エフォジル セフロキシム 250mg メラップ エフォジル セフロキシム 250mg トリートメント (20 パック)

薬理学

薬理学グループ: セファロスポリン抗生物質 2

ATC コード: J01DC02

作用機序

セフロキシム アセチルは前駆体であり、抗菌効果はありませんが、体内で酵素エステラーゼの作用により加水分解されてセフロキシムに変化します。セフロキシムは細菌細胞の合成を阻害することにより、増殖・分裂段階の細菌を死滅させる作用があります。この薬剤は、細菌の細胞膜構造の組成に関与するタンパク質であるペニシリンに結合したタンパク質（ペニシリン結合タンパク質、PBP）に結合し、細胞合成プロセスの最終段階で触媒酵素として機能します。その結果、合成細胞壁は弱くなる場合とそうでない場合があります。浸透圧の影響下。セフロキシムとさまざまなタイプの PBP との親和性が薬物効果となります。

薬剤耐性のメカニズム

セフロキシム耐性菌は、1 つ以上のメカニズムが原因である可能性があります。

薬剤耐性の割合は、特定の細菌の地理と時間によって異なります。地域の薬剤耐性に関する情報は、特に重篤な感染症の治療において非常に重要です。

セフロキシムは通常、次の細菌に対して in vitro 活性を持っています:

敏感な細菌

ブドウ球菌は好気性グラム細菌 (メチシリン感受性) を通気します、ブドウ球菌はコアグラーゼを産生しません (メチシリン感受性)、化膿レンサ球菌、アガラクティエ連鎖球菌

好気性グラム陰性菌: インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、モラクセラ キャットヴルハリス。

細菌: ボレリア ブルクドルフェリ。

細菌は抗薬剤耐性により問題を抱えている可能性があります。

好気性グラム陽性菌: 肺炎球菌酵素 好気性グラム陰性菌: Citrobacter Freundii、Enerobacter Aerogenes、Entobacter Clacae、Escherichia Coli、Klebsiella Pneumonia、Proteus Mirabilis、Proteus spp. (P Vulgaris を除く)、Providencia spp. 嫌気性グラム陽性菌：ペプトストレプトコッカス属、プロピオニバクテリウム属。嫌気性グラム細菌：Fusobacterium spp.、Bacteroides spp.

薬剤に耐性のある細菌

好気性グラム: Enterococcus Faecalis、Enterococcus Faecium。

嫌気性グラム: バクテロイデス フラジリス。

すべての黄色ブドウ球菌株はメチシリンに耐性があり、セフロキシムにも耐性があります。

薬物動態

吸収

セフロキシム アセチルを摂取すると、胃から腸から吸収され、腸粘膜ですぐに加水分解され、体の循環サイクルでセフロキシム サンプルが放出されます。

食後すぐに服用すると最もよく吸収されます。噛んだカオスからのセフロキシムの吸収率は、錠剤の形態と比較して低下するため、血清ピーク濃度が低下し、ピーク時間が遅くなり、体内のバイオアベイラビリティが低下します（4 ～ 17% 未満）。

配布

タンパク質の搭載率は使用方法により33～50%の間で記録されます。 12 回の健康誓約でセフロキシム アセチル 500 mg を摂取した後、見かけ上の分布は 50 リットル (CV% = 28%) でした。セフロキシム濃度は、扁桃腺、副鼻腔、気管支粘膜、骨、胸膜液、関節液、間質液、胆汁、喀痰および水族館で達成できる一般的な病原体に対する最小阻害剤を超えています。髄膜が炎症を起こしている場合、セフロキシムは血液弛緩性関門を通過します。

代謝

セフロキシムは代謝されません。

排除

血清の廃棄時間は 1 ～ 1.5 時間です。セフロキシムは、尿細管および糸球体濾過を通じて排泄されます。腎臓のクリアランスは 125 ～ 148 ml/min/1.73 m2 です。

特殊な患者

性別

男性と女性で観察されたセフロキシムの薬物動態に違いはありません。

高齢者

腎機能が正常な高齢患者の場合、最大用量 1 g/日であれば特別な警告はありません。高齢患者は腎機能のリスクがあることが多いため、高齢者の腎機能に応じて投与量を調整する必要があります。

子供

生後 3 か月を超える新生児および小児では、セフロキシムの薬物動態は成人と同様です。生後 3 か月未満の乳児に対するセフロキシム アセチルの使用に関する臨床試験データはありません。

腎不全

腎不全患者におけるセフロキシム アセチルの安全性と有効性は確立されていません。

セフロキシムは主に腎臓から排泄されます。したがって、他の抗生物質と同様に、腎機能に重大な障害がある患者（CLCR

肝不全

肝不全患者に関するデータはありません。セフロキシムは主に腎臓から排泄されるため、肝機能障害はセフロキシムの薬物動態に影響を与えることはないと予想されます。

モバイル薬物動態/薬物動態相関

セファロスポリン系抗生物質として最も重要な薬物動態 - in vivo での薬物動態指数は、2 種類の薬物を投与する間の時間の割合 (%T) として記録され、遊離薬物の濃度は各特定の細菌株でのセフロキシムの最小発育阻止濃度 (MIC) よりも高くなります (%T> MIC)。

大人と子供> 40 kg

使用時には注意してください。

過敏症反応

交差反応のリスクがあるため、ペニシリンや他のベータラクタム系抗生物質に対するアレルギー反応の既往歴のある患者には特に慎重である必要があります。

すべてのベータラクタム系抗生物質と同様に、重篤な過敏反応が発生し、場合によっては死亡することも報告されています。重篤な過敏反応の場合は、セフロキシムの使用を中止し、適切な緊急措置を講じる必要があります。治療を開始する前に、患者にセフロキシム、セファロスポリン、またはその他のベータラクタム系抗生物質に対する過敏症の病歴があるかどうかを確認する必要があります。他のベタラクタム薬に対して重度の過敏症の病歴がある患者にセフロキシムを使用する場合は注意が必要です。

ヤーリッシュ-ヘルクスハイマー反応

ライム病の治療でセフロキシム アセチルを服用した後、ヤーリッシュ・ヘルクスハイマー反応が起こりました。これは、ライム病原菌であるボレリア ブルクドルフェリに対するセフロキシム アセチルの殺菌活性による直接的な結果です。患者には、この反応は一般的な結果であり、抗生物質によるライム病の治療で回復することが多いことを知っておいてください (望ましくない効果を参照)。

非感受性微生物の過剰な発生。他の抗生物質と同様、セフロキシム アセチルの使用はカンジダの過剰発症につながる可能性があります。長期間使用すると、他の非感受性微生物（腸球菌やクロストリジウム ディフィシルなど）が過剰に増殖する可能性があり、治療の中断が必要になる場合があります。

大腸炎と偽大腸炎は、セフロキシムを含むほとんどの抗生物質に含まれており、軽度から生命を脅かすレベルまで変動する可能性があります。したがって、この診断は、セフロキシムの使用中または使用後に下痢を起こした患者で考慮されます。セフロキシムによる治療を中止し、クロスフリジウム ディフィシルに対する特別な治療を検討する必要があります。腸管抑制剤は使用しないでください。

診断テストに影響します

セフロキシムの使用は、フェリシアン化物検査を使用すると偽の陰性結果が発生する可能性があるため、斜めの血液反応に影響を及ぼす可能性のあるクームス検査陽性に関連しています。そのため、EFILYL ナゲットを使用している患者の血液/血漿グルコース/血漿濃度を測定するには、グルコースオキシダーゼまたはヘキソキナーゼの方法が推奨されます。

賦形剤に関する注意情報

スクロース、スクラロース: ガラクトース不耐症、ナップフルクトース、ラクターゼ欠損症、グルコース-ガラクトースまたはスクラーゼ-イソマルターゼなどのまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。

機械の運転や操作能力に対する薬物の影響

この薬物は頭痛、めまいを引き起こす可能性があります。薬物の使用中は機械の運転や操作を行わないでください。

妊娠中および授乳中に女性用の薬を使用する

妊娠

妊婦におけるセフロキシムの使用に関するデータはほとんどありません。動物実験では、妊婦、胎児の発育、出産、出生後の赤ちゃんの発育に悪影響がないことが示されています。エフォジルは、利益がリスクを上回る場合にのみ妊婦に適応されるべきです。

授乳期間

セフロキシムは母乳中に少量排泄されます。下痢や粘膜真菌感染症のリスクを排除することはできませんが、治療用量での望ましくない影響は通常は発生しません。エフォジルは、リスクメリットを評価した後、授乳中にのみ使用する必要があります。

インタラクティブドラッグ

胃酸を減らす薬は、空腹時に生化学に比べてセフロキシム アセチルの生物学的利用能を低下させる可能性があり、食後に強化する力を失う傾向があります。

セフロキシム アセチルは細菌系に影響を及ぼし、エストロゲンの再吸収を低下させ、併用される経口避妊薬の有効性を低下させる可能性があります。

プロベネシドは腎臓内のセフロキシムのクリアランスを同時に減少させ、セフロキシムのピーク濃度、曲線の面積、販売時間を増加させます。

セフロキシムをアミノグリコシドまたは強力な利尿薬（フロセルニドなど）と同時使用すると、腎臓毒性の可能性が高まる可能性があります。

経口抗凝固薬と同時使用すると、腎臓毒性が増加する可能性があります。 INR。