Efodyl 125 мг Merap nuggets лікує легкі та середні інфекції (20 упаковок)

Фармакологія

Механізм дії

Цефуроксим ацетил є попередником, не має антибактеріальної дії, в організмі гідролізується під дією ферменту естерази в цефуроксим для роботи. Цефуроксим має ефект знищення бактерій на стадії росту та поділу шляхом пригнічення синтезу бактеріальних клітин. Препарат приєднується до білків, приєднаних до пеніциліну (penicillin binding protein, PBP), які є білками, що беруть участь у створенні структури мембрани бактеріальної клітини, діючи як каталітичний фермент для кінцевої стадії синтезу клітинних стінок. В результаті синтетична клітинна стінка буде ослаблена і нестабільна під впливом осмотичного тиску. Спорідненість до приєднання цефуроксиму до ПБП різних типів буде лікарським ефектом.

Механізм стійкості до ліків

Бактерії, стійкі до цефуроксиму, можуть бути спричинені одним або кількома механізмами:

гідролізується бета-лактамазою; Включаючи (але не обмежуючись) бета-лактамазою широкого спектру дії (ESBLS) і ферментами ampc, які можуть бути спричинені індукцією або стабільним вивільненням у деяких грамнегативних аеробних бактерій.

Знижте вплив білків, які містять пеніцилін, за допомогою цефуроксиму.

Зменшення проникності цефуроксиму крізь мембрани бактеріальних клітин, обмеження наближення цефуроксиму до білків, змонтованих на пеніциліні, у грамнегативних бактеріях.

Викачування антибіотиків із бактеріальних клітин.

Очікується, що організми, стійкі до інших цефалоспоринів для ін’єкцій, будуть стійкі до цефуроксиму. Залежно від механізму боротьби з лікарськими засобами, пеніцилінрезистентні бактерії можуть проявляти чутливість або стійкість до цефуроксиму.

антибактеріальний спектр

Коефіцієнт стійкості до ліків залежить від географії та часу, а також для певних бактерій. Інформація про місцеву стійкість до ліків дуже важлива, особливо при лікуванні серйозних інфекцій.

Цефуроксим часто має активність проти бактерій in vitro, наведених нижче

Аеробні грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus (чутливість до метициліну), Staphylococcus negative coagulase (чутливість до метициліну), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella CatVrhalis.

Бактерії: Borrelia Burgdorferi.

Бактерії можуть мати проблеми через стійкість до ліків

Аеробні бактерії: Streptococcus pneumoniae.

Аеробні мікроорганізми: Citrobacter Freundii, Entobacter Aerogenes, Entobacter Clox, Escherichia Coli, Klebsiella Pneumoniae, Proteus Mirabilis, Proteus spp. (Triv P. Vulgaris), Providencia spp.

Анаеробний грам: pepfostrepfoccus spp., Propionibacterium spp. Анаеробний грам: Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Бактерії, стійкі до ліків

Аеробні грами: Enterococcus Faecalis, Enterococcus Faecium.

анаеробні грами: bacteroides fragilis.

Усі штами S. Aureus стійкі до метициліну та цефуроксиму.

фармакокінетика

абсорбція

Після прийому цефуроксиму ацетилу в шлунково-кишковому тракті відбувається швидкий гідроліз у слизовій оболонці кишечника та вивільнення цефуроксиму в загальну циркуляцію організму. Найкраще препарат засвоюється при прийомі відразу після їжі. Швидкість всмоктування цефуроксиму із суміші знижується порівняно з таблетованою формою, що призводить до нижчої пікової концентрації в сироватці крові, час піку є повільнішим і знижує біодоступність (нижче 4–17%).

розповсюдження

Коефіцієнт утворення білка реєструється по-різному, від 33 до 50%, залежно від способу використання. Після прийому дози цефуроксиму ацетилу 500 мг у 12 здорових добровольців очевидний розподіл 50 літрів (CV%= 28%). Концентрація цефуроксиму перевищує мінімальний інгібітор для звичайних патогенів, який можна досягти в мигдалинах, пазухах, слизовій оболонці бронхів, кістках, плевральній рідині, суглобовій рідині, інтерстиціальній рідині, жовчі, мокроті та акваріумі. Цефуроксим проходить крізь кровоносний бар’єр, коли мозкові оболонки запалені.

перетворення

цефуроксим не метаболізується.

Усунення

Термін дії сироватки від 1 до 1,5 години. Цефуроксим виводиться через ниркові канальці та клубочкову фільтрацію. Нирковий кліренс коливається від 125 до 148 мл/хв/1,73 м2.

Особливі пацієнти

Стать

Немає відмінностей у фармакокінетиці цефуроксиму у чоловіків і жінок.

Люди похилого віку

Немає спеціальних застережень для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок із максимальною дозою 1 г/добу. Пацієнти літнього віку часто мають ризик порушення функції нирок, тому дозування слід коригувати відповідно до функції нирок у літніх людей.

Діти

У новонароджених старше 3 місяців і дітей фармакокінетика цефуроксиму подібна до фармакокінетики дорослих. Немає даних клінічних випробувань щодо застосування цефуроксиму ацетилу немовлятам віком до 3 місяців.