Efferalgan Bubuk Effervescent 150mg Upsa Sas Analgesik Penurun Demam (12 Bungkus)

Pereda nyeri

Mekanisme pereda nyeri belum sepenuhnya diketahui. Parasetamol dapat bekerja terutama dengan menghambat sejumlah jalur pereda nyeri termasuk sintesis prostaglandin di sistem saraf pusat (SSP) dan pada tingkat yang lebih kecil, melalui efek perifer dengan mencegah pembentukan impuls nyeri atau dengan menghambat sintesis atau efek zat lain dimana reseptornya sensitif terhadap rangsangan mekanis atau kimia.

Penurunan demam

Paracetamol dapat menurunkan demam dengan memberikan dampak terutama pada pusat hipotalamus. Dampak utama ini mungkin terkait dengan sintesis prostaglandin di hipotalamus.

farmakokinetik

Penyerapan

Parasetamol bila diminum akan terserap dengan cepat dan sempurna. Konsentrasi puncak dalam plasma dicapai sekitar 10 - 60 menit setelah pemberian oral (lihat sifat farmakokinetik, farmakokinetik, kelompok pasien khusus).

Distribusi

parasetamol dengan cepat didistribusikan ke sebagian besar jaringan.

Pada orang dewasa, distribusi Paracetamol sekitar 1-2 liter/kg dan pada anak-anak antara 0,7 - 1,0 liter/kg.

Parasetamol tidak berikatan kuat dengan protein plasma.

Metabolisme

Parasetamol dimetabolisme terutama di hati melalui dua jalur utama di hati: berhubungan dengan asam glukuronat dan berhubungan dengan asam sulfat; Dikombinasikan dengan asam sulfat cepat jenuh bila dosisnya lebih tinggi namun masih dalam lingkup pengobatan. Kejenuhan proses glukoronid hanya muncul bila digunakan lebih tinggi, beracun bagi hati.

Sebagian kecil (kurang dari 4%) diurai oleh Sitokrom P450 untuk membentuk zat antara reaksi tinggi (N-asetil Benzoquinoneimin), dalam kondisi penggunaan normal, zat antara ini akan didetoksifikasi dengan reduksi glutathion dan dihilangkan dalam urin setelah dihubungkan dengan sistein dan asam merkapturat. Namun, bila keracunan dengan parasetamol dosis tinggi, jumlah metabolit yang memiliki toksisitas ini meningkat.

Eliminasi

Metabolit parasetamol terutama dieliminasi melalui urin, pada orang dewasa, sekitar 90% dosis diekskresikan selama 24 jam, terutama dalam bentuk kompleks glukuronid (sekitar 60%) dan kompleks sulfat (sekitar 30%). Kurang dari 5% dieliminasi dalam bentuk konstan.

Waktu penjualan dalam plasma sekitar 2 jam.

Kelompok pasien khusus

gagal ginjal

Bila gagal ginjal parah, ekskresi parasetamol sedikit lambat. Untuk kombinasi glukuronid dan sulfat, kecepatan eliminasi lebih lambat pada orang dengan gagal ginjal berat dibandingkan pada orang sehat. Waktu minimum antara setiap pengobatan adalah 6 jam atau 8 jam saat menggunakan parasetamol untuk pasien ini (lihat dosis dan penggunaan, gagal ginjal).

Gagal hati

Beberapa uji klinis menunjukkan rata-rata penurunan metabolisme parasetamol pada pasien gagal hati kronis, termasuk sirosis alkoholik, yang ditunjukkan dengan peningkatan kadar parasetamol plasma dan waktu penjualan yang lebih lama.

Dalam laporan ini, waktu setengah habis parasetamol dalam plasma dikaitkan dengan penurunan sintesis hati, sehingga harus berhati-hati saat menggunakan parasetamol pada pasien dengan gagal hati dan dikontraindikasikan bila ada penyakit hati, yang dapat mengkompensasi aktif, terutama hepatitis alkoholik, akibat induksi CYP2E1, yang menyebabkan peningkatan pembentukan zat beracun untuk toksisitas hati Parasetamol.

Lansia

Pada lansia, farmakokinetik dan metabolisme parasetamol sedikit berubah, atau tidak berubah. Tidak ada penyesuaian dosis pada kelompok pasien ini.

bayi, anak-anak dan anak-anak

Parameter farmakokinetik parasetamol yang diamati pada anak kecil dan anak-anak serupa dengan yang diamati pada orang dewasa, kecuali waktu penjualan dalam plasma sedikit lebih pendek (sekitar 2 jam) dibandingkan pada orang dewasa.

Pada bayi baru lahir, waktu penjualan dalam plasma lebih lama dibandingkan pada anak kecil (sekitar 3,5 jam).

Bayi, anak kecil dan anak-anak hingga usia 10 tahun mengeluarkan kompleks Glukuronid secara signifikan lebih sedikit dan jauh lebih banyak sulfatnya dibandingkan orang dewasa. Jumlah total ekskresi parasetamol dan metabolitnya sama pada semua usia.

Obat jenis ini untuk anak dengan berat badan 10 hingga 40 kg (sekitar usia 2 tahun hingga 11 tahun).

Catatan: Dosis harus dihitung berdasarkan berat badan anak.

Usia yang sesuai sesuai dengan berat badan yang disajikan di bawah ini hanya untuk referensi. Untuk menghindari risiko overdosis, perlu dilakukan pemeriksaan dan konfirmasi obat penyerta (termasuk obat resep dan nonresep) tanpa parasetamol.

Efferalgan harus digunakan dengan dosis pribadi 10 - 15 mg/kg/dosis, setiap 4 hingga 6 jam, hingga dosis harian maksimum 60 mg/kg/hari. Dosis maksimum per hari tidak boleh melebihi 3 g.

Apa yang harus dilakukan jika terjadi overdosis?

tanda dan gejala

mungkin berisiko mengalami keracunan, terutama pada pasien dengan malnutrisi berkepanjangan dan pengguna enzim. Secara khusus, overdosis dapat menyebabkan kematian dalam kasus ini.

Gejala biasanya muncul dalam 24 jam pertama, antara lain mual, muntah, anoreksia, kulit pucat, tidak nyaman, dan berkeringat.

Overdosis jika mengonsumsi parasetamol dengan dosis lebih tinggi dari 7,5 g pada orang dewasa, atau 140 mg/kg berat badan pada anak-anak akan menyebabkan peradangan dan kerusakan sel hati, yang dapat menyebabkan nekrosis hati total dan tidak dapat pulih, menyebabkan kegagalan sel hati, infeksi asam metabolik, dan penyakit otak yang menyebabkan koma dan kematian.

Pada saat yang sama, terjadi peningkatan kadar transaminase hati (AST, ALT), laktat dehidrogenase dan bilirubin seiring dengan penurunan kadar protrombin, yang dapat terjadi 12 hingga 48 jam setelah minum obat. Gejala klinis kerusakan hati seringkali pertama kali terlihat setelah 1-2 hari dan mencapai puncaknya setelah 3-4 hari.

Tindakan darurat

Segera bawa ke rumah sakit

Sebelum memulai pengobatan, lakukan pemeriksaan tabung darah sesegera mungkin untuk mengukur konsentrasi parasetamol dalam plasma tetapi tidak lebih awal 4 jam setelah minum parasetamol.

Dengan cepat menghilangkan jumlah obat yang digunakan oleh gastrologi.

Detoksifikasi yang utama adalah penggunaan senyawa sulfhidril, mungkin sebagian disebabkan oleh penambahan cadangan glutathion di hati.

n-acetylcysteine ​​​​bekerja bila diminum atau diminum secara intravena. Harus segera digunakan untuk detoksifikasi, sesegera mungkin jika kurang dari 36 jam setelah minum paracetamol. Pengobatan dengan n-acetylcysteine ​​​​lebih efektif kurang dari 10 jam setelah minum paracetamol.

Saat minum, encerkan larutan N-asetilsistein dengan air atau minuman tanpa alkohol hingga mencapai larutan 5% dan harus diminum dalam waktu 1 jam setelah pencampuran.

Berikan N-asetilsistein oral dengan dosis pertama 140 mg/kg, kemudian berikan 17 dosis lagi, masing-masing dosis 70 mg/kg setiap 4 jam. Penghentian pengobatan jika tes parasetamol dalam plasma menunjukkan risiko toksisitas hati yang rendah.

Dimungkinkan juga untuk menggunakan N-asetilsistein melalui jalur intravena: Dosis awal adalah 150 mg/kg, dicampur dalam 200 ml glukosa 5%, injeksi intravena selama 15 menit; Kemudian secara intravena dosis 50 mg/kg dalam 500ml glukosa 5% dalam 4 jam; Berikutnya adalah 100 mg/kg dalam 1 liter larutan dalam 16 jam berikutnya.

Tanpa larutan glukosa 5%, larutan natrium klorida 0,9% dapat digunakan.

Efek yang tidak diinginkan dari N-acetylcystein antara lain ruam kulit (termasuk urtikaria, tidak perlu menghentikan obat), mual, muntah, diare, dan reaksi anafilaksis.

Tanpa n-asetilsistein, metionin dapat digunakan. Jika Anda pernah menggunakan karbon aktif sebelum menggunakan metionin, Anda harus menyedot karbon aktif dan/atau garam pemutih karena memiliki kemampuan untuk mengurangi penyerapan parasetamol.

Pengobatan simtomatik

Harus melakukan tes hati pada awal pengobatan dan diulang setiap 24 jam.

Dalam kebanyakan kasus, transaminase hati kembali normal setelah 1-2 minggu dengan pemulihan fungsi hati sepenuhnya. Jika terlalu berat, transplantasi hati mungkin diperlukan.

Apa yang harus dilakukan jika lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Segera beri tahu dokter atau apoteker mengenai reaksi berbahaya yang ditemui saat menggunakan obat.

Berhati-hatilah saat menggunakan

Jika terjadi penyakit hati atau ginjal yang parah (harus berkonsultasi dengan dokter sebelum mengonsumsi parasetamol).

Anoreksia, kelainan atau korosi, malnutrisi berkepanjangan (cadangan glutathion hati buruk).

Dehidrasi, mengurangi volume darah.

Dokter perlu memperingatkan pasien tentang tanda-tanda reaksi kulit yang serius seperti sindrom Stevens-Johnson (SJS), sindrom nekrosis kulit toksik (Ten) atau sindrom Lyell, sindrom jerawat luar negeri akut (AGEP).

Jika gejala nyeri menetap lebih dari 5 hari atau demam lebih dari 3 hari atau obat tidak cukup efektif atau terlihat gejala lain, pengobatan tidak akan dapat diberikan tanpa berkonsultasi dengan dokter Anda.

Karena sorbitol, obat ini tidak digunakan jika terjadi intoleransi terhadap fruktosa.

Pada pasien yang mengikuti diet garam, penting untuk diingat bahwa setiap bungkus mengandung 55,7 mg natrium untuk menghitung diet harian.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

tidak mempengaruhi.

Kehamilan

Parasetamol hanya boleh digunakan untuk wanita hamil setelah dievaluasi secara cermat antara manfaat pengobatan dan risiko pada pasien hamil, dosis yang dianjurkan dan waktu penggunaan obat harus dipantau secara ketat.

Masa menyusui

Hati-hati saat menggunakannya.

Interaksi obat

Jika dokter meresepkan pengukuran kadar asam urat atau gula darah, Anda perlu melaporkan kepada dokter Anda saat anak Anda meminum obat ini.

Efek Efferalgan terhadap obat lain

Efferalgan 150mg dapat meningkatkan kemungkinan efek yang tidak diinginkan bila digunakan dengan obat lain.

Antikoagulan: Parasetamol dosis panjang dan dosis tinggi meningkatkan efek antikoagulan coumarin dan konduktor di dalam ruangan.

Pengaruh obat lain pada Efferalgan

Terkonsentrasi dengan Phenytoin, Barbiturat, Carbamazepine dapat menyebabkan berkurangnya efektivitas parasetamol dan meningkatkan risiko toksisitas pada hati. Pasien yang diobati dengan fenitoin harus menghindari parasetamol dalam jumlah besar dan/atau jangka panjang. Perlu memantau pasien terhadap tanda-tanda toksisitas pada hati.

Probenecid dapat mengurangi pembersihan parasetamol hampir dua kali lipat dengan menghambat konjugatnya dengan asam glukuronat. Dosis parasetamol harus diperhatikan bila digunakan bersamaan dengan probenesid.

salisilamid dapat memperpanjang waktu pembuangan (t1/2) parasetamol.

Zat penginduksi enzim: Hati-hati saat menggunakan parasetamol dengan zat penginduksi enzim hati seperti barbiturat, isoniazid, karbamazepin, rifampisin, dan etanol ...