Efferalgan polvere effervescente 150mg upsa sas analgesico, riducente della febbre (12 confezioni)

Sollievo dal dolore

Il meccanismo di riduzione del dolore non è stato completamente determinato. Il paracetamolo può agire principalmente inibendo il numero di linee di sollievo dal dolore, inclusa la sintesi delle prostaglandine, nel sistema nervoso centrale (SNC) e, a un livello minore, attraverso effetti periferici prevenendo la formazione di impulsi dolorifici o inibendo la sintesi o l'effetto di altre sostanze in cui il recettore è sensibile alla stimolazione meccanica o chimica.

Una riduzione della febbre

Il paracetamolo può ridurre la febbre influenzando principalmente il centro dell'ipotalamo. Questo impatto principale può essere correlato alla sintesi delle prostaglandine nell'ipotalamo.

farmacocinetica

Assorbimento

Il paracetamolo una volta assunto verrà assorbito rapidamente e completamente. La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta circa 10 - 60 minuti dopo la somministrazione orale (vedere proprietà farmacocinetiche, farmacocinetica, gruppi speciali di pazienti).

Distribuzione

il paracetamolo si distribuisce rapidamente nella maggior parte dei tessuti.

Negli adulti, la distribuzione del paracetamolo è di circa 1-2 litri/kg e nei bambini tra 0,7 e 1,0 litri/kg.

Il paracetamolo non si lega fortemente alle proteine ​​plasmatiche.

Metabolismo

Il paracetamolo viene metabolizzato principalmente nel fegato in due percorsi principali: associato all'acido glucuronico e associato all'acido solforico; In combinazione con acido solforico si satura rapidamente quando si assume una dose più elevata ma rientra comunque nell'ambito del trattamento. La saturazione del processo glucoronidico appare solo con un utilizzo più elevato, tossico per il fegato.

Una piccola parte (meno del 4%) è costituita dal citocromo P450 per formare un intermedio ad alta reazione (N-acetil benzochinoneimina), in condizioni di utilizzo normali, questo intermedio verrà disintossicato dalla riduzione del glutatione e verrà eliminato nelle urine dopo essere stato collegato con cisteina e acido mercapturico. Tuttavia, in caso di avvelenamento con dosi elevate di paracetamolo, la quantità di metaboliti aumenta.

Eliminazione

I metaboliti del paracetamolo vengono eliminati principalmente nelle urine, negli adulti circa il 90% della dose viene escreta per 24 ore, principalmente sotto forma di complesso glucuronidico (circa 60%) e complesso solfato (circa 30%). Meno del 5% viene eliminato in forma costante.

Il tempo di vendita nel plasma è di circa 2 ore.

Gruppi speciali di pazienti

insufficienza renale

Quando l'insufficienza renale è grave, l'escrezione del paracetamolo rallenta leggermente. Per le combinazioni di glucuronidi e solfato, la velocità di eliminazione è più lenta nelle persone con insufficienza renale grave rispetto alle persone sane. Il tempo minimo tra ciascun farmaco è di 6 ore o 8 ore quando si utilizza il paracetamolo per questi pazienti (vedere dosi e utilizzo, insufficienza renale).

Insufficienza epatica

Alcuni studi clinici hanno dimostrato il declino medio del metabolismo del paracetamolo nei pazienti con insufficienza epatica cronica, inclusa la cirrosi alcolica, come dimostrato da un aumento dei livelli plasmatici di paracetamolo e da un tempo di vendita più lungo.

In questi rapporti, il tempo di semi-scarica del paracetamolo nel plasma è associato alla riduzione della sintesi epatica, pertanto è necessario prestare attenzione quando si utilizza il paracetamolo in pazienti con insufficienza epatica e controindicato quando è presente una malattia epatica, che può compensare l'epatite attiva, soprattutto alcolica, a causa dell'induzione del CYP2E1, che porta ad un aumento della formazione di sostanze tossiche per la tossicità epatica del paracetamolo.

Anziani

Negli anziani, la farmacocinetica e il metabolismo del paracetamolo cambiano leggermente o rimangono invariati. Nessun aggiustamento della dose in questo gruppo di pazienti.

neonati, bambini e bambini

I parametri farmacocinetici del paracetamolo osservati nei bambini piccoli e nei bambini sono simili a quelli osservati negli adulti, ad eccezione del tempo di vendita nel plasma leggermente più breve (circa 2 ore) rispetto agli adulti.

Nei neonati, il tempo di vendita nel plasma è più lungo che nei bambini piccoli (circa 3,5 ore).

I neonati, i bambini piccoli e i bambini fino a 10 anni che espellono il complesso glucuronidico contengono significativamente meno e soprattutto più solfati rispetto agli adulti. La quantità totale di escrezione di paracetamolo e dei suoi metaboliti è la stessa a tutte le età.

Questo tipo di farmaco è destinato ai bambini di peso compreso tra 10 e 40 kg (da circa 2 a 11 anni).

Nota: la dose deve essere calcolata in base al peso del bambino.

L'età appropriata corrisponde al peso presentato di seguito solo per riferimento. Per evitare il rischio di sovradosaggio, è necessario controllare e confermare i farmaci di accompagnamento (compresi quelli soggetti a prescrizione e quelli non soggetti a prescrizione) senza paracetamolo.

Efferalgan deve essere utilizzato a una dose privata di 10 - 15 mg/kg/dose, ogni 4-6 ore, fino alla dose massima giornaliera di 60 mg/kg/giorno. La dose massima giornaliera non deve superare i 3 g.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

segni e sintomi

può essere a rischio di avvelenamento, soprattutto nei pazienti con malnutrizione prolungata e utilizzatori di enzimi. In particolare, in questi casi, il sovradosaggio può portare alla morte.

I sintomi di solito compaiono nelle prime 24 ore, tra cui nausea, vomito, anoressia, pallore, disagio e sudorazione.

Il sovradosaggio quando si assume una dose superiore a 7,5 g di paracetamolo negli adulti o 140 mg/kg di peso corporeo nei bambini causerà infiammazione e distruzione delle cellule epatiche, che può causare necrosi epatica completa e non recuperabile, con conseguente insufficienza cellulare epatica, infezione da acido metabolico e malattia cerebrale che porta al coma e alla morte.

Allo stesso tempo, si osserva un aumento dei livelli di transaminasi epatiche (AST, ALT), lattato deidrogenasi e bilirubina insieme ad una diminuzione dei livelli di protrombina, che può verificarsi da 12 a 48 ore dopo l'assunzione del farmaco. I sintomi clinici del danno epatico spesso diventano evidenti inizialmente dopo 1-2 giorni e raggiungono il massimo dopo 3-4 giorni.

Misure di emergenza

Portalo immediatamente all'ospedale

Prima di iniziare il trattamento, prelevare una provetta di sangue il prima possibile per quantificare la concentrazione di paracetamolo nel plasma, ma non prima di 4 ore dopo l'assunzione di paracetamolo.

Elimina rapidamente la quantità di medicinali utilizzati dalla gastrologia.

La principale disintossicazione è l'uso del composto sulfidrilico, forse in parte dovuto all'aggiunta di riserve di glutatione nel fegato.

La n-acetilcisteina funziona se assunta o per via endovenosa. Deve essere utilizzato per disintossicarsi immediatamente, il prima possibile se meno di 36 ore dopo l'assunzione di paracetamolo. Il trattamento con n-acetilcisteina è più efficace per meno di 10 ore dopo l'assunzione di paracetamolo.

Quando si beve, diluire la soluzione di N-acetilcisteina con acqua o bere senza alcol per ottenere una soluzione al 5% e deve essere assunta entro 1 ora dalla miscelazione.

Somministrare N-acetilcisteina per via orale alla prima dose di 140 mg/kg, quindi somministrare altre 17 dosi, ciascuna dose di 70 mg/kg ogni 4 ore di distanza. Interruzione del trattamento se il test del paracetamolo nel plasma mostra il rischio di una bassa tossicità epatica.

È anche possibile utilizzare la N-acetilcisteina per via endovenosa: la dose iniziale è di 150 mg/kg, miscelata in 200 ml di glucosio al 5%, iniezione endovenosa per 15 minuti; Quindi dose endovenosa di 50 mg/kg in 500 ml di glucosio al 5% in 4 ore; Successivamente sono 100 mg/kg in 1 litro di soluzione entro le prossime 16 ore.

Senza una soluzione di glucosio al 5%, è possibile utilizzare una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

Gli effetti indesiderati della N-acetilcisteina comprendono eruzioni cutanee (inclusa orticaria, non è necessario interrompere il farmaco), nausea, vomito, diarrea e reazione anafilattica.

Senza n-acetilcisteina, è possibile utilizzare la metionina. Se hai usato carbone attivo prima di usare la metionina, devi aspirare carbone attivo e/o candeggina salina perché hanno la capacità di ridurre l'assorbimento del paracetamolo.

Trattamento sintomatico

Deve condurre esami del fegato all'inizio del trattamento e ripeterli ogni 24 ore.

Nella maggior parte dei casi, le transaminasi epatiche ritornano normali dopo 1-2 settimane con il completo recupero della funzionalità epatica. In caso di peso eccessivo, potrebbe essere necessario il trapianto di fegato.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Avvisare immediatamente il medico o il farmacista delle reazioni dannose riscontrate durante l'utilizzo del farmaco.

Prestare attenzione quando si utilizza

In caso di grave malattia epatica o renale (è necessario consultare un medico prima di assumere paracetamolo).

Anoressia, scorretta o corrosione, malnutrizione prolungata (scarse riserve di glutatione nel fegato).

Disidratazione, riduzione del volume del sangue.

I medici devono avvisare i pazienti sui segni di gravi reazioni cutanee come la sindrome di Stevens-Johnson (SJS), la sindrome da necrosi cutanea tossica (Ten) o la sindrome di Lyell, la sindrome dell'acne acuta all'estero (AGEP).

Se i sintomi del dolore persistono per più di 5 giorni o la febbre per più di 3 giorni o il farmaco non è sufficientemente efficace o si notano altri sintomi, non verrà trattato alcun trattamento senza consultare il medico.

A causa del sorbitolo, questo farmaco non viene utilizzato in caso di intolleranza al fruttosio.

Nei pazienti che seguono la dieta del sale, è importante ricordare che ogni confezione contiene 55,7 mg di sodio per calcolare la dieta giornaliera.

La capacità di guidare e di utilizzare macchinari

non influisce.

Gravidanza

Il paracetamolo deve essere utilizzato per le donne in gravidanza solo dopo un'attenta valutazione dei benefici e dei rischi del trattamento nelle pazienti in gravidanza, le dosi raccomandate e il tempo di utilizzo del farmaco devono essere attentamente monitorati.

Periodo dell'allattamento al seno

Fai attenzione durante l'applicazione.

Interazione medicinale

Se il medico prescrive la misurazione dell'acido urico o dei livelli di zucchero nel sangue, è necessario informare il medico poiché tuo figlio sta assumendo questo farmaco.

Effetto di Efferalgan su altri farmaci

Efferalgan 150 mg può aumentare la possibilità di effetti indesiderati se usato con altri farmaci.

Anticoagulante: il paracetamolo a dosi lunghe o elevate aumenta l'effetto anticoagulante della cumarina e del conduttore all'interno.

Effetto di altri farmaci su Efferalgan

Concentrati con fenitoina, barbiturici e carbamazepina possono ridurre l'efficacia del paracetamolo e aumentare il rischio di tossicità epatica. I pazienti in trattamento con fenitoina devono evitare dosi elevate e/o prolungate di paracetamolo. Necessità di monitorare i pazienti sui segni di tossicità per il fegato.

Il Probenecid può ridurre quasi due volte la clearance del paracetamolo inibendo il suo coniugato con l'acido glucuronico. La dose di paracetamolo deve essere presa in considerazione se usata contemporaneamente a probenecid.

il salicilamide può prolungare il tempo di smaltimento (t1/2) del paracetamolo.

Sostanze che inducono gli enzimi epatici: fare attenzione quando si utilizza il paracetamolo con sostanze che inducono gli enzimi epatici come barbiturici, isoniazide, carbamazepina, rifampicina ed etanolo...