Efferalgan šumivý prášek 150 mg upsa sas analgetikum, snižující horečku (12 balení)

Úleva od bolesti

Mechanismus úlevy od bolesti nebyl plně určen. Paracetamol může působit primárně inhibicí řady linií úlevy od bolesti, včetně syntézy prostaglandinů v centrálním nervovém systému (CNS) a na menší úrovni prostřednictvím periferních účinků tím, že brání tvorbě impulsů bolesti nebo inhibuje syntézu nebo účinek jiných látek, kde je receptor citlivý na mechanickou stimulaci nebo chemii.

Snížení horečky

Paracetamol může snížit horečku tím, že působí hlavně na centrum hypotalamu. Tento hlavní dopad může souviset se syntézou prostaglandinů v hypotalamu.

farmakokinetika

Absorpce

Paracetamol se po užití rychle a úplně vstřebá. Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo asi za 10 - 60 minut po perorálním podání (viz farmakokinetické vlastnosti, farmakokinetika, zvláštní skupiny pacientů).

Distribuce

Paracetamol se rychle distribuuje do většiny tkání.

U dospělých je distribuce paracetamolu asi 1-2 litry/kg a u dětí mezi 0,7-1,0 litry/kg.

Paracetamol není silně spojen s plazmatickými proteiny.

Metabolismus

Paracetamol je metabolizován hlavně v játrech dvěma hlavními cestami v játrech: spojený s kyselinou glukuronovou a spojený s kyselinou sírovou; V kombinaci s kyselinou sírovou se rychle nasytí při užití vyšší dávky, ale stále v rámci léčby. Nasycení glukoronidového procesu se objeví pouze při použití vyšší, toxické pro játra.

Malou část (méně než 4 %) tvoří cesty Cytochromu P450 za vzniku vysoce reakčního meziproduktu (N-acetyl benzochinoneimin), za normálních podmínek použití bude tento meziprodukt detoxikován redukcí glutathionu a po spojení s cysteinem a kyselinou merkapturovou je vyloučen močí. Při otravě vysokými dávkami paracetamolu se však množství metabolitů zvyšuje.

Eliminace

Metabolity paracetamolu se vylučují hlavně močí, u dospělých je asi 90 % dávky vylučováno po dobu 24 hodin, převážně ve formě glukuronidového komplexu (asi 60 %) a sulfátového komplexu (asi 30 %). Méně než 5 % je eliminováno v konstantní formě.

Doba prodeje v plazmě je přibližně 2 hodiny.

Speciální skupiny pacientů

selhání ledvin

Když je selhání ledvin závažné, vylučování paracetamolu je mírně pomalé. U kombinací glukuronidu a sulfátu je rychlost eliminace u lidí se závažným selháním ledvin pomalejší než u zdravých lidí. Minimální doba mezi jednotlivými léky je 6 hodin nebo 8 hodin při použití paracetamolu u těchto pacientů (viz dávky a použití, selhání ledvin).

Jaterní selhání

Některé klinické studie prokázaly průměrný pokles metabolismu paracetamolu u pacientů s chronickým selháním jater, včetně alkoholické cirhózy, což bylo prokázáno zvýšením plazmatických hladin paracetamolu a delší dobou prodeje.

V těchto zprávách je doba semi-vybití paracetamolu v plazmě spojena se snížením syntézy jater, proto je třeba být opatrný při používání paracetamolu u pacientů s jaterním selháním a kontraindikován při onemocnění jater, které může kompenzovat aktivní, zejména alkoholickou hepatitidu, v důsledku indukce CYP2E1, což vede ke zvýšení tvorby toxických látek pro játra Parapcetamol

U starších osob se farmakokinetika a metabolismus paracetamolu mírně mění nebo se nemění. U této skupiny pacientů žádná úprava dávky.

kojenci, děti a děti

Farmakokinetické parametry paracetamolu pozorované u malých dětí a dětí jsou podobné jako u dospělých, s výjimkou doby prodeje v plazmě o něco kratší (asi 2 hodiny) ve srovnání s dospělými.

U novorozenců je doba prodeje v plazmě delší než u malých dětí (asi 3,5 hodiny).

Děti, malé děti a děti do 10 let vylučující glukuronidový komplex mají výrazně méně a výrazně více sulfátů než dospělí. Celkové množství vylučovaného paracetamolu a jeho metabolitů je v každém věku stejné.

Tento typ léku je určen pro děti s hmotností 10 až 40 kg (přibližně od 2 let do 11 let).

Poznámka: Dávka musí být vypočtena podle hmotnosti dítěte.

Vhodný věk odpovídá hmotnosti uvedené níže pouze pro informaci. Aby se předešlo riziku předávkování, je nutné zkontrolovat a potvrdit doprovodná léčiva (včetně léků na předpis i volně prodejných) bez paracetamolu.

Efferalgan by měl být používán v soukromé dávce 10 - 15 mg/kg/dávka, každých 4 až 6 hodin, až do maximální denní dávky 60 mg/kg/den. Maximální denní dávka by neměla překročit 3 g.

Co dělat při předávkování?

Příznaky a příznaky

může být ohrožena otravou, zejména u pacientů s dlouhodobou podvýživou a u uživatelů enzymů. Zejména předávkování může v těchto případech vést ke smrti.

Příznaky se obvykle objevují během prvních 24 hodin, včetně nevolnosti, zvracení, anorexie, bledé kůže, nepohodlí a pocení.

Předávkování při užití dávky vyšší než 7,5 g paracetamolu u dospělých nebo 140 mg/kg tělesné hmotnosti u dětí způsobí zánět a destrukci jaterních buněk, což může způsobit úplné a neobnovitelné selhání jaterních buněk a kyselou infekci jater, vedoucí k nekróze jaterních buněk smrt.

Současně dochází ke zvýšení hladin jaterních transamináz (AST, ALT), laktátdehydrogenázy a bilirubinu spolu se snížením hladiny protrombinu, ke kterému může dojít za 12 až 48 hodin po užití léku. Klinické příznaky poškození jater se často projeví nejdříve po 1-2 dnech a maxima dosahují po 3-4 dnech.

Nouzová opatření

Okamžitě to vezměte do nemocnice

Před zahájením léčby si co nejdříve odeberte krevní zkumavku ke kvantifikaci koncentrace paracetamolu v plazmě, ne však dříve 4 hodiny po užití paracetamolu.

Rychle odstraňte množství léků používaných v gastrologii.

Hlavní detoxikací je použití sulfhydrylové sloučeniny, možná částečně kvůli přidání zásob glutathionu v játrech.

N-acetylcystein funguje, když je užíván nebo intravenózně. Musí být použit k detoxikaci okamžitě, co nejdříve, pokud méně než 36 hodin po užití paracetamolu. Léčba n-acetylcysteinem je účinnější méně než 10 hodin po užití paracetamolu.

Při pití zřeďte roztok N-acetylcysteinu vodou nebo pijte bez alkoholu, abyste dosáhli 5% roztoku, a musí se užít do 1 hodiny po smíchání.

Podejte N-acetylcystein perorálně v první dávce 140 mg/kg, poté podejte 17 dalších dávek, každou dávku 70 mg/kg každé 4 hodiny. Ukončení léčby, pokud paracetamolový test v plazmě prokáže riziko nízké jaterní toxicity.

Je také možné použít N-acetylcystein intravenózně: Počáteční dávka je 150 mg/kg, rozmíchaná ve 200 ml 5% glukózy, intravenózní injekce po dobu 15 minut; Poté intravenózně dávka 50 mg/kg v 500 ml 5% glukózy za 4 hodiny; Další je 100 mg/kg v 1 litru roztoku během následujících 16 hodin.

Bez 5% roztoku glukózy lze použít 0,9% roztok chloridu sodného.

Nežádoucí účinek N-acetylcysteinu zahrnuje kožní vyrážku (včetně kopřivky, není třeba lék vysazovat), nevolnost, zvracení, průjem a anafylaktické reakce.

Bez n-acetylcysteinu lze použít methionin. Pokud jste před použitím methioninu použili aktivní uhlí, musíte aktivní uhlí a/nebo solné bělidlo vysát, protože mají schopnost snižovat vstřebávání paracetamolu.

Symptomatická léčba

Na začátku léčby je nutné provést jaterní testy a opakovat je každých 24 hodin.

Ve většině případů se jaterní transamináza vrátí k normálu po 1-2 týdnech s úplnou obnovou funkce jater. V případě, že jsou příliš těžká, může být nutná transplantace jater.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Okamžitě informujte lékaře nebo lékárníka o škodlivých reakcích, se kterými se při užívání léku setkáte.

Buďte opatrní při používání

V případě závažného onemocnění jater nebo ledvin (před užitím paracetamolu je nutné se poradit s lékařem).

Anorexie, nesprávná nebo poleptání, prodloužená podvýživa (špatné zásoby glutathionu v játrech).

Dehydratace, snížení objemu krve.

Lékaři musí pacienty varovat před známkami závažných kožních reakcí, jako je Stevens-Johnsonův syndrom (SJS), syndrom toxické kožní nekrózy (Ten) nebo Lyellův syndrom, syndrom akutního zámořského akné (AGEP).

Pokud příznaky bolesti přetrvávají déle než 5 dní nebo horečka déle než 3 dny nebo lék není dostatečně účinný nebo vidíte jiné příznaky, žádná léčba nebude bez porady s lékařem zahájena.

Vzhledem k sorbitolu se tento lék nepoužívá v případě intolerance fruktózy.

U pacientů, kteří dodržují slanou dietu, je důležité si uvědomit, že každé balení obsahuje 55,7 mg sodíku pro výpočet denní diety.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

neovlivňuje.

Těhotenství

Paracetamol by měl být podáván těhotným ženám pouze po pečlivém zhodnocení přínosů a rizik léčby u těhotných pacientek, doporučené dávky a doba užívání léku musí být pečlivě sledovány.

Období kojení

Při aplikaci buďte opatrní.

Interakce s léčivými přípravky

Pokud vám lékař předepíše měření hladiny kyseliny močové nebo hladiny cukru v krvi, musíte to oznámit svému lékaři, protože vaše dítě tento lék užívá.

Účinek Efferalganu na jiné léky

Efferalgan 150 mg může zvýšit možnost nežádoucích účinků při užívání s jinými léky.

Antikoagulant: Paracetamol dlouhé dávky vysokých dávek zvyšuje antikoagulační účinek kumarinu a dirigentu v interiéru.

Účinek jiných léků na Efferalgan

Koncentrované s fenytoinem, barbituratem, karbamazepinem mohou vést ke snížení účinnosti paracetamolu a zvýšit riziko toxicity pro játra. Pacienti, kteří jsou léčeni fenytoinem, by se měli vyhýbat velkým a/nebo prodlouženým paracetamolům. U pacientů je třeba sledovat známky toxicity pro játra.

Probenecid může téměř dvakrát snížit clearance paracetamolu inhibicí jeho konjugátu s kyselinou glukuronovou. Při současném užívání s probenecidem je třeba zvážit dávku paracetamolu.

salicylamid může prodloužit dobu likvidace (t1/2) paracetamolu.

Látky indukující enzymy: Buďte opatrní při užívání paracetamolu s látkami indukujícími jaterní enzymy, jako je barbiturát, isoniazid, karbamazepin, rifampicin a ethanol...