando se usa Venlafaxina con inhibidores de CYP2D6.

    Inhibidores de CYP3A4

    El uso simultáneo de venlafaxina e inhibidores de CYP3A4 puede aumentar la concentración de vendafaxina y ODV. Por tanto, es necesario tener precaución al combinar venlafaxina con inhibidores de CYP3A4.

    Inhibidores de CYP2D6 y CYP3A4

    No se han realizado investigaciones sobre el uso simultáneo de venlafaxina con inhibidores de CYP2D6 y CYP3A4, las principales enzimas implicadas en el metabolismo de venlafaxina. Sin embargo, esta combinación puede aumentar la concentración de venlafaxina en plasma. Por lo tanto, se debe tener en cuenta al combinar venlafaxina con cualquier inhibidor farmacológico y este sistema de 2 enzimas.

    Terapia eléctrica

    No existen datos clínicos sobre la eficacia de la combinación de electroterapia con venlafaxina.

    Interacción farmacológica - Pruebas

    Se han informado pruebas de detección inmune en orina para detectar resultados positivos falsos con PCP y anfetamina en pacientes que suspenden la vendafaxina. Este resultado puede deberse a pruebas de detección poco específicas. El resultado falso positivo también se puede observar después de unos días de dejar de usar Venlafaxina. Las pruebas para confirmarlo, como la cromatografía de gases o el método de masas, ayudarán a distinguir la vendafaxina de la PCP y la anfetamina.

    Almacenamiento

    Conservar a temperaturas inferiores a 30°C.

    Proyectar las cápsulas de Venlafaxina de 37,5 mg para evitar la luz y dejar el medicamento en el envase para evitar la luz.

    Guarde la venlafaxina en envases cerrados.

    Otras drogas

    Descargo de responsabilidad

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