EFEXOR XR 37.5mg Pengobatan Pfizer Pengobatan gangguan depresi berat (1 lepuh x 7 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 1 lepuh x 7 tablet
Spesifikasi Vendafaxine

Komposisi

Informasi komposisiIsi
Vendafaxine37,5mg

Kegunaan

indikasi

Efexor® XR diindikasikan dalam kasus berikut:

  • Pengobatan gangguan depresi berat. Dihitung sebagai O-Desmethidlvenlafaxin (ODV) merupakan penghambat kuat dalam pemulihan serotonin dan norepinefrin dan juga menghambat pemulihan dopamin. Efek anti-depresi Venlafaxin diduga disebabkan oleh kemampuannya untuk mempengaruhi aktivitas neurotransmitter di sistem saraf pusat. Venlafaxin dan ODV tidak memiliki afinitas dengan reseptor Muscarinic, histaminergik atau aradrenergik in vitro. Efek pada reseptor ini mungkin terkait dengan efek lain yang ditemukan pada antidepresan lain seperti efek resistensi kolin, efek sedatif, dan efek pada sistem kardiovaskular. Dalam studi praklinis pada hewan pengerat, Venlafaxin telah menunjukkan efek antidepresan dan efek kecemasan, serta meningkatkan kemampuan kognitif.

    Farmakokinetik

    penyerapan

    rata-rata setidaknya 92% Venlafaxin diserap setelah mengonsumsi venlafaxin dosis tunggal. Ketersediaan hayati absolut obat dari 40% hingga 45% karena metabolisme sebelum penetrasi ke dalam sirkulasi umum. Dalam studi dosis tunggal dengan dosis Venlafaxin, pelepasan rata-rata 25 hingga 150 mg, konsentrasi puncak rata-rata (CMAX) dalam plasma adalah 37 hingga 163 mg/ml, dan dicapai dalam waktu 2,1 hingga 2,4 jam (TMAX). Setelah meminum kapsul kapsul Venlafaxin untuk pelepasan jangka panjang, konsentrasi puncak plasma Venlafaxin dan ODV mencapai antara 5.5 dan 9 jam. Setelah meminum kapsul kapsul Venlafaxin secara instan, konsentrasi puncak plasma Venlafaxin dan ODV mencapai yang sesuai dalam waktu sekitar 2 jam 3 jam. Kapsul Venlafaxin diperpanjang dan tablet Venlafaxin melepaskan tingkat penyerapan yang sama.

    Distribusi

    Konsentrasi dalam keadaan stabil vendafaxin dan ODV dalam plasma mencapai dalam 3 hari ketika dosis diulang dengan pelepasan instan Venlafaxin. Kedua zat tersebut memiliki pembelajaran linier pada dosis 75 hingga 450 mg/hari bila diminum setiap 8 jam. Venlafaxin dan ODV masing-masing berikatan dengan protein plasma sekitar 27% dan 30%. Karena kombinasi dengan protein plasma tidak bergantung pada konsentrasi obat, masing-masing hingga 2,215 dan 500 ng/ml, Venlafaxin dan ODV cenderung tidak menyebabkan interaksi terkait perselisihan yang terkait dengan protein plasma. Volume distribusi Venlafaxin pada konsentrasi stabil adalah 4,4 ± 1,9 l/kg setelah injeksi intravena.

    Metabolisme

    venlafaxin dimetabolisme dengan kuat di hati. Studi In Vivo dan In Vitro menunjukkan bahwa Venlafaxin diubah menjadi zat aktif terutama ODV melalui sistem P450 ISOENZYM CYP2D6. Studi In Vivo dan In Vitro menunjukkan bahwa Venlafaxin telah diubah menjadi sebagian kecil menjadi n-DesmethylaLfaxin, metabolit dengan aktivitas lebih sedikit, melalui CYP3A4. Meskipun aktivitas relatif enzim CYP2D6 dapat bervariasi antar pasien, dosis venlafaxin untuk pasien ini tidak perlu disesuaikan. Nilai area di bawah kurva (AUC) obat dan variasi konsentrasi plasma Venlafaxin dan ODV serupa setelah menggunakan tingkat dosis harian yang setara dengan mode dosis dua atau tiga kali sehari Venlafaxin seketika.

    Eliminasi

    venlafaxin dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal. Sekitar 87% dosis Venlafaxin ditemukan dalam urin dalam waktu 48 jam dalam bentuk vendafaxin konstan (5%), ODV tunggal (29%), ODV terkonjugasi (26%) atau metabolit non-aktif sekunder (27%).

    Pengaruh makanan

    Makanan tidak mempengaruhi penyerapan Venlafaxin atau pembentukan ODV.

    Hepatitis

    Farmakokinetik Venlafaxin dan ODV berubah secara signifikan pada beberapa pasien dengan sirosis kompensasi (gagal hati rata-rata) setelah mengonsumsi Venlafaxin dosis tunggal. Pada pasien dengan gagal hati, rata-rata pembersihan plasma Venlafaxin dan ODV menurun 30 hingga 33% dan waktu pembuangan rata-rata bertahan 2 kali atau lebih dibandingkan penyakit ginjal dengan fungsi hati normal.

    Dalam studi kedua, Venlafaxin diberikan secara oral dan intravena pada pasien normal (n = 21) dan pada pasien dengan hepatitis ringan Child-Pugh A (n = 8) dan pasien dengan rata-rata liver child-pugh b (n = 11), bioavail oral pada pasien dengan gagal hati dua kali lebih besar dari kelayakan pengobatan pada pasien dengan fungsi hati normal. Pada pasien dengan gagal hati, waktu pembuangan oral Venlafaxin berlangsung sekitar dua kali lebih lama dari 2 kali dan pembersihan oral menurun lebih dari setengah bila dibandingkan dengan pasien dengan fungsi hati normal. Pada pasien dengan gagal hati, waktu pembuangan ODV secara oral berlangsung sekitar 40% sedangkan pembersihan ODV secara oral serupa dengan pasien dengan fungsi hati normal. Variasi besar antar individu telah dicatat.

    Gagal ginjal

    Waktu buang venlafaxin dan ODV meningkat seiring dengan derajat gagal ginjal. Waktu penjualan meningkat sekitar 1,5 kali lipat pada pasien dengan gagal ginjal sedang dan sekitar 2,5 kali dan 3 kali lipat pada pasien dengan gangguan ginjal stadium akhir.

    Studi tentang usia dan jenis kelamin

    Analisis farmakokinetik populer pada 404 pasien yang diobati dengan Venlafaxin secara instan dalam dua penelitian yang menggunakan obat dua kali dan tiga kali sehari menunjukkan bahwa konsentrasi basa dalam plasma telah disesuaikan dengan dosis yang tidak dipengaruhi oleh usia atau jenis kelamin.

  • Sebelum mengambil EFEXOR XR 37.5mg Pengobatan Pfizer Pengobatan gangguan depresi berat (1 lepuh x 7 tablet)

    Cara menggunakan

    kapsul pelepasan berkepanjangan harus digunakan dengan makanan dan harus digunakan pada waktu yang sama setiap hari. Kapsul diminum utuh dengan air, jangan dibelah, dikunyah atau dilarutkan kapsul, atau dapat digunakan dengan cara membuka folikel secara hati-hati dan memercikkan seluruh jumlah obat pada kista ke dalam sesendok penuh saus apel. Kemudian telan campuran obat/makanan ini, (jangan dikunyah) dan minum segelas air untuk memastikan Anda memiliki semua mikrofotor.

    Dosis

    Gangguan depresi utama

    Dosis awal kapsul Venlafaxin yang tahan lama direkomendasikan sebesar 75 mg, sekali digunakan sehari. Pasien yang tidak merespons dosis awal 75 mg/hari dapat meningkatkan dosis hingga dosis maksimum 225 mg/hari.

    Meskipun dosis tablet Venlafaxin dalam pelepasan instan yang direkomendasikan untuk pasien depresi adalah rata-rata hingga 225 mg/hari, sebuah penelitian menunjukkan bahwa pasien dengan depresi berat merespons dosis rata-rata 350 mg/hari (berkisar antara 150 hingga 375 mg/hari).

    Semua gangguan kecemasan

    Dosis awal kapsul Venlafaxin yang tahan lama direkomendasikan sebesar 75 mg, sekali digunakan sehari. Pasien yang tidak merespon terhadap dosis awal 75 mg/hari dapat meningkatkan dosis hingga dosis maksimum 225 mg/hari. Perlu diperhatikan untuk memantau dan mengevaluasi pasien selama pengobatan.

    Kecemasan sosial

    Dosis awal kapsul Venlafaxin yang tahan lama direkomendasikan sebesar 75 mg, sekali digunakan sehari. Tidak ada bukti bahwa peningkatan dosis meningkatkan efektivitas pengobatan obat. Perlu diperhatikan untuk memantau dan mengevaluasi pasien selama pengobatan.

    kerugian akibat panik

    Dosis kapsul Venlafaxin tahan lama yang dianjurkan adalah 37,5 mg/hari selama 7 hari. Setelah itu dosis ditingkatkan menjadi 75 mg/hari. Pasien yang tidak merespon dosis 75 mg/hari dapat meningkatkan dosis hingga dosis maksimal 225 mg/hari. Perlu memantau dan mengevaluasi pasien selama perawatan.

    Bagaimana cara menghentikan Venlafaxin

    Saat menghentikan pengobatan dengan Venlafaxin, dosisnya dikurangi secara bertahap kapan pun memungkinkan. Pada uji ketat klinis dengan kapsul Venlafexin pelepasan berkepanjangan, proses pengurangan dosis dilakukan dengan pengurangan 75 mg/hari, jarak waktu antar waktu pengurangan dosis adalah 1 minggu. Waktu yang diperlukan untuk menurunkan dosis tergantung pada dosis, waktu pengobatan dan respon masing-masing pasien.

    Gunakan obat untuk pasien gagal ginjal

    Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal dengan tingkat filtrasi glomerulus (GFR) dari 10 menjadi 70 ml/menit, harus dikurangi dari 25% menjadi 50% dari total dosis harian venlafaxin.

    Untuk pasien yang masuk melalui darah, 50% dari total dosis harian Venlafaxin.

    Karena adanya perubahan besar dalam jarak antar pasien, kebutuhan dosis individual untuk setiap pasien.

    Menggunakan obat untuk gangguan fungsi hati

    Untuk pasien dengan gagal hati tingkat ringan hingga sedang, disarankan untuk mengurangi 50% dari total dosis venlafaxin setiap hari. Pada beberapa pasien, dimungkinkan untuk mengurangi lebih dari 50% dosis venlafaxin.

    Karena adanya perubahan besar dalam jarak antar pasien, kebutuhan dosis individual untuk setiap pasien.

    Penggunaan narkoba untuk anak-anak dan remaja

    Tidak ada data yang cukup untuk penggunaan Venlafaxin pada pasien di bawah 18 tahun.

    Menggunakan obat pada pasien lanjut usia

    Tidak disarankan penyesuaian dosis khusus berdasarkan usia pasien.

    Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang harus dilakukan jika overdosis? Laporan tersebut sering kali menemukan kasus overdosis termasuk takikardia, perubahan tingkat kesadaran (dari mengantuk hingga koma, pupil melebar, kejang, dan muntah. Laporan lain mencakup perubahan pada elektrokardiogram (misalnya perpanjangan QT, blok cabang, interval QRS memanjang), takikardia ventrikel, detak jantung lambat, tekanan darah rendah, pusing, dan kematian.

    tindakan pengobatan yang disarankan:

  • Ambil tindakan untuk mendukung dan mengatasi gejala; Pemantauan detak jantung dan angka kelahiran yang penting. Penangkal khusus untuk vendafaxin.
  • Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

    Efek samping

    Saat menggunakan Efexor® XR, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

    Biasa, ADR> 1/100

  • Tubuh: lemas, lelah, menggigil Kolesterol plasma (terutama bila digunakan dalam waktu lama dan dapat terjadi bila dosis tinggi), penurunan berat badan. Malam).

    Jarang, 1/1000

  • Tubuh sistemik: Evaluasi, reaksi peka cahaya Timbang.

    Jarang, ADR

  • Sistemik: Anafilaksis. Hati, sindrom sekresi tidak lengkap (SIADH), peningkatan sekresi prolaktin. Perlahan-lahan.
  • Kulit: nekrosis epidermal.

    Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan perawatan tepat waktu.

  • Peringatan

    Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

    Kontraindikasi

    EFEXOR® XR dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

  • Hipersensitivitas terhadap Venlafaxin atau bahan obat apa pun. Jarak ini mungkin diperpendek jika terjadi pemulihan Maoi. Venlafaxin harus dihentikan setidaknya 7 hari sebelum pengobatan dengan obat Maoi.
  • Tindakan pencegahan saat menggunakan

    Tu Kematian/Integrasi karena bunuh diri atau memburuknya penyakit klinis:

    Semua pasien yang diobati dengan Venlafaxin harus dipantau secara cermat dan diamati dengan cermat tanda-tanda memburuknya gambaran klinis dan jika pasien berniat untuk bunuh diri. Pasien, keluarga, dan pasien yang merawat pasien perlu diingatkan untuk selalu waspada terhadap munculnya tanda-tanda kecemasan, kegembiraan, serangan panik, insomnia, kegelisahan, sikap bermusuhan, agresi, impulsif, duduk gelisah (Akathisia), manik ringan, perubahan perilaku yang tidak normal, gejala kemunduran, dan niat khusus, dan niat khusus, dan niat, dan niat, dan niat, dan niat, dan niat untuk mengobati diri sendiri, dan niat khusus, dan niat ketika mereka mulai mengobati, dan memiliki niat untuk bunuh diri Dosis modus. Risiko bunuh diri harus diperhatikan, terutama pada pasien depresi, dan dosis terendah harus disertai dengan pemantauan pasien yang ketat untuk mengurangi risiko overdosis.

    Fraktur:

    Penelitian epidemiologi menunjukkan bahwa risiko patah tulang meningkat pada pasien yang memakai inhibitor pemulihan serotonin termasuk venlafaxin. Mekanisme yang menyebabkan risiko ini belum dijelaskan sepenuhnya.

    Penggunaan narkoba untuk anak-anak dan remaja

    Efek obat pada pasien di bawah usia 18 tahun belum diketahui secara jelas.

    Sebaiknya rutin memantau berat badan dan mengukur tekanan darah anak-anak dan remaja untuk menggunakan Venlafaxin. Venlafaxin harus dihentikan untuk anak-anak dan remaja dengan hipertensi berkelanjutan. Jika pengobatan dalam jangka waktu lama sebaiknya periksa kadar kolesterol serum. Keamanan obat bila digunakan untuk anak di bawah 6 tahun belum dievaluasi.

    Reaksi serupa terhadap sindrom neuron ganas (NMS)

    Mirip dengan obat lain pada sistem serotonergik lain, sindrom serotonin atau reaksi serupa dengan sindrom neuroleptik maligna (NMS) yang mengancam nyawa dapat muncul selama pengobatan Venlafaxin, terutama bila digunakan bersamaan dengan obat serotonergik lainnya (termasuk SSRLS, SNRIS dan SNALL, FENTANL, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANL, FENTANY Dextromethorphan, Tramadol, Tapentadol, Meperidin, Methadon, Pentazocin), atau dengan obat yang mengurangi metabolisme serotonin (termasuk Maois, Methylene Blue), atau dengan obat anti psikotik lainnya, antagonis dopamin lainnya. Gejala sindrom serotonin dapat berupa perubahan mental (misalnya: agitasi, halusinasi, dan koma), gangguan sistem saraf otomatis (misalnya: takikardia, tekanan darah tidak stabil, dan hipertermia), kelainan neuromuskular (misalnya peningkatan refleks, kehilangan koordinasi) dengan atau tidak disertai gejala pencernaan (misalnya mual, muntah).

    Sindrom serotonin mungkin mirip dengan sindrom neuroleptik maligna, antara lain hipertermia, kekakuan otot, gangguan sistem saraf otomatis yang dapat disertai perubahan cepat pada tanda kelangsungan hidup dan perubahan mental.

    Dalam kasus penggunaan venlafaxin secara bersamaan dengan obat lain yang mempengaruhi sistem neurotransmitter terkait serotonin dan/atau dopamin, pasien memerlukan pemantauan ketat, terutama saat memulai pengobatan dan saat meningkatkan dosis. Tidak disarankan untuk menggunakan venlafaxin secara bersamaan dengan serotonin berkualitas awal (seperti suplementasi Triptofan).

    Sudut tertutup Glaucom:

    Pupil yang mengecil mungkin muncul saat menggunakan Venlafaxin. Pasien dengan glaukoma atau pasien yang berisiko mengalami sudut tertutup akut harus diawasi secara ketat.

    sistem kardiovaskular:

    venlafaxin belum dievaluasi pada pasien dengan riwayat infark miokard atau penyakit jantung tidak stabil. Oleh karena itu, berhati-hatilah saat menggunakan vendafaxin untuk orang-orang ini.

    Dosis hipertensi tergantung pada jumlah yang tercatat pada beberapa pasien yang menggunakan vendafaxin. Kasus hipertensi perlu segera diobati selama pemantauan setelah obat beredar di pasaran, pasien yang memerlukan pengobatan Venlafaxin disarankan untuk memeriksakan tekanan darahnya, serta perlu survei menyeluruh terhadap hipertensi pasien sebelumnya. Perhatian harus hati-hati bagi pasien dengan potensi penyakit yang dapat memburuk akibat peningkatan tekanan darah.

    Mungkin terjadi peningkatan detak jantung, terutama bila digunakan dalam dosis tinggi. Perhatian harus digunakan saat mengonsumsi obat untuk pasien dengan patologi tersembunyi yang dapat memburuk karena peningkatan denyut jantung. Kasus perpanjangan QT, nailing (TDP), takikardia ventrikel dan kematian mendadak telah dilaporkan selama peredaran obat. Sebagian besar laporan terjadi karena overdosis obat atau pada pasien dengan faktor risiko lain yang menyebabkan QT/Twist. Oleh karena itu, Venlafaxin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan faktor risiko yang menyebabkan perpanjangan QT.

    kejang:

    MUSIM dapat terjadi bila diobati dengan Venlafaxin. Mirip dengan antidepresan lainnya, sebaiknya berhati-hati saat mengonsumsi venlafaxin untuk pasien dengan riwayat kejang.

    Hati/Hati Ringan:

    Mania ringan/mania ringan mungkin muncul pada sebagian kecil pasien gangguan jiwa yang menggunakan antidepresan, termasuk vendafaxin. Mirip dengan antidepresan lainnya, sebaiknya berhati-hati saat menggunakan Venlafaxin untuk pasien yang memiliki riwayat dirinya atau keluarganya dengan gangguan bipolar.

    agresif:

    Sikap agresif mungkin muncul pada sebagian kecil pasien yang memakai antidepresan, termasuk pengobatan Venlafaxin, dalam hal ini dosis harus dikurangi atau dihentikan penggunaan obatnya. Mirip dengan antidepresan lainnya, sebaiknya berhati-hati saat menggunakan venlafaxin untuk pasien dengan riwayat sikap agresif dan agresif sebelumnya.

    Menurunkan natrium darah:

    Kasus hipoglikatri hipoglikri dan/atau sindrom sekresi tidak lengkap (SIADH) dapat muncul saat menggunakan Venlafaxin, umum pada pasien dehidrasi atau penurunan volume peredaran darah. Pasien lanjut usia, pasien yang menggunakan diuretik, dan pasien dengan penurunan distribusi karena sebab lain memiliki risiko lebih tinggi terhadap penurunan natrium darah.

    Pendarahan:

    Penghambat pemulihan serotonin dapat memengaruhi pengumpulan trombosit.

    Ada laporan perdarahan abnormal saat menggunakan vendafaxin, mulai dari perdarahan kulit, mukosa, dan perdarahan gastrointestinal berwarna hitam. Pendarahan dapat mengancam jiwa.

    Mirip dengan re-inhibitor serotonin lainnya, penggunaan Venlafaxin harus hati-hati pada pasien yang berisiko mengalami pendarahan, termasuk pasien yang menggunakan antikoagulan dan inhibitor agregasi trombosit.

    Menurunkan berat badan:

    Keamanan dan efektivitas saat menggabungkan Venlafaxin dengan pil penurun berat badan, termasuk Phentermin, belum ditentukan secara pasti. Penggunaan venlafaxin hidroklorida dan pil penurun berat badan secara bersamaan tidak dianjurkan. Venlafaxin Hydrochorid tidak diindikasikan untuk digunakan sendiri atau dikombinasikan dengan obat lain untuk menurunkan berat badan.

    Kolesterol serum:

    Hipered kolesterol memiliki signifikansi klinis yang tercatat pada 5,3% pasien yang diobati dengan Venlafaxin dan 0% pada kelompok pasien plasebo selama minimal 3 bulan dalam studi klinis dengan plasebo. Kolesterol serum harus diukur selama pengobatan jangka panjang.

    Berhenti minum obat:

    Efek penghentian obat yang telah diketahui sering terjadi pada penggunaan antidepresan, sehingga dengan segala bentuk sediaan venlafaxin, perlu dilakukan pengurangan dosis secara bertahap saat menghentikan obat dan memantau pasien dengan cermat.

    Penyalahgunaan dan ketergantungan narkoba:

    Studi klinis tidak menunjukkan bukti ketergantungan, toleransi, atau peningkatan dosis obat seiring berjalannya waktu.

    Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

    venlafaxin tidak mempengaruhi mental mental, kesadaran atau pelaksanaan tindakan kompleks pada sukarelawan sehat. Namun, pengobatan mental apa pun dapat menurunkan kemampuan menilai, berpikir, dan keterampilan motorik. Oleh karena itu, pasien harus berhati-hati saat mengemudi atau mengoperasikan mesin.

    Kehamilan

    Keamanan Venlafaxin bila digunakan untuk wanita hamil belum ditetapkan. Venlafaxin hanya boleh digunakan untuk wanita hamil bila manfaatnya melebihi risiko yang bisa ditemui. Jika menggunakan vendafaxin sampai lahir atau tanggal lahir, efek penghentian pengobatan pada bayi harus dipertimbangkan. Beberapa bayi yang terpapar Venlafaxin selama akhir tiga bulan kehamilan mungkin mengalami komplikasi yang memerlukan pemberian makan melalui kateter, alat bantu pernapasan, atau tinggal di rumah sakit dalam waktu lama. Komplikasi ini mungkin muncul segera setelah lahir.

    Masa menyusui

    venlafaxin dan ODV dikeluarkan melalui ASI, sehingga perlu diputuskan untuk tidak menyusui atau berhenti menggunakan Venlafaxin.

    Obat interaktif

    Penghambat enzim monoamine (MAII)

    Efek serius yang tidak diinginkan telah tercatat pada pasien yang berhenti menggunakan Maoi dan mulai menggunakan vendafaxin, atau baru saja berhenti mengobati vendafaxin untuk mulai menggunakan Maoi. Reaksi tersebut antara lain gemetar, getaran otot, berkeringat, mual, muntah, muka memerah, pusing, dan hipertermia dengan tanda yang mirip dengan sindrom neuroleptik maligna, kejang, dan kematian.

    Obat pada sistem saraf pusat

    Risiko penggunaan Venlafaxin dalam kombinasi dengan efek saraf pusat lainnya belum dievaluasi secara sistematis. Oleh karena itu, perlu berhati-hati saat menggunakan venlafaxin yang dikombinasikan dengan efek saraf pusat lainnya.

    Sindrom serotonin

    Mirip dengan obat serotonergik lainnya, sindrom serotonin, yang berpotensi mengancam nyawa, dapat muncul bila diobati dengan Venlafaxin, terutama bila digunakan dengan obat yang sama yang mempengaruhi neurotransmitter serotonergik (termasuk Triptan, SSRI, SSRI, Snris lainnya, Lithium, Sibutramine, Fentanyl dan zat, Tramadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Tramadol Tapentadol, Meperidin, Methadon, Pentazocin, atau St. John's Wort (Hypericum Perforatum), atau dengan obat yang mengurangi metabolisme Serotonin (seperti MAII, termasuk Linezolid.

    Jika secara klinis, perlu menggunakan Venlafaxin dan SSRI secara bersamaan, SNRIS atau reseptor 5-Hydroxyryptamine (Triptan). Penggunaan venlafaxin secara bersamaan dengan pra-zat serotonin (seperti suplemen triptofan) tidak dianjurkan.

    Obat yang memperpanjang jarak QT:

    Risiko perluasan rentang QT dan/atau aritmia ventrikel (misalnya: Twisted) meningkat bila Venlafaxin digunakan secara bersamaan dan obat-obatan juga menyebabkan perpanjangan QT (misalnya obat anti-psikotik dan antibiotik)

    indinavir

    Penelitian farmakokinetik dinamis ketika menggunakan Venlafaxin bersama dengan indinavir menunjukkan bahwa area di bawah kurva (AUC) Indinavir berkurang sebesar 28% dan CMAX menurun sebesar 36%. Indinavir tidak mempengaruhi farmakokinetik Venlafaxin dan O-Desmethidilvenlafaxin (ODV). Arti klinis dari interaksi ini tidak diketahui.

    etanol

    Venlafaxin telah terbukti tidak meningkatkan penurunan mental dan keterampilan motorik yang disebabkan oleh etanol. Namun, seperti semua obat pada sistem saraf pusat, pasien disarankan untuk tidak minum alkohol saat mengonsumsi Venlafaxin.

    Haloperidol

    Penelitian farmakokinetik menunjukkan bahwa: Klirens oral Haloperidol menurun sebesar 42%, area di bawah kurva meningkat sebesar 70%, CMAX meningkat sebesar 88%, namun tidak mengubah waktu penjualan Haloperidol, sebaiknya pertimbangkan hal ini bila pasien dirawat bersamaan dengan Haloperidol dan Venlafaxine.

    simetidin

    Dalam keadaan stabil, simetidin menghambat metabolisme hati pertama Venlafaxine. Namun, simetidin tidak mempengaruhi farmakokinetik ODV. Efek farmakologis Venlafaxin dan ODV diperkirakan hanya sedikit meningkat pada sebagian besar pasien. Pada pasien lanjut usia atau pasien dengan gangguan fungsi hati, interaksi ini mungkin lebih terasa.

    imipramin

    venlafaxin tidak mempengaruhi farmakokinetik imipramin dan 2-oh-Imipramin. Namun AUC, CMAX dan CMIN desipramine meningkat sekitar 35% bila ada Venlafaxin. AUC 2-OH-Desipramin meningkat 2,5 hingga 4,5 kali lipat. Imipramin tidak mempengaruhi apotek Venlafaxin dan ODV. Hal ini harus dipertimbangkan bila pasien diobati secara bersamaan dengan imipramine dan venlafaxin.

    ketokonazol

    Penelitian farmakokinetik dinamis dengan Ketokonazole pada pasien dengan metabolik normal (Em) dan pasien metabolik buruk (PM) melalui CYP2D6 menunjukkan bahwa konsentrasi Venlafaxin dan ODV dalam plasma lebih tinggi setelah mengonsumsi Ketokonazol. CMAX Venlafaxin meningkat sekitar 26% pada pasien metabolik normal dan 48% pada pasien metabolik buruk. CMAX ODV meningkat sebesar 14% pada pasien metabolik normal dan 29% pada pasien metabolik buruk. AUC Venlafaxin meningkat sebesar 21% pada pasien metabolik normal dan 7% pada pasien metabolik buruk. Nilai AUC ODV meningkat masing-masing sebesar 23% dan 33% pada pasien metabolik normal dan pasien metabolik buruk.

    metoprolol

    Penelitian tentang gaji farmakokinetik pada sukarelawan sehat yang menggunakan Venlafaxin (50 mg setiap 8 jam dalam 5 hari) dan Metoprolol (100 mg/hari selama 5 hari) secara bersamaan menunjukkan kadar metoprolol plasma meningkat sekitar 30% - 40% sedangkan konsentrasi metabolit aktif sebagai α -hydroxymetoprolol dalam plasma tidak berubah. Dalam penelitian ini, Venlafaxin mengurangi efek hipotensi Metoprolol. Signifikansi klinis dari hasil ini pada pasien hipertensi belum diketahui secara pasti. Metoprolol tidak mengubah farmakokinetik Venlafaxin atau ODV, yang melakukan metabolit aktif obat ini. Hati-hati saat menggunakan venlafaxin dan metoprolol secara bersamaan.

    risperidon

    Venlafaxin meningkatkan AUC Risperidon sekitar 32% tetapi tidak mengubah arti parameter farmakokinetik komponen aktif (Risperidon dan 9-Hydroxyperidon). Signifikansi klinis dari interaksi ini belum diketahui secara pasti.

    diazepam

    Diazepam tidak mempengaruhi farmakokinetik Venlafaxin atau ODV. Venlafaxin tidak mempengaruhi farmakokinetik dan farmakokinetik Diazepam dan metabolit aktifnya adalah desmethyldiazepam.

    litium

    farmakokinetik dalam keadaan stabil Venlafaxin dan ODV tidak terpengaruh bila digunakan dalam litium yang sama. Venlafaxin tidak mempengaruhi farmakokinetik litium.

    Obat kuat dengan protein plasma

    venlafaxin berikatan dengan protein plasma pada tingkat yang rendah (27%); Oleh karena itu, Venlafaxin bila digunakan untuk pasien yang sedang mengonsumsi obat lain dengan rasio dikombinasikan dengan protein plasma tinggi mungkin tidak meningkatkan konsentrasi obat bebas.

    Obat metabolik melalui isenzim sitokrom P450

    Penelitian menunjukkan bahwa Venlafaxin menghambat CYP2D6 yang relatif lemah. Venlafaxin tidak menghambat CYP3A4, CYP1A2 dan CYP2C9 secara in vitro. Hasil ini kembali dikonfirmasi pada penelitian in vivo dengan obat-obatan berikut; Alprazolam (CYP3A4), kafein (CYPIA2), Karbamazepin (CYP3A4), Diazepam, (CYP3A4 dan CYP2C19), dan Tolbutamid (CYP2C9).

    Efek obat lain pada Venlafaxin

    venlafaxin dimetabolisme melalui CYP2D6 dan CYP3A4. Venlafaxin diubah secara lemah menjadi metabolit aktif, ODV melalui sistem enzim sitokrom P450 CYP2D6. Metabolisme melalui CYP3A4 merupakan jalur subtransformasi Venlafaxin.

    Penghambat CYP2D6

    Penggunaan inhibitor Venlafaxin dan CYP2D6 secara bersamaan dapat mengurangi konversi vendaStaxin menjadi ODV, meningkatkan konsentrasi venlafaxine dalam plasma dan mengurangi konsentrasi ODV. Karena Venlafaxin dan ODV merupakan zat pernis yang sama, sehingga tidak perlu dilakukan penyesuaian dosis bila menggunakan Venlafaxin dengan inhibitor CYP2D6.

    Inhibitor CYP3A4

    Penggunaan inhibitor venlafaxin dan CYP3A4 secara bersamaan dapat meningkatkan konsentrasi vendafaxin dan ODV. Oleh karena itu, perlu berhati-hati saat menggabungkan venlafaxin dengan inhibitor CYP3A4.

    Penghambat CYP2D6 dan CYP3A4

    Belum ada penelitian tentang penggunaan venlafaxin secara simultan dengan inhibitor CYP2D6 dan CYP3A4, enzim utama yang terlibat dalam metabolisme venlafaxin. Namun, kombinasi ini dapat meningkatkan konsentrasi venlafaxine dalam plasma. Oleh karena itu, perlu diperhatikan ketika menggabungkan venlafaxin dengan obat penghambat apa pun dan sistem 2 enzim ini.

    Terapi listrik

    Tidak ada data klinis mengenai efektivitas kombinasi terapi listrik dengan Venlafaxin.

    Interaksi obat - Pengujian

    Tes skrining kekebalan urin untuk hasil positif palsu dengan PCP dan Amfetamin telah dilaporkan pada pasien untuk menghentikan vendafaxin. Hasil ini mungkin disebabkan oleh tes skrining yang kurang spesifik. Hasil positif palsu juga dapat terlihat setelah beberapa hari berhenti menggunakan Venlafaxin. Tes untuk mengonfirmasi, seperti kromatografi gas atau metode massa akan membantu membedakan vendafaxine dari PCP dan Amphetamine.

    Penyimpanan

    Simpan pada suhu di bawah 30 ° C.

    Memproyeksikan kapsul Venlafaxin sebanyak 37,5 mg untuk menghindari cahaya dan meninggalkan obat dalam kemasan untuk menghindari cahaya.

    Simpan venlafaxin dalam kemasan tertutup.

    Obat lain

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    count views

    Kata kunci populer