エフェラルガン コデイン発泡ペレット平均的な急性鎮痛薬（10 ブリスター x 4 錠）
剤形 10ブリスター×4錠入り箱
仕様 パラセタモール、コデイン
成分
| 成分情報 | コンテンツ |
| パラセタモール | 500mg |
| コデイン | 30mg |
用途
適応症
エフェラルガン コデイン ブリストルは次の場合に適応されます。
パラセタモールやイブプロフェン (単剤) などの他の鎮痛剤が効果がない場合に、痛みを和らげるための 12 歳以上 (体重 31 kg 以上) の患者の平均急性痛。
ファルマキナトゥス
パラセモール: 鎮痛 - 解熱剤。
コデインリン酸: オピオイド系鎮痛薬。
パラセタモールとリン酸塩コードを組み合わせると、それぞれの薬を別々に使用する場合よりも強力な鎮痛効果が得られ、効果が長く持続します。
パラセタモールは、弱い抗炎症作用を持つ解熱鎮痛薬です。従来の NSAID とは異なり、阻害されないパラセタモール治療の用量で行われます。
コデインは、咳を軽減するオピオイド鎮痛薬です。コデインとモルヒネの代謝物には、オピオイドのフェナントレン誘導体である活性があります。コデインは中枢性鎮痛薬ですが、効果は弱いです。コデインは受容体μオピオイドを介して作用しますが、コデインはこれらの受容体に対する親和性が低く、薬物の鎮痛効果はコデインがモルヒネに変換されることによるものです。コデインは、特にパラセタモールなどの他の鎮痛剤と併用すると、急性神経感覚による鎮痛に効果があることが示されています。
作用機序
パラセタモールの鎮痛効果と発熱効果の正確なメカニズムはまだ確立されていません。作用機序は中枢活動と周辺活動に関連している可能性があります。
MU (μ) オピオイドおよび末梢オピオイドを付着させることによる、コデインとその活性代謝物の中間体による鎮痛効果。コデインはμ-オピオイド受容体に対する親和性が弱く、鎮痛効果はモルヒネの約10分の1です。
コデインの鎮痛効果は、その活性代謝モルヒネによるものであるとよく考えられていますが、中間のコデイン-4-グルクロニドによって痛みが軽減されるという証拠があり、コデインの他の代謝産物による可能性もあります。
コデインの咳の影響は中枢への影響であると考えられています。
薬物動態
パラセタモールとコデインは同様の吸収を示すため、これら 2 つの成分の薬物動態は調整しても変化しません。
パラセタモール
吸収
パラセタモールを摂取すると、素早く完全に吸収されます。血漿中の濃度は飲酒後 30～60 分でピークに達します。
配布
パラセタモールは体のすべての組織にすぐに分布します。血液、唾液、血漿の濃度は同等です。血漿タンパク質への結合が弱い。
代謝
パラセタモールは主に肝臓で代謝されます。 2 つの主な変換経路は、グルクロニド複合体と硫酸複合体です。用量が治療範囲よりも高い場合、硫酸塩複合体はすぐに飽和します。シトクロム P450 によって触媒され、有毒な中間体 (N-アセチル-ベンゾキノン-イミン) を生成する二次代謝系統は、通常の使用条件下では、この中間体はグルタチオンの還元によって解毒され、システインおよびメルカプタール酸と結合した後、尿から排泄されます。ただし、高用量のパラセタモールで中毒を起こすと、有毒な代謝物の量が増加します。
排除
主に尿を通じて排出されます。経口投与量の 90% は、主にグルクロン酸抱合体 (60 ～ 80%) および硫酸抱合体 (20 ～ 30%) の形で 24 時間以内に腎臓から排出されます。 5%未満は一定の形で排出されます。販売時間は約 2 時間です。
病的な生理学的変化
腎不全: 重度の腎不全 (クレアチニン精製 高齢者: 結合する能力は変わりません。
コデイン
吸収
飲酒後のコデインは素早く吸収され、筋肉内投与の場合と比べて 40 ～ 70% が比較的利用可能です。血漿中濃度のピークは 60 分に達し、その後減少し、販売時間は 2 ～ 4 時間になります。コデインは、コデイン-6-グルクロニド、モルフィン、ノルコデインに変換されます。
配布
コデインの血漿タンパク質結合とその代謝産物は 50 ～ 20% の範囲に相当します。分配量は約3～6リットル/kgです。コデインの反復投与により、モルヒネとその代謝産物が蓄積するという証拠があります。コデインの活性代謝物は母乳中に排泄されます (妊娠と授乳を参照)。
代謝
コデインは、アイザイム UGT2B7 肝臓によるグルクロニド、アイザイム CYP3A4 肝臓による n-脱メチル化によるノルコデイン、アイザイム cyp2d2d6 肝臓による O-再メチル化によるモルヒネ壁によって、その主な代謝産物であるコデイン-6-グルクロニドに変換されます。多型 CYP2D6 は、コデインの代謝に臨床的な影響を及ぼします (コデイン、コデインの非常に速い変換体、コデインの伝達不良、妊娠および授乳に関連する特定の製品の警告と注意を参照)。補助代謝産物には、ノルモルフィン、モルフィン-6-グルクロニド、モルフィン-3-グルクロニドが含まれます。
除去
コデインとその代謝産物は、主にグルクロニド複合体の形で腎臓を介して (85 ～ 90%) 排泄され、排泄は 48 時間後に完了すると考えられています。用量の割合 (遊離型 + 複合生成物) は尿中に次のように含まれます: 約 10% がモルヒネ、10% がノルコデイン、50 ～ 70% がコデインの形です。約 25 ～ 30% のコデイン経口コデインが血漿タンパク質と結合します。
特別な患者グループ
腎不全
重度の腎不全 (クレアチニンの除去が 10 ～ 30 ml/分) の場合、パラセタモールの排出は少し遅くなります。グルクロン酸複合体と硫酸塩複合体の場合、重度の腎不全を患っている人の排泄率は健康な人よりも遅いです。腎不全ではコデインの排泄が減少し、有毒な代謝物の蓄積につながる可能性があります。
したがって、重度の腎障害 (クレアチニン クリアランス
肝不全
パラセタモールは肝不全患者を対象に研究されています。ある研究では、安定した慢性肝疾患を持つ6人の被験者にパラセタモール4G/日を5日間投与しました。血漿パラセタモール濃度は、毎日 3 回目と 4 回目の投与の間で 4.5 ～ 26.7μg/ml の範囲で測定され、中毒能力よりもはるかに低くなります。パラセタモールの顕著な蓄積はなく、臨床上の変化や患者の検査も行われていないことが観察されています。平均販売時間は 3.4 時間です。
このパイロット研究の後、慢性肝疾患を患う 20 人の被験者が 2 段階のクロス研究でランダムに選択されました。患者は 1 日あたり 4g のパラセタモールまたはプラセボを 13 日間使用され、その後代替治療に移行しました。
患者の肝機能検査 (LFTS) の値が上昇しましたが、その段階から回復した後、次の 2 回の検査では異常は見られませんでした。著者らは、lfts の増加は薬剤とは関連しておらず、安定した慢性肝疾患患者の治療用量でのパラセタモールの使用には禁忌はないと結論付けています。
いくつかの臨床試験では、アルコール性肝硬変を含む慢性肝不全患者においてパラセタモール代謝が適度に低下することが示されており、これは血漿パラセタモール濃度の上昇と販売期間の延長によって示されています。報告によると、血漿パラセタモールの売上増加は肝臓の合成障害と関連しています。
したがって、パラセタモールは肝不全患者には慎重に使用する必要があり、CYP2E1誘導による肝疾患、特にアルコール性肝炎がある場合には禁忌であり、パラセタモールの肝臓に対する有毒代謝物の生成が増加します。コデインを含むオピオイドは主に肝臓の酵素によって代謝されるため、肝不全は有毒な代謝産物の蓄積を引き起こす可能性があります。エフェラルガン コデイン 500mg ブリストル 重度の肝不全または肝臓疾患の喪失の場合は禁忌です。(用量と使用方法 (肝不全)、禁忌および使用上の注意を参照してください)。
CYP2D6 多型
CYP2D6 の代謝が非常に速く、CYP2D6 活性が高い患者は、低用量のコデインでもモルフィンの血清レベルを生成する可能性があります。代謝が遅い患者は、CYP2D6 がコデインからモルヒネを生成する能力を低下させ、鎮痛効果をもたらす可能性があります。
(特に、コデイン、非常に速いトランスフォーマー、および不十分なトランスフォーマー、妊娠中および授乳に関連する薬物グループに関する警告と注意を参照してください)。
高齢者
高齢患者はオピオイド鎮痛剤に対してより敏感である可能性があるため、開始用量を低くする必要があります (高齢者の用量と用法を参照)。
児童および青少年
乳児、小児および小児: パラセタモールの薬物動態は、成人と比較して血漿中の半放電時間がわずかに短い (約 2 時間) ことを除いて、成人と同様に小児および小児でも観察されます。乳児の場合、血漿を販売する時間は小児の方が長くなります (約 3.5 時間)。
乳児、子供、および 10 歳未満の子供は、成人と比較してグルクロニドおよび硫酸塩の適合性が大幅に低くなります。パラセタモールとその代謝物の総排泄量は、どの年齢でも同じです (用量と用法を参照)。
服用する前に エフェラルガン コデイン発泡ペレット平均的な急性鎮痛薬（10 ブリスター x 4 錠）
使用方法
経口的に服用してください。
使用前に錠剤を水に混ぜてください。
用量
利点と比較したリスクを慎重に考慮せずに、エフェラルガン コデイン ブリストルを長期使用することはお勧めできません。
過剰摂取の危険を避けるため、同時に使用する薬剤にパラセタモールやコデインが含まれていないことを確認してください (アプリで販売されている薬剤や非販売の薬剤を含む) (詳細: 使用上の注意、警告、慎重な特別製品を参照してください)。
コデインは、短期間で効果が得られる最小限の用量で使用する必要があります。この用量は 1 日 4 回まで使用でき、次の使用までの間隔は 6 時間以上となります。コデインの 1 日の最大摂取量は 240mg を超えてはなりません。
鎮痛効果の持続期間は 3 日未満に限定する必要があり、鎮痛効果が得られない場合は、医師の診察を受けてアドバイスを受ける必要があります。
小児の場合、パラセタモールの投与量は体重によって決定する必要があります。
発泡性錠剤は水に溶かしてください。飲み込んだり噛んだりしないでください。
大人
1 日あたり 6 カプセルを超えて使用する必要はありません。ただし、痛みがひどい場合は、1日8カプセル（最大用量）まで増量されることがあります。パラセタモールの最大 1 日用量は、1 日あたり 4g を超えてはなりません。コデインの 1 日最大摂取量は 240mg を超えてはなりません。
子供
12 歳未満の子供
コデインからモルヒネへの変換における予測不可能な変化によるオピオイド中毒の危険性があるため、12 歳未満の小児の鎮痛剤の治療に薬物を使用しないでください (禁忌と警告、および使用時の注意、警告および慎重な特別製品を参照してください)。
12 ～ 18 歳の子供
適切な用量調整を選択するには、体重による用量を遵守する必要があります。
1 日あたりの推奨摂取量:
特別科目
高齢者
高齢患者では、オピオイド鎮痛剤に対する感受性が増加する兆候が見られます。高齢患者の場合は成人よりも低用量を使用し、各患者の耐性とニーズに基づいて用量を調整する必要があります（使用時の警告と注意、高齢者と薬物動態、特殊な患者、高齢者での使用を参照）。
腎不全
腎不全の場合、パラセタモールとコデインが蓄積するリスクが増加します。注:
肝不全では、パラセタモールとコデインが蓄積するリスクが増加します。慢性肝疾患または肝臓疾患の患者でも補償されますが、特に軽度から中等度の肝細胞を有する患者、慢性アルコール依存症、体重50kg未満の成人、長期の栄養失調（肝臓のグルタチオン貯蔵量が低い）、脱水症状のある患者では、薬の用量を減らすか、薬の使用間隔を長くすることを検討する必要があります。 1 日の最大投与量は 60mg/kg/日 (1 日あたり 2g 以下) を超えてはなりません。
肝不全患者では投与量を減らすことを検討する必要があります。
(薬物動態、特殊な患者、肝不全も参照)。
注意事項: 過剰摂取を避けるため、非処方薬を含め、使用されているすべての薬剤を確認してください。
コデインの 1 日の最大用量は 240 mg を超えてはなりません。
パラセタモールの 1 日の最大用量は以下を超えてはなりません:
過剰摂取した場合はどうなりますか?
パラセタモールの過剰摂取の症状
特に肝疾患のある患者、慢性アルコール依存症の患者、慢性栄養失調の患者、酵素誘導を引き起こす薬剤を服用している患者には過剰摂取の危険があります。薬物の過剰摂取は、特にこのような場合に致命的となる可能性があります (参照: パラセタモールと薬物相互作用に関連する、特に製品における使用時の注意事項、警告、注意事項)。
通常、吐き気、嘔吐、顔面蒼白、食欲不振、不快感、発汗などの症状が最初の 24 時間以内に現れます。
パラセタモールを成人で 7.5 g 以上、体重 kg あたり 140 mg 以上の小児で急性経口過剰摂取すると細胞切除型肝炎を引き起こし、完全な壊死と回復不能を引き起こす可能性があり、肝不全、代謝性アシドーシス、脳疾患を引き起こし、昏睡や昏睡を引き起こす可能性があります。死。
同時に、肝臓のトランスアミナーゼ（AST、ALT）、乳酸デヒドロゲナーゼ、ビリルビンの濃度の上昇が観察され、薬を服用してから12～48時間後に現れるプロトロンビンレベルの低下も観察されています。肝障害の臨床症状は通常、1～2日後に最初に現れ、3～4日後に最大に達します。緊急措置
すぐに入場してください。
治療を開始する前に、できるだけ早く、ただしパラセタモール服用後 4 時間以内に血液チューブを採取して血漿中のパラセタモールを定量します。
胃洗浄により経口薬の量を迅速に除去します。
過剰摂取の治療法には、可能であれば飲酒後 8 時間以内に解毒剤である N-アセチルシステイン (NAC) を静脈内投与または経口静脈内投与することが含まれます。 NAC は 16 時間後でも一定レベルの保護を提供できます。
対症療法。
治療の開始時に肝臓検査を実施し、24 時間ごとに繰り返す必要があります。ほとんどの場合、肝トランスアミナーゼは 1 ～ 2 週間で正常に戻り、肝機能が完全に回復します。ただし、非常に重篤な場合には、肝臓を移植する必要がある場合があります。
コデインの過剰摂取による症状
徴候と症状: オピオイドの最大用量は各個人の変化によって異なります。呼吸数の減少から無呼吸までの呼吸不全、気絶から昏睡および瞳孔までの範囲の過度の鎮静が、コデインまたは他のオピオイドの過剰摂取の主な症状です。中枢神経系への影響に関連するその他の症状には、頭痛、嘔吐、尿閉、腸の機能低下、心拍数の低下、低血圧なども発生する可能性があります。
緊急措置
オピオイド拮抗薬を使用します。最も一般的なのはナロクソンです。
ナロクソンは、活性コードの代謝産物と比較して、血漿中での半破壊的な時間が短いです。開放性呼吸不全の完全な回復を達成するには、過剰摂取のレベルと血清モルヒネレベルに応じて、ナロキソン注射をボーラス注射または伝達によって繰り返す必要があることがよくあります。
換気やその他の症状の治療をサポートします。
服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。
副作用
Efferalgan Codeine 500mg Bristol を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。
パラセタモールに関連
パラセタモールに対する過敏反応は、蕁麻疹、紅斑、発疹として現れることがあります (不明)。アナフィラキシーや血管浮腫などの過敏反応の症例がパラセタモールに対して報告されています（禁忌を参照）。
パラセタモールの販売後の経験から、次の副作用が報告されています。
不明な周波数
血液およびリンパ系: 血小板減少症、好中球減少症。
消化器系: 下痢、腹痛。
肝臓: 肝臓酵素を増加させます。
免疫系: アナフィラキシー、血管拡張、過敏症。
テスト: 国際標準化率を減らし、国際標準化率を高めます。
皮膚および皮下組織: 蕁麻疹、紅斑、発疹、全身の外部発疹、中毒性表皮壊死症、スティーブンス ジョンソン症候群。
回路: 低血圧 (アナフィラキシーの症状として。
エフェラルガン コデイン 500mg ブリストルについて
エフェラルガン コデイン 500mg ブリストルの経験から、次の副作用が報告されています。
不明な周波数
血液およびリンパ系: 血小板。
耳と魅惑: めまい。
消化器系: 腹痛、便秘、下痢、吐き気、嘔吐、膵炎。
身体: 脱力感、不快感、浮腫。
肝細胞癌: 胆汁、肝炎によって引き起こされる腹痛。
免疫系: アナフィラキシー、過敏症。
検査: アラニン アミノトランスフェラーゼの増加、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼの増加、血中のアルカリ ホスファターゼの増加、血中アミラーゼの増加、ガマ グルタミルトランスフェラーゼの増加、国際標準比の増加。
骨の筋肉と結合組織: 筋肉のパターン。
神経系: めまい、筋肉ショック、感覚異常、眠気、失神、震え。
精神: 集中状態、薬物乱用、薬物依存、幻覚。
腎臓と泌尿器: 腎不全、尿閉。
呼吸器、胸部、縦隔: 呼吸困難、呼吸不全。
皮膚および皮下組織: 血管浮腫、紅斑、かゆみ、蕁麻疹。
回路: 血圧を下げます。
ADR の処理方法に関する指示
薬を使用する際は、望ましくない影響について医師に知らせてください。
警告
薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。
禁忌
エフェラルガン コデイン ブリストルは、次の場合には禁忌です。
パラセタモールまたは塩酸プロパラセタモール (パラセタモールの前駆体)、コデインまたは薬物の賦形剤に対する過敏症 (パラセタモールおよびパラセタモールに関連する副作用に関連する、使用時の注意、警告、慎重な特別製品を参照してください)。
重度の肝不全または肝疾患が成功していない (薬物動態、特別な患者、肝不全を参照)。
レベルに関係なく、呼吸不全 (オピオイド、呼吸器への影響、使用時の注意、小児への使用に関連する薬物グループに関する使用上の注意、警告、慎重な注意を参照)。
コデインからモルヒネへの変換における予測不可能な変化によるオピオイド中毒の危険性があるため、12 歳未満の子供 (コデインの非常に高速な変換剤であるコデインに関連する製品については、使用時の注意、警告、注意事項を参照してください)。
体重 50kg 未満の子供 (0 ～ 18 歳の子供) を持つすべての患者は、気道閉塞を伴う睡眠時無呼吸症候群の治療のために扁桃摘出術または VA カートを行ったばかりです。これらの患者は重篤で生命を脅かす反応のリスクが高いためです (子供向けのコデインに関連する特別な製品の使用、警告、慎重さを参照してください)。
授乳中の女性 (コデインに関連して授乳期間を参照)。
CYP2D6 を介した超高速遺伝子代謝遺伝子を持つ患者 (コデイン、超高速トランスフォーマーに関連する製品については、使用時の注意、警告、および慎重な注意を参照してください)。
使用上の注意
本剤にはパラセタモールが含まれています。過剰摂取または乱用量が多すぎる場合は、すぐに医師の診察を受けてください。
この薬にはパラセタモールとコデインが含まれています。他の多くの薬にもこれらの成分が含まれています。最大推奨量を超えないように、これらの薬を組み合わせて使用してはなりません (用量と使用法を参照)。
この薬は医師の処方がある場合にのみ小児に使用してください。小児の治療は避けてください。ただし、医師の意見を求めないでください。この薬はお子様の同伴が必要です。お子様が眠すぎると感じる場合は、他のお子様に投与しないでください。
この長期にわたる投薬は薬物療法を引き起こす可能性があります。医師の診察を受けずに長期間服用しないでください。
過剰摂取は避け、過剰摂取した場合は直ちに医師に報告してください。
専門知識なしに長期間使用しないでください。特に、薬を継続すると他の症状が現れる現象で障害が 5 日以上続く場合は使用しないでください。
この薬にはソルビトールが含まれているため、フルクトース不耐症 (遺伝性代謝疾患) の患者には使用できません。
特に薬物グループに関する警告と注意
エフェラルガン コデイン 500mg ブリストルには、鎮痛オピオイドとしてコデインが含まれています。
オピオイド関連
(特にコデインに関連する製品に関する警告と慎重な製品をさらに参照してください)。
中枢神経系への影響
中枢神経系 (CNS) に対するオピオイドの影響は、重篤な呼吸不全を引き起こし、場合によっては死に至る可能性があります。
頭部外傷やその他の頭蓋内傷害など、頭蓋内疾患が既知または疑われる場合には、呼吸抑制剤や鎮静抑制剤を含むオピオイドの中枢神経系抑制剤の使用を考慮する必要があります。中枢神経系に対するこれらの影響も、神経学的評価を複雑にする可能性があります。
発作を軽減する作用があるため、てんかん患者にオピオイドを使用する場合は注意が必要です。
オピオイドを含む鎮痛剤の使用を延長すると、薬物乱用による頭痛のリスクが高まります。
オピオイド治療は、特に長期使用すると、一部の人々の痛みを増大させる可能性があります。
アルコールとコデインを同時に使用すると、中枢神経系の抑制が高まる可能性があります。 Efferalgan Codeine 500mg Bristol による治療中に飲酒することはお勧めできません (パラセタモールに関連する警告と慎重な特別製品を参照してください)。
呼吸器への影響
あらゆるレベルの呼吸不全を特徴とする呼吸器疾患におけるエフェラルガン コデイン 500mg ブリストルの使用は禁忌です。
オピオイドは、中枢神経系阻害剤を介して呼吸不全を引き起こします。呼吸不全のリスクは、薬物の同時使用（薬物相互作用を参照）と遺伝的要因（警告と慎重な製品、特にコデインに関連する製品、コデインが急激に変化する人、およびコデインに関連する妊娠を参照）により増加する可能性があります。
喘息患者にエフェラルガン コデイン 500mg ブリストルを使用する場合は注意してください。オピオイド、特にモルヒネおよび誘導体は、ヒスタミン放出を引き起こす可能性があります。オピオイドによる咳嗽は呼吸器疾患に悪影響を与える可能性がありますが、痰を伴う咳は有益です。
胃腸への影響
便秘は下剤治療に抵抗する場合があり、オピオイド治療の副作用であるため、腸の機能を監視する必要があります。
吐き気と嘔吐はオピオイド治療の副作用でもあります。人によっては、薬物耐性 (使い慣れた薬) を使用するか耐性が生じると、吐き気と嘔吐の割合が軽減される場合があります。
オピオイドを使用すると、急性腹症の症状をカバーできます。モルヒネを含む一部のオピオイドは、ODDI 括約筋圧を上昇させると考えられており、明らかな影響は確認されていませんが、膵炎や胆石などの胆管性病原体の場合に使用する場合には注意が必要です。
皮膚への影響
かゆみはオピオイド治療の副作用です。
ホルモンへの影響
オピオイドはホルモンを減少させる可能性があるため、ホルモン障害のある患者には慎重に使用する必要があります。
免疫効果
モルヒネなどの一部のオピオイドは、免疫機能を阻害する作用がある可能性があります。この効果の臨床的重要性はまだ判明していません。
骨格系への影響
オピオイド療法では、筋肉の硬直と筋肉の振動が発生する可能性があります。
泌尿器系への影響 - 生殖器
オピオイドは膀胱の平滑筋の緊張を低下させ、膀胱充満感や尿路反射抑制の認識を低下させるため、尿閉を引き起こす可能性があります。したがって、尿道または前立腺肥大症の患者にオピオイドを使用する場合は注意が必要です。
心血管および脳血管への影響
低血糖症またはオピオイドを使用している低血糖症の患者は、発生する可能性のある血行動態への影響を監視する必要があります。
薬剤耐性 (よく知られた薬剤)
オピオイドを長期間使用すると、鎮痛効果や薬物不耐症が発生する可能性があります。不完全オピオイド間の斜めの耐性と耐性は、オピオイドごとに異なる程度で現れる可能性があります。
コデインを長期間使用すると、身体的および精神的依存につながる可能性があります。したがって、Efferalgan Codeine 500mg Bristolの延長には推奨されません。現在、またはかつてオピオイドに依存していた患者にエフェラルガン コデイン 500mg ブリストルを使用する場合は注意が必要であり、代替の鎮痛療法を検討する必要があります。
製品に関する警告と特別な注意
メリットと比較したリスクを慎重に考慮せずに、エフェラルガン コデイン 500mg ブリストルの使用を延長することはお勧めできません (用量と使用方法を参照)。
過剰摂取や重篤な副作用のリスクを避けるため、オピオイドやその他の薬物を使用せずに使用されている他の薬物 (処方薬と一般用医薬品を含む) が中枢神経系を阻害していないか確認してください。 （薬物相互作用を参照）。
(参照: コデインに関連する製品および授乳期間に関する警告と細心の注意)。
呼吸器疾患のリスクがあるため、パラセタモールやイブプロフェンなどの他の鎮痛剤が効果がない場合は、12 歳以上の小児に対して急性鎮痛剤を平均レベルで軽減するためにコデイン薬のみを使用します。
コデインは、効果が得られる最小限の用量で、短期間でのみ使用する必要があります。
非常に高速なトランスフォーマー (CYP2D6 によって代謝される)
コデインは、肝臓内の肝酵素 CYP2D6 によってモルヒネ (活性代謝物) に変換されます。この酵素の一部または全部が欠乏すると、患者は適切な治療効果を得ることができなくなります。白人人口の最大 7% がこの酵素を欠いている可能性があると推定されています。しかし、患者が強力または超高速の代謝遺伝子を持っている場合、一般的な処方用量であってもオピオイド中毒によって有害な反応が引き起こされるリスクがあります。これらの患者はコデインをより早くモルヒネに変換する能力を持っており、その結果、血清モルヒネレベルが予想よりも高くなります。
オピオイド中毒の一般的な症状には、意識、眠気、浅い呼吸、瞳孔、吐き気、嘔吐、便秘、食欲不振などがあります。重篤な場合には、循環機能や呼吸機能の低下の症状が現れることがあり、生命を脅かす可能性がありますが、まれに死に至ることもあります。さまざまな人種において、CYP2D6 を介して超高速で薬物代謝を行う人々の推定比率を以下の表にまとめます。
アジア人 小児の手術後に使用する 気道閉塞を伴う睡眠時無呼吸症候群を治療するために、小児の扁桃腺や掻爬手術の後にコデインを使用すると、まれではあるが生命を脅かす反応、場合によっては死に至る可能性があるという文献が発表されています（逆を参照）。これらの患者は全員、規定量のコデインを使用していますが、これらの子供たちはコデインを強力または超高速のモルヒネに変換する遺伝子を持っているという証拠があります。 パラセタモールに関連 過剰摂取のリスクを避けるために、他の薬剤がパラセタモールなしで使用されているかどうかを確認してください (処方箋で販売されている薬剤や非販売の薬剤を含む) (参照: 薬物相互作用)。 推奨用量よりも高用量のパラセタモールを使用すると、非常に重篤な肝損傷のリスクが生じます。肝障害の臨床症状は、通常、パラセタモールの過剰摂取後 1 ～ 2 日後に初めて見つかります。肝障害の最も重篤な症状は、通常 3 ～ 4 日後に観察されます。できるだけ早く解毒剤で治療する必要があります (参照: 過剰摂取、パラセタモールの過剰摂取)。 医師は、スティーブンス ジョンソン症候群 (SJS)、中毒性表皮壊死症 (Ten)、ライエル症候群、急性全身性膿疱 (AGEP) などの重篤な皮膚反応の兆候について患者に警告する必要があります。 次の場合にパラセタモールを使用する場合は注意してください。 軽度から中等度の肝不全。 重度の肝不全または肝疾患の場合にエフェラルガン コデイン 500mg ブリストルを使用することは禁忌です。 中度および重度の腎不全 (クレアチニン クリアランス グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症 (G6PD) (溶血性貧血を引き起こす可能性があります)。 慢性アルコール依存症、過度の飲酒 (1 日あたり 3 杯以上のアルコール)。 食欲不振、不正確または疲労、慢性栄養失調 (肝臓のグルタチオン貯蔵量の低下)。 脱水症状、血流の低下。 エフェラルガン コデイン 500mg ブリストルに関連 ブリストル 500mg のエフェラルガン コードは、人に対して慎重に使用する必要があります。 疾患フェニルセトン (アスパルタムを含む薬物)。 フルクトース不耐症 (ソルビトール含有薬)。 ナトリウム摂取量の管理 (この薬には約 16.5 mmol または MEQ (またはナトリウム 380mg) が含まれています。この情報は、ナトリウム摂取量が管理されている患者において考慮される必要があります。 小児への使用 小児を持つ患者は、過度の眠気や呼吸減少など、コデインに関連する中枢神経系阻害の進行を注意深く監視する必要があります。コデインの代謝における遺伝子医薬品の違いにより、一部の患者では副作用のリスクが増加したり、治療反応が低下したりする可能性があります。 (参照: コデイン、超高速変換器、警告、および慎重な製品に関連する製品に関する警告と慎重な注意、特にコデインに関連する製品、コデインの不良変換器、過剰摂取、過剰摂取のコデインと薬物動態、特別な患者グループ、子供、青少年) 呼吸機能に障害のある小児 コデインは、神経筋障害、心臓や呼吸器の病気、上気道や肺の呼吸器感染症、多発性外傷などの呼吸機能を持つ小児、または大手術を受けたばかりの小児への使用は推奨されません。これらの要因はモルフィン中毒の症状を悪化させる可能性があります。 高齢者に使用 高齢患者では、呼吸不全や便秘などのオピオイドに関連する副作用のリスクが高まる可能性があります。高齢患者の場合は、成人と比較してわずかに低い開始用量を使用することが推奨されます（参照：用量と用法、推奨用量と用量と用法、高齢者）。高齢の患者は同時に薬物の使用を増やす可能性もあり、これにより薬物相互作用のリスクが高まる可能性があります (参照: 薬物相互作用)。 本剤にはコデインが含まれているため、使用すると眠気を伴う危険性があり、特に運転や機械の操作には注意が必要です。この現象は何度も薬を服用すると徐々に減少するため、夕方から服用を開始すると効果があるかもしれません。この有害な現象は、飲酒時に増加します。 リスク、利点、補充療法を慎重に検討せずに、妊娠中にエフェラルガン コデイン 500mg ブリストルを使用することはお勧めできません。 パラセタモールに関連 妊娠中のパラセタモールの使用に関する臨床経験は限られています。妊婦や胎児、乳児の健康に対する望ましくない影響ではなく、経口投与によるパラセタモールの治療用量の使用による疫学データ。経口パラセタモールによる生殖に関する研究では、奇形の影響や胚への毒性は示されていません。 コデイン関連 妊娠中のコデインの使用に関する完全かつ管理された生殖研究は存在しません。妊娠中のコデインの使用による人間の先天異常の明確な証拠はありませんが、その関与を排除することは不可能です。 新生児の結露症候群。落ち着きのなさ、過剰な泣き声、震え、口調の強さ、速い呼吸、発熱、嘔吐、下痢などのアヘン製剤の症状を特徴とし、妊娠最後の 3 か月における母親のコデインの使用に関連します。 妊娠のどの段階でも母親がコデインを使用すると、予定通り帝王切開につながる可能性があり、妊娠最後の 3 か月に使用すると、緊急帝王切開や産後出血のリスクが高まる可能性があります。 この薬の服用中にタイ病にかかったことがわかった場合は、医師に報告してください。この薬の服用を継続するか中止するかを決定する権利があるのは医師だけであるためです。 この薬は母乳を経由するため、無作為に使用しない限り、授乳中は禁忌です。 パラセタモールに関連 経口使用後、パラセタモールは少量ですが母乳中に排泄されます。母乳育児中の赤ちゃんについての報告があります。 コデイン関連 エフェラルガン コデイン 500mg ブリストルは、授乳中の女性には使用されません (禁忌を参照)。 通常の治療量では、コデインと活性代謝物は非常に低用量で母乳中に含まれており、母乳育児に悪影響を引き起こすことはないようです。 ただし、患者が非常に速い CYP2D6 代謝遺伝子である場合、モルフィン (コデインの活性代謝物) が高濃度で母乳中に検出される可能性があり、非常にまれなケースでは、乳児にオピオイド中毒の症状を引き起こす可能性があり、致命的になる可能性があるため、注意が必要です。母親にリスクとサインについて説明します。 一般に、妊娠中または授乳中は、薬を服用する前に必ず医師または薬剤師に相談する必要があります。 エフェラルガン コデイン 500mg ブリストルに対する他の薬物の影響 パラセタモールに関連 フェニトインを同時に使用すると、パラセタモールの有効性が低下し、肝毒性のリスクが高まる可能性があります。フェニトインで治療を受けている患者は、高用量のパラセタモールを避けるべきです。肝臓中毒の証拠があるかどうか患者を監視する必要がある。 プロベネシドは、グルクロン酸との結合を阻害することにより、パラセタモールのクリアランスをほぼ 2 倍減少させます。プロベネシドと同時に使用する場合は、パラセタモールの用量を考慮する必要があります。 サリチルアミドはパラセタモールの廃棄時間 (t1/2) を延長できます。 酵素誘導: パラセタモールを酵素誘導物質と同時に使用する場合は注意が必要です。これらの物質には、バルビツール酸塩、イソニアジド、カルバマゼピン、リファンピン、エタノールが含まれますが、これらに制限はありません (参照: 過剰摂取、パラセタモールの過剰摂取)。 コデイン関連 他のオピオイド: コデインとオピオイド ブロンズなどの他のオピオイド含有薬物の併用 (アルフェンタニル、デキストロモラミド、デキストロプロポキシフェン、ジヒドコデイン、フェンタニル、ヒドロモルフォン、モルフィン、オキシコドン、ペチジン、フェノペリジン、クッキニル、スフェンタニル、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、トラマドール、モルヒネなどの咳止め薬（デキストロメトルファン、ノスカピン、ホルコジン、コデイン、エチルモルフィン）は、鎮静剤や呼吸不全などの中枢神経系の抑制効果を強化し、過剰摂取による死亡のリスクを高める可能性があります。 オピオイド拮抗薬/拮抗薬およびオピオイドブロンズ薬（ブプレノルフィン、ブトルファノール、ナルブフィン、ナロルフィン、ペンタゾシン）の一部と併用すると、オピオイドの痛みや症状の軽減につながる可能性があります。 バルビツラト、抗不安薬、3 ラウンド型抗うつ薬 (TCA) を含む抗うつ薬、選択的セロトニン抑制阻害薬 (SSRI)、モノアミンオキシダーゼ阻害薬 (IMAO)、ベンゾジアゼピン、睡眠薬など、中枢神経系を阻害する他の薬物は、コデインの中枢神経阻害薬を増強する可能性があります。 モルヒネ誘導体などの他の薬物は眠気を引き起こす可能性があります。 （鎮痛剤、咳止め薬および代替治療法）、鎮静薬、バルビツラト、ベンゾジアゼピン、ベンゾジアゼピン以外の抗不安薬（メプロバメート）、睡眠薬、眠気を引き起こす抗うつ薬（アミトレプチリン、ドルメピン、ミアンセリン、ミルタザピン、ミルタザピン、ミルタザピン、ミルタザピン、トリミプラミン）、H1抗- 眠気を引き起こすヒスタミン薬、高血圧の治療薬、中枢作用、バクロフェンとサリドミドには、眠気とそれに加えてコードの効果がある可能性があります。 他の薬物は、選択的セロトニン再吸収 (SSRI) (SSRI) (パロキセチン、フルオキセチン、ブプロピオン、セルトラリン)、鎮静剤 (クロルプロマジン、ハロペリドール、レボメプロマジン、チオリダジン)、抗うつ剤 (イミプラミン) クロミプラミンなどの CYP2D6 または CYP2D6 阻害剤によって代謝されます。アミトリプチリン、ノルトリプチリン）、セレコキシブ、キニジン、デキサメタゾン、およびリファンピンは、コデインの痛みの影響を軽減できます。抗コリン作用のある抗コリン薬とコデインなどのオピオイドを同時に使用すると、腸機能の阻害が増大し、腸閉塞のリスクが高まる可能性があります。 アルコールは、鎮静効果を高めるためにオピオイド鎮痛薬と同時に使用されます。 オピオイド拮抗薬であるナルトレキソンは、コデインの鎮痛効果を防ぎます。 エフェラルガン コデイン 500mg ブリストルの他の薬剤に対する効果 エフェラルガン コデイン 500mg ブリストルを他の薬剤と併用すると、望ましくない影響が生じる可能性が高まる可能性があります。 機械の運転や操作ができる能力
妊娠
授乳期間
薬物相互作用
保管
箱に記載されている期限を超えて薬を使用しないでください。
25 °C 未満の乾燥した場所に保管してください。
その他の薬
- ATOZET 10 MG/40 MG FILM-COATED TABLETS
- APRINOX TABLETS 5MG
- CIPROXIN 500MG TABLETS
- FUCITHALMIC VISCOUS EYE DROPS
- MICROGYNON 30 TABLETS
- Pergoveris
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