Efodyl Cefuroxim 250 mg Merap Efodyl Cefurox 250 mg Léčba (20 balení)

Farmakologie

Farmakologická skupina: Cefalosporinová antibiotika 2

ATC kód: J01DC02

Mechanismus působení

Cefuroxim acetyl je prekurzor, nemá antibakteriální účinek, do těla se hydrolyzuje působením enzymu esterázy na cefuroxim, aby fungoval. Cefuroxim má účinek zabíjení bakterií ve fázi růstu a dělení inhibicí syntézy bakteriálních buněk. Lék je navázán na proteiny připojené k penicilinu (penicilin binding protein, PBP), což jsou proteiny, které se podílejí na složení struktury bakteriální buněčné membrány a působí jako katalytický enzym pro konečnou fázi procesu buněčné syntézy. V důsledku toho bude syntetická buněčná stěna oslabena a nikoli. Pod vlivem osmotického tlaku. Afinita spojená s cefuroximem s PBP různých typů bude účinkem léku.

Mechanismus rezistence na léky

Bakterie rezistentní na cefuroxim mohou být způsobeny jedním nebo více mechanismy:

Procento lékové rezistence závisí u určitých bakterií na zeměpisné poloze a čase. Informace o lokální lékové rezistenci jsou velmi důležité, zejména při léčbě závažných infekcí.

cefuroxim má obvykle aktivitu in vitro pro následující bakterie:

citlivé bakterie

Staphylococcus provzdušňuje aerobní gramické bakterie (citlivost na meticilin), Staphylococcus nerodí koagulázu (citlivá na meticilin), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae

Aerobní gramnegativní bakterie: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella CatVrhalis.

Bakterie: Borrelia Burgdorferi.

Bakterie mohou mít problémy kvůli odolnosti vůči lékům:

Aerobní grampozitivní bakterie: Enzymy Streptococcus pneumonia Aerobní gramnegativní bakterie: Citrobacter Freundii, Enerobacter Aerogenes, Entobacter Clacae, Escherichia Coli, Klebsiella Pneumonia, Proteus Mirabilis, Proteus spp. (kromě P vulgaris), Providencia spp. Anaerobní gram-pozitivní bakterie: peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. Anaerobní gramové bakterie: Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Bakterie, které jsou odolné vůči lékům

Aerobní gramy: Enterococcus Faecalis, Enterococcus Faecium.

anaerobní gramy: bacteroides fragilis.

Všechny kmeny S. Aureus jsou odolné vůči meticilinu jsou odolné vůči cefuroximu.

Farmakokinetika

Absorbovat

Po užití cefuroximu acetilu se vstřebává ze žaludku - střeva a je rychle hydrolyzován ve střevní sliznici a cefuroxim se uvolňuje v oběhovém cyklu těla.

Lék se nejlépe vstřebává, když se vezme ihned po jídle. Rychlost absorpce cefuroximu ze žvýkaného chaosu je ve srovnání s tabletovou formou snížena, což vede k nižší vrcholové koncentraci v séru, čas vrcholu je pomalejší a snižuje biologickou dostupnost organismu (nižší než 4 až 17 %).

Distribuce

Proteinový montážní poměr se zaznamenává rozdílně, mezi 33 až 50 %, v závislosti na způsobu použití. Po užití dávky cefuroximu acetilu 500 mg ve 12 zdravých slibech zjevná distribuce 50 litrů (CV % = 28 %). Koncentrace cefuroximu překračuje minimální inhibitor pro běžné patogeny, kterého lze dosáhnout v mandlích, dutinách, bronchiální sliznici, kostech, pleurální tekutině, kloubní tekutině, intersticiální tekutině, žluči, sputu a akváriu. Při zánětu mozkových blan cefuroxim prochází hematoencefalickou bariérou.

Metabolismus

cefuroxim není metabolizován.

Eliminace

Doba likvidace séra je od 1 do 1,5 hodiny. Cefuroxim se vylučuje ledvinovými tubuly a glomerulární filtrací. Clearance ledvin se pohybuje mezi 125 až 148 ml/min/1,73 m2.

Zvláštní pacienti

Pohlaví

Nebyl pozorován žádný rozdíl ve farmakokinetice cefuroximu u mužů a žen.

Starší osoby

U starších pacientů s normální funkcí ledvin není při maximální dávce 1 g/den žádné zvláštní varování. Starší pacienti jsou často ohroženi renální funkcí, takže dávkování by mělo být upraveno v souladu s funkcí ledvin u starších pacientů.

Děti

U novorozenců starších 3 měsíců a dětí je farmakokinetika cefuroximu podobná jako u dospělých. Neexistují žádné údaje z klinických testů o použití cefuroxim-acetylu u kojenců mladších 3 měsíců.

selhání ledvin

Bezpečnost a účinnost cefuroxim-acetylu u pacientů s renálním selháním nebyla stanovena.

cefuroxim se vylučuje hlavně ledvinami. Proto, stejně jako u jiných antibiotik, u pacientů s významnou poruchou funkce ledvin (CLCR

Jaterní selhání

Nejsou k dispozici žádné údaje o pacientech se selháním jater. Protože se cefuroxim vylučuje převážně ledvinami, očekává se, že zhoršená funkce jater neovlivní farmakokinetiku cefuroximu.

Mobilní farmakokinetická/farmakokinetická korelace

U cefalosporinových antibiotik je nejdůležitější farmakokinetika - farmakokinetický index s in vivo se zaznamenává jako procento času mezi dvěma podávanými léky (%T), koncentrace volných léků je vyšší než minimální inhibiční koncentrace (MIC) cefuroximu u každého specifického bakteriálního kmene (%T> MIC).

Dospělí a děti> 40 kg

Při používání buďte opatrní

Reakce přecitlivělosti

Je nutné být obezřetný zejména u pacientů s anamnézou alergických reakcí na penicilin nebo jiná betalaktamová antibiotika kvůli riziku zkřížené reakce.

Jako u všech betalaktamových antibiotik byly hlášeny závažné reakce z přecitlivělosti a někdy i úmrtí. V případě závažných hypersenzitivních reakcí musí být podávání cefuroximu přerušeno a musí být přijata vhodná naléhavá opatření. Před zahájením léčby je nutné zjistit, zda pacient nemá v anamnéze hypersenzitivitu na cefuroxim, cefalosporin nebo jiné betalaktamové antibiotikum. Při používání cefuroximu u pacientů s anamnézou těžké přecitlivělosti na jiná betalaktamová léčiva je třeba postupovat opatrně.

Jarischova-HERXHEIMEROVA reakce

Má Jarisch-HERXHEIMEROVU reakci po užití cefuroximu acetilu při léčbě lymské boreliózy. Je přímým důsledkem baktericidní aktivity cefuroximu acetylu na lymské patogenní bakterie Borrelia Burgdorferi. Pacienti by měli vědět, že tato reakce je běžným důsledkem a často se zotavila z léčby lymské boreliózy antibiotiky (viz nežádoucí účinek).

Nadměrný vývoj necitlivých mikroorganismů. Stejně jako jiná antibiotika může použití cefuroxim-acetylu vést k nadměrnému rozvoji Candidy. Dlouhodobé užívání může vést k nadměrnému růstu jiných necitlivých mikroorganismů (například Enterococci a Clostridium difficile), proto může být nutné léčbu přerušit.

Kolitida a falešná kolitida se nacházejí ve většině antibiotik včetně cefuroximu a mohou kolísat v mírných až život ohrožujících úrovních. Proto je tato diagnóza zvažována u pacientů s průjmem během nebo po použití cefuroximu. Je třeba zvážit přerušení léčby cefuroximem a specifickou léčbu Closfridium difficile. Neužívejte střevní inhibitory.

ovlivňují diagnostické testy

Užívání cefuroximu souvisí s pozitivními Coombsovými testy, které mohou ovlivnit diagonální krevní reakce, protože při použití ferrikyanidových testů může dojít k falešně negativním výsledkům, proto se ke stanovení koncentrace glukózy/plazmy v krvi/plazmě u pacientů užívajících nugety EFILYL doporučuje metoda glukózooxidázy nebo hexokinázy.

Upozornění na pomocné látky

Sacharóza, sukralóza: Tento lék by neměli užívat pacienti se vzácnými genetickými problémy, jako je intolerance galaktózy, nap fruktóza, nedostatek laktázy, glukóza-galaktóza nebo sacharóza-izomaltáza.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Lék pravděpodobně způsobí bolesti hlavy, závratě, během užívání léku by neměl řídit ani obsluhovat stroje.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Těhotenství

Existuje velmi málo údajů o použití cefuroximu u těhotných žen. Studie na zvířatech ukazují, že neexistují žádné škodlivé účinky na těhotné ženy, vývoj plodu, porod nebo vývoj dětí po porodu. Efodyl by měl být indikován těhotným ženám pouze v případě, že přínosy převyšují riziko.

Období kojení

Cefuroxim se v malých množstvích vylučuje do mateřského mléka. Nežádoucí účinky v léčebné dávce se obvykle nevyskytují, i když nelze eliminovat riziko průjmu a slizniční mykotické infekce. Efodyl by měl být během kojení používán pouze po zhodnocení rizikových přínosů.

Interaktivní lék

Léky, které snižují žaludeční kyselinu, mohou snížit biologickou dostupnost cefuroxim-acetylu ve srovnání s biochemií při hladu a mají tendenci ztrácet sílu, aby se po jídle posilovaly.

Cefuroxim Acetyl může ovlivnit bakteriální systém, což vede ke snížení reabsorpce estrogenu a snížení účinnosti perorálních kontraceptiv používaných v kombinaci.

Probenecid současně snižuje clearance cefuroximu v ledvinách, čímž zvyšuje význam maximální koncentrace, oblast křivky a dobu prodeje cefuroximu. Současné užívání cefuroximu s aminoglykosidy nebo silnými diuretiky (jako je furosernid) může zvýšit pravděpodobnost ledvinové toxicity.