EFEXOR XR 37,5 мг Pfizer Treatment Лікування великих депресивних розладів (1 блістер x 7 таблеток)

Лікарська форма Коробка 1 блістер х 7 таблеток
Характеристики Вендафаксин

Склад

Інформація про склад	Зміст
Вендафаксин	37,5 мг

Використання

показання

Efexor® XR показаний у таких випадках:

Лікування великих депресивних розладів. Розрахований як О-десметидвенлафаксин (ODV) є сильним інгібітором відновлення серотоніну та норадреналіну, а також пригнічує відновлення дофаміну. Вважається, що антидепресивний ефект венлафаксину зумовлений здатністю впливати на активність нейромедіаторів у центральній нервовій системі. Венлафаксин і ОДВ не мають спорідненості з мускариновими рецепторами, гістамінергічними чи арадренергічними in vitro. Вплив на ці рецептори може бути пов’язаний з іншими ефектами, виявленими в інших антидепресантах, такими як холінрезистентний ефект, седативний ефект і вплив на серцево-судинну систему. У доклінічних дослідженнях на гризунах венлафаксин продемонстрував антидепресивну дію та тривожний ефект, а також покращує когнітивні здібності.

Фармакокінетика

всмоктування

Принаймні 92% венлафаксину всмоктується в середньому після прийому одноразової дози венлафаксину. Абсолютна біодоступність препаратів від 40% до 45% обумовлена метаболізмом до проникнення в загальний кровотік. При дослідженні разової дози з дозою венлафаксину середнє вивільнення становить від 25 до 150 мг, середня пікова (CMAX) концентрація в плазмі становить від 37 до 163 мг/мл і досягається протягом 2,1-2,4 години (TMAX). Після прийому венлафаксину капсули капсули пролонгованого вивільнення пік концентрації венлафаксину та ОДВ у плазмі досягав відповідного значення між 5,5 та 9 годинами. Після миттєвого прийому венлафаксину капсули капсули пік концентрації венлафаксину та ОДВ у плазмі досягав відповідного значення приблизно через 2 години та 3 години. Капсули венлафаксину пролонговані, а таблетка венлафаксину забезпечує такий самий рівень всмоктування.

Розповсюдження

Концентрація в стабільному стані як вендафаксину, так і ОДВ у плазмі досягається протягом 3 днів при лікуванні повторною дозою венлафаксину миттєвого вивільнення. Обидві речовини мають лінійне навчання в дозах від 75 до 450 мг/добу при прийомі кожні 8 годин. Венлафаксин і ОДВ зв'язуються з білками плазми відповідно приблизно на 27% і 30%. Оскільки поєднання з білками плазми не залежить від концентрації препарату відповідно до 2215 і 500 нг/мл, венлафаксин і ОДВ менш імовірно викликають взаємодію, пов’язану зі спорами, пов’язаними з білками плазми. Об’єм розподілу венлафаксину при стабільній концентрації становить 4,4 ± 1,9 л/кг після внутрішньовенної ін’єкції.

Обмін речовин

Венлафаксин інтенсивно метаболізується в печінці. Дослідження in vivo та in vitro показують, що венлафаксин перетворюється в активні речовини, в основному в ODV, через систему P450 ISOENZYM CYP2D6. Дослідження in vivo та in vitro показують, що венлафаксин перетворюється на невелику частину в n-десметилальфаксин, метаболіти з меншою активністю, через CYP3A4. Незважаючи на те, що відносна активність ферменту CYP2D6 може відрізнятися в різних пацієнтів, немає необхідності коригувати дозу венлафаксину для цих пацієнтів. Значення площі під кривою (AUC) препарату та коливання плазмової концентрації венлафаксину та ОДВ є подібними після використання рівня добової дози, еквівалентного режиму дозування двічі або тричі на день венлафаксину миттєво.

Виведення

Венлафаксин та його метаболіти виводяться переважно через нирки. Близько 87% доз венлафаксину було виявлено в сечі протягом 48 годин у формі постійного вендафаксину (5%), неодруженого ОДВ (29%), кон’югованого ОДВ (26%) або вторинних неактивних метаболітів (27%).

Вплив їжі

Їжа не впливає на всмоктування венлафаксину або утворення ODV.

Гепатит

Фармакокінетика венлафаксину та ОДВ значно змінюється у деяких пацієнтів з компенсованим цирозом печінки (середня печінкова недостатність) після прийому одноразової дози венлафаксину. У пацієнтів із печінковою недостатністю середній плазмовий кліренс венлафаксину та ОДВ знизився на 30–33%, а середній час виведення тривав у 2 рази або більше, ніж при захворюваннях нирок із нормальною функцією печінки.

У другому дослідженні венлафаксин приймали перорально та внутрішньовенно здоровими пацієнтами (n = 21) і пацієнтами з легким гепатитом Чайлд-П’ю A (n = 8) і пацієнтами із середньою печінкою Чайлд-П’ю b (n = 11), пероральна біодоступність у пацієнтів із печінковою недостатністю вдвічі більша, ніж життєздатність препарату у пацієнтів із нормальною функцією печінки. У пацієнтів із печінковою недостатністю час перорального виведення венлафаксину триває приблизно вдвічі довше, ніж у 2 рази, а кліренс при пероральному прийомі зменшується більш ніж наполовину порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. У пацієнтів із печінковою недостатністю час перорального виведення ОДВ триває приблизно 40%, тоді як кліренс ОДВ при пероральному прийомі подібний до кліренсу пацієнтів із нормальною функцією печінки. Було зафіксовано великі відмінності між особами.

Ниркова недостатність

Час втрати венлафаксину та ОДВ збільшується зі ступенем ниркової недостатності. Час продажу збільшився приблизно в 1,5 рази у пацієнтів із середньою нирковою недостатністю та приблизно в 2,5 і 3 рази у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності.

Дослідження віку та статі

Популярний фармакокінетичний аналіз 404 пацієнтів, які миттєво отримували венлафаксин у двох дослідженнях із застосуванням препаратів двічі та тричі на день, показує, що базову концентрацію в плазмі було скориговано відповідно до дози, яка не залежить від віку чи статі.

Перед прийомом EFEXOR XR 37,5 мг Pfizer Treatment Лікування великих депресивних розладів (1 блістер x 7 таблеток)

Спосіб застосування

Капсули пролонгованої дії слід вживати з їжею в один і той самий час щодня. Приймайте цілі капсули, запиваючи водою, не розділяйте, не розжовуйте і не розчиняйте капсули, або їх можна використовувати, обережно відкривши фолікул і висипавши всю кількість ліків у кісті в ложку, повну яблучного пюре. Потім проковтніть цю суміш ліків і їжі (не жуйте) і випийте чашку води, щоб переконатися, що у вас є всі мікрофотори.

Дозування

Основні депресивні розлади

Рекомендована початкова доза довготривалої капсули Венлафаксину становить 75 мг один раз на день. Пацієнти не реагують на початкову дозу 75 мг/добу, можуть збільшити дозу до максимальної дози 225 мг/добу.

Незважаючи на рекомендовану дозу венлафаксину в таблетках миттєвого вивільнення для пацієнтів з депресією в середньому до 225 мг/день, дослідження показало, що пацієнти з важкою депресією відповіли на середню дозу 350 мг/день (від 150 до 375 мг/день).

Усі тривожні розлади

Рекомендована початкова доза довготривалої капсули Венлафаксину становить 75 мг один раз на день. Пацієнти, які не відповідають на початкову дозу 75 мг/добу, можуть збільшити дозу до максимальної дози 225 мг/добу. Слід зазначити, що під час лікування слід спостерігати та оцінювати пацієнтів.

Соціальна тривожність

Рекомендована початкова доза довготривалої капсули Венлафаксину становить 75 мг один раз на день. Немає доказів того, що збільшення дози підвищує ефективність лікування препаратом. Слід зазначити, що під час лікування слід спостерігати та оцінювати пацієнтів.

недоліки паніки

Дозування довготривалої капсули Венлафаксину рекомендовано 37,5 мг/день протягом 7 днів. Після цього дозу слід збільшити до 75 мг/добу. Пацієнти, які не реагують на дозу 75 мг/добу, можуть збільшити дозу до максимальної дози 225 мг/добу. Необхідність моніторингу та оцінки пацієнтів під час лікування.

Як припинити прийом венлафаксину

При припиненні лікування венлафаксином його поступово знижують у будь-який можливий час. У суворих клінічних випробуваннях із застосуванням капсул венлафексину пролонгованого вивільнення процес зниження дози здійснюється шляхом зменшення дози на 75 мг на день, час між зниженням дози становить 1 тиждень. Час, необхідний для зниження дози, залежить від дози, тривалості лікування та реакції кожного пацієнта.

Застосовувати препарати для пацієнтів з нирковою недостатністю

Для пацієнтів із нирковою недостатністю з рівнем клубочкової фільтрації (ШКФ) від 10 до 70 мл/хв її слід зменшити з 25% до 50% загальних добових доз венлафаксину.

Для пацієнтів, які перебувають через кров, 50% загальної добової дози венлафаксину.

Через значну зміну кліренсу між пацієнтами для кожного пацієнта потрібно індивідуальне дозування.

Застосовувати препарати при порушенні функції печінки

Пацієнтам із печінковою недостатністю від легкого до середнього ступеня доцільно зменшити 50% загальної дози венлафаксину щодня. У деяких пацієнтів можна знизити більш ніж на 50% дози венлафаксину.

Через значну зміну кліренсу між пацієнтами для кожного пацієнта потрібно індивідуальне дозування.

Вживати наркотики дітьми та підлітками

Немає достатньо даних щодо застосування венлафаксину пацієнтам віком до 18 років.

Використовуйте ліки у літніх пацієнтів

Не рекомендується спеціальне коригування дози залежно від віку пацієнта.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні? У звітах часто зустрічаються випадки передозування, включаючи тахікардію, зміну рівня свідомості (від сонливості до коми, розширення зіниць, судоми та блювоту. Інші звіти включають зміни на електрокардіограмі (наприклад, подовження QT, блокада гілки, подовжений інтервал QRS), шлуночкову тахікардію, уповільнення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, запаморочення та смерть.

Рекомендовані лікувальні заходи:

Вжити заходів для підтримки та лікування симптомів; Моніторинг серцевого ритму та важлива народжуваність. Специфічний антидот вендафаксину.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвійній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання Efexor® XR у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Організм: слабкість, стомлюваність, озноб. Зниження холестерину в плазмі крові (особливо при тривалому застосуванні і може виникнути при застосуванні високих доз), втрата ваги. ніч).

Нечасто, 1/1000

Системний організм: оцінка, світлочутливі реакції, зважування.

Рідко, ADR

Системні: анафілаксія. Печінка, синдром неповної секреції (СНС), підвищена секреція пролактину. повільно

Шкіра: епідермальний некроз.

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

EFEXOR® XR протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до венлафаксину або будь-якого інгредієнта препарату. Ця дистанція може бути скорочена у разі відновлення Маої. Прийом венлафаксину слід припинити принаймні за 7 днів до лікування препаратами Маої.

Застереження під час використання

Tu Смерть/Інтеграція самогубства або погіршення клінічної хвороби:

За всіма пацієнтами, які отримують лікування венлафаксином, слід ретельно спостерігати за ознаками погіршення клінічної картини та якщо пацієнт має намір покінчити життя самогубством. Пацієнтам, сім’ям і особам, які доглядають за пацієнтами, необхідно нагадати про те, що вони завжди повинні бути уважними щодо появи ознак тривоги, збудження, нападів паніки, безсоння, неспокою, ворожого ставлення, агресії, імпульсивного, неспокійного сидіння (акатизія), легкої маніакальності, аномальних змін у поведінці, симптомів погіршення та особливих намірів, і особливих намірів, і намірів, і намірів, і наміри, і наміри, і наміри самолікуватися, і особливі наміри, і наміри, коли починають лікуватися, і мають будь-які суїцидальні наміри Режим дозування. Необхідно враховувати ризик самогубства, особливо у пацієнтів з депресією, і найнижчу дозу слід супроводжувати ретельним наглядом пацієнтів, щоб зменшити ризик передозування.

Перелом:

Епідеміологічні дослідження показують, що ризик переломів підвищується у пацієнтів, які приймають інгібітори відновлення серотоніну, включаючи венлафаксин. Механізм, який спричиняє цей ризик, до кінця не з’ясовано.

Вживати наркотики дітьми та підлітками

Дія препаратів у пацієнтів віком до 18 років чітко не визначена.

Необхідно регулярно контролювати вагу і вимірювати артеріальний тиск у дітей і підлітків для застосування Венлафаксину. Дітям і підліткам із тривалою артеріальною гіпертензією слід припинити прийом венлафаксину. При тривалому лікуванні слід перевірити рівень холестерину в сироватці крові. Безпека препарату при застосуванні дітям до 6 років не оцінювалася.

Схожі реакції на синдром злоякісного нейрона (ЗНС)

Подібно до інших препаратів, що впливають на інші серотонінергічні системи, серотоніновий синдром або реакції, подібні до злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС), які загрожують життю, можуть виникати під час лікування венлафаксином, особливо при одночасному застосуванні з іншими серотонінергічними препаратами (включаючи SSRLS, SNRIS і SNALL, FENTANL, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANL, FENTANY Декстрометорфан, Трамадол, Тапентадол, Меперидин, Метадон, Пентазоцин), або з препаратами, що знижують метаболізм серотоніну (включаючи Maois, Methylene Blue), або з іншими антипсихотичними препаратами, іншими антагоністами дофаміну. Симптоми серотонінового синдрому можуть включати психічні зміни (наприклад: збудження, галюцинації та кому), автоматичні розлади нервової системи (наприклад: тахікардія, нестабільний артеріальний тиск і гіпертермія), нервово-м’язові порушення (наприклад, посилення рефлексів, втрата координації) з або не супроводжуються травними симптомами (наприклад, нудота, блювання).

Серотоніновий синдром може бути схожим на злоякісний нейролептичний синдром, у тому числі гіпертермія, ригідність м’язів, автоматичні розлади нервової системи, які можуть супроводжуватися швидкою зміною ознак виживання та психічними змінами.

У разі одночасного застосування венлафаксину з іншими препаратами, що впливають на нейромедіаторну систему, пов’язану з серотоніном та/або дофаміном, пацієнти потребують ретельного спостереження, особливо на початку лікування та при збільшенні дози. Не рекомендується одночасно застосовувати венлафаксин із попередньою якістю серотоніну (наприклад, добавки триптофану).

Закритий кут глаукоми:

При застосуванні Венлафаксину можуть з'явитися пологи. Необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з глаукомою або пацієнтами з ризиком гострого закритокутового синдрому.

серцево-судинна система:

Венлафаксин не оцінювався у пацієнтів з нещодавнім інфарктом міокарда або нестабільною хворобою серця. Тому будьте обережні, використовуючи вендафаксин для цих людей.

Дозування артеріальної гіпертензії залежить від кількості, зареєстрованої у деяких пацієнтів, які застосовують вендафаксин. Випадки артеріальної гіпертензії потребують негайного лікування під час моніторингу після того, як препарат циркулює на ринку, пацієнтам, які потребують лікування Венлафаксином, рекомендується перевірити артеріальний тиск, а також необхідно попередньо ретельно обстежити гіпертензію пацієнта. Слід бути обережними пацієнтам із потенційними захворюваннями, які можуть загостритися через підвищення артеріального тиску.

Може спостерігатися збільшення частоти серцевих скорочень, особливо при застосуванні у високих дозах. Слід бути обережними при прийомі препарату пацієнтам з прихованими патологіями, які можуть загострюватися через збільшення ЧСС. Під час обігу препарату повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT, шлуночкової тахікардії та раптової смерті. Більшість повідомлень виникає через передозування ліків або у пацієнтів з іншими факторами ризику, які спричиняють QT/Twist. Тому венлафаксин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із факторами ризику, що спричиняють подовження інтервалу QT.

судоми:

При лікуванні венлафаксином можуть виникнути СЕЗОНИ. Подібно до інших антидепресантів, слід бути обережними при прийомі венлафаксину пацієнтам із судомами в анамнезі.

Серце/м’яке серце:

Легка манія/легка манія може виникнути у невеликого відсотка пацієнтів із психічними розладами, які приймають антидепресанти, включаючи вендафаксин. Подібно до інших антидепресантів, слід бути обережним при застосуванні венлафаксину пацієнтам, які в анамнезі самі або в сім’ях страждають на біполярні розлади.

агресивний:

Агресивне ставлення може з'явитися у невеликого відсотка пацієнтів, які приймають антидепресанти, в тому числі і Венлафаксин, в цьому випадку слід зменшити дозу або припинити прийом препарату. Подібно до інших антидепресантів, слід бути обережним при застосуванні венлафаксину пацієнтам, які раніше мали агресивне та агресивне ставлення.

Зниження рівня натрію в крові:

При застосуванні венлафаксину можуть виникнути випадки гіпоглікемії, гіпоглікемії та/або синдрому неповної секреції (СИАДГ), що часто зустрічається у пацієнтів із зневодненням або зниженим об’ємом кровообігу. Пацієнти літнього віку, пацієнти, які застосовують діуретики, і пацієнти зі зниженим розподілом через інші причини мають вищий ризик зниження рівня натрію в крові.

Кровотеча:

Інгібітори відновлення серотоніну можуть впливати на збір тромбоцитів.

Були повідомлення про аномальну кровотечу під час застосування вендафаксину внаслідок шкірної кровотечі, кровотечі зі слизової оболонки та чорної шлунково-кишкової кровотечі. Кровотеча може бути небезпечною для життя.

Подібно до інших ре-інгібіторів серотоніну, венлафаксин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із ризиком кровотечі, включаючи пацієнтів, які приймають антикоагулянти та інгібітори агрегації тромбоцитів.

Втрата ваги:

Безпека та ефективність поєднання венлафаксину з таблетками для схуднення, включаючи фентермін, точно не визначені. Не рекомендується одночасне застосування венлафаксину гідрохлориду та таблеток для схуднення. Венлафаксин гідрохорид не показаний до застосування окремо або в комбінації з іншими препаратами для зниження ваги.

Холестерин сироватки:

Підвищений рівень холестерину має клінічне значення, зареєстроване у 5,3% пацієнтів, які отримували венлафаксин, і 0% у групах пацієнтів, які отримували плацебо, протягом принаймні 3 місяців у клінічних дослідженнях з плацебо. Під час тривалого лікування слід вимірювати рівень холестерину в сироватці крові.

Припиніть прийом ліків:

Добре відомі ефекти відміни препарату часто виникають під час прийому антидепресантів, тому при будь-якій формі препарату венлафаксину необхідно поступово зменшувати дозу при припиненні прийому препарату та ретельно спостерігати за пацієнтами.

Зловживання та залежність від наркотиків:

Клінічні дослідження не показують доказів лікарської залежності, толерантності чи збільшення дози з часом.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Венлафаксин не впливає на психіку, усвідомлення або виконання складних дій у здорових добровольців. Однак будь-які психічні ліки можуть зменшити здатність судити, мислити та моторику. Тому пацієнтам слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Вагітність

Безпека венлафаксину при застосуванні вагітним жінкам не встановлена. Венлафаксин слід застосовувати вагітним жінкам лише тоді, коли користь від нього перевищує ризик. При застосуванні вендафаксину до народження або дати народження слід враховувати вплив припинення прийому препарату на немовлят. У деяких дітей, які отримували венлафаксин протягом останніх трьох місяців вагітності, можуть виникнути ускладнення, що вимагають годування через катетер, підтримки дихання або тривалого перебування в стаціонарі. Ці ускладнення можуть виникнути одразу після народження.

Період грудного вигодовування

Венлафаксин і ОДВ виділяються через грудне молоко, тому необхідно прийняти рішення про припинення годування груддю або припинити застосування Венлафаксину.

Інтерактивний препарат

Інгібітори моноамінових ферментів (MAII)

Серйозні небажані ефекти були зареєстровані у пацієнтів, які припинили використання Maoi і почали застосовувати вендафаксин, або щойно припинили лікування вендафаксином, щоб почати використовувати Maoi. Ці реакції включають тремор, м’язову вібрацію, пітливість, нудоту, блювоту, почервоніння, запаморочення та гіпертермію з ознаками, схожими на злоякісний нейролептичний синдром, судоми та смерть.

Ліки, що впливають на центральну нервову систему

Ризик застосування венлафаксину в поєднанні з іншими ефектами центральної нервової системи систематично не оцінювався. Тому слід бути обережними при застосуванні венлафаксину в комбінації з іншими ефектами центральної нервової системи.

Серотоніновий синдром

Подібно до інших серотонінергічних препаратів, серотоніновий синдром, потенційно небезпечний для життя, може виникнути під час лікування венлафаксином, особливо при застосуванні з тими самими препаратами, що впливають на серотонінергічні нейромедіатори (включаючи триптан, SSRI, SSRI, інші Snris, літій, сибутрамін, фентаніл та інші речовини, трамадол, дексадол, дексадол, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Tramadol Tapentadol, Meperidin, Methadon, Pentazocin або звіробій (Hypericum) Perforatum), або з препаратами, що знижують метаболізм серотоніну (такими як MAII, включаючи лінезолід.

Якщо клінічно, необхідно одночасно застосовувати венлафаксин і SSRI, SNRIS або рецептор 5-гідроксириптаміну (триптану). Одночасне застосування венлафаксину з попередниками серотоніну (такими як добавки триптофану) є не рекомендується.

Препарати, що подовжують інтервал QT:

Ризик подовження інтервалу QT та/або шлуночкових аритмій (наприклад: звивистої) підвищується при одночасному застосуванні венлафаксину та препаратів, які також спричиняють подовження інтервалу QT (наприклад, антипсихотичні засоби та антибіотики)

індинавір

Динамічне фармакокінетичне дослідження при застосуванні венлафаксину разом з індинавіром показує, що площа під кривою (AUC) індинавіру зменшується на 28%, а CMAX знижується на 36%. Індинавір не впливає на фармакокінетику венлафаксину та О-десметидилвенлафаксину (ODV). Клінічне значення цієї взаємодії невідоме.

етанол

Було показано, що венлафаксин не сприяє зниженню розумових здібностей і рухових навичок, спричинених етанолом. Однак, як і всі ліки, що впливають на центральну нервову систему, пацієнтам рекомендується не вживати алкоголь під час прийому Венлафаксину.

Галоперидол

Дослідження фармакокінетики показують, що: пероральний кліренс галоперидолу зменшується на 42%, площа під кривою збільшується на 70%, CMAX збільшується на 88%, але не змінює час продажу галоперидолу, це слід враховувати, коли пацієнт лікується одночасно галоперидолом і венлафаксином.

циметидин

У стабільному стані циметидин пригнічує перший печінковий метаболізм венлафаксину. Однак циметидин не впливає на фармакокінетику ОДВ. Очікується, що фармакологічний ефект венлафаксину та ОДВ лише незначно посилиться у більшості пацієнтів. У літніх пацієнтів або пацієнтів із порушенням функції печінки ця взаємодія може бути більш вираженою.

іміпрамін

Венлафаксин не впливає на фармакокінетику іміпраміну та 2-о-іміпраміну. Однак AUC, CMAX і CMIN дезипраміну збільшувалися приблизно на 35 % при застосуванні венлафаксину. AUC 2-ОН-дезипраміну зросла в 2,5-4,5 рази. Іміпрамін не діє на Венлафаксин і ОДВ в аптеках. Це слід враховувати, коли пацієнт лікується одночасно іміпраміном і венлафаксином.

кетоконазол

Динамічне дослідження фармакокінетики кетоконазолу у пацієнтів з нормальним метаболізмом (EM) і хворих із поганим метаболізмом (PM) через CYP2D6 показує, що концентрація як венлафаксину, так і ODV у плазмі крові є вищою після прийому кетоконазолу. СМАХ венлафаксину зросла приблизно на 26 % у пацієнтів з нормальним метаболізмом і на 48 % у пацієнтів із поганим метаболізмом. CMAX ODV збільшився на 14% у пацієнтів з нормальним метаболізмом і на 29% у пацієнтів із поганим метаболізмом. AUC венлафаксину зросла на 21 % у пацієнтів з нормальним метаболізмом і на 7 % у пацієнтів із поганим метаболізмом. Значення AUC ODV збільшилося на 23% і 33% відповідно у пацієнтів з нормальним метаболізмом і пацієнтів із поганим метаболізмом.

метопролол

Дослідження фармакокінетики на здорових добровольцях, які одночасно застосовували венлафаксин (50 мг кожні 8 годин протягом 5 днів) і метопролол (100 мг/день протягом 5 днів), показали підвищення рівня метопрололу в плазмі приблизно на 30% - 40%, тоді як концентрація метаболітів активна як α-гідроксиметопролол у незмінній плазмі. У цьому дослідженні венлафаксин зменшує гіпотензивний ефект метопрололу. Клінічне значення цього результату у пацієнтів з артеріальною гіпертензією недостатньо відоме. Метопролол не змінює фармакокінетику венлафаксину або ОДВ, проводячи активні метаболіти цього препарату. Будьте обережні при одночасному застосуванні венлафаксину та метопрололу.

рисперидон

Венлафаксин збільшує AUC рисперидону приблизно на 32%, але не змінює значення фармакокінетичних параметрів активних компонентів (рисперидону та 9-гідроксиперидону). Клінічне значення цієї взаємодії недостатньо відоме.

діазепам

Діазепам не впливає на фармакокінетику венлафаксину або ОДВ. Венлафаксин не впливає на фармакокінетику та фармакокінетику діазепаму, його активними метаболітами є десметилдіазепам.

літій

Фармакокінетика в стабільному стані венлафаксину та ОДВ не змінюється при застосуванні в тому самому літії. Венлафаксин не впливає на фармакокінетику літію.

Сильнодіючі препарати з білками плазми

венлафаксин зв'язується з білками плазми з низькою швидкістю (27%); Тому венлафаксин при застосуванні для пацієнтів, які приймають інший препарат із співвідношенням у поєднанні з високим вмістом білка в плазмі, може не підвищувати концентрацію вільних ліків.

Метаболічні препарати через ізензим цитохрому P450

Дослідження показують, що венлафаксин відносно слабко пригнічує CYP2D6. Венлафаксин не інгібує CYP3A4, CYP1A2 та CYP2C9 in vitro. Цей результат повторно підтверджено дослідженнями in vivo з такими препаратами; Алпразолам (CYP3A4), кофеїн (CYPIA2), карбамазепін (CYP3A4), діазепам (CYP3A4 і CYP2C19) і толбутамід (CYP2C9).

Вплив інших препаратів на Венлафаксин

Венлафаксин метаболізується за допомогою CYP2D6 і CYP3A4. Венлафаксин слабко перетворюється на активні метаболіти, ODV через ферментну систему цитохрому P450 CYP2D6. Метаболізм через CYP3A4 є субтрансформаційним шляхом венлафаксину.

Інгібітори CYP2D6

Одночасне застосування венлафаксину та інгібіторів CYP2D6 може зменшити перетворення вендастаксину в ОДВ, збільшуючи концентрацію венлафаксину в плазмі та знижуючи концентрацію ОДВ. Оскільки венлафаксин і ОДВ є однаковими лакованими речовинами, тому немає необхідності коригувати дозу при застосуванні венлафаксину з інгібіторами CYP2D6.

Інгібітори CYP3A4

Одночасне застосування венлафаксину та інгібіторів CYP3A4 може підвищити концентрацію вендафаксину та ОДВ. Тому слід бути обережними при поєднанні венлафаксину з інгібіторами CYP3A4.

Інгібітори CYP2D6 і CYP3A4

Дослідження щодо одночасного застосування венлафаксину з інгібіторами CYP2D6 та CYP3A4, основними ферментами, що беруть участь у метаболізмі венлафаксину, не проводились. Однак така комбінація може збільшити концентрацію венлафаксину в плазмі. Тому слід враховувати при поєднанні венлафаксину з будь-якими препаратами-інгібіторами і цю 2 ферментну систему.

Електротерапія

Клінічних даних щодо ефективності при поєднанні електротерапії з Венлафаксином немає.

Лікарська взаємодія - Тестування

Повідомлялося, що у пацієнтів, які припиняють прийом вендафаксину, проводять скринінгові тести на імунітет сечі для виявлення фальшивих позитивних результатів із PCP та амфетаміном. Цей результат може бути наслідком погано специфічних скринінгових тестів. Хибнопозитивний результат також може спостерігатися через кілька днів після припинення застосування Венлафаксину. Тести для підтвердження, такі як газова хроматографія або масовий метод, допоможуть відрізнити вендафаксин від PCP і амфетаміну.

Зберігання

Зберігати при температурі нижче 30 °C.

Розкладіть капсули Венлафаксин по 37,5 мг, щоб уникнути світла та залишити препарат в упаковці, щоб уникнути світла.

Зберігайте венлафаксин у закритій упаковці.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.