Efferalgan bruispoeder 150 mg upsa sas pijnstillend, koortsverlagend (12 verpakkingen)

Pijnverlichting

Het mechanisme van pijnverlichting is nog niet volledig vastgesteld. Paracetamol kan voornamelijk werken door het aantal pijnverlichtingslijnen, waaronder de prostaglandinesynthese, in het centrale zenuwstelsel (CZS) te remmen en op een kleiner niveau door perifere effecten door de vorming van pijnimpulsen te voorkomen of door de synthese of het effect te remmen van andere stoffen waarbij de receptor gevoelig is voor mechanische stimulatie of chemie.

Een vermindering van koorts

Paracetamol kan koorts verlagen door vooral in te werken op het centrum van de hypothalamus. Deze belangrijkste impact kan verband houden met de prostaglandinesynthese in de hypothalamus.

farmacokinetiek

Absorptie

Paracetamol wordt bij inname snel en volledig geabsorbeerd. De piekconcentratie in plasma wordt ongeveer 10 - 60 minuten na orale toediening bereikt (zie farmacokinetische eigenschappen, farmacokinetiek, speciale patiëntengroepen).

Distributie

paracetamol wordt snel in de meeste weefsels verdeeld.

Bij volwassenen bedraagt ​​de verdeling van paracetamol ongeveer 1-2 liter/kg en bij kinderen tussen 0,7 - 1,0 liter/kg.

Paracetamol heeft geen sterke verbinding met plasma-eiwitten.

Metabolisme

Paracetamol wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd via twee hoofdroutes in de lever: geassocieerd met glucuronzuur en geassocieerd met zwavelzuur; Gecombineerd met zwavelzuur snel verzadigd bij inname van een hogere dosis, maar nog steeds binnen de reikwijdte van de behandeling. De verzadiging van het glucoronideproces treedt alleen op bij hoger gebruik, giftig voor de lever.

Een klein deel (minder dan 4%) bestaat uit trips door Cytochrom P450 om een ​​tussenproduct met een hoge reactiesnelheid (N-acetylbenzoquinoneimin) te vormen. Onder normale gebruiksomstandigheden wordt dit tussenproduct ontgift door reductie van glutathion en wordt het geëlimineerd in de urine na verbinding met cysteïne en mercaptuurzuur. Bij vergiftiging met hoge doseringen paracetamol neemt echter de hoeveelheid metabolieten toe waardoor deze toxiciteit toeneemt.

Eliminatie

De metabolieten van paracetamol worden voornamelijk via de urine uitgescheiden. Bij volwassenen wordt ongeveer 90% van de dosis gedurende 24 uur uitgescheiden, voornamelijk in de vorm van het glucuronidecomplex (ongeveer 60%) en het sulfaatcomplex (ongeveer 30%). Minder dan 5% wordt in constante vorm geëlimineerd.

De verkooptijd in plasma bedraagt ​​ongeveer 2 uur.

Speciale patiëntengroepen

nierfalen

Bij ernstig nierfalen is de uitscheiding van paracetamol enigszins traag. Bij combinaties van glucuronide en sulfaat is de eliminatiesnelheid langzamer bij mensen met ernstig nierfalen dan bij gezonde mensen. De minimale tijd tussen elke medicatie is 6 uur of 8 uur bij gebruik van paracetamol voor deze patiënten (zie doseringen en gebruik, nierfalen).

Leverfalen

Sommige klinische onderzoeken hebben de gemiddelde afname van het paracetamolmetabolisme aangetoond bij patiënten met chronisch leverfalen, waaronder alcoholische cirrose, zoals blijkt uit een stijging van de paracetamolspiegels in het plasma en een langere verkooptijd.

In deze rapporten wordt de halfontladingstijd van paracetamol in het plasma in verband gebracht met het verminderen van de synthese van de lever. Wees daarom voorzichtig bij het gebruik van paracetamol bij patiënten met leverfalen en is gecontra-indiceerd als er sprake is van een leverziekte, die kan compenseren voor actieve, vooral alcoholische hepatitis, als gevolg van CYP2E1-inductie, wat leidt tot een toename van de vorming van toxische stoffen voor de levertoxiciteit van Paracetamol.

Ouderen

Bij ouderen verandert de farmacokinetiek en het metabolisme van paracetamol lichtjes of onveranderd. Geen dosisaanpassing bij deze patiëntengroep.

baby's, kinderen en kinderen

De farmacokinetische parameters van paracetamol die zijn waargenomen bij jonge kinderen en kinderen zijn vergelijkbaar met die bij volwassenen, behalve dat de verkooptijd in plasma iets korter is (ongeveer 2 uur) vergeleken met volwassenen.

Bij pasgeborenen is de verkooptijd in plasma langer dan bij jonge kinderen (ongeveer 3,5 uur).

Baby's, jonge kinderen en kinderen tot 10 jaar die het Glucuronid-complex uitscheiden, maken aanzienlijk minder en aanzienlijk meer sulfaat uit dan volwassenen. De totale hoeveelheid uitgescheiden paracetamol en zijn metabolieten is op alle leeftijden hetzelfde.

Dit type medicijn is bedoeld voor kinderen die 10 tot 40 kg wegen (ongeveer 2 tot 11 jaar oud).

Opmerking: de dosis moet worden berekend op basis van het gewicht van het kind.

De juiste leeftijd komt overeen met het gewicht dat hieronder ter referentie wordt weergegeven. Om het risico op een overdosis te voorkomen, is het noodzakelijk om de begeleidende medicijnen (inclusief recept- en niet-receptgeneesmiddelen) zonder paracetamol te controleren en te bevestigen.

Efferalgan moet worden gebruikt in een privédosis van 10 - 15 mg/kg/dosis, elke 4 tot 6 uur, tot de maximale dagelijkse dosis van 60 mg/kg/dag. De maximale dosis per dag mag niet hoger zijn dan 3 g.

Wat te doen bij een overdosis?

tekenen en symptomen

loopt mogelijk risico op vergiftiging, vooral bij patiënten met langdurige ondervoeding en bij gebruikers van enzymen. Met name een overdosis kan in deze gevallen tot de dood leiden.

Symptomen verschijnen meestal binnen de eerste 24 uur, waaronder misselijkheid, braken, anorexia, bleke, ongemakkelijke huid en zweten.

Een overdosis bij inname van een dosis hoger dan 7,5 g paracetamol bij volwassenen, of 140 mg/kg lichaamsgewicht bij kinderen, veroorzaakt ontsteking en vernietiging van levercellen, wat kan leiden tot volledige en niet-herstellende levernecrose, leidend tot levercelfalen, metabole zuurinfectie en hersenziekte leidend tot coma en overlijden.

Tegelijkertijd is er een stijging van de levertransaminasespiegels (AST, ALT), lactaatdehydrogenase en bilirubine, samen met verlaagde protrombinespiegels, die 12 tot 48 uur na inname van het medicijn kunnen optreden. De klinische symptomen van leverschade worden vaak eerst na 1-2 dagen duidelijk en bereiken een maximum na 3-4 dagen.

Noodmaatregelen

Breng het onmiddellijk naar het ziekenhuis

Voordat u met de behandeling begint, moet u zo snel mogelijk een bloedbuisje afnemen om de concentratie paracetamol in het plasma te kwantificeren, maar niet eerder dan 4 uur na inname van paracetamol.

Elimineer snel de hoeveelheid medicijnen die door de gastrologie wordt gebruikt.

De belangrijkste ontgifting is het gebruik van de sulfhydrylverbinding, wellicht mede door de toevoeging van glutathionreserves in de lever.

n-acetylcysteïne werkt bij inname of intraveneus. Het moet worden gebruikt om onmiddellijk te ontgiften, zo snel mogelijk, indien minder dan 36 uur na inname van paracetamol. Behandeling met n-acetylcysteïne is effectiever gedurende minder dan 10 uur na inname van paracetamol.

Verdun de N-acetylcysteïne-oplossing tijdens het drinken met water of drink zonder alcohol om een ​​oplossing van 5% te verkrijgen. Deze oplossing moet binnen 1 uur na het mengen worden ingenomen.

Geef N-acetylcysteïne oraal met de eerste dosis van 140 mg/kg, geef daarna nog 17 doses, met elke dosis van 70 mg/kg elke 4 uur. Beëindiging van de behandeling als de paracetamoltest in plasma het risico op lage levertoxiciteit aantoont.

Het is ook mogelijk om N-acetylcysteïne via een intraveneuze lijn te gebruiken: de aanvangsdosis is 150 mg/kg, gemengd in 200 ml 5% glucose, intraveneuze injectie gedurende 15 minuten; Vervolgens een intraveneuze dosis van 50 mg/kg in 500 ml glucose 5% in 4 uur; Het volgende is 100 mg/kg in 1 liter oplossing binnen de komende 16 uur.

Zonder 5% glucose-oplossing kan een 0,9% natriumchloride-oplossing worden gebruikt.

Het ongewenste effect van N-acetylcysteïne omvat huiduitslag (inclusief urticaria, het is niet nodig om met het medicijn te stoppen), misselijkheid, braken, diarree en anafylactische reactie.

Zonder n-acetylcysteïne kan methionine worden gebruikt. Als u actieve kool heeft gebruikt voordat u methionine gebruikt, moet u actieve kool en/of bleekwater opzuigen, omdat deze het vermogen hebben om de absorptie van paracetamol te verminderen.

Symptomatische behandeling

Moet levertesten uitvoeren aan het begin van de behandeling en elke 24 uur herhalen.

In de meeste gevallen keert de levertransaminase na 1-2 weken terug naar normaal, met volledig herstel van de leverfunctie. Als u te zwaar bent, kan een levertransplantatie nodig zijn.

Wat moet u doen als u 1 dosis vergeet? Als de tijd om te ontspannen met de volgende dosis echter te kort is, sla dan de dosis over en ga door met de kalender van het medicijn. Gebruik geen dubbele dosis om een ​​gemiste dosis te compenseren.

Breng de arts of apotheker onmiddellijk op de hoogte van de schadelijke reacties die optreden bij het gebruik van het medicijn.

Wees voorzichtig bij het gebruik van

In geval van ernstige lever- of nierziekte (een arts moet worden geraadpleegd voordat paracetamol wordt ingenomen).

Anorexia, verkeerde of corrosie, langdurige ondervoeding (slechte leverglutathionreserves).

Uitdroging, vermindering van het bloedvolume.

Artsen moeten patiënten waarschuwen voor tekenen van ernstige huidreacties zoals het Stevens-Johnson-syndroom (SJS), het toxische huidnecrosesyndroom (Ten) of het Lyell-syndroom en het acute overzeese acnesyndroom (AGEP).

Als de symptomen van pijn langer dan 5 dagen aanhouden of als de koorts langer dan 3 dagen aanhoudt, of als het medicijn niet effectief genoeg is of als er andere symptomen optreden, wordt geen enkele behandeling behandeld zonder uw arts te raadplegen.

Vanwege sorbitol wordt dit medicijn niet gebruikt bij intolerantie voor fructose.

Bij patiënten die het zoutdieet volgen, is het belangrijk om te onthouden dat elke verpakking 55,7 mg natrium bevat om de dagelijkse voeding te berekenen.

De rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

heeft geen invloed.

Zwangerschap

Paracetamol mag alleen worden gebruikt bij zwangere vrouwen nadat de voordelen en risico's van de behandeling bij zwangere patiënten zorgvuldig zijn afgewogen. De aanbevolen doses en de gebruiksduur van het geneesmiddel moeten nauwlettend worden gevolgd.

Borstvoedingsperiode

Wees voorzichtig bij het aanbrengen.

Medicinale interactie

Als de arts het meten van de urinezuur- of bloedsuikerspiegel voorschrijft, moet u dit aan uw arts melden als uw kind dit medicijn gebruikt.

Het effect van Efferalgan op andere medicijnen

Efferalgan 150 mg kan de kans op ongewenste effecten vergroten bij gebruik in combinatie met andere geneesmiddelen.

Antistollingsmiddel: Paracetamol lange doses van hoge doses verhogen het antistollingseffect van cooumarine en conducteur binnenshuis.

Effect van andere medicijnen op Efferalgan

Geconcentreerd met fenytoïne, barbiturat en carbamazepine kan de effectiviteit van paracetamol afnemen en het risico op toxiciteit voor de lever toenemen. Patiënten die met fenytoïne worden behandeld, moeten grote en/of langdurige paracetamols vermijden. Noodzaak om patiënten te controleren op tekenen van toxiciteit voor de lever.

Probenecide kan de klaring van paracetamol bijna tweemaal verminderen door het conjugaat ervan met glucuronzuur te remmen. Bij gelijktijdig gebruik met probenecide moet de dosis paracetamol worden overwogen.

salicylamide kan de verwijderingstijd (t1/2) van paracetamol verlengen.

Enzyminductiemiddelen: Wees voorzichtig bij het gebruik van paracetamol met leverenzyminductiemiddelen zoals barbiturat, isoniazide, carbamazepine, rifampicine en ethanol...