Serbuk effervescent Efferalgan 150mg upsa sas analgesik, mengurangkan demam (12 pek)

Melegakan kesakitan

Mekanisme melegakan kesakitan belum ditentukan sepenuhnya. Paracetamol boleh berfungsi terutamanya dengan menghalang bilangan garis pelepas kesakitan termasuk sintesis prostaglandin dalam sistem saraf pusat (CNS) dan pada tahap yang lebih kecil, melalui kesan periferi dengan menghalang pembentukan impuls sakit atau dengan menghalang sintesis atau kesan bahan lain di mana reseptornya sensitif terhadap rangsangan mekanikal atau kimia.

Pengurangan demam

Paracetamol boleh mengurangkan demam dengan memberi kesan terutamanya pada pusat hipotalamus. Kesan utama ini mungkin berkaitan dengan sintesis prostaglandin dalam hipotalamus.

farmakokinetik

Penyerapan

Paracetamol apabila diambil akan diserap dengan cepat dan sepenuhnya. Kepekatan puncak dalam plasma dicapai kira-kira 10 - 60 minit selepas oral (lihat sifat farmakokinetik, farmakokinetik, kumpulan pesakit khas).

Pengagihan

parasetamol cepat diagihkan ke kebanyakan tisu.

Pada orang dewasa, pengedaran Paracetamol adalah kira-kira 1-2 liter/kg dan pada kanak-kanak antara 0.7 - 1.0 liter/kg.

Paracetamol tidak bersambung kuat dengan protein plasma.

Metabolisme

Paracetamol dimetabolismekan terutamanya dalam hati dalam dua laluan utama dalam hati: dikaitkan dengan asid glukuronik dan dikaitkan dengan asid sulfurik; Digabungkan dengan asid sulfurik cepat tepu apabila mengambil dos yang lebih tinggi tetapi masih dalam skop rawatan. Ketepuan proses glukoronid hanya muncul apabila digunakan lebih tinggi, toksik kepada hati.

Sebahagian kecil (kurang daripada 4%) adalah perjalanan oleh Cytochrom P450 untuk membentuk perantara tindak balas tinggi (N-acetyl Benzoquinoneimin), di bawah keadaan penggunaan biasa, perantara ini akan dinyahtoksik melalui pengurangan glutation dan disingkirkan dalam air kencing selepas disambungkan dengan sistein dan asid merkapturik. Walau bagaimanapun, apabila keracunan dengan dos tinggi parasetamol, jumlah metabolit mempunyai ketoksikan ini meningkat.

Penghapusan

Metabolit parasetamol terutamanya disingkirkan dalam air kencing, pada orang dewasa, kira-kira 90% daripada dos dikumuhkan selama 24 jam, terutamanya dalam bentuk kompleks glukuronid (kira-kira 60%) dan kompleks sulfat (kira-kira 30%). Kurang daripada 5% disingkirkan dalam bentuk malar.

Masa jualan dalam plasma adalah kira-kira 2 jam.

Kumpulan pesakit khas

kegagalan buah pinggang

Apabila kegagalan buah pinggang teruk, perkumuhan paracetamol agak perlahan. Untuk kombinasi glukuronid dan sulfat, kelajuan penyingkiran adalah lebih perlahan pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk berbanding orang yang sihat. Masa minimum antara setiap ubat ialah 6 jam atau 8 jam apabila menggunakan paracetamol untuk pesakit ini (lihat dos dan penggunaan, kegagalan buah pinggang).

Kegagalan hepatik

Beberapa ujian klinikal telah menunjukkan penurunan purata metabolisme parasetamol pada pesakit dengan kegagalan hati kronik, termasuk sirosis alkohol, seperti yang ditunjukkan oleh peningkatan paras parasetamol plasma dan masa penjualan yang lebih lama.

Dalam laporan ini, masa separuh dilepaskan parasetamol dalam plasma dikaitkan dengan mengurangkan sintesis hati, jadi ia harus berhati-hati apabila menggunakan paracetamol pada pesakit dengan kegagalan hati dan dikontraindikasikan apabila terdapat penyakit hati, yang boleh mengimbangi hepatitis aktif, terutamanya alkohol, disebabkan oleh induksi CYP2E1. yang membawa kepada peningkatan toksik dalam pembentukan racetamol

hati. Warga emas

Pada orang tua, farmakokinetik dan metabolisme paracetamol sedikit berubah, atau tidak berubah. Tiada pelarasan dos dalam kumpulan pesakit ini.

bayi, kanak-kanak dan kanak-kanak

Parameter farmakokinetik parasetamol yang diperhatikan pada kanak-kanak kecil dan kanak-kanak adalah serupa dengan pemerhatian pada orang dewasa, kecuali untuk masa jualan dalam plasma lebih pendek sedikit (kira-kira 2 jam) berbanding orang dewasa.

Bagi bayi yang baru lahir, masa jualan dalam plasma adalah lebih lama berbanding kanak-kanak kecil (kira-kira 3.5 jam).

Bayi, kanak-kanak kecil dan kanak-kanak hingga 10 tahun yang mengeluarkan kompleks Glukuronid secara ketara kurang dan lebih ketara lebih sulfat daripada orang dewasa. Jumlah perkumuhan parasetamol dan metabolitnya adalah sama pada semua peringkat umur.

Ubat jenis ini adalah untuk kanak-kanak seberat 10 hingga 40 kg (kira-kira 2 tahun hingga 11 tahun).

Nota: Dos mesti dikira mengikut berat kanak-kanak.

Umur yang sesuai sepadan dengan berat yang ditunjukkan di bawah hanya untuk rujukan. Untuk mengelakkan risiko terlebih dos, adalah perlu untuk menyemak dan mengesahkan ubat yang disertakan (termasuk ubat preskripsi dan bukan preskripsi) tanpa paracetamol.

Efferalgan harus digunakan pada dos peribadi 10 - 15 mg/kg/dos, setiap 4 hingga 6 jam, hingga dos harian maksimum 60 mg/kg/hari. Dos maksimum sehari tidak boleh melebihi 3 g.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

tanda dan gejala

mungkin berisiko untuk keracunan, terutamanya pada pesakit yang mengalami kekurangan zat makanan dan pengguna enzim yang berpanjangan. Khususnya, dos berlebihan boleh menyebabkan kematian dalam kes ini.

Gejala biasanya muncul dalam 24 jam pertama, termasuk loya, muntah, anoreksia, kulit pucat, tidak selesa dan berpeluh.

Terlebih dos apabila mengambil dos yang lebih tinggi daripada 7.5 g parasetamol pada orang dewasa, atau 140 mg/kg berat badan pada kanak-kanak akan menyebabkan keradangan dan kemusnahan sel hati, kegagalan sel hati yang tidak dapat pulih sepenuhnya, yang boleh menyebabkan sel hati tidak pulih sepenuhnya dan asid. dan penyakit otak yang membawa kepada koma dan kematian.

Pada masa yang sama, terdapat peningkatan tahap transaminase hati (AST, ALT), dehidrogenase laktat dan bilirubin bersama-sama dengan penurunan tahap protrombin, yang boleh berlaku dari 12 hingga 48 jam selepas mengambil ubat. Gejala klinikal kerosakan hati sering menjadi ketara pada mulanya selepas 1-2 hari dan mencapai maksimum selepas 3-4 hari.

Langkah kecemasan

Bawa segera ke hospital

Sebelum memulakan rawatan, ambil tiub darah secepat mungkin untuk mengukur kepekatan paracetamol dalam plasma tetapi tidak lebih awal 4 jam selepas mengambil paracetamol.

Hapuskan jumlah ubat yang digunakan oleh gastrologi dengan cepat.

Detoksifikasi utama ialah penggunaan sebatian sulfhidril, mungkin sebahagiannya disebabkan oleh penambahan rizab glutation dalam hati.

n-acetylcysteine ​​​​berfungsi apabila diambil atau secara intravena. Ia mesti digunakan untuk menyahtoksik dengan segera, secepat mungkin jika kurang daripada 36 jam selepas mengambil paracetamol. Rawatan dengan n-acetylcysteine ​​​​lebih berkesan kurang daripada 10 jam selepas mengambil paracetamol.

Apabila minum, cairkan larutan N-acetylcystein dengan air atau minum tanpa alkohol untuk mencapai larutan 5% dan mesti diambil dalam masa 1 jam selepas dicampur.

Beri N-acetylcystein oral pada dos pertama 140 mg/kg, kemudian berikan 17 dos lagi, setiap dos 70 mg/kg setiap 4 jam. Penamatan rawatan jika ujian parasetamol dalam plasma menunjukkan risiko ketoksikan hati yang rendah.

Anda juga boleh menggunakan N-acetylcystein melalui saluran intravena: Dos awal ialah 150 mg/kg, dicampur dalam 200 ml 5% glukosa, suntikan intravena selama 15 minit; Kemudian secara intravena dos 50 mg/kg dalam 500ml glukosa 5% dalam 4 jam; Seterusnya ialah 100 mg/kg dalam 1 liter larutan dalam masa 16 jam seterusnya.

Tanpa larutan glukosa 5%, larutan natrium klorida 0.9% boleh digunakan.

Kesan N-acetylcystein yang tidak diingini termasuk ruam kulit (termasuk urtikaria, tidak perlu menghentikan ubat), loya, muntah, cirit-birit dan tindak balas anafilaksis.

Tanpa n-acetylcystein, methionine boleh digunakan. Jika anda telah menggunakan karbon teraktif sebelum menggunakan methionin, anda mesti menyedut karbon teraktif dan/atau peluntur garam kerana ia mempunyai keupayaan untuk mengurangkan penyerapan parasetamol.

Rawatan simptomatik

Mesti menjalankan ujian hati pada permulaan rawatan dan ulangi setiap 24 jam.

Dalam kebanyakan kes, transaminase hati kembali normal selepas 1-2 minggu dengan pemulihan penuh fungsi hati. Sekiranya terlalu berat, pemindahan hati mungkin diperlukan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Maklumkan segera kepada doktor atau ahli farmasi tindak balas berbahaya yang dihadapi apabila menggunakan ubat.

Berhati-hati apabila menggunakan

Sekiranya berlaku penyakit hati atau buah pinggang yang teruk (doktor mesti berunding sebelum mengambil paracetamol).

Anoreksia, tidak betul atau kakisan, kekurangan zat makanan yang berpanjangan (rizab glutation hati yang lemah).

Dehidrasi, mengurangkan jumlah darah.

Doktor perlu memberi amaran kepada pesakit tentang tanda-tanda tindak balas kulit yang serius seperti sindrom Stevens-Johnson (SJS), sindrom nekrosis kulit toksik (Sepuluh) atau sindrom Lyell, sindrom jerawat luar negara akut (AGEP).

Jika simptom kesakitan berterusan selama lebih daripada 5 hari atau demam lebih daripada 3 hari atau ubat tidak cukup berkesan atau melihat gejala lain, tiada rawatan tidak akan dirawat tanpa berunding dengan doktor anda.

Disebabkan oleh sorbitol, ubat ini tidak digunakan sekiranya tidak bertoleransi terhadap fruktosa.

Bagi pesakit yang mengikuti diet garam, adalah penting untuk diingat bahawa setiap pek mengandungi 55.7 mg natrium untuk mengira diet harian.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

tidak menjejaskan.

Kehamilan

Paracetamol hanya boleh digunakan untuk wanita hamil selepas dinilai dengan teliti antara faedah rawatan dan risiko pada pesakit hamil, dos yang disyorkan dan masa penggunaan dadah mesti dipantau dengan teliti.

Tempoh penyusuan

Berhati-hati semasa memohon.

Interaksi ubat

Jika doktor menetapkan ukuran asid urik atau paras gula dalam darah, anda perlu melaporkan doktor anda kerana anak anda sedang mengambil ubat ini.

Kesan Efferalgan pada ubat lain

Efferalgan 150mg boleh meningkatkan kemungkinan kesan yang tidak diingini apabila digunakan bersama ubat lain.

Antikoagulan: Paracetamol dos panjang dos tinggi meningkatkan kesan antikoagulan cooumarin dan konduktor di dalam rumah.

Kesan ubat lain pada Efferalgan

Pekat dengan Phenytoin, Barbiturat, Carbamazepine boleh menyebabkan penurunan keberkesanan parasetamol dan meningkatkan risiko ketoksikan kepada hati. Pesakit yang sedang dirawat dengan fenitoin harus mengelakkan paracetamol yang besar dan/atau berpanjangan. Perlu memantau pesakit tentang tanda-tanda ketoksikan untuk hati.

Probenecid boleh mengurangkan hampir dua kali dalam pelepasan paracetamol dengan menghalang konjugatnya dengan asid glukuronik. Dos parasetamol harus dipertimbangkan apabila digunakan serentak dengan probenecid.

salisilamid boleh memanjangkan masa pelupusan (t1/2) paracetamol.

Bahan aruhan enzim: Berhati-hati apabila menggunakan paracetamol dengan bahan aruhan enzim hati seperti barbiturat, isoniazid, carbamazepine, rifampicin dan etanol ...