EFEXOR XR 37,5 мг Pfizer Treatment Лечение больших депрессивных расстройств (1 блистер по 7 таблеток)

Лекарственная форма Коробка: 1 блистер по 7 таблеток.
Характеристики Вендафаксин

Состав

Информация о составе	Содержание
Вендафаксин	37,5 мг

Использование

Показания

Эфексор® XR показан в следующих случаях:

Лечение больших депрессивных расстройств. О-десметилвенлафаксин (ОДВ) является сильным ингибитором восстановления серотонина и норадреналина, а также ингибирует восстановление дофамина. Считается, что антидепрессивный эффект венлафаксина обусловлен его способностью влиять на активность нейромедиаторов в центральной нервной системе. Венлафаксин и ОДВ не имеют сродства к мускариновым рецепторам, гистаминергическим или арадренергическим in vitro. Эффекты на эти рецепторы могут быть связаны с другими эффектами, обнаруженными у других антидепрессантов, такими как холинорезистентность, седативный эффект и влияние на сердечно-сосудистую систему. В доклинических исследованиях на грызунах венлафаксин продемонстрировал антидепрессивное и тревожное действие, а также повысил когнитивные способности.

Фармакокинетика

всасывание

В среднем после приема однократной дозы венлафаксина всасывается не менее 92% венлафаксина. Абсолютная биодоступность лекарств от 40% до 45% обусловлена метаболизмом до проникновения в общий кровоток. При исследовании однократного приема венлафаксина среднее высвобождение составляет от 25 до 150 мг, средняя пиковая (CMAX) концентрация в плазме составляет от 37 до 163 мг/мл и достигается в течение 2,1-2,4 часов (TMAX). После приема капсул Венлафаксина пролонгированного высвобождения пиковая концентрация Венлафаксина и ОДВ в плазме достигала соответствующей между 5,5 и 9 часами. После мгновенного приема капсул Венлафаксина пиковая концентрация Венлафаксина и ОДВ в плазме достигала соответствующей примерно через 2 часа и 3 часа. Капсулы Венлафаксина пролонгированы, а таблетка Венлафаксина обеспечивает тот же уровень абсорбции.

Распространение

Концентрация в стабильном состоянии как вендафаксина, так и ОДВ в плазме достигается в течение 3 дней при лечении повторной дозой венлафаксина мгновенного высвобождения. Оба вещества имеют линейное обучение в дозе от 75 до 450 мг/день при приеме каждые 8 часов. Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы соответственно примерно на 27% и 30%. Поскольку сочетание с белками плазмы не зависит от концентрации препарата соответственно до 2215 и 500 нг/мл, Венлафаксин и ОДВ реже вызывают взаимодействие, связанное со спорами, связанными с белками плазмы. Объем распределения венлафаксина в стабильной концентрации после внутривенного введения составляет 4,4±1,9 л/кг.

Метаболизм

Венлафаксин сильно метаболизируется в печени. Исследования in vivo и in vitro показывают, что венлафаксин преобразуется в активные вещества преимущественно ODV посредством системы P450 ISOENZYM CYP2D6. Исследования in vivo и in vitro показывают, что небольшая часть венлафаксина превращается в н-десметила-Лфаксин, метаболиты с меньшей активностью, посредством CYP3A4. Хотя относительная активность фермента CYP2D6 может различаться у разных пациентов, нет необходимости корректировать дозу венлафаксина для этих пациентов. Величина площади под кривой (AUC) препарата и изменение плазменной концентрации Венлафаксина и ОДВ аналогичны после применения уровня суточной дозы, эквивалентного режиму дозирования два или три раза в день Венлафаксина мгновенного действия.

Элиминация

Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно через почки. Около 87% доз венлафаксина обнаруживались в моче в течение 48 часов в виде постоянного вендафаксина (5%), одиночного ОДВ (29%), конъюгированного ОДВ (26%) или вторичных неактивных метаболитов (27%).

Влияние еды

Пища не влияет на всасывание венлафаксина или образование ОДВ.

Гепатит

Фармакокинетика венлафаксина и ОДВ существенно изменяется у некоторых пациентов с компенсированным циррозом печени (средняя печеночная недостаточность) после приема однократной дозы венлафаксина. У пациентов с печеночной недостаточностью средний плазменный клиренс венлафаксина и ОДВ снижался на 30–33%, а среднее время выведения длилось в 2 раза и более, чем при заболеваниях почек с нормальной функцией печени.

Во втором исследовании венлафаксин принимался перорально и внутривенно у здоровых пациентов (n = 21), а также у пациентов с легкой формой гепатита Чайлд-Пью А (n = 8) и пациентов со средней степенью поражения печени по шкале Чайлд-Пью b (n = 11), биодоступность при пероральном приеме у пациентов с печеночной недостаточностью в два раза превышала эффективность препарата у пациентов с нормальной функцией печени. У пациентов с печеночной недостаточностью время выведения венлафаксина при пероральном приеме длится примерно вдвое дольше, чем в 2 раза, а пероральный клиренс снижается более чем вдвое по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У пациентов с печеночной недостаточностью время выведения ОДВ при пероральном приеме составляет около 40%, а клиренс ОДВ при пероральном приеме аналогичен таковому у пациентов с нормальной функцией печени. Были зафиксированы большие различия между людьми.

Почечная недостаточность

Время выведения венлафаксина и ОДВ увеличивается с увеличением степени почечной недостаточности. Время продажи увеличилось примерно в 1,5 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и примерно в 2,5 и 3 раза у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Исследования по возрасту и полу

Популярный анализ фармакокинетики 404 пациентов, получавших венлафаксин мгновенно в двух исследованиях с использованием препаратов два и три раза в день, показывает, что базовая концентрация в плазме была скорректирована в соответствии с дозой, которая не зависит от возраста или пола.

Прежде чем принимать EFEXOR XR 37,5 мг Pfizer Treatment Лечение больших депрессивных расстройств (1 блистер по 7 таблеток)

Как использовать

Капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды и применять каждый день в одно и то же время. Принимайте целые капсулы с водой, не разделяйте, не разжевывайте и не растворяйте капсулы, или их можно использовать, осторожно открыв фолликул и высыпав все количество лекарства в кисте в ложку, полную яблочного соуса. Затем проглотите смесь лекарства и еды (не разжевывайте) и выпейте чашку воды, чтобы убедиться, что у вас есть все микрофото.

Дозировка

Основные депрессивные расстройства

Начальная доза капсулы Венлафаксина длительного действия рекомендуется составлять 75 мг один раз в день. Пациенты, не реагирующие на стартовую дозу 75 мг/сут, могут увеличить дозу до максимальной дозы 225 мг/сут.

Несмотря на рекомендуемую дозу таблетки Венлафаксина мгновенного высвобождения для пациентов с депрессией на среднем уровне до 225 мг/день, исследование показало, что пациенты с тяжелой депрессией реагировали на среднюю дозу 350 мг/день (в диапазоне от 150 до 375 мг/день).

Все тревожные расстройства

Начальная доза капсулы Венлафаксина длительного действия рекомендуется составлять 75 мг один раз в день. Пациенты, которые не реагируют на начальную дозу 75 мг/сут, могут увеличить дозу до максимальной дозы 225 мг/сут. Следует отметить необходимость наблюдения и оценки пациентов во время лечения.

Социальная тревога

Начальная доза капсулы Венлафаксина длительного действия рекомендуется составлять 75 мг один раз в день. Нет данных о том, что увеличение дозы повышает эффективность лечения препаратом. Следует отметить необходимость наблюдения и оценки пациентов во время лечения.

Недостатки паники

Рекомендуемая доза капсулы Венлафаксина длительного действия составляет 37,5 мг/день в течение 7 дней. После этого дозу следует увеличить до 75 мг/сут. Пациенты, которые не реагируют на дозу 75 мг/день, могут увеличить дозу до максимальной дозы 225 мг/день. Необходимость наблюдения и оценки пациентов во время лечения.

Как остановить венлафаксин

При прекращении лечения Венлафаксином его постепенно снижают в любое возможное время. В клинических строгих испытаниях с капсулами Венлафексина пролонгированного действия процесс снижения дозы осуществляется путем снижения дозы на 75 мг/сут, интервал между снижениями дозы составляет 1 неделю. Время, необходимое для снижения дозы, зависит от дозы, времени лечения и реакции каждого пациента.

Применять препараты пациентам с почечной недостаточностью

Для пациентов с почечной недостаточностью с уровнем клубочковой фильтрации (СКФ) от 10 до 70 мл/мин следует снизить с 25% до 50% общей суточной дозы венлафаксина.

Для пациентов, поступающих через кровь, 50% от общей суточной дозы венлафаксина.

В связи с существенным изменением клиренса между пациентами, каждому пациенту необходима индивидуальная дозировка.

Применять препараты при нарушении функции печени

Больным с печеночной недостаточностью легкой и средней степени целесообразно снизить на 50% общую дозу венлафаксина ежедневно. У некоторых пациентов возможно снижение более чем 50% доз венлафаксина.

Употребление наркотиков детьми и подростками

Для применения Венлафаксина у пациентов до 18 лет недостаточно данных.

Применение лекарств у пожилых пациентов

Никакой специальной коррекции дозы в зависимости от возраста пациента не рекомендуется.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке? В сообщениях часто встречаются случаи передозировки, включая тахикардию, изменение уровня сознания (от сонливости до комы, расширения зрачков, судорог и рвоты. В других сообщениях упоминаются изменения электрокардиограммы (например, удлинение интервала QT, блокада ветвей, удлинение интервала QRS), желудочковая тахикардия, замедление сердечного ритма, снижение артериального давления, головокружение и смерть.

Рекомендуемые меры лечения:

Примите меры для поддержки и лечения симптомов; Мониторинг сердечного ритма и важная рождаемость. Специфический антидот вендафаксина.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Efexor® XR у вас могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Обыкновенный, ADR> 1/100

Тело: слабость, утомляемость, озноб. Уровень холестерина в плазме (особенно при длительном применении и может наблюдаться при приеме высоких доз), потеря веса. Ночь).

Необычный, 1/1000

Системный орган: Оценка, светочувствительные реакции Взвесить.

Редкая, ADR

Системные: анафилаксия. Печень, синдром неполной секреции (SIADH), повышенная секреция пролактина. Медленно.

Кожа: эпидермальный некроз.

При появлении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

EFEXOR® XR противопоказан в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к Венлафаксину или каким-либо компонентам препарата. Это расстояние может быть сокращено в случае выздоровления Маоя. Прием венлафаксина следует прекратить как минимум за 7 дней до начала лечения препаратами Маои.

Меры предосторожности при применении

Ту Смерть/интеграция самоубийства или ухудшение клинической картины заболевания:

Все пациенты, получающие венлафаксин, должны находиться под тщательным наблюдением и внимательно наблюдать за признаками ухудшения клинической картины и намерения пациента покончить жизнь самоубийством. Пациентам, их семьям и пациентам, осуществляющим уход за больными, необходимо всегда напоминать о появлении признаков тревоги, волнения, приступов паники, бессонницы, беспокойства, враждебного отношения, агрессии, импульсивного, беспокойного сидения (акатизия), легкой маниакальной формы, аномальных изменений в поведении, симптомов ухудшения состояния, и особых намерений, и особых намерений, и намерений, и намерений, и намерений, и намерений, и намерений заняться самолечением, и особых намерений, и намерений, когда они начинают лечить, и у них возникают суицидальные намерения. Режим дозы. Необходимо учитывать риск самоубийства, особенно у пациентов с депрессией, а наименьшая доза должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, чтобы снизить риск передозировки.

Перелом:

Эпидемиологические исследования показывают, что риск переломов увеличивается у пациентов, принимающих ингибиторы восстановления серотонина, включая венлафаксин. Механизм, вызывающий этот риск, до конца не выяснен.

Употребление наркотиков детьми и подростками

Эффект препаратов у пациентов до 18 лет четко не определен.

Для применения Венлафаксина детям и подросткам следует регулярно контролировать вес и измерять артериальное давление. Прием венлафаксина следует прекратить детям и подросткам с продолжающейся артериальной гипертензией. При длительном лечении следует проверить уровень холестерина в сыворотке крови. Безопасность препарата при применении у детей до 6 лет не оценена.

Подобные реакции на синдром злокачественных нейронов (ЗНС)

Подобно другим препаратам, влияющим на другие серотонинергические системы, во время лечения Венлафаксином, особенно при одновременном применении с другими серотонинергическими препаратами (включая SSRLS, SNRIS и SNALL, FENTANL, FENTANY, FENTANL, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANL, FENTANL, FENTANL, FENTANL, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, ФЕНТАНИ Декстрометорфан, Трамадол, Тапентадол, Меперидин, Метадон, Пентазоцин) или с препаратами, снижающими метаболизм серотонина (в т.ч. Маоис, Метиленовый синий), или с другими антипсихотическими препаратами, другими антагонистами дофамина. Симптомы серотонинового синдрома могут включать психические изменения (например: возбуждение, галлюцинации и кома), автоматические расстройства нервной системы (например: тахикардия, нестабильное артериальное давление и гипертермия), нервно-мышечные нарушения (например, повышение рефлексов, потеря координации) с или не сопровождающиеся симптомами пищеварения (например, тошнота, рвота).

Серотониновый синдром может быть похож на злокачественный нейролептический синдром, включая гипертермию, ригидность мышц, автоматические расстройства нервной системы что может сопровождаться быстрым изменением признаков выживаемости и изменениями психики.

В случае одновременного применения венлафаксина с другими препаратами, влияющими на нейротрансмиттерную систему, связанную с серотонином и/или дофамином, пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Не рекомендуется одновременно применять венлафаксин с предварительным приемом серотонина (например, с добавками триптофана).

Закрытый угол глаукома:

При применении Венлафаксина могут появиться рожающие зрачки. Пациенты с глаукомой или пациенты с риском развития острого закрытого угла должны находиться под тщательным наблюдением.

Сердечно-сосудистая система:

Венлафаксин не оценивался у пациентов с недавним инфарктом миокарда или нестабильным заболеванием сердца. Поэтому будьте осторожны при использовании вендафаксина для этих людей.

Дозировка гипертонии зависит от количества зарегистрированных у некоторых пациентов, применяющих вендафаксин. Случаи артериальной гипертензии требуют немедленного лечения во время наблюдения после того, как препарат поступил в обращение на рынке; пациентам, нуждающимся в лечении Венлафаксином, рекомендуется проверить артериальное давление, а также перед этим необходимо провести тщательное обследование пациента на артериальную гипертензию. С осторожностью следует соблюдать осторожность пациентам с потенциальными заболеваниями, которые могут ухудшиться из-за повышения артериального давления.

Может наблюдаться увеличение частоты сердечных сокращений, особенно при применении в высоких дозах. С осторожностью следует применять препараты при приеме препаратов пациентам со скрытыми патологиями, которые могут обостриться из-за увеличения частоты сердечных сокращений. Сообщалось о случаях удлинения интервала QT, защемления (TDP), желудочковой тахикардии и внезапной смерти во время циркуляции препарата. Большинство сообщений происходит из-за передозировки лекарств или у пациентов с другими факторами риска, вызывающими QT/Twist. Поэтому венлафаксин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска, вызывающими удлинение интервала QT.

судороги:

При лечении венлафаксином могут возникнуть СЕЗОНЫ. Как и в случае с другими антидепрессантами, следует соблюдать осторожность при приеме венлафаксина пациентам с судорогами в анамнезе.

Сердце/Мягкое сердце:

Легкая мания/мания легкой степени тяжести могут появиться у небольшого процента пациентов с психическими расстройствами, принимающих антидепрессанты, включая вендафаксин. Как и в случае с другими антидепрессантами, следует соблюдать осторожность при использовании Венлафаксина у пациентов, в анамнезе которых есть случаи биполярного расстройства или в их семьях.

агрессивный:

Агрессивное отношение может появиться у небольшого процента пациентов, принимающих антидепрессанты, в том числе лечение Венлафаксином, в этом случае следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата. Как и в случае с другими антидепрессантами, следует соблюдать осторожность при применении венлафаксина у пациентов, имевших в анамнезе агрессивное и агрессивное отношение.

Снижение уровня натрия в крови:

При применении венлафаксина могут возникать случаи гипогликрии, гипогликатрии и/или синдрома неполной секреции (SIADH), часто встречающиеся у пациентов с обезвоживанием или сниженным объемом кровообращения. Пациенты пожилого возраста, пациенты, применяющие диуретики, и пациенты со сниженным распределением вследствие других причин подвергаются более высокому риску снижения натрия в крови.

Кровотечение:

Ингибиторы восстановления серотонина могут влиять на сбор тромбоцитов.

Были сообщения об аномальных кровотечениях при применении вендафаксина, кровотечениях из кожи, слизистых оболочек и черных желудочно-кишечных кровотечениях. Кровотечение может быть опасным для жизни.

Как и в случае с другими ингибиторами серотонина, венлафаксин следует применять с осторожностью у пациентов с риском кровотечения, включая пациентов, принимающих антикоагулянты и ингибиторы агрегации тромбоцитов.

Потеря веса:

Безопасность и эффективность при сочетании Венлафаксина с таблетками для снижения веса, включая Фентермин, точно не определены. Не рекомендуется одновременное применение венлафаксина гидрохлорида и таблеток для снижения веса. Венлафаксин гидрохорид не показан для применения отдельно или в сочетании с другими препаратами для похудения.

Холестерин сыворотки:

Повышенный уровень холестерина имеет клиническую значимость, зарегистрированную более чем у 5,3% пациентов, получавших венлафаксин, и у 0% в группах пациентов, принимавших плацебо, в течение как минимум 3 месяцев в клинических исследованиях с плацебо. Уровень холестерина в сыворотке следует измерять во время длительного лечения.

Прекратите принимать лекарства:

Известные эффекты отмены лекарств часто возникают при приеме антидепрессантов, поэтому при применении любой формы препарата венлафаксина необходимо постепенно снижать дозу при отмене препарата и тщательно наблюдать за пациентами.

Злоупотребление и наркотическая зависимость:

Клинические исследования не выявили признаков лекарственной зависимости, переносимости или увеличения дозы с течением времени.

Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Венлафаксин не влияет на психику, осознание или выполнение сложных действий у здоровых добровольцев. Однако любое психиатрическое лекарство может снизить способность судить, мыслить и моторику. Поэтому пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Беременность

Безопасность венлафаксина при применении беременными женщинами не установлена. Венлафаксин следует применять беременным женщинам только тогда, когда польза от него превышает риск. При использовании вендафаксина до рождения или даты рождения следует учитывать влияние прекращения приема препарата на младенцев. У некоторых детей, подвергшихся воздействию венлафаксина на поздних трех месяцах беременности, могут возникнуть осложнения, требующие катетерного кормления, респираторной поддержки или длительного пребывания в больнице. Эти осложнения могут появиться сразу после рождения.

Период грудного вскармливания

Венлафаксин и ОДВ выделяются через грудное молоко, поэтому необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении применения Венлафаксина.

Интерактивный препарат

Ингибиторы моноаминовых ферментов (МАII)

Серьезные нежелательные эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые прекратили использование Маои и начали использовать вендафаксин или только что прекратили лечение вендафаксином, чтобы начать использовать Маои. Эти реакции включают тремор, мышечную вибрацию, потливость, тошноту, рвоту, приливы, головокружение и гипертермию с признаками, сходными со злокачественным нейролептическим синдромом, судорогами и смертью.

Лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему

Риск применения венлафаксина в сочетании с другими эффектами на центральную нервную систему систематически не оценивался. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении венлафаксина в сочетании с другими средствами воздействия на центральную нервную систему.

Серотониновый синдром

Как и в случае с другими серотонинергическими препаратами, при лечении венлафаксином может возникнуть серотониновый синдром, потенциально опасный для жизни, особенно при применении с теми же препаратами, влияющими на серотонинергический нейротрансмиттер (включая триптан, СИОЗС, СИОЗС, другие СНРИ, литий, сибутрамин, фентанил и вещества, трамадол, дексадол, дексадол, дексадол, дексадол, Дексадол, Дексадол, Дексадол, Дексадол, Дексадол, Дексадол, Дексадол, Дексадол, Дексадол, Дексадол, Дексадол, Дексадол, Дексадол, Дексадол, Трамадол Тапентадол, Меперидин, Метадон, Пентазоцин или зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), или с препаратами, снижающими Метаболизм серотонина (например, MAII, включая линезолид.

В клинических случаях необходимо одновременное применение венлафаксина и СИОЗС, SNRIS или рецептора 5-гидроксириптамина (триптана). Одновременное применение венлафаксина с предварительными веществами серотонина (например, добавками триптофана) не рекомендуется.

Препараты, увеличивающие расстояние QT:

Риск расширения диапазона интервала QT и/или желудочковых аритмий (например: Витой) увеличивается при одновременном применении Венлафаксина и препаратов, также вызывающих удлинение интервала QT (например, антипсихотических препаратов и антибиотиков)

Индинавир

Динамические фармакокинетические исследования при применении венлафаксина совместно с индинавиром показывают, что площадь под кривой (AUC) индинавира снижается на 28%, а CMAX снижается на 36%. Индинавир не влияет на фармакокинетику венлафаксина и О-десметидилвенлафаксина (ОДВ). Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.

этанол

Было показано, что венлафаксин не усиливает снижение умственных способностей и двигательных навыков, вызванное этанолом. Однако, как и в случае со всеми препаратами, влияющими на центральную нервную систему, пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь во время приема Венлафаксина.

Галоперидол

Фармакокинетические исследования показывают, что: пероральный клиренс галоперидола снижается на 42%, площадь под кривой увеличивается на 70%, CMAX увеличивается на 88%, но не изменяет срок реализации галоперидола, это следует учитывать при одновременном лечении пациента галоперидолом и венлафаксином.

циметидин

В стабильном состоянии циметидин ингибирует первый метаболизм венлафаксина в печени. Однако циметидин не влияет на фармакокинетику ОДВ. Ожидается, что фармакологический эффект венлафаксина и ОДВ лишь незначительно усилится у большинства пациентов. У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции печени это взаимодействие может быть более выраженным.

имипрамин

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и 2-о-имипрамина. Однако AUC, CMAX и CMIN дезипрамина увеличивались примерно на 35% при приеме венлафаксина. AUC 2-ОН-дезипрамина увеличилась в 2,5–4,5 раза. Имипрамин не действует в аптеках Венлафаксин и ОДВ. Это следует учитывать при одновременном лечении пациента имипрамином и венлафаксином.

кетоконазол

Динамические фармакокинетические исследования кетоконазола у пациентов с нормальным обменом веществ (ЭМ) и больных с плохим обменом веществ (ПМ) через CYP2D6 показывают, что концентрация как Венлафаксина, так и ОДВ в плазме выше после приема Кетоконазола. CMAX венлафаксина увеличивалась примерно на 26% у пациентов с нормальным обменом веществ и на 48% у пациентов с плохим обменом веществ. CMAX ODV увеличился на 14% у пациентов с нормальным обменом веществ и на 29% у пациентов с плохим обменом веществ. AUC венлафаксина увеличилась на 21% у пациентов с нормальным обменом веществ и на 7% у пациентов с плохим обменом веществ. Значение AUC ODV увеличилось на 23% и 33% соответственно у пациентов с нормальным и плохим обменом веществ.

метопролол

Исследования фармакокинетики на здоровых добровольцах, одновременно применявших венлафаксин (50 мг каждые 8 часов в течение 5 дней) и метопролола (100 мг/день в течение 5 дней), показали, что уровни метопролола в плазме увеличиваются примерно на 30–40%, в то время как концентрация метаболитов активна как α-гидроксиметопролол в неизмененной плазме. В этом исследовании венлафаксин снижает гипотензивный эффект метопролола. Клиническое значение этого результата у пациентов с гипертонией недостаточно известно. Метопролол не изменяет фармакокинетику Венлафаксина или ОДВ, проводя активные метаболиты этого препарата. Будьте осторожны при одновременном применении венлафаксина и метопролола.

рисперидон

Венлафаксин увеличивает AUC рисперидона примерно на 32%, но не меняет значения фармакокинетических параметров активных компонентов (рисперидона и 9-гидроксиперидона). Клиническое значение этого взаимодействия малоизвестно.

диазепам

Диазепам не влияет на фармакокинетику венлафаксина или ОДВ. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику и фармакокинетику диазепама, а его активными метаболитами являются десметилдиазепам.

Литий

Фармакокинетика в стабильном состоянии Венлафаксина и ОДВ не изменяется при применении одного и того же лития. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

Сильные препараты с белками плазмы

Венлафаксин связывается с белками плазмы с низкой скоростью (27%); Следовательно, венлафаксин при применении у пациентов, принимающих другой препарат с соотношением в сочетании с высоким содержанием белка плазмы, может не увеличивать концентрацию свободных препаратов.

Метаболические препараты через изофермент цитохрома Р450

Исследования показывают, что венлафаксин относительно слабо ингибирует CYP2D6. Венлафаксин не ингибирует CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 in vitro. Этот результат повторно подтвержден исследованиями in vivo со следующими препаратами; Алпразолам (CYP3A4), кофеин (CYPIA2), карбамазепин (CYP3A4), диазепам (CYP3A4 и CYP2C19) и толбутамид (CYP2C9).

Влияние других препаратов на Венлафаксин

Венлафаксин метаболизируется посредством CYP2D6 и CYP3A4. Венлафаксин слабо превращается в активные метаболиты ОДВ посредством ферментной системы цитохрома Р450 CYP2D6. Метаболизм через CYP3A4 — это путь субтрансформации Венлафаксина.

Ингибиторы CYP2D6

Одновременное применение венлафаксина и ингибиторов CYP2D6 может снизить конвертацию вендастаксина в ОДВ, повышая концентрацию венлафаксина в плазме и снижая концентрацию ОДВ. Поскольку Венлафаксин и ОДВ являются одними и теми же лакированными веществами, нет необходимости корректировать дозу при применении Венлафаксина с ингибиторами CYP2D6.

Ингибиторы CYP3A4

Одновременное применение венлафаксина и ингибиторов CYP3A4 может повысить концентрацию вендафаксина и ОДВ. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при сочетании венлафаксина с ингибиторами CYP3A4.

Ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4

Исследований по одновременному применению венлафаксина с ингибиторами CYP2D6 и CYP3A4 — основных ферментов, участвующих в метаболизме венлафаксина, не проводилось. Однако эта комбинация может повысить концентрацию венлафаксина в плазме. Поэтому следует учитывать при сочетании венлафаксина с любыми препаратами-ингибиторами и эту 2-ферментную систему.

Электротерапия

Клинических данных об эффективности при сочетании электротерапии с венлафаксином нет.

Взаимодействие с лекарственными средствами – тестирование

Сообщалось о том, что иммунные скрининговые тесты мочи на ложноположительные результаты на PCP и амфетамин у пациентов прекращали прием вендафаксина. Такой результат может быть следствием плохо специфичных скрининговых тестов. Ложноположительный результат может также наблюдаться через несколько дней после прекращения приема Венлафаксина. Подтверждающие тесты, такие как газовая хроматография или массовый метод, помогут отличить вендафаксин от PCP и амфетамина.

Хранение

Хранить при температуре ниже 30 °C.

Проецируйте капсулы Венлафаксина по 37,5 мг во избежание попадания света и оставляйте препарат в упаковке во избежание попадания света.

Храните венлафаксин в закрытой упаковке.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.