EFEXOR XR 37,5 mg Pfizer Tratamento Tratamento de transtornos de depressão maiores (1 blister x 7 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa com 1 blister x 7 comprimidos
Especificações Vendafaxina

Ingrediente

Informações de composiçãoContente
Vendafaxina37,5mg

Usos

indicações

Efexor® XR é indicado nos seguintes casos:

  • Tratamento de transtornos depressivos maiores. Calculados como O-Desmetidlvenlafaxina (ODV) são fortes inibidores na recuperação de serotonina e norepinefrina e também inibem a recuperação de dopamina. Acredita-se que o efeito antidepressivo da Venlafaxina se deva à capacidade de atuar na atividade dos neurotransmissores no sistema nervoso central. A venlafaxina e o ODV não apresentam afinidade com o receptor muscarínico, histaminérgico ou aradrenérgico in vitro. Os efeitos nestes receptores podem estar relacionados com outros efeitos encontrados noutros antidepressivos, tais como efeitos resistentes à colina, efeitos sedativos e efeitos no sistema cardiovascular. Em estudos pré-clínicos em roedores, a Venlafaxina demonstrou efeitos antidepressivos e de ansiedade, além de aumentar a capacidade cognitiva.

    Farmacocinética

    absorção

    pelo menos 92% da venlafaxina é absorvida em média após a administração de uma dose única de venlafaxina. Biodisponibilidade absoluta de medicamentos de 40% a 45% devido ao metabolismo antes da penetração na circulação geral. No estudo de dose única com a dose de Venlafaxina, a liberação média de 25 a 150 mg, o pico médio (CMAX) de concentração plasmática é de 37 a 163 mg/ml, e é alcançado em 2,1 a 2,4 horas (TMAX). Depois de tomar cápsulas de Venlafaxina para liberação prolongada, o pico de concentração plasmática de Venlafaxina e ODV atingiu o correspondente entre 5,5 e 9 horas. Depois de tomar as cápsulas de Venlafaxina instantaneamente, o pico de concentração plasmática de Venlafaxina e ODV atingiu o correspondente por cerca de 2 horas e 3 horas. As cápsulas de Venlafaxina são prolongadas e o comprimido de Venlafaxina libera o mesmo nível de absorção.

    Distribuição

    A concentração no estado estável de vendafaxina e ODV no plasma atinge dentro de 3 dias quando se trata a dose repetida com Venlafaxina de liberação instantânea. Ambas as substâncias apresentam aprendizagem linear na dose de 75 a 450 mg/dia quando tomadas a cada 8 horas. Venlafaxina e ODV estão associadas às proteínas plasmáticas, respectivamente, cerca de 27% e 30%. Como a combinação com proteínas plasmáticas independe da concentração do medicamento, respectivamente, até 2.215 e 500 ng/ml, a Venlafaxina e a ODV têm menor probabilidade de causar interação relacionada à disputa associada às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição da venlafaxina em uma concentração estável é de 4,4 ± 1,9 l/kg após injeção intravenosa.

    Metabolismo

    a venlafaxina é fortemente metabolizada no fígado. Estudos in vivo e in vitro mostram que a venlafaxina é convertida em substâncias ativas principalmente ODV através do sistema P450 ISOENZYM CYP2D6. Estudos in vivo e in vitro mostram que a Venlafaxina foi convertida em uma pequena parte em n-DesmetilaLfaxina, metabólitos com menor atividade, através do CYP3A4. Embora a atividade relativa da enzima CYP2D6 possa variar entre os pacientes, não é necessário ajustar a dose de venlafaxina para estes pacientes. O valor da área sob a curva (AUC) do medicamento e a variação da concentração plasmática de Venlafaxina e ODV são semelhantes após o uso do nível de dose diária equivalente ao modo de dose duas ou três vezes ao dia Venlafaxina instantânea.

    Eliminação

    a venlafaxina e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins. Cerca de 87% das doses de Venlafaxina foram encontradas na urina em 48 horas na forma de vendafaxina constante (5%), ODV solteiro (29%), ODV conjugado (26%) ou metabólitos secundários não ativos (27%).

    Efeito da comida

    Os alimentos não afetam a absorção da Venlafaxina ou a formação de ODV.

    Hepatite

    A farmacocinética da venlafaxina e da ODV sofre alterações significativas em alguns pacientes com cirrose compensada (insuficiência hepática média) após tomar uma dose única de venlafaxina. Em pacientes com insuficiência hepática, a depuração plasmática média de venlafaxina e ODV diminuiu 30 a 33% e o tempo médio de descarte durou 2 vezes ou mais do que nas doenças renais com função hepática normal.

    Em um segundo estudo, a venlafaxina é administrada por via oral e intravenosa em pacientes normais (n = 21) e em pacientes com hepatite Child-Pugh A leve (n = 8) e pacientes com fígado médio child-pugh b (n = 11), a biodisponibilidade oral em pacientes com insuficiência hepática é duas vezes maior que a viabilidade da medicação em pacientes com função hepática normal. Em pacientes com insuficiência hepática, o tempo de descarte oral da Venlafaxina dura cerca de duas vezes mais que 2 vezes e a depuração oral diminui mais da metade quando comparado a pacientes com função hepática normal. Em pacientes com insuficiência hepática, o tempo de eliminação oral do ODV dura cerca de 40%, enquanto a depuração oral do ODV é semelhante à de pacientes com função hepática normal. A grande variação entre os indivíduos foi registrada.

    Insuficiência renal

    O tempo de perda de venlafaxina e ODV aumenta com o grau de insuficiência renal. O tempo de venda aumentou cerca de 1,5 vezes em pacientes com insuficiência renal média e cerca de 2,5 vezes e 3 vezes em pacientes com insuficiência renal terminal.

    Estudos sobre idade e sexo

    A análise farmacocinética popular de 404 pacientes tratados com Venlafaxina instantaneamente em dois estudos usando medicamentos duas e três vezes ao dia mostra que a concentração de base no plasma foi ajustada de acordo com a dose que não é afetada pela idade ou sexo.

  • Antes de tomar EFEXOR XR 37,5 mg Pfizer Tratamento Tratamento de transtornos de depressão maiores (1 blister x 7 comprimidos)

    Como usar

    as cápsulas de liberação prolongada devem ser usadas com alimentos e no mesmo horário todos os dias. Tomar as cápsulas inteiras com água, não dividir, mastigar ou dissolver as cápsulas, ou pode ser usado abrindo o folículo com cuidado e borrifando toda a quantidade do medicamento do cisto em uma colher cheia de molho de maçã. Em seguida, engula esta mistura de medicamento/comida (não mastigue) e beba um copo de água para ter certeza de que possui todos os microfotores.

    Dosagem

    Principais transtornos depressivos

    A dose inicial da cápsula de Venlafaxina de longa duração é recomendada como 75 mg, uma vez ao dia. Os pacientes que não respondem à dose inicial de 75 mg/dia podem aumentar a dose até a dose máxima de 225 mg/dia.

    Apesar da dose recomendada do comprimido de Venlafaxina de liberação instantânea para pacientes com depressão ser um nível médio de até 225 mg/dia, um estudo mostrou que pacientes com depressão grave responderam a uma dose média de 350 mg/dia (variando de 150 a 375 mg/dia).

    Todos os transtornos de ansiedade

    A dose inicial da cápsula de Venlafaxina de longa duração é recomendada como 75 mg, uma vez ao dia. Pacientes que não respondem à dose inicial de 75 mg/dia podem aumentar a dose até a dose máxima de 225 mg/dia. Deve-se observar o monitoramento e avaliação dos pacientes durante o tratamento.

    Ansiedade social

    A dose inicial da cápsula de Venlafaxina de longa duração é recomendada como 75 mg, uma vez ao dia. Não há evidências de que o aumento da dose aumente a eficácia do tratamento com o medicamento. Deve-se observar o monitoramento e avaliação dos pacientes durante o tratamento.

    desvantagens do pânico

    A dosagem da cápsula de Venlafaxina de longa duração é recomendada de 37,5 mg/dia por 7 dias. Depois disso, a dose deve ser aumentada para 75 mg/dia. Pacientes que não respondem a uma dose de 75 mg/dia podem aumentar a dose até a dose máxima de 225 mg/dia. Necessidade de monitorar e avaliar os pacientes durante o tratamento.

    Como parar a Venlafaxina

    Ao interromper o tratamento com Venlafaxina, a dose é reduzida gradualmente a qualquer momento possível. Em testes clínicos rigorosos com cápsulas de Venlafexina de liberação prolongada, o processo de redução da dose é feito reduzindo 75 mg/dia, o tempo entre o tempo de redução da dose é de 1 semana. O tempo necessário para reduzir a dose depende da dose, do tempo de tratamento e da resposta de cada paciente.

    Usar medicamentos para pacientes com insuficiência renal

    Para pacientes com insuficiência renal com nível de filtração glomerular (TFG) de 10 a 70 ml/min, deve-se reduzir de 25% a 50% das doses diárias totais de venlafaxina.

    Para pacientes que recebem sangue, 50% da dose diária total de Venlafaxina.

    Devido a uma grande mudança na depuração entre os pacientes, há necessidade de dosagem individual para cada paciente.

    Usar medicamentos para comprometimento da função hepática

    Para pacientes com insuficiência hepática de nível leve a médio, é aconselhável reduzir 50% da dose total de venlafaxina diariamente. Em alguns pacientes é possível reduzir mais de 50% das doses de venlafaxina.

    Devido a uma grande mudança na depuração entre os pacientes, há necessidade de dosagem individual para cada paciente.

    Usar drogas por crianças e adolescentes

    Não há dados suficientes sobre o uso de Venlafaxina em pacientes menores de 18 anos.

    Usar medicamentos em pacientes idosos

    Nenhum ajuste especial de dose é recomendado com base na idade do paciente.

    Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer em caso de sobredosagem? Os relatórios frequentemente encontram casos de overdose, incluindo taquicardia, alteração dos níveis de consciência (de sonolência ao coma, pupilas dilatadas, convulsões e vômitos. Outros relatos incluem alterações no eletrocardiograma (por exemplo, prolongamento do intervalo QT, bloqueio de ramo, intervalo QRS prolongado), taquicardia ventricular, frequência cardíaca lenta, pressão arterial mais baixa, tontura e morte.

    medidas de tratamento recomendadas:

  • Tomar medidas para apoiar e tratar os sintomas; Monitoramento da frequência cardíaca e importante taxa de natalidade. Antídoto específico para vendafaxina.
  • O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

    Efeitos colaterais

    Ao usar Efexor® XR, você pode sentir efeitos indesejados (ADR).

    Comum, ADR> 1/100

  • Corpo: fraqueza, fadiga, calafrios Colesterol plasmático (especialmente quando usado por tempo prolongado e pode ocorrer quando em altas doses), perda de peso. Noite).

    Incomum, 1/1000

  • Corpo sistêmico: Avaliação, reações sensíveis à luz Pesar.

    Raro, ADR

  • Sistêmico: Anafilaxia. O fígado, a síndrome de secreção incompleta (SIADH), aumentou a secreção de prolactina. Devagar.
  • Pele: necrose epidérmica.

    Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

  • Avisos

    Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

    Contra-indicado

    EFEXOR® XR está contra-indicado nos seguintes casos:

  • Hipersensibilidade à Venlafaxina ou a qualquer ingrediente do medicamento. Esta distância pode ser encurtada em caso de recuperação Maoi. A venlafaxina deve ser interrompida pelo menos 7 dias antes do tratamento com medicamentos Maoi.
  • Precauções ao usar

    Tu Morte/Integração de suicídio ou deterioração de doença clínica:

    Todos os pacientes tratados com Venlafaxina devem ser cuidadosamente monitorados e observados de perto sinais de deterioração dos quadros clínicos e se o paciente pretende cometer suicídio. Pacientes, familiares e pacientes que cuidam de pacientes precisam ser lembrados de estar sempre alertas sobre o aparecimento de sinais de ansiedade, excitação, ataques de pânico, insônia, desconforto, atitude hostil, agressão, sentar impulsivo e inquieto (acatisia), mania leve, mudanças anormais em comportamentos, sintomas de deterioração e intenções especiais, e intenções especiais, e intenções, e intenções, e intenções, e intenções, e intenções de autotratamento, e intenções especiais, e intenções quando eles começar a tratar e ter intenções suicidas Modo de dose. O risco de suicídio deve ser considerado, especialmente em pacientes com depressão, e a dose mais baixa deve ser acompanhada de monitoramento rigoroso dos pacientes para reduzir o risco de overdose.

    Fratura:

    Pesquisas epidemiológicas mostram que o risco de fraturas aumenta em pacientes que tomam inibidores da recuperação da serotonina, incluindo a venlafaxina. O mecanismo que causa esse risco não foi completamente esclarecido.

    Usar drogas por crianças e adolescentes

    O efeito dos medicamentos em pacientes com menos de 18 anos de idade não foi claramente definido.

    Deve-se monitorar regularmente o peso e medir a pressão arterial de crianças e adolescentes ao usarem Venlafaxina. A venlafaxina deve ser interrompida em crianças e adolescentes com hipertensão contínua. Se o tratamento for prolongado, deve-se verificar os níveis séricos de colesterol. A segurança do medicamento quando usado em crianças menores de 6 anos não foi avaliada.

    Reações semelhantes à síndrome do neurônio maligno (SNM)

    Semelhante a outros medicamentos em outros sistemas serotoninérgicos, a síndrome da serotonina ou reações semelhantes à síndrome maligna dos neurolépticos (SNM) que ameaçam a vida podem aparecer durante o tratamento com Venlafaxina, especialmente quando usado simultaneamente com outros medicamentos serotoninérgicos (incluindo SSRLS, SNRIS e SNALL, FENTANL, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANL, FENTANY Dextrometorfano, Tramadol, Tapentadol, Meperidina, Metadon, Pentazocina), ou com medicamentos que reduzem o metabolismo da serotonina (incluindo Maois, Azul de Metileno), ou com outros medicamentos antipsicóticos, outros antagonistas da dopamina. Os sintomas da síndrome da serotonina podem incluir alterações mentais (por exemplo: agitação, alucinações e coma), distúrbios automáticos do sistema nervoso (por exemplo: taquicardia, pressão arterial instável e hipertermia), anormalidades neuromusculares (por exemplo, aumento dos reflexos, perda de coordenação) com ou não acompanhados de sintomas digestivos (por exemplo, náuseas, vômitos).

    A síndrome da serotonina pode ser semelhante à síndrome neuroléptica maligna, incluindo hipertermia, rigidez muscular, distúrbios automáticos do sistema nervoso que podem ser acompanhados por uma mudança rápida nos sinais de sobrevivência e alterações mentais.

    Em caso de uso simultâneo de venlafaxina com outras drogas que afetam o sistema neurotransmissor relacionado à serotonina e/ou dopamina, os pacientes precisam de monitoramento rigoroso, principalmente no início do tratamento e no aumento da dose. Não é recomendado o uso simultâneo de venlafaxina com pré-qualidade de serotonina (como suplementação de triptofano).

    Ângulo fechado Glaucom:

    Podem aparecer pupilas dilatadas ao usar Venlafaxina. Pacientes com glaucoma ou pacientes com risco de ângulo fechado agudo devem ser monitorados de perto.

    sistema cardiovascular:

    a venlafaxina não foi avaliada em pacientes com história recente de infarto do miocárdio ou doença cardíaca instável. Portanto, tenha cuidado ao usar vendafaxina para essas pessoas.

    A dosagem da hipertensão depende do número registrado em alguns pacientes em uso de vendafaxina. Casos de hipertensão necessitam de tratamento imediato durante o monitoramento após a circulação do medicamento no mercado, recomenda-se que os pacientes que necessitem tratamento com Venlafaxina verifiquem a pressão arterial, bem como necessitem de levantamento cuidadoso da hipertensão do paciente antes. Deve-se ter cuidado com pacientes com doenças potenciais que podem piorar devido ao aumento da pressão arterial.

    Pode haver aumento da frequência cardíaca, principalmente quando usado em altas doses. Deve-se ter cautela ao tomar medicamentos para pacientes com patologias ocultas que podem piorar devido ao aumento da freqüência cardíaca. Casos de prolongamento do QT, pregagem (TDP), taquicardia ventricular e morte súbita foram relatados durante a circulação do medicamento. A maioria dos relatos ocorre devido a overdose de medicamentos ou em pacientes com outros fatores de risco que causam QT/Twist. Portanto, a venlafaxina deve ser usada com cautela em pacientes com fatores de risco que causam prolongamento do intervalo QT.

    convulsões:

    ESTAÇÕES podem ocorrer quando tratadas com Venlafaxina. Semelhante a outros antidepressivos, deve-se ter cautela ao tomar venlafaxina em pacientes com histórico de convulsões.

    Coração/Coração Leve:

    Mania leve/mania leve pode aparecer em uma pequena porcentagem de pacientes com transtornos mentais que usam antidepressivos, incluindo vendafaxina. Semelhante a outros antidepressivos, deve-se ter cautela ao usar Venlafaxina em pacientes com histórico próprio ou familiares com transtorno bipolar.

    agressivo:

    A atitude agressiva pode aparecer em uma pequena porcentagem de pacientes em uso de antidepressivos, inclusive em tratamento com Venlafaxina, neste caso a dose deve ser reduzida ou interromper o uso do medicamento. Semelhante a outros antidepressivos, deve-se ter cautela ao usar venlafaxina em pacientes com histórico de atitude agressiva e agressiva antes.

    Redução do sódio no sangue:

    Casos de hipoglicatria hipoglicatria e/ou síndrome de secreção incompleta (SIADH) podem surgir quando se utiliza Venlafaxina, comum em pacientes desidratados ou com volume circulatório reduzido. Pacientes idosos, pacientes que usam diuréticos e pacientes com distribuição reduzida devido a outras causas apresentam maior risco de redução de sódio no sangue.

    Sangramento:

    Os inibidores da recuperação da serotonina podem afetar a coleta de plaquetas.

    Houve relatos de sangramento anormal com o uso de vendafaxina, desde sangramento de pele, mucosa e sangramento gastrointestinal negro. A hemorragia pode ser fatal.

    Semelhante a outros reinibidores da serotonina, deve-se ter cautela com Venlafaxina em pacientes com risco de sangramento, incluindo pacientes que estão tomando anticoagulantes e inibidores da agregação plaquetária.

    Perda de peso:

    A segurança e a eficácia da combinação de Venlafaxina com pílulas para perder peso, incluindo Phentermin, não foram firmemente determinadas. O uso simultâneo de cloridrato de venlafaxina e comprimidos para perda de peso não é recomendado. Venlafaxin Hydrochorid não é indicado para uso isolado ou em combinação com outros medicamentos para perder peso.

    Colesterol sérico:

    O hipercolesterol tem significado clínico registrado em 5,3% dos pacientes tratados com venlafaxina e 0% em grupos de pacientes que receberam placebo por pelo menos 3 meses em estudos clínicos com placebo. O colesterol sérico deve ser medido durante o tratamento a longo prazo.

    Pare de tomar remédios:

    Os efeitos da interrupção dos medicamentos que são bem conhecidos ocorrem frequentemente quando se toma antidepressivos, portanto, com qualquer forma de preparação de venlafaxina, é necessário reduzir gradualmente a dose ao interromper o medicamento e monitorar os pacientes cuidadosamente.

    Abuso e dependência de drogas:

    Os estudos clínicos não mostram evidências de dependência, tolerância ou aumento da dose ao longo do tempo.

    A capacidade de dirigir e operar máquinas

    a venlafaxina não afeta a capacidade mental, a consciência ou a implementação de ações complexas em voluntários saudáveis. No entanto, qualquer medicamento mental pode reduzir a capacidade de julgamento, pensamento e habilidades motoras. Portanto, os pacientes devem ser cautelosos ao dirigir ou operar máquinas.

    Gravidez

    A segurança da venlafaxina quando usada em mulheres grávidas não foi definida. A venlafaxina só deve ser usada por mulheres grávidas quando os benefícios superam o risco de serem encontrados. Se usar vendafaxina até o nascimento ou data de nascimento, o efeito da interrupção da medicação em bebês deve ser considerado. Alguns bebês expostos à Venlafaxina durante os últimos três meses de gravidez podem apresentar complicações que requerem alimentação por cateter, suporte respiratório ou internação hospitalar prolongada. Essas complicações podem aparecer imediatamente após o nascimento.

    O período de amamentação

    a venlafaxina e a ODV são excretadas pelo leite materno, por isso é necessário decidir não amamentar ou interromper o uso da Venlafaxina.

    Medicamento interativo

    Inibidores da enzima monoamina (MAII)

    Efeitos indesejados graves foram registrados em pacientes que pararam de usar Maoi e começaram a usar vendafaxina, ou que simplesmente pararam de tratar com vendafaxina para começar a usar Maoi. Estas reações incluem tremor, vibração muscular, sudorese, náusea, vômito, rubor, tontura e hipertermia com sinais semelhantes à síndrome neuroléptica maligna, convulsões e morte.

    Medicamentos no sistema nervoso central

    O risco do uso de Venlafaxina em combinação com outros efeitos no sistema nervoso central não foi avaliado sistematicamente. Portanto, é necessário ter cautela ao usar venlafaxina em combinação com outros efeitos no sistema nervoso central.

    Síndrome da serotonina

    Semelhante a outros medicamentos serotoninérgicos, a síndrome da serotonina, potencialmente fatal, pode aparecer quando tratada com Venlafaxina, especialmente quando usada com os mesmos medicamentos que afetam o neurotransmissor serotoninérgico (incluindo Triptano, ISRS, ISRS, outros Snris, Lítio, Sibutramina, Fentanil e substâncias, Tramadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Tramadol Tapentadol, Meperidina, Metadon, Pentazocina ou Erva de São João (Hypericum Perforatum), ou com medicamentos que reduzem o metabolismo da serotonina (como MAII, incluindo Linezolida).

    Se clinicamente, é necessário usar simultaneamente Venlafaxina e um ISRS, SNRIS ou um receptor de 5-hidroxiriptamina (Triptano) O uso simultâneo de venlafaxina com pré-substâncias de serotonina (como suplementos de triptofano) não é recomendado.

    Os medicamentos que prolongam a distância QT:

    O risco de estender o intervalo de QT e/ou arritmias ventriculares (por exemplo: Twisted) aumenta quando se usa simultaneamente Venlafaxina e os medicamentos também causam uma extensão de QT (por exemplo, medicamentos antipsicóticos e antibióticos)

    indinavir

    A pesquisa farmacocinética dinâmica ao usar Venlafaxina junto com indinavir mostra que a área sob a curva (AUC) do Indinavir é reduzida em 28% e a CMAX diminui em 36%. O indinavir não afeta a farmacocinética da Venlafaxina e da O-Desmetidilvenlafaxina (ODV). O significado clínico desta interação não é conhecido.

    etanol

    Foi demonstrado que a venlafaxina não aumenta o declínio mental e as habilidades motoras causadas pelo etanol. No entanto, como todos os medicamentos no sistema nervoso central, os pacientes são aconselhados a não beber álcool enquanto tomam Venlafaxina.

    Haloperidol

    Pesquisas farmacocinéticas mostram que: O clearance oral do Haloperidol diminui em 42%, a área sob a curva aumenta em 70%, a CMAX aumenta em 88%, mas não altera o tempo de venda do Haloperidol, deve-se considerar isso quando o paciente for tratado simultaneamente com Haloperidol e Venlafaxina.

    cimetidina

    Em estado estável, a cimetidina inibe o primeiro metabolismo hepático da venlafaxina. Contudo, a cimetidina não afeta a farmacocinética da ODV. Espera-se que o efeito farmacológico da Venlafaxina e do ODV aumente apenas ligeiramente na maioria dos pacientes. Em pacientes idosos ou com disfunção hepática, essa interação pode ser mais pronunciada.

    imipramina

    a venlafaxina não afeta a farmacocinética da imipramina e da 2-oh-imipramina. No entanto, a AUC, CMAX e CMIN da desipramina aumentaram cerca de 35% quando houve Venlafaxina. A AUC da 2-OH-Desipramina aumentou 2,5 a 4,5 vezes. A imipramina não afeta as farmácias Venlafaxina e ODV. Isto deve ser considerado quando o paciente é tratado simultaneamente com imipramina e venlafaxina.

    cetoconazol

    A pesquisa farmacocinética dinâmica com cetoconazol em pacientes com metabolismo normal (Em) e pacientes metabólicos fracos (PM) via CYP2D6 mostra que a concentração de venlafaxina e ODV no plasma é maior após tomar cetoconazol. A CMAX da venlafaxina aumentou cerca de 26% em pacientes com metabolismo normal e 48% em pacientes com metabolismo fraco. A CMAX da ODV aumentou 14% em pacientes com metabolismo normal e 29% em pacientes com metabolismo fraco. A AUC da venlafaxina aumentou 21% em pacientes com metabolismo normal e 7% em pacientes com metabolismo fraco. O valor da AUC ODV aumentou 23% e 33%, respectivamente, em pacientes com metabolismo normal e pacientes com metabolismo fraco.

    metoprolol

    Pesquisa sobre salário farmacocinético em voluntários saudáveis ​​usando simultaneamente Venlafaxina (50 mg a cada 8 horas em 5 dias) e Metoprolol (100 mg/dia por 5 dias) mostrando níveis plasmáticos de metoprolol aumentados em cerca de 30% - 40% enquanto a concentração de metabólitos é ativa como α-hidroximetoprolol no plasma inalterado. Neste estudo, a Venlafaxina reduz o efeito hipotensor do Metoprolol. O significado clínico deste resultado em pacientes hipertensos não é bem conhecido. O metoprolol não altera a farmacocinética da Venlafaxina ou ODV, conduzindo os metabólitos ativos deste medicamento. Tenha cuidado ao usar venlafaxina e metoprolol simultaneamente.

    risperidona

    A venlafaxina aumenta a AUC da Risperidona em cerca de 32%, mas não altera o significado dos parâmetros farmacocinéticos dos componentes ativos (Risperidona e 9-Hidroxiperidona). O significado clínico desta interação não é bem conhecido.

    diazepam

    O diazepam não afeta a farmacocinética da Venlafaxina ou ODV. A venlafaxina não afeta a farmacocinética e a farmacocinética do Diazepam e seus metabólitos ativos são o desmetildiazepam.

    lítio

    a farmacocinética no estado estável da Venlafaxina e ODV não é afetada quando usada no mesmo lítio. A venlafaxina não afeta a farmacocinética do lítio.

    Medicamentos fortes com proteínas plasmáticas

    a venlafaxina liga-se às proteínas plasmáticas numa taxa baixa (27%); Portanto, Venlafaxina quando usada em pacientes que estão tomando outro medicamento com proporção combinada com proteína plasmática elevada pode não aumentar a concentração de medicamentos livres.

    Medicamentos metabólicos através da isenzima citocromo P450

    Estudos mostram que a Venlafaxina inibe o CYP2D6 relativamente fraco. A venlafaxina não inibe o CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C9 in vitro. Este resultado é reconfirmado em estudos in vivo com os seguintes medicamentos; Alprazolam (CYP3A4), cafeína (CYPIA2), carbamazepina (CYP3A4), diazepam (CYP3A4 e CYP2C19) e tolbutamida (CYP2C9).

    Os efeitos de outros medicamentos na Venlafaxina

    a venlafaxina é metabolizada através do CYP2D6 e CYP3A4. A venlafaxina é fracamente convertida em metabólitos ativos, ODV, através do sistema enzimático do citocromo P450 CYP2D6. Metabólica através do CYP3A4 é a via de subtransformação da Venlafaxina.

    Inibidores do CYP2D6

    O uso simultâneo de Venlafaxina e inibidores do CYP2D6 pode reduzir a conversão da vendaStaxin em ODV, aumentando a concentração de venlafaxina no plasma e reduzindo a concentração de ODV. Como a Venlafaxina e o ODV são as mesmas substâncias lacadas, não é necessário ajustar a dose ao usar Venlafaxina com inibidores do CYP2D6.

    Inibidores do CYP3A4

    O uso simultâneo de venlafaxina e inibidores do CYP3A4 pode aumentar a concentração de vendafaxina e ODV. Portanto, é necessário ter cautela ao combinar venlafaxina com inibidores do CYP3A4.

    Inibidores do CYP2D6 e CYP3A4

    Não houve pesquisas sobre o uso simultâneo de venlafaxina com inibidores do CYP2D6 e CYP3A4, as principais enzimas envolvidas no metabolismo da venlafaxina. No entanto, esta combinação pode aumentar a concentração de venlafaxina no plasma. Portanto, deve-se observar ao combinar a venlafaxina com qualquer medicamento inibidor e este sistema de 2 enzimas.

    Terapia elétrica

    Não existem dados clínicos sobre a eficácia da combinação da terapia elétrica com Venlafaxina.

    Interação medicamentosa - Testes

    Testes de triagem imunológica na urina para resultados positivos falsos com PCP e anfetamina foram relatados em pacientes para interromper a vendafaxina. Este resultado pode ser devido a testes de triagem pouco específicos. O resultado falso positivo também pode ser observado após alguns dias de interrupção do uso de Venlafaxina. Os testes de confirmação, como cromatografia gasosa ou método de massa, ajudarão a distinguir a vendafaxina do PCP e da anfetamina.

    Armazenamento

    Armazenar em temperaturas abaixo de 30°C.

    Projetar cápsulas de Venlafaxina de 37,5 mg para evitar luz e deixar o medicamento na embalagem para evitar luz.

    Armazene a venlafaxina em embalagens fechadas.

    Outras drogas

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