Эфодил 125 мг в таблетках Мерап для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести (20 упаковок)

Фармакокология

Механизм действия

Цефуроксима ацетил является предшественником, не оказывает антибактериального действия, в организме гидролизуется под действием фермента эстеразы в цефуроксим для работы. Цефуроксим убивает бактерии на стадии роста и деления, подавляя синтез бактериальных клеток. Препарат присоединяется к белкам, прикрепленным к пенициллину (пенициллин-связывающий белок, PBP), которые представляют собой белки, участвующие в построении структуры мембран бактериальных клеток, выступающие в качестве каталитического фермента на заключительном этапе синтеза клеточных стенок. В результате синтетическая клеточная стенка будет ослаблена и нестабильна под воздействием осмотического давления. Эффектом препарата будет сродство к присоединению цефуроксима к ФБП разных типов.

Механизм устойчивости к лекарствам

Устойчивость к цефуроксиму бактерий может возникать по одному или нескольким механизмам:

гидролизуется бета-лактамазой; Включая (но не ограничиваясь) бета-лактамазами широкого спектра действия (ESBLS) и ферментами ampc, которые могут быть обусловлены индукцией или стабильным высвобождением у некоторых грамотрицательных аэробных бактерий.

Уменьшите воздействие на белки, содержащиеся в пенициллине, с помощью цефуроксима.

Уменьшение проницаемости цефуроксима через мембраны бактериальных клеток, ограничение подхода цефуроксима к пенициллиновым белкам грамотрицательных бактерий.

Антибиотик выкачивается из бактериальных клеток.

Ожидается, что микроорганизмы, устойчивые к другим инъекционным цефалоспоринам, будут устойчивы к цефуроксиму. В зависимости от антилекарственного механизма устойчивые к пенициллину бактерии могут проявлять чувствительность или устойчивость к цефуроксиму.

антибактериальный спектр

Коэффициент устойчивости к лекарствам зависит от географии и времени, а также от определенных бактерий. Информация о местной лекарственной устойчивости очень важна, особенно при лечении серьезных инфекций.

Цефуроксим часто обладает активностью против бактерий in vitro, указанной ниже

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (чувствительность к метициллину), стафилококк-отрицательная коагулаза (чувствительность к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella CatVrhalis.

Бактерии: Боррелия Бургдорфери.

У бактерий могут возникнуть проблемы из-за устойчивости к лекарствам

Аэробные граммы: Streptococcus pneumoniae.

Аэробные граммы: Citrobacter Freundii, Entobacter Aerogenes, Entobacter Clox, Escherichia Coli, Klebsiella Pneumoniae, Proteus Mirabilis, Proteus spp. (Triv P. Vulgaris), виды Providencia

Анаэробные граммы: pepfostrepfoccus spp., Propionibacterium spp. Анаэробные граммы: Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Бактерии, устойчивые к лекарствам

Аэробные граммы: Enterococcus Faecalis, Enterococcus Faecium.

Анаэробные граммы: Bacteroides fragilis.

Все штаммы S. Aureus, устойчивые к метициллину, устойчивы к цефуроксиму.

фармакокинетика

абсорбция

После приема цефуроксима ацетила в желудочно-кишечном тракте происходит быстрый гидролиз в слизистой оболочке кишечника и высвобождение цефуроксима с кровью в общий кровоток организма. Препарат лучше всего усваивается при приеме сразу после еды. Скорость всасывания цефуроксима из смеси снижается по сравнению с таблетированной формой, что приводит к снижению пиковой концентрации в сыворотке крови, времени пика более медленным и снижает биодоступность (ниже 4–17%).

распространение

Коэффициент крепления белка фиксируется разный, от 33 до 50%, в зависимости от способа использования. После приема дозы цефуроксима ацетила 500 мг у 12 здоровых добровольцев кажущееся распределение составило 50 литров (CV%=28%). Концентрация цефуроксима превышает минимальный ингибитор для распространенных возбудителей, который может быть достигнут в миндалинах, пазухах, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и аквариуме. Цефуроксим проходит через геморрагический барьер при воспалении мозговых оболочек

преобразование

цефуроксим не метаболизируется.

Устранение

Время утилизации сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится через почечные канальцы и клубочковой фильтрацией. Клиренс почек колеблется от 125 до 148 мл/мин/1,73 м2.

Особые пациенты

Пол

Разницы в фармакокинетике цефуроксима у мужчин и женщин не наблюдается.

Пожилые люди

Специальных предупреждений у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при применении максимальной дозы 1 г/сут нет. Пациенты пожилого возраста часто подвергаются риску нарушения функции почек, поэтому дозировку следует корректировать в соответствии с функцией почек у пожилых людей.

Дети

У новорожденных старше 3 месяцев и детей фармакокинетика цефуроксима аналогична таковой у взрослых. Данных клинических испытаний по применению цефуроксима ацетила у детей младше 3 месяцев нет.