EFEXOR XR 37,5mg Pfizer Treatment Trattamento dei disturbi depressivi maggiori (1 blister x 7 compresse)
Forma farmaceutica Scatola da 1 blister x 7 compresse
Specifiche Vendafaxina
Ingrediente
| Informazioni sulla composizione | Contenuto |
| Vendafaxina | 37,5 mg |
Usi
indicazioni
Efexor® XR è indicato nei seguenti casi:
Farmacocinetica
assorbimento
almeno il 92% della venlafaxina viene assorbito in media dopo l'assunzione di una dose singola di venlafaxina. Biodisponibilità assoluta dei farmaci dal 40% al 45% dovuta al metabolismo prima della penetrazione nella circolazione generale. Nello studio con dose singola con la dose di Venlafaxina, il rilascio medio è compreso tra 25 e 150 mg, la concentrazione media di picco (CMAX) nel plasma varia da 37 a 163 mg/ml e viene raggiunta entro 2,1 - 2,4 ore (TMAX). Dopo aver assunto Venlafaxina capsule a rilascio prolungato, il picco di concentrazione plasmatica di Venlafaxina e ODV ha raggiunto il valore corrispondente tra 5,5 e 9 ore. Dopo aver assunto istantaneamente le capsule di Venlafaxina, la concentrazione di picco plasmatico di Venlafaxina e ODV ha raggiunto il corrispondente per circa 2 ore e 3 ore. Le capsule di Venlafaxina sono prolungate e la compressa di Venlafaxina rilascia lo stesso livello di assorbimento.
Distribuzione
La concentrazione nello stato stabile sia di vendafaxina che di ODV nel plasma viene raggiunta entro 3 giorni quando si tratta la dose ripetuta con Venlafaxina a rilascio immediato. Entrambe le sostanze hanno un apprendimento lineare alla dose compresa tra 75 e 450 mg/giorno se assunte ogni 8 ore. La venlafaxina e l'ODV sono associati alle proteine plasmatiche rispettivamente per circa il 27% e il 30%. Poiché la combinazione con le proteine plasmatiche non dipende dalla concentrazione del farmaco, rispettivamente fino a 2.215 e 500 ng/ml, è meno probabile che la Venlafaxina e l'ODV causino interazioni legate al conflitto associato alle proteine plasmatiche. Il volume di distribuzione della venlafaxina a una concentrazione stabile è 4,4 ± 1,9 l/kg dopo l'iniezione endovenosa.
Metabolismo
la venlafaxina è fortemente metabolizzata nel fegato. Studi in vivo e in vitro mostrano che la venlafaxina viene convertita in principi attivi principalmente ODV attraverso il sistema P450 ISOENZYM CYP2D6. Studi in vivo e in vitro mostrano che la venlafaxina è stata convertita in piccola parte in n-desmetilaLfaxina, metaboliti con minore attività, attraverso il CYP3A4. Sebbene l’attività relativa dell’enzima CYP2D6 possa variare tra i pazienti, non è necessario aggiustare la dose di venlafaxina per questi pazienti. Il valore dell'area sotto la curva (AUC) del farmaco e la variazione della concentrazione plasmatica di Venlafaxina e ODV sono simili dopo aver utilizzato il livello di dose giornaliera equivalente alla modalità di dosaggio due o tre volte al giorno di Venlafaxina istantanea.
Eliminazione
la venlafaxina e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni. Circa l'87% delle dosi di Venlafaxin sono state trovate nelle urine entro 48 ore sotto forma di vendafaxina costante (5%), ODV non sposato (29%), ODV coniugato (26%) o metaboliti secondari non attivi (27%).
Effetto del cibo
Il cibo non influisce sull'assorbimento della venlafaxina o sulla formazione di ODV.
Epatite
La farmacocinetica della venlafaxina e dell'ODV viene modificata in modo significativo in alcuni pazienti con cirrosi compensata (insufficienza epatica media) dopo l'assunzione di una singola dose di venlafaxina. Nei pazienti con insufficienza epatica, la clearance plasmatica media di Venlafaxina e ODV è diminuita del 30-33% e il tempo medio di smaltimento è durato 2 volte o più rispetto alle malattie renali con funzionalità epatica normale.
In un secondo studio, la venlafaxina viene assunta per via orale e endovenosa in pazienti normali (n = 21) e in pazienti con epatite lieve Child-Pugh A (n = 8) e pazienti con fegato Child-Pugh B medio (n = 11), i bioavail orali su pazienti con insufficienza epatica sono due volte più efficaci della vitalità del farmaco nei pazienti con funzionalità epatica normale. Nei pazienti con insufficienza epatica, il tempo di eliminazione orale della venlafaxina dura circa due volte in più e la clearance orale diminuisce più della metà rispetto ai pazienti con funzionalità epatica normale. Nei pazienti con insufficienza epatica, il tempo di smaltimento orale dell'ODV dura circa il 40% mentre la clearance orale dell'ODV è simile a quella dei pazienti con funzionalità epatica normale. È stata registrata la grande variazione tra gli individui.
Insufficienza renale
Il tempo di perdita di venlafaxina e ODV aumenta con il grado di insufficienza renale. Il tempo di vendita è aumentato di circa 1,5 volte nei pazienti con insufficienza renale media e di circa 2,5 volte e 3 volte nei pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale.
Studi su età e sesso
La popolare analisi di farmacocinetica su 404 pazienti trattati con Venlafaxina istantaneamente in due studi utilizzando farmaci due e tre volte al giorno mostra che la concentrazione di base nel plasma è stata aggiustata in base alla dose che non è influenzata dall'età o dal sesso.
Prima di prendere EFEXOR XR 37,5mg Pfizer Treatment Trattamento dei disturbi depressivi maggiori (1 blister x 7 compresse)
Come usarele capsule a rilascio prolungato devono essere utilizzate con il cibo e devono essere utilizzate ogni giorno alla stessa ora. Assumere le capsule intere con acqua, non dividere, masticare o sciogliere le capsule, oppure può essere utilizzato aprendo con attenzione il follicolo e cospargendo tutta la quantità di medicinale presente nella cisti in un cucchiaio pieno di salsa di mele. Quindi ingoia questa miscela medicinale/cibo (non masticare) e bevi una tazza d'acqua per assicurarti di avere tutti i microfotografi.
Dosaggio
Principali disturbi depressivi
La dose iniziale della capsula di Venlafaxina a lunga durata è raccomandata pari a 75 mg, una volta utilizzata al giorno. I pazienti che non rispondono alla dose iniziale di 75 mg/giorno possono aumentare la dose fino alla dose massima di 225 mg/giorno.
Nonostante la dose raccomandata della compressa di Venlafaxina a rilascio immediato per i pazienti affetti da depressione fosse un livello medio fino a 225 mg/giorno, uno studio ha dimostrato che i pazienti affetti da depressione grave hanno risposto a una dose media di 350 mg/giorno (compreso tra 150 e 375 mg/giorno).
Tutti i disturbi d'ansia
La dose iniziale della capsula di Venlafaxina a lunga durata è raccomandata pari a 75 mg, una volta utilizzata al giorno. I pazienti che non rispondono alla dose iniziale di 75 mg/die possono aumentare la dose fino alla dose massima di 225 mg/die. È opportuno monitorare e valutare i pazienti durante il trattamento.
Ansia sociale
La dose iniziale della capsula di Venlafaxina a lunga durata è raccomandata pari a 75 mg, una volta utilizzata al giorno. Non ci sono prove che l’aumento della dose aumenti l’efficacia del trattamento del farmaco. È opportuno monitorare e valutare i pazienti durante il trattamento.
svantaggi dovuti al panico
Il dosaggio della capsula di Venlafaxina a lunga durata è raccomandato per 37,5 mg/giorno per 7 giorni. Successivamente la dose deve essere aumentata a 75 mg/die. I pazienti che non rispondono alla dose di 75 mg/die possono aumentare la dose fino alla dose massima di 225 mg/die. Necessità di monitorare e valutare i pazienti durante il trattamento.
Come fermare la Venlafaxina
Quando si interrompe il trattamento con Venlafaxina, esso viene gradualmente ridotto in ogni momento possibile. In test clinici rigorosi con capsule di Venlafexina a rilascio prolungato, il processo di riduzione della dose viene effettuato riducendo 75 mg al giorno, l’intervallo tra i tempi di riduzione della dose è di 1 settimana. Il tempo necessario per ridurre la dose dipende dalla dose, dalla durata del trattamento e dalla risposta di ciascun paziente.
Utilizzare farmaci per i pazienti con insufficienza renale
Per i pazienti con insufficienza renale con livello di filtrazione glomerulare (GFR) da 10 a 70 ml/min, è necessario ridurre dal 25% al 50% delle dosi giornaliere totali di venlafaxina.
Per i pazienti che ricevono sangue, il 50% della dose giornaliera totale di Venlafaxina.
A causa di un importante cambiamento nella clearance tra i pazienti, è necessario un dosaggio individuale per ciascun paziente.
Utilizzare farmaci per la compromissione della funzionalità epatica
Per i pazienti con insufficienza epatica di livello da lieve a medio, si consiglia di ridurre del 50% la dose totale di venlafaxina giornaliera. In alcuni pazienti è possibile ridurre più del 50% delle dosi di venlafaxina.
A causa di un importante cambiamento nella clearance tra i pazienti, è necessario un dosaggio individuale per ciascun paziente.
Utilizzare farmaci per bambini e adolescenti
Non ci sono dati sufficienti per l'uso della Venlafaxina in pazienti di età inferiore a 18 anni.
Utilizzare farmaci nei pazienti anziani
Non è raccomandato alcun aggiustamento speciale della dose in base all'età del paziente.
Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio? Nelle segnalazioni si riscontrano spesso casi di sovradosaggio tra cui tachicardia, alterazione del livello di coscienza (da sonnolenza al coma, pupille dilatate, convulsioni e vomito. Altre segnalazioni includono modifiche dell'elettrocardiogramma (ad es. prolungamento dell'intervallo QT, blocco di branca, intervallo QRS prolungato), tachicardia ventricolare, battito cardiaco lento, abbassamento della pressione sanguigna, vertigini e morte.
misure terapeutiche raccomandate:
Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.
Effetti collaterali
Quando si utilizza Efexor® XR, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).
Comune, ADR> 1/100
Non comune, 1/1000 Raro, ADR Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi alla struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.
Avvertenze
Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.
Controindicato
EFEXOR® XR è controindicato nei seguenti casi:
Precauzioni durante l'uso
Tu Morte/Integrazione del suicidio o peggioramento della malattia clinica:
Tutti i pazienti trattati con Venlafaxina devono essere attentamente monitorati e attentamente osservati i segni di deterioramento delle scene cliniche e se il paziente intende suicidarsi. I pazienti, i familiari e i pazienti che si prendono cura dei pazienti devono essere ricordati di essere sempre attenti alla comparsa di segni di ansia, eccitazione, attacchi di panico, insonnia, disagio, atteggiamento ostile, aggressività, posizione seduta impulsiva e irrequieta (acatisia), lieve mania, cambiamenti anormali nei comportamenti, sintomi di deterioramento e intenzioni speciali, e intenzioni speciali, e intenzioni, e intenzioni, e intenzioni, e intenzioni, e intenzioni di auto-trattarsi, e intenzioni speciali, e intenzioni quando iniziano a curare e hanno intenzioni suicide in modalità dosaggio. È necessario considerare il rischio di suicidio, soprattutto nei pazienti affetti da depressione, e la dose più bassa deve essere accompagnata da uno stretto monitoraggio del paziente per ridurre il rischio di sovradosaggio.
Frattura:
La ricerca epidemiologica mostra che il rischio di fratture aumenta nei pazienti che assumono inibitori del recupero della serotonina, inclusa la venlafaxina. Il meccanismo che causa questo rischio non è stato completamente chiarito.
Utilizzare farmaci per bambini e adolescenti
L'effetto dei farmaci nei pazienti di età inferiore a 18 anni non è stato chiaramente definito.
È necessario monitorare regolarmente il peso e misurare la pressione sanguigna affinché i bambini e gli adolescenti utilizzino la Venlafaxina. La venlafaxina deve essere sospesa nei bambini e negli adolescenti con ipertensione cronica. In caso di trattamento prolungato è opportuno controllare i livelli di colesterolo nel siero. La sicurezza del farmaco se utilizzato nei bambini di età inferiore a 6 anni non è stata valutata.
Reazioni simili alla sindrome dei neuroni maligni (NMS)
Similmente ad altri farmaci su altri sistemi serotoninergici, durante il trattamento con Venlafaxina possono comparire sindrome serotoninergica o reazioni simili alla sindrome neurolettica maligna (NMS) che mettono a rischio la vita, specialmente se usati contemporaneamente con altri farmaci serotoninergici (compresi SSRLS, SNRIS e SNALL, FENTANL, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANL, FENTANY Destrometorfano, Tramadolo, Tapentadolo, Meperidina, Methadon, Pentazocina), o con farmaci che riducono il metabolismo della serotonina (compresi Maois, Blu di Metilene), o con altri farmaci antipsicotici, altri antagonisti della dopamina. I sintomi della sindrome serotoninergica possono includere cambiamenti mentali (ad esempio: agitazione, allucinazioni e coma), disturbi automatici del sistema nervoso (ad esempio: tachicardia, pressione sanguigna instabile e ipertermia), anomalie neuromuscolari (ad esempio aumento dei riflessi, perdita di coordinazione) con o meno accompagnati da sintomi digestivi (ad esempio nausea, vomito).
La sindrome serotoninergica può essere simile alla sindrome neurolettica maligna, inclusa ipertermia, rigidità muscolare, disturbi del sistema nervoso automatico. che può essere accompagnato da un rapido cambiamento nei segni di sopravvivenza e da cambiamenti mentali.
In caso di uso simultaneo di venlafaxina con altri farmaci che influenzano il sistema neurotrasmettitore correlato alla serotonina e/o alla dopamina, i pazienti necessitano di un attento monitoraggio, soprattutto quando iniziano il trattamento e quando aumentano la dose. Non è consigliabile utilizzare contemporaneamente la venlafaxina e una pre-qualità di serotonina (come l'integrazione di triptofano).
Glaucom angolo chiuso:
Durante l'utilizzo di Venlafaxin può verificarsi il parto degli alunni. I pazienti con glaucoma o pazienti a rischio di angolo chiuso acuto devono essere attentamente monitorati.
sistema cardiovascolare:
La venlafaxina non è stata valutata in pazienti con una storia recente di infarto miocardico o malattia cardiaca instabile. Pertanto, sii cauto quando usi la vendafaxin per queste persone.
L'ipertensione dovuta al dosaggio dipende dal numero registrato in alcuni pazienti che utilizzano vendafaxina. Nei casi di ipertensione che necessitano di un trattamento immediato durante il monitoraggio dopo che il farmaco è stato immesso sul mercato, si consiglia ai pazienti che necessitano di trattare la venlafaxina di controllare la pressione sanguigna e di effettuare prima un'attenta indagine sull'ipertensione del paziente. È necessario prestare attenzione ai pazienti con potenziali malattie che possono peggiorare a causa dell'aumento della pressione sanguigna.
Potrebbe verificarsi un aumento della frequenza cardiaca, soprattutto se utilizzato a dosi elevate. Bisogna usare cautela quando si assumono farmaci per pazienti con patologie nascoste che possono peggiorare a causa dell'aumento della frequenza cardiaca. Durante la circolazione del farmaco sono stati segnalati casi di prolungamento del QT, nailing (TDP), tachicardia ventricolare e morte improvvisa. La maggior parte delle segnalazioni si verifica a causa di sovradosaggio di farmaci o in pazienti con altri fattori di rischio che causano QT/Twist. Pertanto, la venlafaxina deve essere usata con cautela nei pazienti con fattori di rischio che causano l'estensione del QT.
convulsioni:
Possono verificarsi STAGIONI durante il trattamento con Venlafaxina. Similmente ad altri antidepressivi, i pazienti con una storia di convulsioni dovrebbero prestare attenzione quando assumono la venlafaxina.
Cuore/Cuore delicato:
Una lieve mania/lieve mania può comparire in una piccola percentuale di pazienti con disturbi mentali che utilizzano antidepressivi, inclusa la vendafaxina. Similmente ad altri antidepressivi, è necessario prestare attenzione quando si utilizza Venlafaxin per pazienti con una storia di se stessi o famiglie con disturbi bipolari.
aggressivo:
L'atteggiamento aggressivo può manifestarsi in una piccola percentuale di pazienti che assumono antidepressivi, compreso il trattamento con Venlafaxina, in questo caso la dose deve essere ridotta o interrotta l'assunzione del farmaco. Analogamente ad altri antidepressivi, è necessario prestare attenzione quando si utilizza la venlafaxina per pazienti con una storia di atteggiamento aggressivo e aggressivo in precedenza.
Abbassare il sodio nel sangue:
Con l'uso della venlafaxina possono comparire casi di ipoglicemia, ipoglicatria e/o sindrome da secrezione incompleta (SIADH), comuni nei pazienti disidratati o con volume circolatorio ridotto. I pazienti anziani, i pazienti che usano diuretici e i pazienti con distribuzione ridotta dovuta ad altre cause corrono un rischio più elevato di riduzione del sodio nel sangue.
Sanguinamento:
Gli inibitori del recupero della serotonina possono influenzare la raccolta piastrinica.
Sono stati segnalati sanguinamenti anomali durante l'utilizzo di vendafaxina, dovuti a sanguinamento della pelle, delle mucose e sanguinamento gastrointestinale nero. L'emorragia può essere pericolosa per la vita.
Analogamente ad altri inibitori della serotonina, è necessario prestare cautela con Venlafaxin nei pazienti a rischio di sanguinamento, compresi i pazienti che assumono anticoagulanti e inibitori dell'aggregazione piastrinica.
Perdita di peso:
La sicurezza e l'efficacia della combinazione di Venlafaxin con pillole dimagranti, incluso Phentermin, non sono state determinate con certezza. L’uso simultaneo di venlafaxina cloridrato e pillole dimagranti non è raccomandato. Venlafaxin Hydrochorid non è indicato da solo o in combinazione con altri farmaci per perdere peso.
Colesterolo sierico:
Il colesterolo iperattivo ha un significato clinico registrato in oltre il 5,3% dei pazienti trattati con Venlafaxina e nello 0% in gruppi di pazienti trattati con placebo per almeno 3 mesi in studi clinici con placebo. Il colesterolo sierico deve essere misurato durante il trattamento a lungo termine.
Smetti di prendere medicine:
Gli effetti ben noti dell'interruzione dei farmaci si verificano spesso durante l'assunzione di antidepressivi, quindi con qualsiasi forma di preparazione a base di venlafaxina è necessario ridurre gradualmente la dose quando si interrompe il farmaco e monitorare attentamente i pazienti.
Abuso e dipendenza dalla droga:
Gli studi clinici non mostrano prove di dipendenza dal farmaco, tolleranza o aumento della dose nel tempo.
La capacità di guidare e di usare macchinari
la venlafaxina non influisce sullo stato mentale, sulla consapevolezza o sull'attuazione di azioni complesse su volontari sani. Tuttavia, qualsiasi medicina mentale può ridurre la capacità di giudicare, pensare e le capacità motorie. Pertanto, i pazienti devono prestare attenzione quando guidano o utilizzano macchinari.
Gravidanza
La sicurezza della venlafaxina quando viene utilizzata per le donne in gravidanza non è stata stabilita. La venlafaxina deve essere utilizzata dalle donne in gravidanza solo quando i benefici riscontrabili superano i rischi. Se si utilizza la vendafaxina fino alla nascita o alla data di nascita, si deve considerare l’effetto dell’interruzione del trattamento sui neonati. In alcuni bambini esposti alla venlafaxina durante gli ultimi tre mesi di gravidanza possono verificarsi complicazioni che richiedono l'alimentazione tramite catetere, supporto respiratorio o degenza ospedaliera prolungata. Queste complicazioni possono comparire immediatamente dopo la nascita.
Il periodo dell'allattamento al seno
la venlafaxina e l'ODV vengono escreti attraverso il latte materno, quindi è necessario decidere di non allattare o interrompere l'uso della venlafaxina.
Farmaco interattivo
Inibitori degli enzimi monoamminici (MAII)
Sono stati registrati effetti indesiderati gravi in pazienti che hanno smesso di usare Maoi e hanno iniziato a usare vendafaxin, o che hanno appena smesso di trattare con vendafaxin per iniziare a usare Maoi. Queste reazioni includono tremore, vibrazione muscolare, sudorazione, nausea, vomito, vampate, vertigini e ipertermia con segni simili alla sindrome neurolettica maligna, convulsioni e morte.
Farmaci sul sistema nervoso centrale
Il rischio derivante dall'uso della Venlafaxina in combinazione con altri effetti sul sistema nervoso centrale non è stato valutato in modo sistematico. Pertanto, è necessario essere cauti quando si utilizza la venlafaxina in combinazione con altri effetti sul sistema nervoso centrale.
Sindrome serotoninergica
Analogamente ad altri farmaci serotoninergici, la sindrome serotoninergica, potenzialmente pericolosa per la vita, può manifestarsi durante il trattamento con Venlafaxin, soprattutto se usato con gli stessi farmaci che influenzano il neurotrasmettitore serotoninergico (inclusi Triptan, SSRI, SSRI, altri Snris, Litio, Sibutramina, Fentanil e sostanze Tramadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Tramadol Tapentadol, Meperidin, Methadon, Pentazocin o Erba di San Giovanni (Hypericum Perforatum) o con farmaci che riducono il metabolismo della serotonina (come MAII, incluso Linezolid).
Se clinicamente, è necessario utilizzare contemporaneamente Venlafaxin e un recettore SSRI, SNRIS o 5-idrossiriptammina (triptano). L'uso simultaneo di venlafaxina con pre-sostanze di serotonina (come gli integratori di triptofano) non è raccomandato.
I farmaci che estendono la distanza QT:
Il rischio di estendere l'intervallo del QT e/o di aritmie ventricolari (ad esempio: torsione) aumenta quando si utilizzano contemporaneamente Venlafaxina e i farmaci che causano anche un'estensione del QT (ad esempio, farmaci antipsicotici e antibiotici)
indinavir
La ricerca dinamica sulla farmacocinetica quando si utilizza la venlafaxina insieme all'indinavir mostra che l'area sotto la curva (AUC) dell'indinavir è ridotta del 28% e la CMAX è diminuita del 36%. L'indinavir non influenza la farmacocinetica della Venlafaxina e dell'O-Desmetidilvenlafaxina (ODV). Il significato clinico di questa interazione non è noto.
etanolo
È stato dimostrato che la venlafaxina non aumenta il declino mentale e le capacità motorie causate dall'etanolo. Tuttavia, come tutti i farmaci sul sistema nervoso centrale, si consiglia ai pazienti di non bere alcolici durante l'assunzione di Venlafaxina.
Aloperidolo
La ricerca di farmacocinetica mostra che: la clearance orale dell'aloperidolo diminuisce del 42%, l'area sotto la curva aumenta del 70%, la CMAX aumenta dell'88%, ma non modifica il tempo di vendita dell'aloperidolo, è necessario considerare questo quando il paziente viene trattato contemporaneamente con aloperidolo e venlafaxina.
cimetidina
In uno stato stabile, la cimetidina inibisce il primo metabolismo epatico della venlafaxina. Tuttavia, la cimetidina non influenza la farmacocinetica dell’ODV. Si prevede che l’effetto farmacologico della venlafaxina e dell’ODV aumenti solo leggermente nella maggior parte dei pazienti. Nei pazienti anziani o con disfunzione epatica, questa interazione può essere più pronunciata.
imipramina
la venlafaxina non influenza la farmacocinetica dell'imipramina e della 2-oh-Imipramina. Tuttavia, l’AUC, la CMAX e la CMIN della desipramina sono aumentate di circa il 35% quando era presente la venlafaxina. L’AUC della 2-OH-Desipramina è aumentata da 2,5 a 4,5 volte. L'imipramina non influisce sulle farmacie di Venlafaxina e ODV. Questo dovrebbe essere considerato quando il paziente viene trattato contemporaneamente con imipramina e venlafaxina.
ketoconazolo
La ricerca dinamica sulla farmacocinetica con ketoconazolo in pazienti con metabolismo normale (Em) e pazienti con metabolismo scarso (PM) tramite CYP2D6 mostra che la concentrazione sia di venlafaxina che di ODV nel plasma è più elevata dopo l'assunzione di ketoconazolo. La CMAX della venlafaxina è aumentata di circa il 26% nei pazienti con metabolismo normale e del 48% nei pazienti con metabolismo scarso. La CMAX dell'ODV è aumentata del 14% nei pazienti con metabolismo normale e del 29% nei pazienti con metabolismo scarso. L'AUC della venlafaxina è aumentata del 21% nei pazienti con metabolismo normale e del 7% nei pazienti con metabolismo scarso. Il valore dell'AUC ODV è aumentato rispettivamente del 23% e del 33% nei pazienti con metabolismo normale e nei pazienti con metabolismo scarso.
metoprololo
Ricerche sullo stipendio farmacocinetico su volontari sani che utilizzano contemporaneamente venlafaxina (50 mg ogni 8 ore in 5 giorni) e metoprololo (100 mg al giorno per 5 giorni) mostrano che i livelli plasmatici di metoprololo sono aumentati di circa il 30% - 40% mentre la concentrazione dei metaboliti è attiva come α -idrossimetoprololo nel plasma non modificabile. In questo studio, la venlafaxina riduce l’effetto ipotensivo del metoprololo. Il significato clinico di questo risultato nei pazienti ipertesi non è ben noto. Il metoprololo non modifica la farmacocinetica della venlafaxina o dell'ODV, trasportando i metaboliti attivi di questo farmaco. Fare attenzione quando si usano contemporaneamente venlafaxina e metoprololo.
risperidone
La venlafaxina aumenta l'AUC di risperidon di circa il 32% ma non modifica il significato dei parametri farmacocinetici dei componenti attivi (risperidon e 9-idrossiperidone). Il significato clinico di questa interazione non è ben noto.
diazepam
Il diazepam non influisce sulla farmacocinetica della venlafaxina o dell'ODV. La venlafaxina non influisce sulla farmacocinetica e sulla farmacocinetica del diazepam e i suoi metaboliti attivi sono desmetildiazepam.
litio
la farmacocinetica allo stato stabile di Venlafaxina e ODV non è influenzata se utilizzati con lo stesso litio. La venlafaxina non influisce sulla farmacocinetica del litio.
Farmaci potenti con proteine plasmatiche
la venlafaxina si lega alle proteine plasmatiche a un tasso basso (27%); Pertanto, la Venlafaxina, se utilizzata in pazienti che assumono un altro farmaco con un rapporto combinato con proteine plasmatiche elevate, potrebbe non aumentare la concentrazione dei farmaci liberi.
Farmaci metabolici attraverso l'enzima citocromo P450
Gli studi dimostrano che la venlafaxina inibisce il CYP2D6 relativamente debole. La venlafaxina non inibisce in vitro il CYP3A4, il CYP1A2 e il CYP2C9. Questo risultato è riconfermato negli studi in vivo con i seguenti farmaci; Alprazolam (CYP3A4), caffeina (CYPIA2), carbamazepina (CYP3A4), diazepam (CYP3A4 e CYP2C19) e tolbutamid (CYP2C9).
Gli effetti di altri farmaci sulla venlafaxina
la venlafaxina viene metabolizzata attraverso il CYP2D6 e il CYP3A4. La venlafaxina viene convertita debolmente in metaboliti attivi, ODV, attraverso il sistema enzimatico CYP2D6 del citocromo P450. Il metabolismo attraverso il CYP3A4 è il percorso di sub-trasformazione della Venlafaxina.
Inibitori del CYP2D6
L'uso simultaneo di venlafaxina e inibitori del CYP2D6 può ridurre la conversione di vendaStaxina in ODV, aumentando la concentrazione di venlafaxina nel plasma e riducendo la concentrazione di ODV. Poiché la Venlafaxina e l'ODV sono le stesse sostanze laccate, non è necessario aggiustare la dose quando si usa la Venlafaxina con gli inibitori del CYP2D6.
Inibitori del CYP3A4
L'uso simultaneo di venlafaxina e inibitori del CYP3A4 può aumentare la concentrazione di venlafaxina e ODV. Pertanto è necessario essere cauti quando si associa la venlafaxina con gli inibitori del CYP3A4.
Inibitori del CYP2D6 e CYP3A4
Non sono stati condotti studi sull'uso simultaneo della venlafaxina con gli inibitori del CYP2D6 e del CYP3A4, i principali enzimi coinvolti nel metabolismo della venlafaxina. Tuttavia, questa combinazione può aumentare la concentrazione di venlafaxina nel plasma. Pertanto, va tenuto presente quando si combina la venlafaxina con qualsiasi farmaco inibitore e questo sistema a 2 enzimi.
Terapia elettrica
Non esistono dati clinici sull'efficacia della combinazione della terapia elettrica con la venlafaxina.
Interazione farmacologica - Test
Sono stati segnalati test di screening immunitario delle urine per risultati falsi positivi con PCP e anfetamine in pazienti che interrompevano la vendafaxina. Questo risultato potrebbe essere dovuto a test di screening scarsamente specifici. Il risultato falso positivo può essere visto anche dopo alcuni giorni di sospensione dell'uso di Venlafaxina. I test di conferma, come la gascromatografia o il metodo di massa, aiuteranno a distinguere la vendafaxina dal PCP e dall'anfetamina.Conservazione
Conservare a temperature inferiori a 30 ° C.
Proiettare le capsule di Venlafaxin da 37,5 mg per evitare la luce e lasciare il farmaco nella confezione per evitare la luce.
Conservare la venlafaxina in una confezione chiusa.
Altri farmaci
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- Nivestim
- OLICLINOMEL N7-1000E EMULSION FOR INFUSION
- Puregon
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