Efferalgan proszek musujący 150mg upsa sas środek przeciwbólowy, obniżający gorączkę (12 opakowań)

Uśmierzanie bólu

Mechanizm uśmierzania bólu nie został w pełni poznany. Paracetamol może działać przede wszystkim poprzez hamowanie szeregu linii uśmierzających ból, w tym syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN), oraz na mniejszym poziomie, poprzez działanie obwodowe, zapobiegając powstawaniu impulsów bólowych lub poprzez hamowanie syntezy lub działania innych substancji, których receptor jest wrażliwy na stymulację mechaniczną lub chemię.

Zmniejszenie gorączki

Paracetamol może obniżyć gorączkę, oddziałując głównie na ośrodek podwzgórza. Ten główny wpływ może być związany z syntezą prostaglandyn w podwzgórzu.

farmakokinetyka

Wchłanianie

Zażyty paracetamol wchłania się szybko i całkowicie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 10 - 60 minutach po podaniu doustnym (patrz właściwości farmakokinetyczne, farmakokinetyka, specjalne grupy pacjentów).

Dystrybucja

paracetamol ulega szybkiej dystrybucji do większości tkanek.

U dorosłych dystrybucja paracetamolu wynosi około 1-2 litrów/kg, a u dzieci od 0,7 do 1,0 litrów/kg.

Paracetamol nie wiąże się silnie z białkami osocza.

Metabolizm

Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie dwoma głównymi szlakami: związanym z kwasem glukuronowym i związanym z kwasem siarkowym; W połączeniu z kwasem siarkowym szybko nasyca się przy przyjęciu większej dawki ale nadal w ramach leczenia. Nasycenie procesu glukoronidowego pojawia się tylko przy większym zastosowaniu, jest toksyczne dla wątroby.

Niewielka część (mniej niż 4%) jest uwalniana przez Cytochrom P450, tworząc wysokoreaktywny półprodukt (N-acetylobenzochinoimina). W normalnych warunkach stosowania ten półprodukt zostanie detoksykowany przez redukcję glutationu i jest wydalany z moczem po połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym. Jednakże w przypadku zatrucia dużymi dawkami paracetamolu, ilość metabolitów powoduje zwiększenie tej toksyczności.

Eliminacja

Metabolity paracetamolu są wydalane głównie z moczem, u dorosłych około 90% dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin, głównie w postaci kompleksu glukuronidowego (około 60%) i kompleksu siarczanowego (około 30%). Mniej niż 5% jest eliminowanych w postaci stałej.

Czas sprzedaży w osoczu wynosi około 2 godzin.

Specjalne grupy pacjentów

niewydolność nerek

Gdy niewydolność nerek jest ciężka, wydalanie paracetamolu jest nieznacznie spowolnione. W przypadku połączeń glukuronidów i siarczanów szybkość eliminacji jest wolniejsza u osób z ciężką niewydolnością nerek niż u osób zdrowych. Minimalny czas pomiędzy podaniem każdego leku wynosi 6 godzin lub 8 godzin w przypadku stosowania paracetamolu u tych pacjentów (patrz dawki i sposób stosowania, niewydolność nerek).

Niewydolność wątroby

Niektóre badania kliniczne wykazały średni spadek metabolizmu paracetamolu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością wątroby, w tym alkoholową marskością wątroby, na co wskazuje wzrost stężenia paracetamolu w osoczu i dłuższy czas sprzedaży.

W tych doniesieniach czas częściowego rozładowania paracetamolu w osoczu jest związany ze zmniejszeniem syntezy w wątrobie, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu u pacjentów z niewydolnością wątroby i jest przeciwwskazany w przypadku chorób wątroby, które mogą kompensować aktywne, zwłaszcza alkoholowe zapalenie wątroby, ze względu na indukcję CYP2E1, co prowadzi do zwiększonego tworzenia się substancji toksycznych dla wątroby toksycznych przez paracetamol.

Osoby w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku farmakokinetyka i metabolizm paracetamolu zmienia się nieznacznie lub nie zmienia się. Brak dostosowania dawki w tej grupie pacjentów.

niemowlęta, dzieci i dzieci

Parametry farmakokinetyki paracetamolu obserwowane u małych dzieci i dzieci są podobne do obserwowanych u dorosłych, z wyjątkiem nieco krótszego czasu sprzedaży w osoczu (około 2 godzin) w porównaniu do dorosłych.

U noworodków czas sprzedaży w osoczu jest dłuższy niż u małych dzieci (około 3,5 godziny).

Niemowlęta, małe dzieci i dzieci do 10. roku życia wydzielające kompleks glukuronidowy zawierają znacznie mniej i znacznie więcej siarczanów niż dorośli. Całkowita ilość wydalanego paracetamolu i jego metabolitów jest taka sama w każdym wieku.

Ten rodzaj leku przeznaczony jest dla dzieci o masie ciała od 10 do 40 kg (około 2 lat do 11 lat).

Uwaga: Dawkę należy obliczyć na podstawie masy ciała dziecka.

Odpowiedni wiek odpowiada wadze podanej poniżej, wyłącznie w celach informacyjnych. Aby uniknąć ryzyka przedawkowania, należy sprawdzić i potwierdzić leki towarzyszące (w tym leki na receptę i bez recepty) niezawierające paracetamolu.

Efferalgan należy stosować w prywatnej dawce 10–15 mg/kg/dawkę, co 4–6 godzin, aż do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 60 mg/kg/dzień. Maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 3 g.

Co zrobić w przypadku przedawkowania?

oznaki i objawy

może być narażony na ryzyko zatrucia, zwłaszcza u pacjentów z długotrwałym niedożywieniem i użytkowników enzymów. W szczególności w takich przypadkach przedawkowanie może prowadzić do śmierci.

Objawy zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin, w tym nudności, wymioty, brak łaknienia, bladość skóry, uczucie dyskomfortu i pocenie się.

Przedawkowanie dawki większej niż 7,5 g paracetamolu u dorosłych lub 140 mg/kg masy ciała u dzieci powoduje stan zapalny i zniszczenie komórek wątroby, co może spowodować całkowitą martwicę wątroby, która nie daje się wyzdrowieć, prowadząc do niewydolności komórek wątroby, zakażenia kwasami metabolicznymi i choroby mózgu prowadzącej do śpiączki i śmierci.

Jednocześnie dochodzi do wzrostu aktywności aminotransferaz wątrobowych (AST, ALT), dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny oraz obniżenia poziomu protrombiny, co może wystąpić od 12 do 48 godzin po zażyciu leku. Objawy kliniczne uszkodzenia wątroby często stają się początkowo wyraźne po 1-2 dniach i osiągają maksimum po 3-4 dniach.

Środki nadzwyczajne

Zabierz go natychmiast do szpitala

Przed rozpoczęciem leczenia należy jak najszybciej pobrać probówkę w celu ilościowego określenia stężenia paracetamolu w osoczu, ale nie wcześniej niż 4 godziny po przyjęciu paracetamolu.

Szybko wyeliminuj ilość leków zużywanych przez gastrologię.

Główną detoksykacją jest zastosowanie związku sulfhydrylowego, być może częściowo z powodu dodania rezerw glutationu w wątrobie.

n-acetylocysteina działa zarówno przyjmowana, jak i dożylna. Należy go zastosować w celu natychmiastowego oczyszczenia organizmu, możliwie jak najszybciej, jeśli nie później niż 36 godzin po przyjęciu paracetamolu. Leczenie n-acetylocysteiną jest skuteczniejsze w czasie krótszym niż 10 godzin po zażyciu paracetamolu.

Podczas picia rozcieńczyć roztwór N-acetylocysteiny wodą lub pić bez alkoholu do uzyskania 5% roztworu i należy go wypić w ciągu 1 godziny po wymieszaniu.

Podaj doustnie N-acetylocysteinę w pierwszej dawce 140 mg/kg, następnie podaj 17 kolejnych dawek, każda dawka 70 mg/kg co 4 godziny. Zakończenie leczenia, jeśli wynik testu na paracetamol w osoczu wykaże ryzyko małej toksyczności wobec wątroby.

Możliwe jest także podanie N-acetylocysteiny drogą dożylną: Dawka początkowa wynosi 150 mg/kg, zmieszana z 200 ml 5% glukozy, wstrzyknięta dożylnie przez 15 minut; Następnie dożylnie dawkę 50 mg/kg w 500 ml 5% glukozy w ciągu 4 godzin; Następnie podaje się 100 mg/kg w 1 litrze roztworu w ciągu następnych 16 godzin.

Bez 5% roztworu glukozy można zastosować 0,9% roztwór chlorku sodu.

Niepożądane działanie N-acetylocysteiny obejmuje wysypkę skórną (w tym pokrzywkę, której nie trzeba przerywać stosowania leku), nudności, wymioty, biegunkę i reakcję anafilaktyczną.

Bez n-acetylocysteiny można stosować metioninę. Jeśli stosowałeś węgiel aktywny przed użyciem metioniny, musisz zassać węgiel aktywny i/lub wybielacz solny, ponieważ mają one zdolność zmniejszania wchłaniania paracetamolu.

Leczenie objawowe

Na początku leczenia należy przeprowadzić badania wątroby i powtarzać je co 24 godziny.

W większości przypadków aktywność aminotransferaz wątrobowych powraca do normy po 1-2 tygodniach, po całkowitym przywróceniu funkcji wątroby. W przypadku zbyt dużej masy może być konieczne przeszczepienie wątroby.

Co zrobić w przypadku pominięcia 1 dawki? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Należy natychmiast zwrócić się do lekarza lub farmaceuty o szkodliwe reakcje występujące podczas stosowania leku.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

W przypadku ciężkiej choroby wątroby lub nerek (przed zażyciem paracetamolu należy skonsultować się z lekarzem).

Anoreksja, nieprawidłowa lub korozja, długotrwałe niedożywienie (słabe rezerwy glutationu w wątrobie).

Odwodnienie, zmniejszenie objętości krwi.

Lekarze muszą ostrzegać pacjentów o objawach poważnych reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS), zespół toksycznej martwicy skóry (Ten) lub zespół Lyella, ostry zespół trądziku zamorskiego (AGEP).

Jeśli objawy bólu utrzymują się dłużej niż 5 dni lub gorączka dłużej niż 3 dni lub lek nie jest wystarczająco skuteczny lub występują inne objawy, żadne leczenie nie zostanie zastosowane bez konsultacji z lekarzem.

Ze względu na sorbitol, leku tego nie stosuje się w przypadku nietolerancji fruktozy.

W przypadku pacjentów stosujących dietę solną należy pamiętać, że każde opakowanie zawiera 55,7 mg sodu w celu obliczenia dziennej diety.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

nie ma wpływu.

Ciąża

Paracetamol powinien być stosowany u kobiet w ciąży wyłącznie po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka leczenia u pacjentek w ciąży, przy czym należy ściśle monitorować zalecane dawki i czas stosowania leku.

Okres karmienia piersią

Zachowaj ostrożność podczas stosowania.

Interakcja lekowa

Jeśli lekarz zaleci oznaczanie poziomu kwasu moczowego lub poziomu cukru we krwi, należy zgłaszać lekarzowi stosowanie tego leku przez dziecko.

Wpływ Efferalganu na inne leki

Efferalgan 150 mg może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w przypadku stosowania z innymi lekami.

Antykoagulant: Długie i duże dawki paracetamolu zwiększają działanie przeciwzakrzepowe kumaryny i przewodnika w pomieszczeniach zamkniętych.

Wpływ innych leków na Efferalgan

Skoncentrowany z fenytoiną, barbituratem i karbamazepiną może prowadzić do zmniejszenia skuteczności paracetamolu i zwiększyć ryzyko toksyczności dla wątroby. Pacjenci leczeni fenytoiną powinni unikać dużych i (lub) długotrwałych paracetamoli. Należy monitorować pacjentów pod kątem objawów toksyczności dla wątroby.

Probenecid może prawie dwukrotnie zmniejszać klirens paracetamolu poprzez hamowanie jego koniugatu kwasem glukuronowym. Należy rozważyć dawkę paracetamolu w przypadku jednoczesnego stosowania zprobenecydem.

salicylamid może wydłużyć czas usuwania (t1/2) paracetamolu.

Substancje indukujące enzymy: Należy zachować ostrożność stosując paracetamol z substancjami indukującymi enzymy wątrobowe, takimi jak barbiturat, izoniazyd, karbamazepina, ryfampicyna i etanol...