エフェラルガン発泡粉末 150mg upsa sas 鎮痛剤、解熱剤 (12 パック)

痛みの軽減

痛みを軽減するメカニズムは完全には解明されていません。パラセタモールは、主に中枢神経系（CNS）におけるプロスタグランジン合成を含む鎮痛系の数を阻害することによって作用しますが、より小規模なレベルでは、疼痛インパルスの形成を防止することによる末梢効果や、受容体が機械的刺激や化学反応に敏感な他の物質の合成や効果を阻害することによって作用します。

発熱の軽減

パラセタモールは、主に視床下部中枢に影響を及ぼし、熱を下げることができます。この主な影響は、視床下部でのプロスタグランジン合成に関連している可能性があります。

薬物動態

吸収

パラセタモールは、摂取すると迅速かつ完全に吸収されます。血漿中のピーク濃度は、経口投与後約 10 ～ 60 分で到達します (薬物動態特性、薬物動態、特別な患者グループを参照)。

配布

パラセタモールは、ほとんどの組織にすぐに分布します。

成人ではパラセタモールの分布は約 1 ～ 2 リットル/kg、小児では 0.7 ～ 1.0 リットル/kg です。

パラセタモールは血漿タンパク質と強く結びつきません。

代謝

パラセタモールは主に肝臓で 2 つの主な経路で代謝されます。1 つはグルクロン酸との結合、もう 1 つは硫酸との結合です。硫酸と組み合わせると、高用量を摂取するとすぐに飽和しますが、それでも治療の範囲内です。グルコロニドプロセスの飽和は、より多く使用した場合にのみ現れ、肝臓に有毒です。

ごく一部 (4% 未満) は Cytochrom P450 によって反応して高反応中間体 (N-アセチル ベンゾキノンイミン) を形成します。通常の使用条件下では、この中間体はグルタチオンの還元によって解毒され、システインおよびメルカプツール酸と結合した後、尿中に除去されます。ただし、高用量のパラセタモールで中毒を起こすと、この毒性を持つ代謝物の量が増加します。

排除

パラセタモールの代謝物は主に尿中に排泄され、成人の場合、用量の約 90% が 24 時間で主にグルクロニド複合体 (約 60%) と硫酸塩複合体 (約 30%) の形で排泄されます。一定の形式で除去されるのは 5% 未満です。

血漿中での販売時間は約 2 時間です。

特別な患者グループ

腎不全

腎不全が重度の場合、パラセタモールの排泄がわずかに遅くなります。グルクロニドと硫酸塩の組み合わせでは、重度の腎不全の人では健康な人よりも排出速度が遅くなります。これらの患者にパラセタモールを使用する場合、各投薬間の最短時間は 6 時間または 8 時間です（用量と用法、腎不全を参照）。

肝不全

いくつかの臨床試験では、アルコール性肝硬変を含む慢性肝不全患者におけるパラセタモール代謝の平均低下が示されており、これは血漿パラセタモール濃度の上昇と販売期間の延長によって示されています。

これらの報告では、血漿中のパラセタモールの半放出時間は肝臓合成の低下に関連しているため、肝不全患者にパラセタモールを使用する場合は注意が必要であり、CYP2E1 誘導により活動性肝炎、特にアルコール性肝炎を補うことができる肝疾患がある場合には禁忌であり、パラセタモールの肝毒性による有毒物質の生成の増加につながります。

高齢者

高齢者では、パラセタモールの薬物動態と代謝はわずかに変化するか、変化しません。この患者グループでは用量調整はありません。

幼児、子供、子供

幼児および小児で観察されるパラセタモールの薬物動態パラメーターは、成人と比較して血漿中販売時間がわずかに短い (約 2 時間) ことを除いて、成人での観察と同様です。

新生児では、血漿の販売時間が幼児よりも長くなります (約 3.5 時間)。

グルクロニド複合体を排泄する乳児、幼児、および 10 歳までの子供は、成人に比べて硫酸塩の量が大幅に少なく、より大幅に多くなります。パラセタモールの排泄量とその代謝物の総量は、どの年齢でも同じです。

This type of drug is for children weighing 10 to 40 kg (about 2 years old to 11 years old).

注: 投与量は子供の体重に基づいて計算する必要があります。

適切な年齢は、参考までに以下に示す体重に対応します。過剰摂取のリスクを回避するには、パラセタモールを含まない併用薬（処方薬および一般用医薬品を含む）をチェックして確認する必要があります。

エフェラルガンは、1 回あたり 10 ～ 15 mg/kg の個人用量で、4 ～ 6 時間ごとに、1 日の最大用量 60 mg/kg/日まで使用する必要があります。 1 日あたりの最大摂取量は 3 g を超えてはなりません。

過剰摂取の場合はどうすればよいですか?

兆候と症状

は、特に長期にわたる栄養失調の患者や酵素使用者の場合、中毒の危険にさらされる可能性があります。特に、このような場合、過剰摂取は死に至る可能性があります。

通常、最初の 24 時間以内に、吐き気、嘔吐、食欲不振、皮膚の青白さ、不快感、発汗などの症状が現れます。

パラセタモールを成人で 7.5 g、体重 kg あたり 140 mg を超える用量で過剰摂取すると、肝細胞の炎症と破壊が引き起こされ、完全かつ回復不能な肝壊死を引き起こし、肝細胞不全、代謝酸感染症、脳疾患を引き起こす可能性があります。昏睡状態と死。

同時に、肝臓のトランスアミナーゼレベル（AST、ALT）、乳酸デヒドロゲナーゼ、ビリルビンの上昇と、プロトロンビンレベルの低下があり、これは薬を服用してから12～48時間後に起こる可能性があります。肝障害の臨床症状は、多くの場合、最初は 1 ～ 2 日後に顕著になり、3 ～ 4 日後に最大​​に達します。

緊急措置

すぐに病院に連れて行ってください

治療を開始する前に、できるだけ早く血液チューブを採取して血漿中のパラセタモール濃度を定量します。ただし、パラセタモール服用後 4 時間以内には採取しないでください。

消化器科で使用される薬の量をすぐに減らします。

主な解毒はスルフヒドリル化合物の使用であり、これはおそらく肝臓に蓄えられたグルタチオンの追加によるものと思われます。

n-アセチルシステインは、摂取または静脈内投与すると効果があります。パラセタモール服用後36時間以内の場合は、直ちに解毒するために使用する必要があります。 n-アセチルシステインによる治療は、パラセタモール服用後 10 時間以内であればより効果的です。

飲む場合は、N-アセチルシステイン溶液を水で希釈するか、アルコールなしで 5% 溶液にして飲み、混合後 1 時間以内に服用する必要があります。

N-アセチルシステインを初回 140 mg/kg で経口投与し、その後 4 時間おきに 70 mg/kg ずつさらに 17 回投与します。血漿中のパラセタモール検査で低肝毒性のリスクが示された場合は、治療を中止します。

N-アセチルシステインを静脈内投与することも可能です。初回用量は 150 mg/kg で、200 ml の 5% グルコースと混合し、15 分間静脈内注射します。次に、5% グルコース 500ml 中の 50 mg/kg を 4 時間で静脈内投与します。次は、16 時間以内に 1 リットルの溶液に 100 mg/kg を加えます。

5% グルコース溶液を使用しない場合は、0.9% 塩化ナトリウム溶液を使用できます。

N-アセチルシステインの望ましくない影響には、皮膚発疹（蕁麻疹を含む。薬を中止する必要はありません）、吐き気、嘔吐、下痢、アナフィラキシー反応などが含まれます。

n-アセチルシステインを使用せずに、メチオニンを使用できます。メチオニンを使用する前に活性炭を使用したことがある場合は、活性炭や塩系漂白剤にはパラセタモールの吸収を低下させる作用があるため、それらを吸引する必要があります。

対症療法

治療の開始時に肝臓検査を実施し、24 時間ごとに繰り返す必要があります。

ほとんどの場合、肝臓のトランスアミナーゼは 1 ～ 2 週間後に正常に戻り、肝機能が完全に回復します。重すぎる場合は、肝移植が必要になる場合があります。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

薬の使用時に有害な反応が発生した場合は、直ちに医師または薬剤師に通知してください。

使用する場合は注意してください。

重度の肝臓病または腎臓病の場合 (パラセタモールを服用する前に医師に相談する必要があります)。

食欲不振、不摂生または腐食、長期にわたる栄養失調 (肝臓のグルタチオン貯蔵量の低下)。

脱水症状、血液量の減少。

医師は、スティーブンス ジョンソン症候群 (SJS)、中毒性皮膚壊死症候群 (Ten) またはライエル症候群、急性海外座瘡症候群 (AGEP) などの重篤な皮膚反応の兆候について患者に警告する必要があります。

痛みの症状が 5 日以上続く場合、または発熱が 3 日以上続く場合、または薬の効果が十分でない場合、または他の症状が見られる場合は、医師に相談しない限り治療は行われません。

ソルビトールが含まれているため、この薬はフルクトース不耐症の場合には使用できません。

塩食療法を行っている患者では、1 日の食事を計算するために各パックに 55.7 mg のナトリウムが含まれていることを覚えておくことが重要です。

機械を運転および操作する能力

には影響しません。

妊娠

パラセタモールは、妊娠中の患者における治療上の利点とリスクの間で慎重に評価された後、妊婦にのみ使用されるべきであり、推奨用量と薬剤の使用時間を注意深く監視する必要があります。

授乳期間

塗布するときは注意してください。

薬との相互作用

医師が尿酸値または血糖値の測定を処方している場合は、お子様がこの薬を服用していることを医師に報告する必要があります。

他の薬物に対するエフェラルガンの影響

エフェラルガン 150mg を他の薬と併用すると、望ましくない影響が生じる可能性が高まる可能性があります。

抗凝固剤: パラセタモールの長期投与 - 高用量のクマリンと導体の抗凝固効果が屋内で増加します。

エフェラルガンに対する他の薬剤の影響

フェニトイン、バルビツラト、カルバマゼピンを濃縮すると、パラセタモールの有効性が低下し、肝臓への毒性のリスクが高まる可能性があります。フェニトインで治療を受けている患者は、大量のおよび/または長期にわたるパラセタモールを避けるべきです。肝臓に対する毒性の兆候がないか患者を監視する必要がある。

プロベネシドは、グルクロン酸との結合体を阻害することにより、パラセタモールのクリアランスをほぼ 2 倍減少させる可能性があります。プロベネシドと同時に使用する場合は、パラセタモールの用量を考慮する必要があります。

サリチルアミドはパラセタモールの廃棄時間 (t1/2) を延長できます。

酵素誘導物質: バルビツラト、イソニアジド、カルバマゼピン、リファンピシン、エタノールなどの肝酵素誘導物質とパラセタモールを併用する場合は注意してください。