Pó efervescente Efferalgan 150mg upsa sas analgésico, reduzindo a febre (12 embalagens)

Alívio da dor

O mecanismo de alívio da dor não foi totalmente determinado. O paracetamol pode atuar principalmente inibindo o número de linhas de alívio da dor, incluindo a síntese de prostaglandinas no sistema nervoso central (SNC) e, em um nível menor, por meio de efeitos periféricos, prevenindo a formação de impulsos de dor ou inibindo a síntese ou o efeito de outras substâncias onde o receptor é sensível à estimulação mecânica ou química.

Redução da febre

O paracetamol pode reduzir a febre ao impactar principalmente no centro do hipotálamo. Este impacto principal pode estar relacionado à síntese de prostaglandinas no hipotálamo.

farmacocinética

Absorção

O paracetamol, quando tomado, será absorvido rápida e completamente. O pico de concentração plasmática é atingido cerca de 10 a 60 minutos após a administração oral (ver propriedades farmacocinéticas, farmacocinética, grupos especiais de pacientes).

Distribuição

o paracetamol é rapidamente distribuído na maioria dos tecidos.

Em adultos, a distribuição de Paracetamol é de cerca de 1-2 litros/kg e em crianças entre 0,7 - 1,0 litros/kg.

O paracetamol não se liga fortemente às proteínas plasmáticas.

Metabolismo

O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado em duas vias principais no fígado: associado ao ácido glucurônico e associado ao ácido sulfúrico; Combinado com ácido sulfúrico rapidamente saturado ao tomar uma dose mais elevada, mas ainda dentro do âmbito do tratamento. A saturação do processo glucoronídeo só aparece quando usado em níveis mais elevados, tóxico para o fígado.

Uma pequena parte (menos de 4%) é tripulada pelo Citocromo P450 para formar um intermediário de alta reação (N-acetil Benzoquinonaimina). Em condições normais de uso, esse intermediário será desintoxicado pela redução da glutationa e eliminado na urina após ser conectado com cisteína e ácido mercaptúrico. Porém, ao envenenar com altas doses de paracetamol, a quantidade de metabólitos aumenta essa toxicidade.

Eliminação

Os metabólitos do paracetamol são eliminados principalmente na urina, em adultos, cerca de 90% da dose é excretada em 24 horas, principalmente na forma de complexo glicuronídeo (cerca de 60%) e complexo sulfato (cerca de 30%). Menos de 5% são eliminados de forma constante.

O tempo de venda no plasma é de cerca de 2 horas.

Grupos especiais de pacientes

insuficiência renal

Quando a insuficiência renal é grave, a excreção de paracetamol é ligeiramente lenta. Para combinações de glicuronídeo e sulfato, a velocidade de eliminação é mais lenta em pessoas com insuficiência renal grave do que em pessoas saudáveis. O tempo mínimo entre cada medicação é de 6 horas ou 8 horas quando se utiliza paracetamol para esses pacientes (ver doses e uso, insuficiência renal).

Insuficiência hepática

Alguns ensaios clínicos demonstraram o declínio médio do metabolismo do paracetamol em pacientes com insuficiência hepática crônica, incluindo cirrose alcoólica, conforme demonstrado por um aumento nos níveis plasmáticos de paracetamol e maior tempo de venda.

Nestes relatos, o tempo de semi-descarga do paracetamol no plasma está associado à redução da síntese hepática, por isso deve-se ter cuidado ao usar paracetamol em pacientes com insuficiência hepática e contraindicado quando há doença hepática, que pode compensar a hepatite ativa, principalmente alcoólica, devido à indução do CYP2E1, levando ao aumento da formação de substâncias tóxicas para a toxicidade hepática do Paracetamol.

Idosos

Nos idosos, a farmacocinética e o metabolismo do paracetamol mudam ligeiramente ou permanecem inalterados. Nenhum ajuste de dose neste grupo de pacientes.

bebês, crianças e crianças

Os parâmetros farmacocinéticos do paracetamol observados em crianças pequenas e crianças são semelhantes aos observados em adultos, exceto pelo tempo de venda no plasma ligeiramente mais curto (cerca de 2 horas) em comparação com os adultos.

Em recém-nascidos, o tempo de venda no plasma é maior do que em crianças pequenas (cerca de 3,5 horas).

Bebês, crianças pequenas e crianças de até 10 anos de idade excretam complexo glucuronídeo são significativamente menos e mais significativamente mais sulfato do que adultos. A quantidade total de excreção de paracetamol e seus metabólitos é a mesma em todas as idades.

Este tipo de medicamento é para crianças com peso entre 10 e 40 kg (cerca de 2 a 11 anos).

Obs.: A dose deve ser calculada de acordo com o peso da criança.

A idade adequada corresponde ao peso apresentado abaixo apenas para referência. Para evitar o risco de sobredosagem, é necessário verificar e confirmar os medicamentos que acompanham (incluindo medicamentos prescritos e não prescritos) sem paracetamol.

Efferalgan deve ser usado em dose privativa de 10 - 15 mg/kg/dose, a cada 4 a 6 horas, até a dose diária máxima de 60 mg/kg/dia. A dose máxima por dia não deve exceder 3 g.

O que fazer em caso de overdose?

sinais e sintomas

pode apresentar risco de intoxicação, especialmente em pacientes com desnutrição prolongada e usuários de enzimas. Em particular, a sobredosagem pode levar à morte nestes casos.

Os sintomas geralmente aparecem nas primeiras 24 horas, incluindo náuseas, vômitos, anorexia, pele pálida, desconforto e sudorese.

A sobredosagem ao tomar uma dose superior a 7,5 g de paracetamol em adultos, ou 140 mg/kg de peso corporal em crianças causará inflamação e destruição das células do fígado, o que pode causar necrose hepática completa e sem recuperação, levando à insuficiência das células hepáticas, infecção ácida metabólica e doença cerebral levando ao coma e morte.

Ao mesmo tempo, ocorre aumento dos níveis de transaminases hepáticas (AST, ALT), lactato desidrogenase e bilirrubina, juntamente com diminuição dos níveis de protrombina, que pode ocorrer de 12 a 48 horas após a ingestão do medicamento. Os sintomas clínicos de lesão hepática muitas vezes tornam-se pronunciados no início após 1-2 dias e atingem um máximo após 3-4 dias.

Medidas de emergência

Leve-o imediatamente ao hospital

Antes de iniciar o tratamento, faça um tubo de sangue o mais rápido possível para quantificar a concentração de paracetamol no plasma, mas não antes de 4 horas após tomar paracetamol.

Elimine rapidamente a quantidade de medicamento utilizado pela gastrologia.

A principal desintoxicação é o uso do composto sulfidrila, talvez em parte devido à adição de reservas de glutationa no fígado.

A n-acetilcisteína funciona quando administrada ou por via intravenosa. Deve ser usado para desintoxicar imediatamente, o mais rápido possível, se menos de 36 horas após a ingestão de paracetamol. O tratamento com n-acetilcisteína é mais eficaz por menos de 10 horas após a ingestão de paracetamol.

Ao beber, dilua a solução de N-acetilcisteína com água ou beba sem álcool para obter uma solução de 5% e deve ser tomada dentro de 1 hora após a mistura.

Administre N-acetilcisteína por via oral na primeira dose de 140 mg/kg, depois administre mais 17 doses, cada dose de 70 mg/kg com intervalo de 4 horas. Interrupção do tratamento se o teste de paracetamol no plasma mostrar risco de baixa toxicidade hepática.

Também é possível utilizar N-acetilcisteína por via intravenosa: A dose inicial é de 150 mg/kg, misturada em 200 ml de glicose a 5%, injeção intravenosa por 15 minutos; Em seguida, dose intravenosa de 50 mg/kg em 500ml de glicose 5% em 4 horas; A seguir, 100 mg/kg em 1 litro de solução nas próximas 16 horas.

Sem solução de glicose a 5%, pode-se usar solução de cloreto de sódio a 0,9%.

O efeito indesejado da N-acetilcisteína inclui erupção cutânea (incluindo urticária, não há necessidade de interromper o medicamento), náusea, vômito, diarreia e reação anafilática.

Sem n-acetilcisteína, a metionina pode ser usada. Se você usou carvão ativado antes de usar metionina, você deve sugar carvão ativado e/ou água sanitária porque eles têm a capacidade de reduzir a absorção de paracetamol.

Tratamento sintomático

Deve realizar testes hepáticos no início do tratamento e repetir a cada 24 horas.

Na maioria dos casos, a transaminase hepática volta ao normal após 1-2 semanas com a recuperação total da função hepática. No caso de ser muito pesado, pode ser necessário um transplante de fígado.

O que fazer quando se esquece de 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.

Avise imediatamente ao médico ou farmacêutico as reações prejudiciais encontradas ao usar o medicamento.

Tenha cuidado ao usar

Em caso de doença hepática ou renal grave (um médico deve ser consultado antes de tomar paracetamol).

Anorexia, má nutrição ou corrosão, desnutrição prolongada (poucas reservas de glutationa no fígado).

Desidratação, reduzindo o volume sanguíneo.

Os médicos precisam alertar os pacientes sobre sinais de reações cutâneas graves, como síndrome de Stevens-Johnson (SJS), síndrome de necrose cutânea tóxica (Ten) ou síndrome de Lyell, síndrome de acne aguda no exterior (AGEP).

Se os sintomas de dor persistirem por mais de 5 dias ou febre por mais de 3 dias ou o medicamento não for eficaz o suficiente ou observar outros sintomas, nenhum tratamento será tratado sem consultar o seu médico.

Devido ao sorbitol, este medicamento não é utilizado em caso de intolerância à frutose.

Em pacientes que estão seguindo dieta com sal, é importante lembrar que cada embalagem contém 55,7 mg de sódio para calcular a dieta diária.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

não afeta.

Gravidez

O paracetamol só deve ser usado por mulheres grávidas após ser cuidadosamente avaliado entre os benefícios e riscos do tratamento em pacientes grávidas, as doses recomendadas e o tempo de uso do medicamento devem ser monitorados de perto.

Período de amamentação

Tenha cuidado ao aplicar.

Interação medicamentosa

Se o médico prescrever a medição dos níveis de ácido úrico ou de açúcar no sangue, você precisa informar o seu médico, pois seu filho está tomando este medicamento.

Efeito do Efferalgan sobre outras drogas

Efferalgan 150mg pode aumentar a possibilidade de efeitos indesejados quando usado com outros medicamentos.

Anticoagulante: Paracetamol em doses longas de altas doses aumenta o efeito anticoagulante da coumarina e do condutor em ambientes fechados.

Efeito de outros medicamentos no Efferalgan

Concentrado com Fenitoína, Barbiturato, Carbamazepina pode reduzir a eficácia do paracetamol e aumentar o risco de toxicidade hepática. Pacientes que estão sendo tratados com fenitoína devem evitar paracetamols grandes e/ou prolongados. Necessidade de monitorar os pacientes quanto a sinais de toxicidade hepática.

A probenecida pode reduzir quase duas vezes a depuração do paracetamol ao inibir seu conjugado com ácido glucurônico. A dose de paracetamol deve ser considerada quando usado simultaneamente com probenecida.

a salicilamida pode prolongar o tempo de descarte (t1/2) do paracetamol.

Substâncias indutoras de enzimas: Tenha cuidado ao usar paracetamol com substâncias indutoras de enzimas hepáticas como barbitúrico, isoniazida, carbamazepina, rifampicina e etanol...