EFEXOR XR 37.5mg Rawatan Pfizer Rawatan gangguan kemurungan utama (1 lepuh x 7 tablet)

Bentuk dos Kotak 1 lepuh x 7 tablet
Spesifikasi Vendafaxine

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Vendafaxine	37.5mg

Kegunaan

petunjuk

Efexor® XR ditunjukkan dalam kes berikut:

Rawatan gangguan kemurungan utama. Dikira sebagai O-Desmethidlvenlafaxin (ODV) adalah perencat kuat dalam pemulihan serotonin dan norepinefrin dan juga menghalang pemulihan dopamin. Kesan anti-kemurungan Venlafaxin dianggap disebabkan oleh keupayaan untuk bertindak ke atas aktiviti neurotransmitter dalam sistem saraf pusat. Venlafaxin dan ODV tidak mempunyai pertalian dengan reseptor Muscarinic, histaminergic atau aradrenergic in vitro. Kesan dalam reseptor ini mungkin berkaitan dengan kesan lain yang terdapat dalam antidepresan lain seperti kesan tahan kolin, kesan sedatif dan kesan pada sistem kardiovaskular. Dalam kajian praklinikal terhadap tikus, Venlafaxin telah menunjukkan kesan antidepresan dan kesan kebimbangan, dan meningkatkan keupayaan kognitif.

Farmakokinetik

penyerapan

sekurang-kurangnya 92% Venlafaxin diserap selepas mengambil dos tunggal venlafaxin secara purata. Ketersediaan bio mutlak ubat dari 40% hingga 45% disebabkan oleh metabolisme sebelum penembusan ke dalam peredaran umum. Dalam kajian dos tunggal dengan dos Venlafaxin, pelepasan purata 25 hingga 150 mg, kepekatan puncak purata (CMAX) dalam plasma adalah dari 37 hingga 163 mg/ml, dan dicapai dalam masa 2.1 hingga 2.4 jam (TMAX). Selepas mengambil kapsul kapsul Venlafaxin untuk pelepasan berpanjangan, kepekatan puncak plasma Venlafaxin dan ODV mencapai yang sepadan antara 5.5 dan 9 jam. Selepas mengambil kapsul kapsul Venlafaxin serta-merta, kepekatan puncak plasma Venlafaxin dan ODV mencapai yang sepadan selama kira-kira 2 jam dan 3 jam. Kapsul Venlafaxin dipanjangkan dan tablet Venlafaxin mengeluarkan tahap penyerapan yang sama.

Pengagihan

Kepekatan dalam keadaan stabil kedua-dua vendafaxin dan ODV dalam plasma mencapai dalam masa 3 hari apabila merawat dos yang diulang dengan pelepasan segera Venlafaxin. Kedua-dua bahan mempunyai pembelajaran linear pada dos 75 hingga 450 mg/hari apabila diambil setiap 8 jam. Venlafaxin dan ODV dikaitkan dengan protein plasma, masing-masing, kira-kira 27% dan 30%. Oleh kerana gabungan dengan protein plasma tidak bergantung pada kepekatan ubat, masing-masing, sehingga 2,215 dan 500 ng/ml, Venlafaxin dan ODV kurang berkemungkinan menyebabkan interaksi yang berkaitan dengan pertikaian yang berkaitan dengan protein plasma. Isipadu pengedaran Venlafaxin pada kepekatan yang stabil ialah 4.4 ± 1.9 l/kg selepas suntikan intravena.

Metabolisme

venlafaxin dimetabolismekan dengan kuat dalam hati. Kajian In Vivo dan In Vitro menunjukkan bahawa Venlafaxin ditukar kepada bahan aktif terutamanya ODV melalui sistem P450 ISOENZYM CYP2D6. Kajian In Vivo dan In Vitro menunjukkan bahawa Venlafaxin telah ditukar menjadi sebahagian kecil kepada n-DesmethylaLfaxin, metabolit dengan aktiviti yang kurang, melalui CYP3A4. Walaupun aktiviti relatif enzim CYP2D6 mungkin berbeza di kalangan pesakit, adalah tidak perlu untuk melaraskan dos venlafaxin untuk pesakit ini. Nilai kawasan di bawah lengkung (AUC) ubat dan variasi kepekatan plasma Venlafaxin dan ODV adalah serupa selepas menggunakan tahap dos harian bersamaan dengan mod dos dua atau tiga kali sehari Venlafaxin serta-merta.

Penghapusan

venlafaxin dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang. Kira-kira 87% daripada dos Venlafaxin ditemui dalam air kencing dalam masa 48 jam dalam bentuk vendafaxin berterusan (5%), ODV belum berkahwin (29%), ODV terkonjugasi (26%) atau metabolit tidak aktif sekunder (27%).

Kesan makanan

Makanan tidak menjejaskan penyerapan Venlafaxin atau pembentukan ODV.

Hepatitis

Farmakokinetik Venlafaxin dan ODV berubah dengan ketara pada sesetengah pesakit dengan sirosis berkompensasi (purata kegagalan hati) selepas mengambil dos tunggal Venlafaxin. Pada pesakit yang mengalami kegagalan hati, purata pelepasan plasma Venlafaxin dan ODV menurun sebanyak 30 hingga 33% dan purata masa pelupusan berlangsung sebanyak 2 kali atau lebih daripada penyakit buah pinggang dengan fungsi hati yang normal.

Dalam kajian kedua, Venlafaxin diambil secara lisan dan intravena pada pesakit normal (n = 21) dan pada pesakit dengan hepatitis ringan Child-Pugh A (n = 8) dan pesakit dengan purata hati child-pugh b (n = 11), bioavails oral pada pesakit dengan kegagalan hati dua kali lebih banyak daripada daya maju ubat pada pesakit dengan fungsi hati normal. Pada pesakit dengan kegagalan hati, masa pelupusan oral Venlafaxin berlangsung kira-kira dua kali lebih lama daripada 2 kali dan pelepasan oral berkurangan lebih daripada separuh jika dibandingkan dengan pesakit dengan fungsi hati normal. Pada pesakit dengan kegagalan hati, masa pelupusan oral ODV berlangsung kira-kira 40% manakala pelepasan oral ODV adalah serupa dengan pesakit yang mempunyai fungsi hati yang normal. Variasi besar antara individu telah direkodkan.

Kegagalan buah pinggang

Masa buangan Venlafaxin dan ODV meningkat dengan tahap kegagalan buah pinggang. Masa jualan meningkat kira-kira 1.5 kali ganda pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang purata dan kira-kira 2.5 kali ganda dan 3 kali ganda pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang peringkat akhir.

Kajian tentang umur dan jantina

Analisis farmakokinetik popular ke atas 404 pesakit yang dirawat dengan Venlafaxin serta-merta dalam dua kajian menggunakan ubat dua kali dan tiga kali sehari menunjukkan bahawa kepekatan asas dalam plasma telah diselaraskan mengikut dos yang tidak dipengaruhi oleh umur atau jantina.

Sebelum mengambil EFEXOR XR 37.5mg Rawatan Pfizer Rawatan gangguan kemurungan utama (1 lepuh x 7 tablet)

Cara menggunakan

kapsul pelepasan berpanjangan hendaklah digunakan bersama makanan dan hendaklah digunakan pada masa yang sama setiap hari. Ambil kapsul keseluruhan dengan air, jangan belah, kunyah atau larutkan kapsul, atau boleh digunakan dengan membuka folikel dengan berhati-hati dan taburkan semua jumlah ubat dalam sista ke dalam sudu penuh sos epal. Kemudian telan ubat/campuran makanan ini, (jangan kunyah) dan minum secawan air untuk memastikan anda mempunyai semua mikrofoto.

Dos

Gangguan kemurungan utama

Dos permulaan kapsul Venlafaxin yang tahan lama disyorkan sebagai 75 mg, sekali digunakan sehari. Pesakit tidak bertindak balas terhadap dos permulaan 75 mg/hari boleh meningkatkan dos kepada dos maksimum 225 mg/hari.

Walaupun dos tablet Venlafaxin yang disyorkan dalam keluaran segera untuk pesakit kemurungan pada tahap purata sehingga 225 mg/hari, satu kajian menunjukkan bahawa pesakit yang mengalami kemurungan teruk bertindak balas terhadap dos purata 350 mg/hari (antara 150 hingga 375 mg/hari).

Semua gangguan kebimbangan

Dos permulaan kapsul Venlafaxin yang tahan lama disyorkan sebagai 75 mg, sekali digunakan sehari. Pesakit yang tidak bertindak balas terhadap dos permulaan 75 mg/hari boleh meningkatkan dos kepada dos maksimum 225 mg/hari. Perlu diingatkan untuk memantau dan menilai pesakit semasa rawatan.

Kebimbangan sosial

Dos permulaan kapsul Venlafaxin yang tahan lama disyorkan sebagai 75 mg, sekali digunakan sehari. Tiada bukti bahawa meningkatkan dos meningkatkan keberkesanan rawatan ubat. Perlu diingatkan untuk memantau dan menilai pesakit semasa rawatan.

keburukan panik

Dos kapsul Venlafaxin yang tahan lama disyorkan untuk 37.5 mg/hari selama 7 hari. Selepas itu, dos perlu ditingkatkan kepada 75 mg / hari. Pesakit yang tidak bertindak balas terhadap dos 75 mg/hari boleh meningkatkan dos kepada dos maksimum 225 mg/hari. Perlu memantau dan menilai pesakit semasa rawatan.

Bagaimana untuk menghentikan Venlafaxin

Apabila menghentikan rawatan dengan Venlafaxin, ia dikurangkan secara beransur-ansur pada bila-bila masa yang mungkin. Dalam ujian ketat klinikal dengan pelepasan berpanjangan kapsul Venlafexin, proses pengurangan dos dilakukan dengan mengurangkan 75 mg / hari, masa antara masa pengurangan dos ialah 1 minggu. Masa yang diperlukan untuk mengurangkan dos bergantung kepada dos, masa rawatan dan tindak balas setiap pesakit.

Gunakan ubat untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang

Bagi pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang dengan tahap penapisan glomerular (GFR) daripada 10 hingga 70 ml/min, ia perlu dikurangkan daripada 25% kepada 50% daripada jumlah dos harian venlafaxin.

Bagi pesakit yang melalui darah, 50% daripada jumlah dos harian Venlafaxin.

Disebabkan oleh perubahan besar dalam pelepasan antara pesakit, dos individu diperlukan untuk setiap pesakit.

Gunakan ubat untuk kemerosotan fungsi hati

Bagi pesakit yang mengalami kegagalan hepatik dari tahap ringan hingga sederhana, adalah dinasihatkan untuk mengurangkan 50% daripada jumlah dos venlafaxin setiap hari. Dalam sesetengah pesakit, adalah mungkin untuk mengurangkan lebih daripada 50% dos venlafaxin.

Disebabkan oleh perubahan besar dalam pelepasan antara pesakit, dos individu diperlukan untuk setiap pesakit.

Gunakan dadah untuk kanak-kanak dan remaja

Tiada data yang mencukupi untuk menggunakan Venlafaxin pada pesakit di bawah umur 18 tahun.

Gunakan ubat untuk pesakit tua

Tiada pelarasan dos khas disyorkan berdasarkan umur pesakit.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos? Laporan sering menghadapi kes-kes overdosis termasuk takikardia, perubahan tahap kesedaran (daripada mengantuk kepada koma, anak mata membesar, sawan dan muntah. Laporan lain termasuk perubahan pada elektrokardiogram (cth., memanjangkan QT, blok cawangan, selang QRS yang berpanjangan), takikardia ventrikel, degupan jantung yang perlahan, tekanan darah yang lebih rendah.

langkah rawatan yang disyorkan:

Ambil langkah untuk menyokong dan merawat gejala; Pemantauan kadar jantung dan kadar kelahiran yang penting. Penawar khusus untuk vendafaxin.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Efexor® XR, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Biasa, ADR> 1/100

Badan: lemah, keletihan, menggigil Kolestrol plasma (terutama apabila digunakan untuk jangka masa yang lama dan boleh berlaku apabila dos yang tinggi), penurunan berat badan. Malam).

Luar Biasa, 1/1000

Badan sistemik: Penilaian, tindak balas sensitif cahaya Timbang.

Jarang, ADR

Sistemik: Anafilaksis. Hati, sindrom rembesan tidak lengkap (SIADH), meningkatkan rembesan prolaktin. Perlahan-lahan.

Kulit: nekrosis epidermis.

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

Kontraindikasi

EFEXOR® XR adalah kontraindikasi dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada Venlafaxin atau mana-mana ramuan ubat. Jarak ini boleh dipendekkan sekiranya Maoi pulih. Venlafaxin harus dihentikan sekurang-kurangnya 7 hari sebelum rawatan dengan ubat Maoi.

Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan

Tu Kematian/Integrasi bunuh diri atau kemerosotan penyakit klinikal:

Semua pesakit yang dirawat dengan Venlafaxin harus dipantau dengan teliti dan diperhatikan dengan teliti tanda-tanda kemerosotan adegan klinikal dan jika pesakit bercadang untuk membunuh diri. Pesakit, keluarga, dan pesakit yang menjaga pesakit perlu diingatkan untuk sentiasa berwaspada tentang penampilan tanda-tanda kebimbangan, keseronokan, serangan panik, insomnia, kegelisahan, sikap bermusuhan, pencerobohan, impulsif, duduk gelisah (Akathisia), manik ringan, perubahan yang tidak normal dalam tingkah laku, gejala kemerosotan, dan niat dan niat khusus, dan niat dan niat khusus, dan niat dan niat khusus, dan niat dan niat khusus. niat, dan niat untuk merawat diri sendiri, dan niat khas, dan niat apabila mereka mula merawat, dan mempunyai sebarang niat membunuh diri Mod dos. Risiko bunuh diri mesti dipertimbangkan, terutamanya dalam pesakit kemurungan, dan dos terendah harus disertakan dengan pemantauan pesakit yang ketat untuk mengurangkan risiko overdosis.

Patah:

Penyelidikan epidemiologi menunjukkan bahawa risiko patah tulang meningkat pada pesakit yang mengambil perencat pemulihan serotonin termasuk venlafaxin. Mekanisme yang menyebabkan risiko ini belum dijelaskan sepenuhnya.

Gunakan dadah untuk kanak-kanak dan remaja

Kesan ubat pada pesakit di bawah umur 18 tahun belum ditakrifkan dengan jelas.

Hendaklah sentiasa memantau berat badan dan mengukur tekanan darah untuk kanak-kanak dan remaja untuk menggunakan Venlafaxin. Venlafaxin harus dihentikan untuk kanak-kanak dan remaja dengan hipertensi berterusan. Jika rawatan untuk masa yang lama harus memeriksa paras kolesterol serum. Keselamatan dadah apabila digunakan untuk kanak-kanak di bawah umur 6 tahun belum dinilai.

Tindak balas yang sama kepada sindrom neuron malignan (NMS)

Serupa dengan ubat lain pada sistem serotonergik lain, sindrom serotonin atau tindak balas serupa dengan sindrom malignan neuroleptik (NMS) yang mengancam nyawa -ancaman mungkin muncul semasa rawatan Venlafaxin, terutamanya apabila digunakan serentak dengan ubat Serotonergik lain (termasuk SSRLS, SNRIS dan SNALL, FENTANL, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY Dextromethorphan, Tramadol, Tapentadol, Meperidin, Methadon, Pentazocin), atau dengan ubat-ubatan yang mengurangkan metabolisme serotonin (termasuk Maois, Methylene Blue), atau dengan ubat anti-psikotik lain, antagonis dopamin yang lain. Simptom sindrom serotonin mungkin termasuk perubahan mental (contohnya: pergolakan, halusinasi dan koma), gangguan sistem saraf automatik (contohnya: takikardia, tekanan darah tidak stabil dan hipertermia), keabnormalan neuromuskular (contohnya, peningkatan refleks, kehilangan koordinasi) dengan atau tidak disertai dengan gejala penghadaman (contohnya, loya, muntah-muntah sindrom mungkin serupa dengan sindrom neurorotonin).

hipertermia, kekejangan otot, gangguan sistem saraf automatik yang boleh disertai dengan perubahan pesat dalam tanda-tanda kelangsungan hidup dan perubahan mental.

Dalam kes penggunaan serentak venlafaxin dengan ubat lain yang menjejaskan sistem neurotransmitter yang berkaitan dengan serotonin dan/atau dopamin, pesakit memerlukan pemantauan yang rapi, terutamanya apabila memulakan rawatan dan apabila meningkatkan dos. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan venlafaxin secara serentak dengan pra-kualiti serotonin (seperti suplemen Tryptophan).

Sudut tertutup Glaucom:

Murid bersalin mungkin muncul apabila menggunakan Venlafaxin. Pesakit glaukoma atau pesakit yang berisiko mengalami sudut tertutup akut harus dipantau dengan teliti.

sistem kardiovaskular:

venlafaxin belum dinilai pada pesakit yang mempunyai sejarah infarksi miokardium atau penyakit jantung yang tidak stabil baru-baru ini. Oleh itu, berhati-hati apabila menggunakan vendafaxin untuk orang ini.

Dos hipertensi bergantung pada bilangan yang direkodkan dalam sesetengah pesakit yang menggunakan vendafaxin. Kes hipertensi yang diperlukan segera dirawat semasa pemantauan selepas ubat telah beredar di pasaran, pesakit yang perlu merawat Venlafaxin disyorkan untuk memeriksa tekanan darah, serta memerlukan tinjauan teliti terhadap hipertensi pesakit sebelum ini. Berhati-hati harus berhati-hati untuk pesakit yang mempunyai potensi penyakit yang boleh menjadi lebih teruk akibat peningkatan tekanan darah.

Mungkin terdapat peningkatan dalam degupan jantung, terutamanya apabila digunakan dalam dos yang tinggi. Berhati-hati harus digunakan apabila mengambil ubat untuk pesakit dengan patologi tersembunyi yang boleh bertambah buruk akibat peningkatan kadar denyutan jantung. Kes memanjangkan QT, nailing (TDP), takikardia ventrikel dan kematian mengejut telah dilaporkan semasa peredaran dadah. Kebanyakan laporan berlaku disebabkan pengambilan ubat berlebihan atau pada pesakit dengan faktor risiko lain yang menyebabkan QT/Twist. Oleh itu, Venlafaxin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan faktor risiko yang menyebabkan lanjutan QT.

sawan:

MUSIM mungkin berlaku apabila dirawat dengan Venlafaxin. Sama seperti antidepresan lain, harus berhati-hati apabila mengambil venlafaxin untuk pesakit yang mempunyai sejarah sawan.

Jantung/Jantung Ringan:

Mania ringan/mania ringan mungkin muncul pada peratusan kecil pesakit yang mengalami gangguan mental menggunakan antidepresan, termasuk vendafaxin. Sama seperti antidepresan lain, harus berhati-hati apabila menggunakan Venlafaxin untuk pesakit yang mempunyai sejarah diri mereka sendiri atau keluarga yang mengalami gangguan bipolar.

agresif:

Sikap agresif mungkin muncul pada peratusan kecil pesakit yang mengambil antidepresan, termasuk rawatan Venlafaxin, dalam kes ini, dos harus dikurangkan atau berhenti mengambil ubat. Sama seperti antidepresan lain, harus berhati-hati apabila menggunakan venlafaxin untuk pesakit yang mempunyai sejarah sikap agresif dan agresif sebelum ini.

Menurunkan natrium darah:

Kes hipoglikri hipoglikasi dan/atau sindrom rembesan tidak lengkap (SIADH) mungkin muncul apabila menggunakan Venlafaxin, biasa pada pesakit dehidrasi atau pengurangan jumlah peredaran darah. Pesakit warga emas, pesakit yang menggunakan diuretik dan pesakit dengan pengedaran yang berkurangan disebabkan oleh sebab-sebab lain berisiko lebih tinggi untuk menurunkan natrium darah.

Pendarahan:

Perencat pemulihan serotonin boleh menjejaskan pengumpulan platelet.

Terdapat laporan mengenai pendarahan tidak normal apabila menggunakan vendafaxin, daripada pendarahan kulit, mukosa dan pendarahan gastrousus hitam. Pendarahan boleh mengancam nyawa.

Sama seperti perencatan semula serotonin yang lain, berhati-hati harus digunakan dengan Venlafaxin dengan berhati-hati untuk pesakit yang berisiko pendarahan, termasuk pesakit yang mengambil antikoagulan dan perencat agregasi platelet.

Menurunkan berat badan:

Keselamatan dan keberkesanan apabila menggabungkan Venlafaxin dengan pil penurunan berat badan, termasuk Phentermin, belum ditentukan dengan tegas. Penggunaan serentak venlafaxin hydrochloride dan pil penurunan berat badan tidak disyorkan. Venlafaxin Hydrochorid tidak ditunjukkan untuk digunakan secara bersendirian atau digabungkan dengan ubat lain untuk menurunkan berat badan.

Kolesterol serum:

Kolesterol hipered mempunyai kepentingan klinikal yang direkodkan lebih 5.3% pesakit yang dirawat dengan Venlafaxin dan 0% dalam kumpulan pesakit plasebo selama sekurang-kurangnya 3 bulan dalam kajian klinikal dengan plasebo. Kolesterol serum perlu diukur semasa rawatan jangka panjang.

Berhenti mengambil ubat:

Kesan menghentikan ubat yang telah diketahui umum sering berlaku apabila mengambil antidepresan, jadi dengan sebarang bentuk penyediaan venlafaxin, adalah perlu untuk mengurangkan dos secara beransur-ansur apabila menghentikan ubat dan memantau pesakit dengan teliti.

Penyalahgunaan dan pergantungan dadah:

Kajian klinikal tidak menunjukkan bukti pergantungan dadah, toleransi atau dos meningkat dari semasa ke semasa.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

venlafaxin tidak menjejaskan mental mental, kesedaran atau pelaksanaan tindakan kompleks ke atas sukarelawan yang sihat. Walau bagaimanapun, sebarang ubat mental boleh mengurangkan keupayaan untuk menilai, berfikir dan kemahiran motor. Oleh itu, pesakit harus berhati-hati semasa memandu atau mengendalikan mesin.

Kehamilan

Keselamatan Venlafaxin apabila digunakan untuk wanita hamil belum ditetapkan. Venlafaxin hanya boleh digunakan untuk wanita hamil apabila manfaatnya melebihi risiko yang boleh dihadapi. Jika menggunakan vendafaxin sehingga lahir atau tarikh lahir, kesan menghentikan ubat pada bayi perlu dipertimbangkan. Sesetengah bayi yang terdedah kepada Venlafaxin semasa akhir tiga bulan kehamilan mungkin muncul komplikasi yang memerlukan penyusuan melalui kateter, sokongan pernafasan atau tinggal di hospital yang berpanjangan. Komplikasi ini mungkin muncul serta-merta selepas kelahiran.

Tempoh penyusuan

venlafaxin dan ODV dikumuhkan melalui susu ibu, jadi adalah perlu untuk membuat keputusan untuk tidak menyusu atau berhenti menggunakan Venlafaxin.

Ubat interaktif

Perencat enzim monoamina (MAII)

Kesan yang tidak diingini yang serius telah direkodkan pada pesakit yang telah berhenti menggunakan Maoi dan mula menggunakan vendafaxin, atau baru sahaja berhenti merawat dengan vendafaxin untuk mula menggunakan Maoi. Tindak balas ini termasuk gegaran, getaran otot, berpeluh, loya, muntah, pembilasan, pening dan hipertermia dengan tanda yang serupa dengan sindrom neuroleptik malignan, sawan dan kematian.

Ubat pada sistem saraf pusat

Risiko menggunakan Venlafaxin dalam kombinasi dengan kesan saraf pusat yang lain belum dinilai secara sistematik. Oleh itu, adalah perlu untuk berhati-hati apabila menggunakan venlafaxin dalam kombinasi dengan kesan saraf pusat yang lain.

Sindrom serotonin

Serupa dengan ubat serotonergik lain, sindrom serotonin, yang berpotensi mengancam nyawa, mungkin muncul apabila dirawat dengan Venlafaxin, terutamanya apabila digunakan dengan ubat yang sama yang menjejaskan neurotransmitter Serotonergik (termasuk Triptan, SSRI, SSRI, Snris lain, Lithium, Sibutramine, Fentanyl dan bahan, Tramadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol. Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Tramadol Tapentadol, Meperidin, Methadon, Pentazocin, atau St. John's Wort (Hypericum Perforatum), atau dengan ubat-ubatan yang mengurangkan metabolisme Serotolid I

, jika perlu klinikal, termasuk Serotonin. untuk menggunakan Venlafaxin dan reseptor SSRI, SNRIS atau 5-Hydroxyryptamine (Triptan) serentak dengan venlafaxin dengan pra-bahan serotonin (seperti suplemen triptofan) tidak disyorkan.

Ubat yang memanjangkan jarak QT:

Risiko memanjangkan julat QT dan/atau aritmia ventrikel (contohnya: Berpintal) meningkat apabila menggunakan Venlafaxin secara serentak dan ubat-ubatan juga menyebabkan lanjutan QT (contohnya, ubat anti-psikotik dan antibiotik)

indinavir

Penyelidikan farmakokinetik dinamik apabila menggunakan Venlafaxin bersama indinavir menunjukkan bahawa kawasan di bawah lengkung (AUC) Indinavir dikurangkan sebanyak 28% dan CMAX menurun sebanyak 36%. Indinavir tidak menjejaskan farmakokinetik Venlafaxin dan O-Desmethidilvenlafaxin (ODV). Maksud klinikal interaksi ini tidak diketahui.

etanol

Venlafaxin telah ditunjukkan tidak meningkatkan kemerosotan mental dan kemahiran motor yang disebabkan oleh etanol. Walau bagaimanapun, seperti semua ubat pada sistem saraf pusat, pesakit dinasihatkan untuk tidak meminum alkohol semasa mengambil Venlafaxin.

Haloperidol

Penyelidikan farmakokinetik menunjukkan bahawa: Kelegaan mulut Haloperidol berkurangan sebanyak 42%, kawasan di bawah lengkung meningkat sebanyak 70%, CMAX meningkat sebanyak 88%, tetapi tidak mengubah masa penjualan Haloperidol, harus mempertimbangkan perkara ini apabila pesakit dirawat serentak dengan Haloperidol dan Venlafaxine.

cimetidine.

Dalam keadaan stabil, cimetidine menghalang metabolisme hati pertama Venlafaxine. Walau bagaimanapun, cimetidine tidak menjejaskan farmakokinetik ODV. Kesan farmakologi Venlafaxin dan ODV dijangka hanya meningkat sedikit pada kebanyakan pesakit. Dalam pesakit tua atau pesakit yang mengalami disfungsi hati, interaksi ini mungkin lebih ketara.

imipramin

venlafaxin tidak menjejaskan farmakokinetik imipramin dan 2-oh-Imipramin. Walau bagaimanapun, AUC, CMAX dan CMIN desipramine meningkat kira-kira 35% apabila terdapat Venlafaxin. AUC 2-OH-Desipramin meningkat sebanyak 2.5 hingga 4.5 kali. Imipramin tidak menjejaskan Venlafaxin dan farmasi ODV. Ini harus dipertimbangkan apabila pesakit dirawat serentak dengan imipramine dan venlafaxin.

ketokonazol

Penyelidikan farmakokinetik dinamik dengan Ketokonazol pada pesakit dengan metabolik normal (Em) dan pesakit metabolik lemah (PM) melalui CYP2D6 menunjukkan bahawa kepekatan kedua-dua Venlafaxin dan ODV dalam plasma adalah lebih tinggi selepas mengambil Ketokonazol. CMAX Venlafaxin meningkat kira-kira 26% pada pesakit metabolik normal dan 48% pada pesakit metabolik yang lemah. CMAX ODV meningkat sebanyak 14% pada pesakit metabolik normal dan 29% pada pesakit metabolik yang lemah. AUC Venlafaxin meningkat sebanyak 21% pada pesakit metabolik normal dan 7% pada pesakit metabolik yang lemah. Nilai AUC ODV masing-masing meningkat sebanyak 23% dan 33% pada pesakit metabolik normal dan pesakit metabolik yang lemah.

metoprolol

Penyelidikan mengenai gaji farmakokinetik pada sukarelawan yang sihat menggunakan Venlafaxin serentak (50 mg setiap 8 jam dalam 5 hari) dan Metoprolol (100 mg/hari selama 5 hari) menunjukkan tahap metoprolol plasma meningkat kira-kira 30% - 40% manakala kepekatan metabolit aktif sebagai α -hydroxymetoprolol dalam plasma bukan hidroksimetoprolol. Dalam kajian ini, Venlafaxin mengurangkan kesan hipotensi Metoprolol. Kepentingan klinikal keputusan ini dalam pesakit hipertensi tidak diketahui. Metoprolol tidak mengubah farmakokinetik Venlafaxin atau ODV, menjalankan metabolit aktif ubat ini. Berhati-hati apabila menggunakan venlafaxin dan metoprolol secara serentak.

risperidon

Venlafaxin meningkatkan AUC Risperidon kira-kira 32% tetapi tidak mengubah maksud parameter farmakokinetik komponen aktif (Risperidon dan 9-Hydroxyperidon). Kepentingan klinikal interaksi ini tidak diketahui dengan baik.

diazepam

Diazepam tidak menjejaskan farmakokinetik Venlafaxin atau ODV. Venlafaxin tidak menjejaskan farmakokinetik dan farmakokinetik Diazepam dan metabolit aktifnya ialah desmethyldiazepam.

litium

farmakokinetik dalam keadaan stabil Venlafaxin dan ODV tidak terjejas apabila digunakan dalam litium yang sama. Venlafaxin tidak menjejaskan farmakokinetik litium.

Ubat kuat dengan protein plasma

venlafaxin mengikat protein plasma pada kadar yang rendah (27%); Oleh itu, Venlafaxin apabila digunakan untuk pesakit yang mengambil ubat lain dengan nisbah yang digabungkan dengan protein plasma tinggi mungkin tidak meningkatkan kepekatan ubat bebas.

Ubat metabolik melalui isenzim cytochrom P450

Kajian menunjukkan bahawa Venlafaxin menghalang CYP2D6 yang agak lemah. Venlafaxin tidak menghalang CYP3A4, CYP1A2 dan CYP2C9 secara in vitro. Keputusan ini disahkan semula pada kajian in vivo dengan ubat berikut; Alprazolam (CYP3A4), kafein (CYPIA2), Carbamazepin (CYP3A4), Diazepam, (CYP3A4 dan CYP2C19) dan Tolbutamid (CYP2C9).

Kesan ubat lain pada Venlafaxin

venlafaxin dimetabolismekan melalui CYP2D6 dan CYP3A4. Venlafaxin ditukar dengan lemah kepada metabolit aktif, ODV melalui sistem enzim cytochrom P450 CYP2D6. Metabolik melalui CYP3A4 ialah laluan sub-transformasi Venlafaxin.

Perencat CYP2D6

Penggunaan serentak Venlafaxin dan perencat CYP2D6 boleh mengurangkan penukaran vendaStaxin kepada ODV, meningkatkan kepekatan venlafaxine dalam plasma dan mengurangkan kepekatan ODV. Oleh kerana Venlafaxin dan ODV adalah bahan lacquer yang sama, jadi tidak perlu melaraskan dos apabila menggunakan Venlafaxin dengan perencat CYP2D6.

Perencat CYP3A4

Penggunaan serentak venlafaxin dan perencat CYP3A4 boleh meningkatkan kepekatan vendafaxin dan ODV. Oleh itu, adalah perlu untuk berhati-hati apabila menggabungkan venlafaxin dengan perencat CYP3A4.

Perencat CYP2D6 dan CYP3A4

Tiada kajian tentang penggunaan serentak venlafaxin dengan perencat CYP2D6 dan CYP3A4, enzim utama yang terlibat dalam metabolisme venlafaxin. Walau bagaimanapun, gabungan ini boleh meningkatkan kepekatan venlafaxine dalam plasma. Oleh itu, perlu diperhatikan apabila menggabungkan venlafaxin dengan mana-mana perencat dadah dan sistem 2 enzim ini.

Terapi elektrik

Tiada data klinikal tentang keberkesanan apabila menggabungkan terapi elektrik dengan Venlafaxin.

Interaksi dadah - Ujian

Ujian saringan imun air kencing untuk keputusan positif palsu dengan PCP dan Amphetamine telah dilaporkan pada pesakit untuk menghentikan vendafaxin. Keputusan ini mungkin disebabkan oleh ujian saringan yang kurang spesifik. Hasil positif palsu juga boleh dilihat selepas beberapa hari berhenti menggunakan Venlafaxin. Ujian untuk mengesahkan, seperti kromatografi gas atau kaedah jisim akan membantu membezakan vendafaxine daripada PCP dan Amphetamine.

Penyimpanan

Simpan pada suhu di bawah 30 ° C.

Unjurkan kapsul Venlafaxin sebanyak 37.5 mg untuk mengelakkan cahaya dan biarkan ubat dalam bungkusan untuk mengelakkan cahaya.

Simpan venlafaxin dalam pembungkusan tertutup.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.